Способ профилактики и лечения мастита у коров

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает внутрипистернальное введение лекарственного препарата, содержащего формалин. Препарат вводят в дозе 10,0 мл ежедневно. Причем препарат содержит 40% формалин - 8,0 мл, янтарную кислоту - 10,0 г, антисептик стимулятор Дорогова второй фракции - 40,0 мл, гелеобразователь - 30,0 г, воду дистиллированную до 1000,0 мл. Способ эффективен при профилактике и лечении маститов бактериальной этиологии. 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

 

Изобретение относится к ветеринарии и касается способов лечения и профилактики мастита у коров.

Известен способ профилактики мастита, основанный на внутрицистернальном введении в инфицированные четверти вымени формалина 0,3% концентрации (Евглевский А.А. и др. Патент РФ №2239422 «Способ профилактики мастита», от 10.11.2004.).

Недостатком данного способа является его невысокая эффективность, так как он способствует только созданию локального иммунитета, однако большое значение для эффективного лечения и профилактики маститов имеет и нормализация обменных процессов в воспаленных тканях молочной железы.

В целях повышения эффективности профилактики и лечения мастита у коров предлагается способ, включающий внутрицистернальное введение комплексного лекарственного препарата, который наряду с формалином, обеспечивающим антимикробную активность, содержит дополнительно янтарную кислоту - 10,0 г, антисептик стимулятор Дорогова второй фракции - 40,0 мл. В препарате содержится 8,0 мл 40% раствора формалина. В качестве пролонгатора используют гелевую основу, в частности метилцеллюлозу или желатин в количестве 30,0 г. Состав лекарственного препарата готовят растворением компонентов в дистиллированной воде - до 1000,0 мл. Комплексный препарат вводят в дозе 10,0 мл в день до выздоровления.

Формалин - альдегид муравьиной кислоты, обладающий высокой антимикробной активностью. Так, в концентрации 1:4000 формалин в течение часа прекращает рост стойких микробов - возбудителей сибирской язвы и рожи свиней. Гибель золотистого стафилококка происходит в 1,0% растворе формалина в течение 30 минут (Мозгов И.Е. Фармакология. - М.: Агропромиздат, 1985. - 416 с.).

Янтарная кислота представляет собой универсальный внутриклеточный метаболит. Она эффективно тормозит воспалительные процессы и нейтрализует повреждающие действия токсинов. Абсолютная безвредность янтарной кислоты и ее производных, способность оказывать положительный эффект даже при абсолютно низких дозировках, усиливать действие других лекарственных средств, делают ее весьма ценной при разработке комплексных препаратов.

АСД - второй фракции с успехом применяется при лечении многих инфекционных заболеваний животных. Общее действие на организм проявляется в нормализации обменных процессов при различных патофизиологических состояниях, стимуляции активности иммунной системы при иммунодефицитных и инфекционных болезнях. При наружном применении препарат проявляет выраженное антисептическое и трофико-стимулирующее действие. Низкомолекулярные компоненты данной фракции по своей структуре родственны продуктам клеточного обмена и не воспринимаются организмом как чужеродные, что исключает появление побочных реакций повышенной чувствительности. Препарат относится к малотоксичным.

В качестве гелеобразователя выбрана метилцеллюлоза, а также может быть использован желатин. Они являются хорошими сорбентами, значительно улучшают биохимические свойства получаемого геля. Посредством этих гелеобразователей достигается удобная в применении и эффективная лекарственная форма. Она не закупоривает протоки, обеспечивает пролонгированное проникновение активных веществ в поврежденные ткани.

Комплексный препарат, применяемый в предлагаемом способе, получают простым смешиванием и растворением в дистиллированной воде исходных компонентов в указанном соотношении.

Способ осуществляют следующим образом. В 900,0 мл дистиллированной воды растворяют 10,0 г янтарной кислоты и 30,0 г метилцеллюлозы. Указанную смесь подогревают для ускорения процесса растворения янтарной кислоты. Далее при температуре 38-42°C добавляют 8,0 мл 40% раствора формалина и 40,0 мл АСД второй фракции. Все доводится до полного растворения компонентов. Измеряют рН, доведя его до 6,8-7,0 дробным добавлением 10,0% раствора гидроокиси натрия. Добавлением дистиллированной воды доводят объем препарата до 1000,0 мл, получая гелеобразное средство, готовое к употреблению. Препарат фасуется во флаконы. Стерилизация проводится автоклавированием при 1,0 атм в течение 30 минут.

При проведении теста на безвредность установлено, что однократное в объеме 1,0 мл, а в последующем десятикратное в объеме 0,5 мл ежедневное внутрибрюшинное введение полученного препарата 10 белым мышам не вызывало каких-либо нарушений в их поведении. Все мыши были здоровы.

Изучение раздражающего действия вышеуказанного препарата провели на морских свинках. Путем выщипывания волосяного покрова у 3 морских свинок было получено легкое поверхностное повреждение кожи. На свежедепилированные участки тела сделали аппликации препарата.

Спустя 12 и 24 часа провели оценку степени раздражающего действия испытуемого препарата. Какой-либо гиперемии кожи на участках тела, на которые были сделаны аппликации испытуемым препаратом, выявлено не было.

Бактериальную активность определяли в опыте in vitro по тесту задержки роста микроорганизмов вокруг бумажных дисков, пропитанных комплексным антисептическим препаратом. В качестве тест-объекта использовали культуру золотистого стафилококка, засеянного в бактериологические чашки на мясопептонный агар. После 24-часовой выдержки в термостате при 37°С диаметр зон задержки роста микроорганизмов составил - 20-22 мм, что свидетельствует о его выраженной бактерицидной активности.

Антисептическую активность изучали по обезвреживающему действию комплексного препарата в сравнении с 0,3% формалином в отношении секрета вымени при клинических формах мастита. Вводили по 10,0 мл каждого препарата в пораженные доли. Контроль антибактериальной активности препаратов провели в день их введения и спустя 2, 3 и 4 дня после введения (таблица 1).

Таблица 1
Антимикробная эффективность комплексного антисептического препарата и 0,3% раствора формалина при лечении клинического мастита у коров
коровы Препараты Видовой состав микрофлоры
До введения В процессе введения через
2 дня 3 дня 4 дня
1 0,3% формалин Е. coli - - -
S. aureus S. aureus S. aureus -
2 S. aureus S. aureus - -
Str. dysgalactiae - - -
3 Str. dysgalactiae - - -
Str. agalactiae Str. agalactiae - -
1 Комплексный S. aureus S. aureus - -
препарат Str. agalactiae - - -
2 Е. coli - -
Str. agalactiae - - -
3 S. aureus S. aureus - -
Str. agalactiae - - -

Результаты исследований свидетельствуют о том, что комплексный препарат обусловил ускоренный процесс обезвреживания микрофлоры в больных маститом долях молочной железы.

До оценки лечебно-профилактической эффективности введения комплексного препарата провели изучение его влияния на молочную железу клинически здоровых лактирующих коров. Комплексный препарат ввели в объеме 10,0 мл внутрицистернально трем коровам на 5-6 месяце лактации. Препарат вводили в 2 доли вымени, другие две оставляли как контроль.

О степени раздражения тканей молочной железы в ответ на внутрицистернальное введение комплексного препарата судили по пробе с 5%-ным раствором димастина, по результатам пробы отстаивания и динамике количества соматических клеток.

Подсчет соматических клеток в молоке опытных и контрольных долей вымени показал, что их количество увеличилось к 24 часу во всех долях и снизилось до физиологической нормы в контрольных долях через 48 часов и в опытных через 72 часа.

На протяжении всего эксперимента пробы отстаивания молока были отрицательные. Реакция молока опытных четвертей с 5%-ным раствором димастина в течение 48 часов была сомнительной. Результаты исследований приведены в таблице 2.

Таблица 2
Влияние комплексного препарата на молочную железу лактирующих коров
№ живот-
ного
Молочная железа Кол-во соматических клеток в молоке (млн/мл) Реакция молока с 5% раствором диматина
До введения Через (час) До введения Через(час)
24 48 72 24 48 72
1 Опыт. доли 0,342 0,713 0,548 0,350 - ± ± -
контрольные 0,347 0,459 0,358 0,343 - - - -
2 Опыт. доли 0,294 0,709 0,514 0,289 - ± ± -
контрольные 0,311 0,461 0,320 0,310 - - - -
3 Опыт. доли 0,352 0,693 0,475 0,340 - ± - -
контрольные 0,334 0,501 0,345 0,330 - - - -

Результаты опыта свидетельствуют, что препарат вызывает незначительное, быстро проходящее раздражение тканей вымени у коров.

Терапевтическую эффективность комплексного препарата определяли на больных коровах с диагнозами: серозный, катаральный, субклинический формы мастита. Животные были сформированы в 9 групп по 7 голов (6 опытных и 3 контрольные). Коровам опытных групп предлагаемый препарат внутрицистернально водили в объеме по 10,0 мл ежедневно до выздоровления. Аналогично другой группе коров вводили 0,3% раствор формалина. Третьей группе коров вводили мастисан-А по той же схеме.

Оценку эффективности лечения проводили путем учета результатов исследования проб молока с 5%-ным раствором димастина. Результаты проведенных опытов представлены в таблице 3.

Таблица 3
Терапевтическая эффективность комплексного препарата, 0,3% формалина и мастисана-А при различных формах мастита у коров
Показатель Формы мастита
серозный катаральный субклинический
O1 O2 K O1 O2 К O1 O2 К
Количество коров 7 7 7 7 7 7 7 7 7
Больных долей 9 11 10 7 8 7 13 16 14
Выздоровело коров 7 7 6 6 5 4 7 6 4
Излечено долей 9 11 9 6 6 4 13 14 10
Продолжительность лечения (дни) 2-3 2-3 4-5 3-4 3-5 5-7 2-3 2-3 3-4
Эффективность лечения (%) 100 100 85,7 85,7 71,4 57,1 100 85,7 71,4

Терапевтическая эффективность при лечении комплексным препаратом серозного и субклинического мастита составила 100%; катарального - 85,7%. Во второй группе показатели были ниже и составили 100%; 85,7% и 71,4% соответственно. Показатели контрольной группы были соответственно: 85,7%; 71,4% и 57,1%. Эффективность лечения различных форм мастита в первой опытной группе в среднем увеличилась по сравнению со второй на 14,3-28,6% и к контрольной на 14,3-42,9%.

Таким образом, предлагаемый комплексный препарат при внутрицистернальном методе введении является более эффективным в сравнении с лечением 0,3% раствором формалина и мастисаном.

Оценку лечебно-профилактической эффективности заявляемого способа в период сухостоя и после родов провели в сравнении с введением 0,3% раствора формалина и мастисана-А. Предварительно у каждой подопытной коровы пробой на димастин были определены больные доли вымени.

Сравниваемые препараты вводили двукратно с интервалом 24 часа в начале сухостойного периода в объеме 10,0 мл внутрицистернально с последующим трехкратным диагностическим исследованием на мастит.

Для наглядности порядок применения препаратов, их лечебная и профилактическая эффективность отражены в таблице 4.

Таблица 4
Сравнительная эффективность комплексного препарата, формалина и мастисана при субклиническом мастите коров в начальный сухостойный период
Группы коров Препарат Положительная проба секрета на димастин (количество долей вымени) Лечебная эффектив-
ность
Заболело клиническим маститом после родов Профилакти-
ческая эффективность
До введе-
ния
После введения (дней) коров %
3 7 14
1 (n=15) комплексный препарат 36 14 3 - 100 1 6,6 93,4
2 (n=15) формалин 37 15 4 1 97,3 2 13,3 86,7
2 (n=15) мастисан 38 26 14 9 76,3 4 26,6 73,4

Полученные данные свидетельствовали о весьма высокой лечебной эффективности комплексного препарата.

Доза введения комплексного препарата - 10,0 мл - подобрана экспериментально.

Таким образом, в ходе проведенных экспериментальных и научно-производственных опытов получены результаты, подтверждающие более высокую профилактическую и терапевтическую эффективность заявляемого способа по сравнению с известными.

1. Способ профилактики и лечения мастита у коров, включающий внутрицистернальное введение лекарственного препарата, содержащего формалин, отличающийся тем, что препарат вводят в дозе 10,0 мл ежедневно, причем препарат содержит 40%-ный формалин - 8,0 мл, янтарную кислоту - 10,0 г, антисептик стимулятор Дорогова второй фракции - 40,0 мл, гелеобразователь - 30,0 г, воду дистиллированную до 1000,0 мл.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве гелеобразователя используют метилцеллюлозу.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве гелеобразователя используют желатин.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к противомикробному продукту, имеющему, по крайней мере, одну поверхность и нековалентно присоединенный, по крайней мере, к части указанной поверхности противомикробный полимер, который является линейным и/или разветвленным полимером, содержащим атомы азота, модифицированным полимером полимера-предшественника, где указанный полимер-предшественник выбран из группы полимеров, имеющих следующие общие формулы от I до III и их сополимеров: где R1 и R2 независимо выбраны из линейной или разветвленной (C1-С6 ) углеводородной цепи; х находится в диапазоне от 0 до 1; или где указанный полимер-предшественник выбран из группы, состоящей из полимеров, имеющих следующие общие формулы IIa, IIb, IIIa и IIIb, где n представляет собой целое число в диапазоне от 0 до 6; R4 выбран из прямой связи и линейной или разветвленной (С1-С6) углеводородной цепи; R5 выбран из водорода и линейной или разветвленной (С1-С6) углеводородной цепи; R6 выбран из прямой связи и линейной или разветвленной (C1 -С6) углеводородной цепи; и Аr7 является азотосодержащей гетероароматической группой; и где указанный полимер-предшественник модифицирован таким образом, что, по крайней мере, часть указанных атомов азота замещена заместителем, выбранным из группы, состоящей из линейных или разветвленных С1 -С20-алкилов, и, по крайней мере, часть атомов азота в указанном полимере-предшественнике является кватернизованной, причем степень замещения указанных кватернизованных атомов азота составляет от 10 до 100%.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к прямым ингибиторам тромбина, и может быть использовано в медицине. .

Изобретение относится к способу очистки растительных экстрактов, которые состоят, главным образом, из соединений нороксиморфона и содержат в качестве примесей , -ненасыщенные соединения нороксиморфона, путем (а) преобразования растительного экстракта или продукта последующей стадии в синтезе выбранного соединения нороксиморфона в результате реакции, превращающей присутствующие в смеси гидроксильные группы в отщепляемые группы формулы -OR2, в которой R2 представляет собой введенный радикал отщепляемой группы, (b) эти отщепляемые группы, при необходимости, могут быть снова удалены, после чего (с) полученную смесь подвергают избирательному гидрированию так, что образуется насыщенная связь в , -положении ненасыщенных соединений нороксиморфона, и все оставшиеся отщепляемые группы превращают в гидроксильную группу, после чего (d) чистое соединение нороксиморфона выделяют; подвергают переработке нороксиморфона, очищенного таким образом, в налтрексон или налоксон, или соль этих соединений, или четвертичное производное этих соединений, которые являются известными фармацевтически активными соединениями, применяемыми, в частности, для снижения психологической зависимости и при злоупотреблении наркотиками.

Изобретение относится к пирролотриазинам формулы (I) , где R1 выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -(С1-С4)алкила, где (С1-С 4)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином, -(С1-С3)алкоксигруппы, где (С1-С3)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С1-С3)алкиламиногруппой, -галогена, -трифторметила, -трифторметоксигруппы, -фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами, , где Х означает О, -нитрогруппы, -(С1-С 3)алкилтиогруппы, -трифторметилтиогруппы, -(С1 -С3)алкилкарбонила, -(C1-С6)алкоксикарбонила, и -феноксигруппы, и где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из -карбоксила, -(C1-С 6)алкилкарбонила, -(С3-С6)циклоалкилкарбонила, -(С1-С6)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С1-С6)алкоксикарбонил, -аминокарбонила, -(С1-С6)алкиламинокарбонила, где (С 1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С3-С6)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С1-С6)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С1-С6)алкоксигруппы, (С 1-С6)алкоксикарбонила, (С1-С 6)алкилтиогруппы, (С1-С6)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилом, -гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С1-С6 )алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С1-С6 )алкилом, где (С1-С6)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, -(С1-С6 )алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из а) гидроксила, b) (С1-С6)алкиламиногруппы, где (С 1-С6)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила, с) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкоксигруппы и трифторметила, d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилами, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами, е) имидазолила, f) пиридиламиногруппы, g) (С1-С3)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C1-С6)алкилом, h) (С1-С3)алкокси(С2-С3 )алкоксигруппы, и i) (С1-С6)алкоксикарбонила, j) (С3-С6)циклоалкила, k) цианогруппы, -(С3-С6)циклоалкиламинокарбонила, -цианогруппы, -гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из q) (С1 -С6)алкила, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой, r) (C1-С6)алкоксикарбонила, -тиофенкарбонила, и R4 выбран из группы, состоящей из водорода; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к пирролотриазинам формулы (I) , где R1 выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -(С1-С4)алкила, где (С1-С 4)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином, -(С1-С3)алкоксигруппы, где (С1-С3)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С1-С3)алкиламиногруппой, -галогена, -трифторметила, -трифторметоксигруппы, -фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами, , где Х означает О, -нитрогруппы, -(С1-С 3)алкилтиогруппы, -трифторметилтиогруппы, -(С1 -С3)алкилкарбонила, -(C1-С6)алкоксикарбонила, и -феноксигруппы, и где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из -карбоксила, -(C1-С 6)алкилкарбонила, -(С3-С6)циклоалкилкарбонила, -(С1-С6)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С1-С6)алкоксикарбонил, -аминокарбонила, -(С1-С6)алкиламинокарбонила, где (С 1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С3-С6)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С1-С6)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С1-С6)алкоксигруппы, (С 1-С6)алкоксикарбонила, (С1-С 6)алкилтиогруппы, (С1-С6)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилом, -гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С1-С6 )алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С1-С6 )алкилом, где (С1-С6)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, -(С1-С6 )алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из а) гидроксила, b) (С1-С6)алкиламиногруппы, где (С 1-С6)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила, с) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкоксигруппы и трифторметила, d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилами, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами, е) имидазолила, f) пиридиламиногруппы, g) (С1-С3)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C1-С6)алкилом, h) (С1-С3)алкокси(С2-С3 )алкоксигруппы, и i) (С1-С6)алкоксикарбонила, j) (С3-С6)циклоалкила, k) цианогруппы, -(С3-С6)циклоалкиламинокарбонила, -цианогруппы, -гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из q) (С1 -С6)алкила, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой, r) (C1-С6)алкоксикарбонила, -тиофенкарбонила, и R4 выбран из группы, состоящей из водорода; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к пирролотриазинам формулы (I) , где R1 выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -(С1-С4)алкила, где (С1-С 4)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином, -(С1-С3)алкоксигруппы, где (С1-С3)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С1-С3)алкиламиногруппой, -галогена, -трифторметила, -трифторметоксигруппы, -фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами, , где Х означает О, -нитрогруппы, -(С1-С 3)алкилтиогруппы, -трифторметилтиогруппы, -(С1 -С3)алкилкарбонила, -(C1-С6)алкоксикарбонила, и -феноксигруппы, и где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из -карбоксила, -(C1-С 6)алкилкарбонила, -(С3-С6)циклоалкилкарбонила, -(С1-С6)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С1-С6)алкоксикарбонил, -аминокарбонила, -(С1-С6)алкиламинокарбонила, где (С 1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С3-С6)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С1-С6)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С1-С6)алкоксигруппы, (С 1-С6)алкоксикарбонила, (С1-С 6)алкилтиогруппы, (С1-С6)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С1-С6)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилом, -гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С1-С6 )алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С1-С6 )алкилом, где (С1-С6)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, -(С1-С6 )алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из а) гидроксила, b) (С1-С6)алкиламиногруппы, где (С 1-С6)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила, с) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкоксигруппы и трифторметила, d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С1-С6)алкилами, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами, е) имидазолила, f) пиридиламиногруппы, g) (С1-С3)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C1-С6)алкилом, h) (С1-С3)алкокси(С2-С3 )алкоксигруппы, и i) (С1-С6)алкоксикарбонила, j) (С3-С6)циклоалкила, k) цианогруппы, -(С3-С6)циклоалкиламинокарбонила, -цианогруппы, -гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из q) (С1 -С6)алкила, где (C1-С6)алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой, r) (C1-С6)алкоксикарбонила, -тиофенкарбонила, и R4 выбран из группы, состоящей из водорода; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к кристаллической форме (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающей характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5 и к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, которые могут найти применение в медицине для изготовления лекарственного средства, воздействующего на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы: где R1 выбран из водорода или метокси; R2 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, при условии, что R2 не означает метокси, в том случае, когда R1 представляет собой метокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, бензилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, цианогруппой, незамещенным фенилом или тетразолилом, -O-(CH2)m-C(O)-NR 8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбирают из водорода, низшего алкила или тетразолила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, -O-(CH2)n-COOR10, где n означает 1 или 2 и R10 представляет собой водород или низший алкил, -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11 , где р означает 1 или 2, и где R11 представляет собой низший алкил, -O-SO2-R12, где R12 представляет собой низший алкил, -NR13R14 , где R13 представляет собой водород или низший алкил, а R14 представляет собой низший алкил или бензил, и -NH-CO-(CH2)q-R15, где q означает 1 или 2, и где R15 представляет собой тетразолил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, низшего алкокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, алкокси или незамещенным фенилом, и -O-(CH2)m -C(O)-NR8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбраны из водорода или низшего алкила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, который может быть замещен низшим алкилом; R 4 представляет собой или где R5 выбирают из низшего алкила; или R5 также может представлять собой водород в том случае, когда R2 выбирают из группы, состоящей из -(CH2)m-C(O)-NR8R9, -O-(СН 2)р-NH-C(O)-OR11, -O-SO2 -R12, -NR13R14, -NH-CO-(CH 2)q-R15 и низшего алкокси, который является моно- или дизамещенным группой, выбранной из гидрокси, бензилокси, амино или циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила и низшего галогеналкила; и к их фармацевтически приемлемым солям этих соединений.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1
Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения желчнокаменной болезни после холецистэктомии
Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения желчнокаменной болезни после холецистэктомии

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака печени
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии в стоматологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при необходимости блокады ветвей подбородочного нерва

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе

Изобретение относится к области ветеринарии

Наверх