Регулирование содержания жира



Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира
Регулирование содержания жира

Владельцы патента RU 2397766:

ФИБРОГЕН, ИНК. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается регулирования содержания жира в организме. Для этого осуществляют стабилизацию альфа субъединицы индуцируемого гипоксией факторного белка (HIFα). Для стабилизации HIFα вводят эффективные количества соединения, ингибирующего активность HIF гидроксилазы, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат-диоксигеназы. Изобретения обеспечивают уменьшение образования и отложения жира за счет регулирования его метаболизма. 9 н. и 22 з.п. ф-лы, 11 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ регулирования метаболизма жира или процесса метаболизма жира у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что процесс метаболизма жира выбирают из группы, состоящей из поглощения жира, транспорта жира, накопления жира, процессинга жира, синтеза жира и утилизации жира.

5. Способ достижения гомеостаза жира у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

7. Способ по п.5, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

8. Способ лечения или профилактики ожирения у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

10. Способ по п.8, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

11. Способ регулирования веса тела у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

13. Способ по п.11, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксуcной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

14. Способ уменьшения содержания телесного жира, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

15. Способ по п.14, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

16. Способ по п.14, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10] фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2- карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира ((7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

17. Способ по п.14, отличающийся тем, что телесный жира у субъекта представляет собой висцеральный жир.

18. Способ по п.14, отличающийся тем, что телесный жира у субъекта представляет собой абдоминальный жир.

19. Способ индуцирования потери веса у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

21. Способ по п.19, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси~хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокcи-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

22. Способ увеличения экспрессии регуляторного фактора жира у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксидата, пиримидина и β-карболина.

24. Способ по п.22, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

25. Способ по п.22, отличающийся тем, что регуляторный фактор жира выбирают из группы, состоящей из лептина, аполипопротеина A-IV, цитозольной ацил-СоА-тиоэстеразы-1, связующего белка инсулиноподобного фактора роста (IGFBP-1), карнитин-ацетилтрансферазы, PAI-1, DEC1/Stra13 и рраr-γ.

26. Способ уменьшения потребления кислорода у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

28. Способ по п.26, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.

29. Способ индуцирования метаболического сдвига в утилизации жира у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, представляющего собой миметик 2-оксоглутарат.

30. Способ по п.29, отличающийся тем, что миметик 2-оксоглутарат представляет собой замещенный гетероциклический карбоксамид, выбранный из группы, состоящей из хинолин-2-карбоксамида, изохинолин-3-карбоксамида, фенантролина, 3-метоксипиридин карбонилглицина, 3-гидроксипиридин карбонилглицина, 5-сульфонамидокарбонил пиридинкарбоксилата, пиримидина и β-карболина.

31. Способ по п.29, отличающийся тем, что соединение, которое ингибирует HIF гидроксилазную активность, выбрано из группы, состоящей из [(7-хлор-3-гидрокси-хинолин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, [(4-гидрокси-7-фенокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой уксусной кислоты, 4-оксо-1,4-дигидро-[1,10]фенантролин-3-карбоновой кислоты, [1-хлор-4-гидрокси-7-метокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]- уксусной кислоты, [(3-гидрокси-6-изопропокси-хинолин-2-карбонил)амино]-уксусной кислоты, [(3-гидрокси-пиридин-2-карбонил)-амино]-уксусной кислоты и метилового эфира [(7-бензилокси-1-хлор-4-гидрокси-изохинолин-3-карбонил)-амино]-уксусной кислоты.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9 ), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R 3 и R4 обозначают водород; R5 и R 6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R 11; R8 и R9 обозначают водород; R 10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13 , C(O)R14, NO2, NR15R16 , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR 17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15 R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR 19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к новому лекарственному средству, обладающему гиполипидемическим эффектом, и представляющему собой молекулярный комплекс аторвастатина с -глицирризиновой кислотой при мольном соотношении аторвастатин: -глицирризиновая кислота 1:(1-4).

Изобретение относится к применению известных и новых N-сульфамоил-N'-арилпиперазинов и их физиологически сосовместимых кислотно-аддитивных солей формулы I где Ar обозначает моноциклический или бициклический С6-С10арил, в котором кольцевые атомы углерода необязательно замещены 1-3 атомами азота или кислорода, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно содержит от 3 до 5 двойных связей, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно замещена 1 или 2 заместителями, которые могут иметь одинаковые или различные значения и которые можно выбирать из группы, включающей галоген, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4 алкил, C1-С4алкоксигруппу, С1 -С4алкилсульфонил; и два атома кислорода, которые связаны с двумя соседними атомами углерода кольцевой системы С6-С10арила и соединены C3-С 2алкиленовым мостиком; или где кольцевая система С 6-С10арила замещена фенилом, который необязательно может быть замещен в фенильном кольце 1 заместителем, который можно выбирать из группы, включающей галоген; для профилактики или лечения ожирения и связанных с ним состояний.

Изобретение относится к фармакологии. .

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии. .

Изобретение относится к биологически активным аналогам стероидных эстрогенов. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7 циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R3 независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН2 )n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН2)n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R2 выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR4R5 , где R4 и R5 обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к применению известных и новых N-сульфамоил-N'-арилпиперазинов и их физиологически сосовместимых кислотно-аддитивных солей формулы I где Ar обозначает моноциклический или бициклический С6-С10арил, в котором кольцевые атомы углерода необязательно замещены 1-3 атомами азота или кислорода, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно содержит от 3 до 5 двойных связей, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно замещена 1 или 2 заместителями, которые могут иметь одинаковые или различные значения и которые можно выбирать из группы, включающей галоген, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4 алкил, C1-С4алкоксигруппу, С1 -С4алкилсульфонил; и два атома кислорода, которые связаны с двумя соседними атомами углерода кольцевой системы С6-С10арила и соединены C3-С 2алкиленовым мостиком; или где кольцевая система С 6-С10арила замещена фенилом, который необязательно может быть замещен в фенильном кольце 1 заместителем, который можно выбирать из группы, включающей галоген; для профилактики или лечения ожирения и связанных с ним состояний.

Изобретение относится к новым замещенным 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС при профилактике и лечении когнитивных расстройств, нейродегенеративных заболеваний, психических расстройств, обладают анксиолитическим и ноотропным действием и могут быть использованы для профилактики и лечения тревожных расстройств, для улучшения умственных способностей.
Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается разгрузочно-диетической терапии. .

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают сродством к рецепторам МС4, общей формулы (I): в которой А означает -СН2- или -С(O)-; R1 означает (C1-C8)алкил; R 2 означает (C1-C8)алкил; R3 означает радикал формулы -(CH2)s-R' 3; R'3 означает 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один-два атома азота и возможно атом кислорода, возможно замещенный (С1-С6)алкилом или бензилом; или радикал формулы -NW3W'3; W 3 означает атом водорода или (С1-С8 )алкил; W'3 означает радикал формулы -(CH 2)s'-Z3; Z3 означает атом водорода; (C1-C8)алкил; причем s и s', независимо, означают целое число от 0 до 6; В означает 5-6-ти членный моноциклический ненасыщенный, ароматический или неароматический радикал, который может быть конденсирован с 5-6-ти членным моноциклическим ненасыщенным, ароматическим или неароматическим радикалом, с образованием бициклической конденсированной системы, возможно содержащий один или несколько, одинаковых или разных, гетероатомов, выбираемых из О, S и N, и возможно замещенный одним или несколькими, одинаковыми или разными, радикалами, выбираемыми из атома галогена, нитрогруппы, цианогруппы, оксигруппы, -X B-YB и фенила, возможно замещенного одним заместителем, выбираемым из атома галогена и (С1-С6)алкила; ХB означает ковалентную связь, -O-, -S-, -С(O)-, -С(O)-O-; YB означает (С1-С6)алкил; или фармацевтически приемлемой соли этих соединений.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R 7 имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. .
Изобретение относится к медицине, в частности к наркологии, и касается снижения патологического влечения к алкоголю в постабстинентный период. .
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2010-08-27 2013-03-20T18:06:41
Наверх