Способ получения

 

1 ттйтОнтпc т

ОП"ИС "АН И Е

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

245782

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 18.!К1968 (№ 1233976/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 11.VI.1969. Бюллетень № 20

Дата опубликования описания 24.XI.1969

Кл. 12р, 2

МПК С 07d

УДК 547.755.07 (088.8) Ковтитет по делеза изобретений и открытиЯ ори Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

Ф. А. Трофимов, Н. Г. Цышкова, К. С. Шадурский и А. Н. Гринев

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе и Институт медицинской радиологии

3 аявители

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (1,2-ДИАЛКИЛ-5-0КСИИНДОЛИЛ-3)-АЛ К ИЛ (АР ИЛ)-СУЛ ЪФ ОН О В

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве промежуточных продуктов в синтезе биологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-3) - алкил (арил) - сульфонов заключается в том, что п-бензохинон подвергают взаимодействию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя.

П;р и м е р 1. (1,2-Д и м е т и л-5-о к с и и н д ол ил-3)-ф е н и л с у л ь ф о н. К раствору 845 г

N-метилимина фенилсульфонилацетона в

50 мл дихлорэтана добавляют раствор 4 г п-бензохинона в 30 мл дихлорэтана. Смесь подогревают до полного растворения и оставляют на ночь при комнатной температуре. Реакционную смесь нагревают до кипения и отгоняют 50 мл дихлорэтана в виде азеотропной смеси с водой. После охлаждения разбавляют

96% -ным спиртом, выпавшие кристаллы отфильтровывают и промывают спиртом. Выход 1,2 г (10%); т. пл. 280 С (из диоксана).

Найдено, %: С 63,97; 63,81; H 5,24; 5,19.

С,.Н;,NO S, Вычислено, %: С 63,76; Н 5,02.

Пример 2. (1,2-Диметил-5-оксиин5 д о л и л-3)-п-т ол ил сул ь ф о н. Для опыта берут 8,6 г М-метилимина п.-толилсульфонилацетона и 4 г п-бензохинона в 50 мл дихлорэтана. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1. Выход 0,6 г (5%);

10 т. пл. 274 С (из диоксана).

Найдено, %: С 65,00; 64,88; Н 5,87; 5,81;

N 4,22; 4,21.

С,-, Н,т -Х Оз Я.

Вычислено, с с: С 64,72; Н 5,44; N 4,50.

Предмет изобретения

Способ получения (1,2-диалкил-5-оксииндолил-3) -алкил (арил) -сульфонов, отличающийся тем, что п-бензохинон подвергают взаимодей20 ствию с иминами алкил(арил)сульфонилкетонов в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известным способом.

Способ получения 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I где: R означает галоген; R1 означает Н; R 2 означает CN; Х означает О или Н,Н; n равно 2, 3, 4; и их кислотно-аддитивных солей

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,3'-дииндолилметана конденсацией индола с формальдегидом в водной среде в присутствии персульфата аммония или однозамещенного фосфата калия, в качестве катализатора, взятых в количестве от 0,001 до 0,005 моля на моль индола

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где R означает фенил, который может иметь один или более заместитель - галоген; или его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к органическому синтезу и касается способа получения 7-замещенной гептен-6-овой кислоты, ее производных и промежуточных соединений для ее получения

Изобретение относится к области органического синтеза и касается новых органических соединений, способа их получения по нескольким вариантам и фармацевтической композиции, содержащей эти соединения
Наверх