Органические соединения

Авторы патента:

УАТСОН Саймон Джеймс (GB)

ЛЕБЛАН Катрин (GB)

САНДХЭМ Дейвид Эндрью (GB)

ТЁРНЕР Катарина Луиса (GB)

КОКС Брайан (GB)

БЕЙЛА Камлеш (GB)

БРАУН Линдон Найджел (GB)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

A61P37 - Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

A61K31/437 - гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

A61K31/4353 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Владельцы патента RU 2379309:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение описывает соединения формулы (I)

в свободной или солевой форме, где Q обозначает связь, R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₈алкил, или R³ обозначает С₁-С₈алкил, R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-С₈алкил, С₁-С₈галоалкил, С₃-С₁₅карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С₁-С₈алкилсульфонил, С₁-С₈алкоксикарбонил, С₁-С₈алкоксигруппу или C₁-С₈галоалкоксигруппу, R⁶ обозначает Н или С₁-С₈алкил; W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2)

или , где А независимо обозначает С или N, или W обозначает группу формулы (W_b); , где Y независимо обозначает С или N; и

Z обозначает N, О или S, или W обозначает группу формулы (W_c) , где Y независимо обозначает С или N; и Z обозначает О или S; Х обозначает -SO₂-, -СН₂-, -CH(С₁-С₈алкил)- или связь; m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и p обозначает 1, к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста CRTh2, а также к их применению в качестве лекарственных средств и способу их получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в свободной или солевой форме,
где Q обозначает связь,
R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₈алкил, или
R³ обозначает С₁-С₈алкил,
R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-С₈алкил, С₁-С₈галоалкил, С₃-С₁₅карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С₁-С₈алкилсульфонил, С₁-С₈алкоксикарбонил, С₁-С₈алкоксигруппу или С₁-С₈галоалкоксигруппу,
R⁶ обозначает Н или С₁-С₈алкил;
W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2)
или ,
где А независимо обозначает С или N,
или W обозначает группу формулы (W_b);
,
где Y независимо обозначает С или N; и
Z обозначает N, О или S, или
W обозначает группу формулы (W_c)
,
где Y независимо обозначает С или N; и
Z обозначает О или S;
Х обозначает -SO₂-, -СН₂-, -CH(С₁-С₈алкил)- или связь;
m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; p обозначает 1.

2. Соединение формулы (I) по п.1 в свободной или солевой форме,
где Q обозначает связь,
R¹ и R² независимо обозначают Н или С₁-С₄алкил,
R³ обозначает С₁-С₄алкил,
R⁴ и R⁵ независимо обозначают галоген, С₁-C₄алкил, С₁-С₄галоалкил, С₃-С₁₀карбоциклическую группу, цианогруппу, С₁-С₄алкоксикарбонил, C₁-С₄алкилсульфонил, С₁-С₄алкоксигруппу или С₁-С₄галоалкоксигруппу,
R⁶ обозначает Н или С₁-С₄алкил;
W обозначает группу формулы (W_a1) или (W_a2), как определено в п.1, или W обозначает группу формулы (W_b), как определено в п.1,
Х обозначает -SO₂-, -СН₂- или -CH(С₁-С₄алкил)-,
m и n каждый независимо обозначает целое число от 0 до 3; и
p обозначает 1.

3. Соединение по п.1, выбранное из группы
(1-Бензил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[1-(3,4-Дихлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-6]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлорбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дифторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-метилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Цианобензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(1-фенилэтил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота,
[2-Метил-1-(толуол-4-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
2-Метил-1-(4-нитробензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(нафталин-2-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Изопропилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Бромбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота,
[2-Метил-1-(3-трифторметилбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(Бифенил-4-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Дифторметоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-2-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(2,5-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Бензолсульфонил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[1-(4-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-3-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-2-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(2-Метил-1-пиридин-4-илметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
1-(3-Хлор-4-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b)пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(2-Хлор-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
2-[1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]пропионовая кислота;
[1-(3-Циано-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(3-трифторметоксибензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(2,3,4-трифторбензолсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
Метиловый эфир 3-(3-карбоксиметил-2-метил-пирроло[2,3-b]пиридин-1-сульфонил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
[1-(3,5-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Дихлортиофен-3-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,5-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,3-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(пиридин-3-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(4-Хлорфенил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дифторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Фуран-3-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
(1-Фуран-2-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
[4-Хлор-1-(3,4-Дихлорбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,5-Диметил-2Я-пиразол-3-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,5-Диметилизоксазол-4-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(5-метил-2-трифторметилфуран-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(5-метилизоксазол-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Диметилтиазол-5-илметил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
(1-Бензофуран-2-илметил-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)уксусная кислота;
{1-[1-(4-Хлорфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[2-Этил-1-(4-трифторметилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[4-Хлор-1-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонил-3-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-этансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Этансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
1-(4-Метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b)пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{1-[1-(4-Метансульфонилфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота - энантиомеры 1 и 2;
[1-(4-Метансульфинилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[6-Хлор-1-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[6-Хлор-1-(4-метансульфонил-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-трифторметансульфонилбензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[4-(пропан-2-сульфонил)бензил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Фтор-3-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(6-трифторметилпиридин-3-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Циано-4-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-фторбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метансульфонил-2-метилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Метоксибензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[1-(4-трифторметилфенил)этил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
{1-[1-(3-Хлорфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
{1-[1-(4-Метансульфонилфенил)этил]-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
1-(4-Фтор-2-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2,4-Бис-трифторметилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
{2-Метил-1-[1-(2-трифторметилфенил)этил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил}уксусная кислота;
[1-(3-Метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3 -ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(4-нитробензил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Бромбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-метансульфонилбензил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-этоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-2-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил] уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-пропоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Бутокси-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-пентилоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(6-Цианопиридин-3-сульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-метилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-2-фтор-5-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Циано-2-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Хлор-2-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло [2,3-b] пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(2-Хлор-5-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[2-Метил-1-(тиофен-2-сульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Циано-3-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-цианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-фторбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Хлор-4-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3-Фтор-4-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-метоксибензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(3,4-Дицианобензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
[1-(4-Хлор-3-трифторметилбензолсульфонил)-2-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;
и
[1-(4-Хлор-3-цианобензолсульфонил)-2-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил]уксусная кислота;

4. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагониста рецептора CRTh2.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста рецептора CRTh2, включающая соединение по одному из пп.1-3.

6. Применение соединения по одному из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения болезни, опосредованной CRTh2 - рецептором.

7. Применение соединения по одному из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного или аллергического заболевания, в частности, воспалительной или обструктивной болезни дыхательных путей.

8. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I), где R⁶ обозначает Н, расщепление сложно-эфирной группы -COOR⁶ в соединении формулы (I),
где R⁶ обозначает С₁-С₈алкил; и
Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, W, X, m, n и p определены выше; и (ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

9. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в
свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I), где R⁶ обозначает C₁-C₈алкил, реакцию соединения формулы (II)
,
где R⁶ обозначает С₁-С₈алкил; и
Q, R¹, R², R³, R⁴, m, n и p определены выше, с соединением формулы (III)
,
где G обозначает уходящую группу; и
R⁵, W, Х и n определены выше; и
(ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

10. Способ получения соединений формулы (I), как определено в п.1, в свободной или солевой форме, включающий стадии:
(i) для получения соединений формулы (I),
где R⁶ обозначает C₁-C₈алкил;
R¹ обозначает Н или С₁-С₈алкил;
R² обозначает С₁-С₈алкил; и
p обозначает 1,
реакцию соединения формулы (I),
где R¹ обозначает Н или С₁-С₈алкил; и
R² обозначает Н,
с соединением формулы
R^AG,
где R^A обозначает C₁-C₈алкил;
G определена выше; и
(ii) выделение образовавшегося соединения формулы I в свободной или солевой форме.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям,где X1 - СН; X2 - N или СН; Q1 представляет собой ,где Х11 - СН или С-галоген; Х12 - СН, С-галоген или С-СF3; Х13 - СН; Х14 - С-Е11, и Е11 представляет собой С0-10алкил или С0-10алкокси; X 15 - СН или N; X16 - N или N+-O -; G1 - фенил или 5-6-членое ненасыщенное кольцо, содержащее один гетероатом N или S; R1 - С0-10 алкил, циклоС3-10алкил или пиперидинил, любой из которых необязательно замещен 1-2 независимыми заместителями G11 , или R1 представляет собой фенил; G11 выбирают из: OR21, где R21 представляет собой С0-10алкил; -оксо; -циклоС3-8алкила; -С0-10алкила, необязательно замещенного группой N(С 0-10алкил)(С0-10алкил), в которой С0-10 алкил необязательно замещен группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой OR2221, где R2221 - C0-10алкил; группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой N(C0-10алкил)SO2 (C0-10алкил); группой N(C0-10алкил)С(O)N(C 0-10алкил)(C0-10алкил); группой N(C0-10 алкил)С(=O)R3331, где R3331 - С1-10 алкоксиС1-10алкил или тетрагидрофуранил; -N(R 21)R31, где R21 и R31 независимо представляют собой C0-10алкил, необязательно замещенный тиофенилом, морфолинилом, фуранилом; циклоС3-8 алкил; С1-10алкоксиС1-10алкил; тетрагидропиранил; пиперидилC0-10алкил; или пиперидил, необязательно замещенный C0-10алкилом; или R21 и R 31, необязательно, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членное насыщенное кольцо, необязательно замещенное одним или более независимыми заместителями G1111 и необязательно включающее один или более гетероатомов, отличных от азота, к которому присоединены R21 и R31 ; где G1111 - C0-10алкил, необязательно замещенный группой OR77, где R77 - C 0-10алкил, или G1111 представляет собой С 1-10алкоксиС1-10алкил, пиримидинил, пиразинил, имидазолилметил; -C(O)N(R21)R31, где R 21 и R31 независимо представляют собой C 0-10алкил; -С(O)O(C0-10алкил); -С(O)C0-10 алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С 0-10алкил) или галогеном; -гетероциклилC0-10 алкила, где гетероциклил представляет собой 4-6-членное насыщенное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, необязательно замещенный заместителем, выбранным из: 1) OR2221, где R2221 - пиримидинил или C0-10алкил; 2) C(O)OR2221, где R 2221 - C0-10алкил или фенил-C0-10 алкил; 3) С(O)C0-10алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С0-10алкил) или С1-10 алкоксиС1-10алкил; 4) С(O)N(C0-10алкил)(C 0-10алкил); 5) S(O)2C0-10алкил; 6) SO2N(C0-10алкил)(C0-10алкил); 7) -NR222R3331, где R2221 и R3331, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; или G11 представляет собой С, который взятый вместе с углеродом, к которому он присоединен, образует С=С двойную связь, которая замещена R5 и G111, где R5 и G111 - водороды.

Соединение циклического амина // 2379307

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли: где Х означает О, S, NR2 (где R2 означает Н, C1-C12 алкил); когда Х означает О, S, то R1 означает Н, CN, СООН, С2-С13 алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR2 (где значение R2 указано выше), то R1 означает CN; Ar1 и Ar2 одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar1 и Ar2 вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b): (где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С 12 алкил, C1-C8 галогеналкил, C 1-C12 алкокси, C1-C8 галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2.

Производные пирроло[3,2-c]пиридина и способ их получения // 2378275

Пиразоло[3,4-b]пиридиновое соединение и его применение в качестве ингибитора фдэ4 // 2378274

4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов // 2378260

6,7,8,9-замещенные 1-фенил-1,5-дигидропиридо (3,2-b) индол-2-оны, полезные в качестве антиинфекционных фармацевтических средств // 2377243

Новые кристаллические формы соли мезилата 2,3-диметил-8-(2, 6-диметилбензиламино)-n-гидроксиэтил-имидазо[1, 2-a]пиридин-6-карбоксамида, способы их получения, фармацевтический препарат, содержащий их, их применение и способ лечения // 2376306

Производные арил- и гетероарилпиперидинкарбоксилатов, их получение и их применение в качестве ингибиторов фермента faah // 2376305

Изобретение относится к новым производным арил и гетероарилпиперидинкарбоксилатов формулы (I): где: m и n означают целые числа от 1 до 3 такие, что m+n является целым числом от 2 до 5; р означает целое число от 1 до 7; А означает простую связь или выбран из одной или нескольких групп X, Y; Х означает -СН2-; Y означает С2-алкиниленовую группу; R1 означает группу R5, замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7; R2 означает Н, F, ОН; R3 означает Н; R4 означает Н, С1-6-алкил; R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиримидинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, индолила, индолинила, изоиндолила, бензимидазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, бензизотиазолила, бензотриазолила, бензоксадиазолила, пирролопиридинила; R6 означает галоген, CN, С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, С1-6-алкокси, ОН, C1-6-фторалкил, C 1-6-фторалкокси, или цикл, выбранный из пирролидинового и пиперидинового цикла, причем этот цикл необязательно замещен C1-6-алкильной группой; R7 означает фенильную группу, причем группа или группы R7 могут быть замещены одной или несколькими группами R6, одинаковыми или отличающимися друг от друга, выбранными из галогена, С1-6 -алкила иС1-6-фторалкила, С1-6 -алкокси, в виде фармацевтически приемлемого основания или кислотно-аддитивной соли.

Моногидрат натриевой соли s-тенатопразола и его применение в качестве ингибитора протонного насоса // 2376304

Изобретение относится к моногидрату натриевой соли S-тенатопразола, соответствующего формуле: Изобретение также относится к способу получения моногидрата натриевой соли S-тенатопразола, к применению и фармацевтической композиции на его основе для лечения желудочно-кишечных патологий.

Новые производные гидантоина в качестве ингибиторов металлопротеиназ // 2376301

Соединение тиоморфолина и способ его получения // 2379305

Производные азаспироалканов в качестве ингибиторов металлопротеаз // 2379303

Изобретение относится к соединениям формулы I или формулы II, к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам и диастереомерам в качестве ингибиторов металлопротеаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и вариантам его применения.

Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов // 2379299

Производные пиразола в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 // 2379292

Производные аминокислот, способ их получения, их применение и фармацевтическая композиция // 2379281

Средство для лечения вич-инфекции // 2379049

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам для терапии ВИЧ/СПИД-инфекции. .

Средство, обладающее противоаллергическим действием // 2379047

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, способному подавлять иммунный ответ, лежащий в основе иммуноглобулин-Е-зависимых аллергических заболеваний.

Способ профилактики диализных перитонитов // 2379045

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии и хирургии, и касается профилактики диализных перитонитов (ДП). .

Приготовление смеси флавоноидов со свободным в-кольцом и флаванов как терапевтического агента // 2379031

Композиция, стимулирующая иммунный ответ, содержащая наночастицы на основе сополимера метилвинилового эфира малеинового ангидрида // 2379028

Изобретение относится к области медицины и касается композиции, стимулирующей иммунный ответ, содержащей наночастицы на основе сополимера метилвинилового эфира малеинового ангидрида.

6, 6-бициклические кольцевые замещенные гетеробициклические ингибиторы протеинкиназ // 2379308