Соединения аминохиназолинов

Авторы патента:

БЕРТЕЛ Стивен Джозеф (US)

ЧЭУН Андриан Вайхин (US)

ЮНЬ Вэйя (US)

ТХАККАР Кшитий Чхабилбхай (US)

C07D413/04 - связанные непосредственно

C07D409/04 - связанные непосредственно

C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D403/10 - связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

C07D403/04 - связанные непосредственно

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D401/04 - связанные непосредственно

C07D239/95 - с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4

A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

A61P3/08 - для лечения глюкозного гомеостаза (панкреатические гормоны A61P 5/48)

A61P3/04 - анорексанты; средства против ожирения

A61K31/517 - орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Владельцы патента RU 2382034:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) которые являются ингибиторами протеинтирозинкиназы 1В (РТР-1В) и могут быть использованы для лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний, которые связаны с высокой концентрацией глюкозы в крови, например, таких как диабет, ожирение. В формуле (I)

Х представляет собой группу Х-1 или группу Х-2:

где R¹ и R² каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R¹ и R² оба не представляют собой водород; R³, R⁴, R⁶ и R⁷ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетероциклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы: ; R⁸ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила; ℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота; R⁸ и R⁹ каждый независимо представляет собой водород или низший алкил. 2 н.и 29 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

где Х представляет собой группу Х-1 формулы

или Х представляет собой группу Х-2 формулы

где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что R1 и R2 оба не представляют собой водород;
R3, R4, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси или низшим алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, низшего моно- или диалкилкарбамоила, низшего алканоила, бензоила, фенила, фенила, замещенного галогеном, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, гидроксизамещенного низшего алкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гидроксизамещенного гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила; причем каждый гетеропиклоалкил в указанных значениях представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое может быть замещено низшим алкилом или фенил-низшим алкилом; карбоксила, низшего алкоксикарбонила и заместителя формулы

R5 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила,
гидрокси-низшего алкила; ℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота;
R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или низший алкил;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где Х представляет собой группу Х-1 формулы

или Х представляет собой группу Х-2 формулы

где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила, при условии, что оба R1 и R2 не представляют собой водород;
R3, R4, R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода; низшего алкила; низшего алкила, замещенного галогеном или гидрокси; низшего алкокси; алкокси-низшего алкокси; гидрокси-низшего алкокси; галогено-низшего алкокси; гидрокси, галогена, низшего алкилтио, низшего алкилсульфинила, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, циано, нитро, карбамоила, бензоила, фенила, фенилокси, низшего моно- или диалкиламино, низшего алканоиламино, низшего алкилсульфониламино, гетероциклоалкила, гетероциклилокси, гетероциклилкарбонила и заместителя формулы

R5 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкилтио, галогена, алкокси-низшего алкокси, низшего алкокси, галогено-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила;
℗ представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы и азота;
R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород или низший алкил.

3. Соединения по п.1 формулы

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 являются такими, как определено в п.1 или 2, или их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединения по п.3, где R4, R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.

5. Соединения по п.3, где R6 представляет собой водород.

6. Соединения по п.3, где R6 и только один из R4 и R6 представляет собой водород.

7. Соединения по п.3, где R4, R5 и R6 представляют собой водород.

8. Соединения по п.6, где R4 или R6, который не представляет собой водород, представляет собой гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.

9. Соединения по одному из пп.3-8, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.

10. Соединения по п.6, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.

11. Соединения по п.3, где R1 или R2 представляет собой водород.

12. Соединения по п.11, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.

13. Соединения по п.11, где R4, R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.

14. Соединения по п.11, где только R6 представляет собой водород.

15. Соединения по п.11, где R6 и только один из R4 или R6 представляет собой водород.

16. Соединения по п.15, где R4 или R6, который не представляет собой водород, представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил или перфторнизший алкил.

17. Соединения по п.11, где R4, R5 и R6 представляют собой водород.

18. Соединения по п.17, где R1 или R2, которые не представляют собой водород, представляют собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.

19. Соединения по п.11, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидрокси-низший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.

20. Соединения по п.15, где R3 и R7 каждый независимо представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, алкокси-низший алкокси, нитро, гидрокси, гидроксинизший алкокси, гидрокси-низший алкил, низший алкилтио, низший алкилсульфонил и перфторнизший алкил.

21. Соединения по п.17, где R3 и R7 представляют собой хлор, фтор, трифторметил, С1-С4алкил, C1-С3алкилтио, C1-С3алкилсульфонил, C1-С3алкокси, C1-С3алкокси, замещенный группой, выбранной из гидрокси, метокси и этокси.

22. Соединения по п.21, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.

23. Соединения по п.1 формулы

где R1, R2, R8, R9 и ℗ являются такими, как определено в п.1, или их фармацевтически приемлемые соли.

24. Соединения по п.23, где R1 или R2 представляет собой водород.

25. Соединения по п.23, где R8 и R9 каждый независимо представляет собой низший алкил.

26. Соединения по п.24, где R1 или R2, который не представляет собой водород, представляет собой С1-С4алкил или гидроксиС1-С3алкил.

27. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7-(2,5-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4,N4-диметил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-тиофен-2-илхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диметил-7-тиофен-2-илхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
N4,N4-диметил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
N4-этил-7-o-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диэтил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-пропил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-дипропил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-этилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диэтилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-пропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-дипропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4,N4-диметил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)хиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-бромфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-фенилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2'-бромбифенил-2-ил)-4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[амино-7-(2-этилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4,N4-диметил-7-(2,3,5,6-тетраметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-феноксифенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дифторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,5-дифторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-фторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,3-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)этанол,
7-(2-фтор-6-метоксифенил)-N4-метилхиназолин, 4-диамин,
1-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-2-ол,
3-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
N4-(2-аминоэтил)-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(5-изопропил-2-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-хлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-бифенил-3-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,3-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-бифенил-2-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(3-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(4-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил, соль с трифторуксусной кислотой,
N-[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]ацетамид, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензальдегид,
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N-[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(4-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(4-фтор-2-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил,
7-(2-метансульфинилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]пропан-2-ол, соль с трифторуксусной кислотой,
1-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]пропан-2-ол, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]бензонитрил,
2-[2-амино-7-(2-метансульфонилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-метансульфинилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-гидроксибензамидин,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид,
7-(2-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-фтор-6-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]метанол,
7-(2-этилсульфанил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-хлор-6-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с
трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дифтор-2-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-[2-(2,2,6,6-тетраметилпиперидин-4-илокси)фенил]хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2,4,6-трифторфенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-[2,4,6-трис(2-метоксиэтокси)фенил]хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-[4-хлор-2,3,5,6-тетракис(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-[4-хлор-2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
1-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-5-хлорфенил]пиперидин-4-ол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N,N-триметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-этил-3-метилбензамид,
7-(4-хлор-2-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этокси-6-фтор-4-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этокси-4-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-этокси-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диэтил-3-метилбензамид,
1-[2-(2-амино-4-мстиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанол,
7-(2-фтор-4,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-4-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[6-фтор-4-метокси-2-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметил-N-пропилбензамид,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфениламино]этанол,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]фенилметанон,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]ацетамид,
7-(2-дифторметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]пиперидин-1-илметанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N[-диметилбензолсульфонамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]пропан-1,2-диол,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-6-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[5-фтор-4-метокси-3-(2-метоксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
N-метил-2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
7-[6-фтор-2-(2-гидроксиэтокси)феннл]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметокси)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, гидрохлоридная соль,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-фторфенокси]пропан-1,2-диол,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-5-фторфенокси]этанол,
2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]-3,N,N-триметилбензамид, соль с трифторуксусной кислотой,
N-{2-[2-амино-4-(2-гидроксиэтиламино)хиназолин-7-ил]фенил}метансульфонамид, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойная кислота, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(N4-метил-2,4-диаминохиназолин-7-ил)бензамид,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойной кислоты,
7-(2-фтор-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-бистрифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-метил-6-нитрофенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойной кислоты,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойная кислота,
[4-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-2-пирролидин-1-илфенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(3,5-дифтор-2-этоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-бис-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин и
7-(2-метансульфонил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
и их фармацевтически приемлемые соли, если они (соли) не указаны выше.

28. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7-(2,5-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-о-толилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4,N4-диметилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-этилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,6-диметилфенил)-N4-пропилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-этилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-диметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дифторфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-изопропилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-бромфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2'-бромбифенил-2-ил)-4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[амино-7-(2-этилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-феноксифенил)хиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2,6-диметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-дихлорфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-фторфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)этанол,
7-(2-фтор-6-метоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-7-о-толилхиназолин-4-иламино)пропан-1-ол,
[3-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метанол, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2-хлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,5-дихлорфенил)-N4-метилхиназолип-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
7-(2,3-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-[2-амино-7-(2-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
N4-метил-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
7-бифенил-2-ил-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензальдегид,
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(4-фтор-2-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензонитрил,
7-(2-метансульфинилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-метансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2-метансульфонилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N-гидроксибензамидин,
N-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]метансульфонамид,
7-(2-этилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-этансульфонилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-фтор-6-пирролидин-1-илфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-пирролидин-1-ил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
N4-метил-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]метанол,
7-(2-этилсульфанил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2-хлор-6-метилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-дихлорфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N,N-триметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметилбензамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-1N-этил-3-метилбензамид,
7-(2-этокси-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диэтил-3-метилбензамид,
1-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3,N-диметил-N-пропилбензамид,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфениламино]этанол,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)фенил]фенилметанон,
7-(2-дифторметоксифенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилфенил]пиперидин-1-илметанон,
2-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]этанол,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-N,N-диметилбензолсульфонамид,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-трифторметилфенокси]пропан-1,2-диол,
7-[2-(2-метоксиэтокси)-6-трифторметилфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
N-метил-2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензолсульфонамид,
7-[6-фтор-2-(2-гидроксиэтокси)фенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-[2-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметокси)-6-фторфенил]-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, гидрохлоридная соль,
3-[2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-фторфенокси]пропан-1,2-диол,
2-(N4-метил-2,4-диаминохиназолин-7-ил)бензамид,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)бензойной кислоты,
7-(2-фтор-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
7-(2,6-бистрифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
N4-метил-7-(2-метил-6-нитрофенил)хиназолин-2,4-диамин, соль с трифторуксусной кислотой,
метиловый эфир 2-(2-амино-4-метиламинохиназолин-7-ил)-3-метилбензойной кислоты,
2-[2-амино-7-(2-метилсульфанил-6-трифторметилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
2-[2-амино-7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)хиназолин-4-иламино]этанол,
7-(2,6-бисметилсульфанилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамини
7-(2-метансульфонил-6-трифторметилфенил)-N4-метилхиназолин-2,4-диамин,
и их фармацевтически приемлемые соли, если они (соли) не указаны выше.

29. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибиторов РТР-1В, содержащая соединение по любому из пп.1-28 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

30. Соединения по п.1, обладающие свойствами ингибиторов РТР-1В, для получения лекарственного средства.

31. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтических активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются ингибиторами РТР-1В.

Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I): где R1 и R2 представляют собой СF3; R3 и R4 представляют собой фторо; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой Сl; Х представляет собой CR8, где R8 представляет собой Сl; и R9 представляет собой NH2; или его ветеринарно приемлемую соль, и б) дорамектин.

Гетероциклические замещенные производные пиримидина и содержащий их противогрибковый агент // 2380365

Изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (I), или к его соли: где R1 представляет собой атом водорода, аминогруппу, R11-NH- (где R11 представляет собой C1-6алкильную группу, гидрокси-C1-6 алкильную группу, С1-6алкоксикарбонил-С1-6 -алкильную группу), R12-(CO)-NH- (где R12 представляет собой C1-6алкильную группу или C 1-6алкокси-C1-6алкильную группу), C1-6 алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу, C 1-6алкоксигруппу или C1-6алкокси-C1-6 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, аминогруппу или ди-С1-6 алкиламиногруппу; один из Х и Y представляет собой атом азота, в то время как другой представляет собой атом азота или атом кислорода; кольцо А представляет 5- или 6-членное гетероарильное кольцо или бензольное кольцо, которое может иметь 1 или 2 атома галогена; Z представляет собой одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу, атом кислорода, атом серы, -CH2 O-, -ОСН2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2 -, -CH2S- или -SCH2-; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена, или C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, С6-10 арильную группу, 5- или 6-членную гетероарильную группу, где эти группы могут иметь 1 или 2 заместителей, выбранных из группы заместителей: и [группа заместителей] группа заместителей представляет группу, состоящую из атома галогена, цианогруппы, C1-6алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной группы, С 3-8циклоалкильной группы, С2-6алкенильной группы и С2-6алкинильной группы; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; за исключением соединений, в которых все из R1, R2 и R4 представляют собой атом водорода в то же время, когда Z представляет собой одинарную связь или R3 представляет собой атом водорода.

Бензилокси-производные в качестве ингибиторов моноаминоксидазы b // 2378270

Изобретение относится к новым бензилокси-производным общей формулы (I) где: R1 означает галоген; R2 означает 5-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О или S, которая может быть замещена R3, где R3 означает низший алкил или -C(O)R; R означает -NR'R'' или низший алкокси; R'/R'' независимо друг от друга означают Н; а также их фармацевтически приемлемые соли.

Новые энантиомерночистые -агонисты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств // 2378262

Производные арил- и гетероарилпиперидинкарбоксилатов, их получение и их применение в качестве ингибиторов фермента faah // 2376305

Изобретение относится к новым производным арил и гетероарилпиперидинкарбоксилатов формулы (I): где: m и n означают целые числа от 1 до 3 такие, что m+n является целым числом от 2 до 5; р означает целое число от 1 до 7; А означает простую связь или выбран из одной или нескольких групп X, Y; Х означает -СН2-; Y означает С2-алкиниленовую группу; R1 означает группу R5, замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7; R2 означает Н, F, ОН; R3 означает Н; R4 означает Н, С1-6-алкил; R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиримидинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, индолила, индолинила, изоиндолила, бензимидазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, бензизотиазолила, бензотриазолила, бензоксадиазолила, пирролопиридинила; R6 означает галоген, CN, С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, С1-6-алкокси, ОН, C1-6-фторалкил, C 1-6-фторалкокси, или цикл, выбранный из пирролидинового и пиперидинового цикла, причем этот цикл необязательно замещен C1-6-алкильной группой; R7 означает фенильную группу, причем группа или группы R7 могут быть замещены одной или несколькими группами R6, одинаковыми или отличающимися друг от друга, выбранными из галогена, С1-6 -алкила иС1-6-фторалкила, С1-6 -алкокси, в виде фармацевтически приемлемого основания или кислотно-аддитивной соли.

Производные пиримидинона и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека // 2376295

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, гидратам и/или сольватам, обладающим свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека, которые могут найти применение для лечения хронических обструктивных легочных заболеваний, острого коронарного синдрома, острого инфаркта миокарда и прогрессирующей сердечной недостаточности.

Способ получения 2-гетарилпроизводных бензотиазола и бензоксазола // 2371442

Изобретение относится к способу получения 2-гетероарилпроизводных бензотиазола и бензоксазола формулы путем кипячения в 1-метил-2-пирролидоне амина общей формулы с хлорангидридом общей формулы ,где R=2-фурил или 2-тиенил, Х=S или О.

Соединения на основе бензоксазина и индола, обладающие антагонистическим действием в отношении рецептора cyslt2 // 2371436

Новые производные бензимидазола и их применение в качестве лекарственных средств // 2369601

Производные пиримидина, обладающие свойствами антагониста сrth2 (варианты) // 2361865

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I), их таутомерной или стереоизомерной форме, в свободном виде, в виде фармацевтически приемлемой соли или C1-6 алкильного сложного эфира, которые являются эффективными антагонистами CRTH2 (G-протеин-связанный хемоаттрактантный рецептор, экспрессированный на клетках Th2) и могут быть использованы для профилактики и лечения заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в частности при лечении аллергических заболеваний, таких как астма, аллергические риниты, атопические дерматиты, заболевания, связанные с эозинофилами.

Гамк-ергические модуляторы // 2376292

Изобретение относится к новым производным бензоиндазола формулы I, где радикалы А1, А2 , A3, R1, R2, R3, R4 и n имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования 2-подвида рецептора ГАМКА, и содержащем их фармацевтической композиции.

Производные пиразола в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, возникающих вследствие дисфункции никотиновых рецепторов альфа7 // 2376290

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I) в которой А, если он присутствует, означает (С1-С6)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С4-С7)-азациклоалкил, (С5-С 9)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С1-С 5)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH 2, ORc, NHC(O)Ra или NHSO2Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH2, ОН, ORc, C(O)NH 2, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С1-С6)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С1-С6)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С1-С6)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С1-С6 )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина.

Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac // 2376287

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит.

Двойные антагонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении // 2374229

Изобретение относится к применению соединений формулы гдеR1 является низшим алкилом или галогеном;R2 является водородом или галогеном;R3 представляет собой (CHR')nOH, фенил, возможно замещенный группой (CHR')nOH, или представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ароматические 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом, выбранным из группы, состоящей из -N(R4)-, -N=, , -S- или -S(O)2,причем кольца возможно замещены группой -(CHR')nOH; R' является независимо от значения n водородом или группой -(СН2)nOH;R4 является водородом, группой -S(O2)-низший алкил или -С(O)-низший алкил;Х является -O-, -CH2 O-, -S- или связью;n равно 1 или 2; или их фармацевтически активных солей присоединения кислоты для получения лекарств для лечения шизофрении.

5-сульфанил-4н-1,2,4-триазольные производные и их применение в качестве лекарственного препарата // 2367655

Производные триазола как ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 // 2360910

Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение // 2353616

Производные бензофурана и бензотиофена, применяемые при лечении гиперпролиферативных заболеваний // 2350609

Производные 8-гидроксихинолина // 2348618

Изобретение относится к способу лечения, облегчения и/или профилактики неврологического состояния, в частности, нейродегенеративных расстройств, содержащему введение эффективного количества соединения формулы I: Также изобретение относится к применению соединения формулы I, в качестве нейротерапевтического, нейрозащитного или антимилоидного агента, к фармацевтической или ветеринарной композиции для лечения, смягчения и/или профилактики неврологического состояния, а также к соединениям формулы I, при следующих дополнительных условиях: (b) если R3, R и R' представляют собой Н, a R2 представляет собой (CH 2)2NR9R 10, то R9 и R10 оба не являются этилом или метилом; (с) если R 3, R и R' представляют собой Н, а R 2 представляет собой (CH2) 2NR9R10, то R9 и R10 оба не являются водородом или этилом; (d) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой NR11R12, то R11 и R12 оба не являются водородом; (е) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой COR6, то R6 не является Н, ОН или СН2Cl; (f) если R3, R и R' представляют собой Н, а R2 не является СН3 или CH2Cl; (g) если R3 , R и R' представляют собой Н, а R2 представляет собой HCNNR9R 10, то R9 и R10 оба не являются Н.

Производное циклического амина или его соль // 2347776

Изобретение относится к новым производным циклического амина или к его солям следующей формулы (I): (где символы имеют следующие значения: А: 5-8-членный циклический амин, необязательно содержащий двойную связь, необязательно имеющий мостиковую структуру и необязательно содержащий заместители R7R11 в кольце, или -NH2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил) 2 или морфолин-1-ил; Кольцо В: бензол, тиофен, фуран, пиррол, 5-7-членный циклоалкан или 5-7-членный циклоалкен; Х 1: связь или низший алкилен; X2: -(CR12R13)n, -N(R 14)-, -N(R14)CO-, -CON(R 14)-, -CO-, -CH(OH)-, -N(R14)-(CR 12R13)n, -(CR12 R13)n-N(R14)-, -CON(R 14)-(CR12R13 )n-, -N(R14)CO-(CR12 R13)n, -(CR12R 13)n-N(R14)CO-, -(CR 12R13)n-CON(R14 )-, -CO-(CR12R13)n- или -(CR12R13)n-CO-; Y1: -ОН, -O-низший алкил, -NH 2 или -N3; R1 и R2: одинаковые или различные и представляют собой атом галогена, низший алкил или низший алкилен-ОН; R 3-R6: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, -O-низший алкил, -ОН, -NH 2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2 , -NH-CO-низший алкил, -N(низший алкил)-СО-низший алкил, -CN-, -NO2, -CF3, -O-низший алкилен-ОН, -низший алкилен-ОН, -низший алкилен-галоген, -низший алкилен-O-низший алкил, -CO-5-8-членный циклический амин, -СООН, -СОО-низший алкил, -СОО-низший алкилен-арил, пиридин, тиофен, -низший алкилен-морфолин, арил, необязательно содержащий заместитель: -O-низший алкил или -CF3; R 7: атом водорода, низший алкил, -низший алкилен-арил или -низший алкилен-пиридин: R7 представляет собой заместитель на атоме азота циклического амина; R 8-R14: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода или низший алкил; n: целое число, равное 1, 2 или 3; где R5 и R 6, R4 и R5 или R3 и R4 могут вместе образовывать низший алкилен, -O-низший алкилен-O-, -O-низший алкилен-, -низший алкилен-O-, -C(R15)=C(R 16)-O-, -O-C(R15)=C(R 16)-, -C(R15)=C(R 16)-C(R17)=C(R18 )-; R3 и Y1 могут вместе образовывать -O-низший алкилен-O- или -низший алкилен-O-; R1 и Y1 могут вместе образовывать -низший алкилен-O-; и Y1 и ответвление на -X1-A могут вместе образовывать -О- или -O-низший алкилен; R15-R 18 представляют собой атом водорода; при условии, что 6-хлор-2,2-диметил-1-(1-метил-4-пиперидинил)индан-1-ол исключен из группы соединений).

Производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 // 2381219