9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство

Авторы патента:

ИСОБЕ Ёсиаки (JP)

КУРИМОТО Аюму (JP)

МИЛЛИЧИП Ян (GB)

МакИНАЛЛИ Томас (GB)

БРОУ Стивен (GB)

ВАДА Хироки (GB)

БОННЕРТ Роджер (GB)

ХАСИМОТО Казуки (JP)

C07D473/18 - с одним атомом кислорода и одним атомом азота, например гуанин

A61P37/02 - иммуномодуляторы

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61P31/12 - противовирусные средства

A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

A61K31/522 - содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например гипоксантин, гуанин, ацикловир

A61K31/08 - ациклические, например параформальдегид

Владельцы патента RU 2397171:

АСТРАЗЕНЕКА АКТИЕБОЛАГ (SE)
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям - 9-замещенным производного 8-оксоаденина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов. Соединения могут быть использованы в качестве противовирусного и противоаллергического средства. В общей формуле (I):

кольцо А представляет собой фенил; n представляет собой целое число 0; Z¹ представляет собой С₁-С₄алкиленовую группу незамещенную или замещенную гидроксильной группой; X² представляет собой атом кислорода, атом серы, SO₂, NR⁵, SO₂NR⁵, NR⁵SO₂ или NHCONH (в которой R⁵ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную C₁-С₆алкильную группу, где заместители выбирают из гидроксильной группы, С₁-С₆-алкокси, амино, C₁-С₆-алкиламино, ди-С₁-С₆-алкиламино, 5-6-членной насыщенной циклоаминной группы, содержащей 1-2 атома азота возможно содержащей дополнительно атом кислорода и возможно замещенной оксогруппой, и тетразолильной группы); Y¹, Y² и Y³ каждый независимо представляет собой простую связь или С₁-С₄-алкиленовую группу; X представляет собой атом кислорода; R² представляет собой атом водорода, С₁-С₄-алкильную группу необязательно замещенную аминогруппой, C₁-С₆-алкиламиногруппой или ди-С₁-С₆-алкиламиногруппой и R¹ представляет собой атом водорода. 13 н. и 3 з. п. ф-лы, 32 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное 8-оксоаденина формулы (I):
,
где кольцо А представляет собой фенил;
n представляет собой целое число 0;
Z¹ представляет собой С₁-С₄алкиленовую группу незамещенную или замещенную гидроксильной группой;
X² представляет собой атом кислорода, атом серы, SO₂, NR⁵, SO₂NR⁵, NR⁵SO₂ или NHCONH, где R⁵ представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную C₁-С₆алкильную группу, где заместители выбирают из гидроксильной группы, C₁-С₆-алкокси, амино, C₁-С₆-алкиламино, ди-С₁-С₆-алкиламино, 5-6-членной насыщенной циклоаминной группы, содержащей 1-2 атома азота, возможно содержащей дополнительно атом кислорода и возможно замещенной оксогруппой, и тетразолильной группы;
Y¹, Y² и Y³ каждый независимо представляет собой простую связь или С₁-С₄-алкиленовую группу;
X представляет собой атом кислорода;
R² представляет собой атом водорода, С₁-С₄-алкильную группу, необязательно замещенную аминогруппой, C₁-С₆-алкиламиногруппой или ди-С₁-С₆-алкиламиногруппой и
R¹ представляет собой атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Y³ в формуле (1) по п.1 представляет собой простую связь, метилен или этилен.

3. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 и 2, где группа представлена формулой (2) в формуле (1) по п.1:
,
где кольцо A, R, n, Y³ и R² имеют те же самые значения, как в формуле (1), является группой, имеющую формулу (3):
,
в которой R, n и R² имеют те же самые значения, как в формуле (1), и R³ представляет собой атом водорода.

4. Производное 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где R² представляет собой метильную группу.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов, содержащая эффективное количество производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4, в качестве активного ингредиента.

6. Применение производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 в качестве активного ингредиента при производстве фармацевтической композиции, обладающей интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов.

7. Способ модулирования иммунной реакции, который включает введение пациенту эффективного количества производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4.

8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-{2-[4-(2-метоксикарбонилэтил)фенокси]этил}аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилбензолсульфонамид)бутил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилметилбензолсульфонамид)бутил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилфениламинокарбониламино)бутил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-метоксикарбонилметилфениламинокарбониламино)бутил]аденин,
Метил-[3-({[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}метил)фенил]ацетат,
[3-({[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,
Метил-3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензоат,
3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензойная кислота,
Метил-4-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензоат,
4-({[3-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)бензойная кислота,
Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-9Н-пурин-9-ил)пропил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)ацетат,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}метил)фенил]ацетат,
Этил-2-[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этокси]бензоат,
3-(Диметиламино)пропил-2-[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этокси]бензоат,
Метил-3-[4-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}сульфонил)фенил]пропаноат,
3-[4-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил]амино}сульфонил)фенил]пропановая кислота,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-пирролидин-1-илэтил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-пирролидин-1-илэтил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-метоксиэтил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-метоксиэтил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](метил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](метил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,
[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)фенил]уксусная кислота,
Метил-[3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидрокси-2-метилпропил)амино]сульфонил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидрокси-2-метилпропил)амино]сульфонил}фенил)уксусная кислота,
Метил-[3-({[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][(2R)-2,3-дигидроксипропил]амино}сульфонил)фенил]ацетат,
[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][(2R)-2,3-дигидроксипропил]амино}сульфонил)фенил]уксусная кислота,
Метил-3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)бензоат,
3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}сульфонил)бензойная кислота,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}метил)фенил]ацетат,
[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}метил)фенил]ацетат,
[3-({[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)ацетат,
(3-{[[4-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-морфолин-4-илэтил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,
Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат,
Метил-[3-({[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил][2-(1H-тетразол-5-ил)этил]амино}метил)фенил]ацетат,
Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]тио}фенил)ацетат,
(3-{[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]тио}фенил)уксусная кислота,
Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]амино}фенил)ацетат,
Метил-(3-{[3-(6-мино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}фенил)ацетат,
(3-{[3-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}фенил)уксусная кислота,
Метил-[3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)фенил]ацетат,
([3-({[3-(6-Амино-2-бутокси-8-метокси-9Н-пурин-9-ил)пропил]амино}метил)фенил]уксусная кислота,
Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](2-метоксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,
(3-{[[2-(6-Амино-2-бутокси-8-метокси-9Н-пурин-9-ил)этил](2-метоксиэтил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,
Метил-(3-{[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил]сульфонил}фенил)ацетат,
Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](метил)амино]метил}фенил)ацетат,
(3-{[[2-(6-Амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](метил)амино]метил}фенил)уксусная кислота,
Метил-4-[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)-2-гидроксипропокси]бензоат,
Метил-(3-{[[2-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)этил](2-гидроксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,
Метил-(3-{[[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)бутил](2-гидроксиэтил)амино]метил}фенил)ацетат,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-гидроксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(3-идроксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-метоксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(2-гидроксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-гидроксикарбонилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[2-(4-метоксикарбонилметилфенокси)этил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-{2-[4-(2-гидроксикарбонилэтил)фенокси]этил}аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилбензолсульфонамид)бутил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилметилбензолсульфонамид)бутил]аденин,
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилфениламинокарбониламино)бутил]аденини
2-Бутокси-8-оксо-9-[4-(3-гидроксикарбонилметилфениламинокарбониламино)бутил]аденин.

9. Способ получения производного 8-оксоаденина по любому из пп.1-4 или 8, который включает бромирование соединения, представленного формулой (10):
,
где кольцо A, n, R, R¹, R², X¹, X², Y¹, Y², Y³ и Z¹ имеют те же самые значения, как в п.1, взаимодействие полученного продукта с алкоксидом металла и последующим гидролизом, или гидролизом полученного продукта.

10. Соединение формулы (10):
,
где кольцо A, n, R, R¹, R², X¹, X², Y¹, Y², Y³ и Z¹ имеют те же самые значения, как в п.1.

11. Способ получения производного 8-оксоаденина, как описано в любом из пп.1-4, который включает гидролиз метоксигруппы в соединении, формулы (II):
,
где кольцо А, n, R, R¹, R², X¹, X², Y¹, Y², Y³ и Z¹ имеют те же самые значения, как в п.1.

12. Соединение формулы (II):

где кольцо A, n, R, R¹, R², X¹, X², Y¹, Y², Y³ и Z¹ имеют те же самые значения, как в п.1.

13. Метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетат или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая интерферон-индуцирующим действием в отношении вирусов, содержащая эффективное количество производного 8-оксоаденина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.13, в качестве активного ингредиента.

15. Производное 8-оксоаденина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R⁵ в NR⁵ представляет собой С₁-С₆алкил, замещенный 5-6-членной насыщенной циклоаминогруппой, содержащей 1-2 атома азота и необязательно один атом кислорода.

16. Производное 8-оксоаденина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.15, где 5-6-членная насыщенная циклоаминогруппа представляет собой морфолиновую или пиперазиниловую группу.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В.

Производные 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]-триазоло[3,4-i]пурин-5-она, способы их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2258705

Изобретение относится к новым терапевтически полезным производным 8-фенил-6,9-дигидро[1,2,4]триазоло[3,4-i]пурин-5-она, способам их получения и содержащим их фармацевтическим композициям.

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.

Новые лекарственные вещества // 2237657

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Новые лекарственные средства // 2237057

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

2,6,9-тризамещенное производное пурина, фармацевтически приемлемая катионная соль, способ ингибирования пролиферации клеток, фармацевтическая композиция // 2220968

Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др.

Производные пурина, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2191778

Изобретение относится к новым производным пурина формул I, II, III и IV, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения болезненного состояния, характеризующегося тромботической активностью.

Производные о6-алкилгуанина и фармацевтическая композиция // 2154646

Изобретение относится к O6-замещенным производным гуанина, способу их получения и к их применению для лечения опухолевых клеток. .

2-(2-амино-1,6-дигидро-6-оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси- 1-пропанил-l-валинат, его фармацевтически приемлемая соль, способ его получения, фармацевтическая композиция и гидрокси- и/или аминозащищенный 2-(2-амино-1,6-дигидро-6- оксопурин-9-ил)-метокси-3-гидрокси-1-пропанил-l-валинат // 2133749

Изобретение относится к новому антивирусному лекарственному средству, в частности к эфиру аминокислоты пуринового производного, а наиболее конкретно к эфиру, полученному из ганцикловира (ganciclovir) и L-валина, и его фармацевтически приемлемым солям.

Сложные эфиры нуклеозидов, фармацевтическая композиция // 2126417

Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида.

Пептидный антагонист интерлейкина-15 // 2396276

Изобретение относится к области молекулярной фармакологии, в частности к пептиду, являющемуся частью последовательности интерлейкина-15 (IL-15), который может ингибировать биологическую активность указанной молекулы.

Водорастворимые полимерные комплексы арбидола // 2394618

Изобретение относится к высокомолекулярным соединениям медицинского назначения. .

Способы увеличения иммунного ответа у животного // 2394561

Изобретение относится к ветеринарии. .

Лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и антиоксидантным действием // 2390347

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. .

Водорастворимое средство, обладающее противовирусной и иммуномодулирующей активностью, на основе соединения ионного серебра с метиленовым синим и способ его получения // 2390343

Изобретение относится к водорастворимому лекарственному средству на основе ионного серебра с метиленовым синим, а также к способу его получения. .

Адъювант на основе полиинозиновой кислоты - полицитидиловой кислоты // 2383552

Гетероциклическое соединение // 2382781

Изобретение относится к группе новых химических соединений или его фармакологически приемлемым солям общей формулы I где А означает СООН; В означает Н; n равно 0; V означает -СН2-, одинарную связь; W означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним гетероатомом, выбранным из N, О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А, в том случае, когда V представляет собой -CH2-группу, при этом в том случае, когда V означает одинарную связь, W означает бициклическую конденсированную кольцевую 9-членную гетероциклическую группу с одним гетероатомом, выбранным из О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А; Х означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним атомом О и одним или двумя атомами N, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей A; Y означает С6-С10 арил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А, 5-7-членную гетероароматическую группу с одним атомом S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей A; Z означает C1-C8 алкил, С3-С7 циклоалкил, которая необязательно может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; С6-С10 арил, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; С6-С10 арилокси, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А, или С6-C12 аралкил, который необязательно может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы заместителей А; группа заместителей А означает галоген, С1-С 6 алкил, галоген С1-С6 алкил, C 1-С6 алкокси.

Средство для иммунокоррекции организма животных // 2382650

Изобретение относится к ветеринарии. .

Средство для лечения вич-инфекции // 2379049

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам для терапии ВИЧ/СПИД-инфекции. .

Способ профилактики диализных перитонитов // 2379045

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии и хирургии, и касается профилактики диализных перитонитов (ДП). .

Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 // 2397168