Производные пиридазина

Авторы патента:

ХУНЦИКЕР Даниель (CH)

МАЙВЕГ Александер Ф. (CH)

НАЙДХАРДТ Вернер (FR)

КУН Бернд (CH)

АМРАЙН Курт (CH)

C07D417/04 - связанные непосредственно

C07D403/04 - связанные непосредственно

C07D237/28 - циннолины

C07D237/26 - конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

C07D237/08 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

A61P3/06 - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

A61K31/504 - образующие часть мостиковой циклической системы

A61K31/502 - орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин

A61K31/501 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/50 - пиридазины; гидрированные пиридазины

Владельцы патента RU 2401832:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I:

и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R⁴ имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

в которой R¹ обозначает циклоалкил;
R² обозначает циклоалкил; или
R¹ и R² вместе с атомами углерода C^a и C^b, к которым они присоединены, образуют фрагменты
, , , ,
, или ;
R³ обозначает водород или алкил;
R⁴ обозначает бензил, циклоалкил, фенилциклоалкил, адамантил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил, где бензил, циклоалкил, фенилциклоалкил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил и тиазолил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген и трифторметил;
R⁵ обозначает водород или алкил;
R⁶ обозначает водород или алкил;
R⁷ обозначает водород или алкил;
и их фармацевтически приемлемые соли и; при условии, что в случае, если R⁴ обозначает незамещенный фенил, по меньшей мере один из R⁵, R⁶ и R⁷не обозначает водород или метил.

2. Соединения по п.1, в которых R⁴ обозначает циклоалкил, фенилциклоалкил, адамантил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил, где фенилциклоалкил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген и трифторметил.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых R³ обозначает водород.

4. Соединения по п.1 или 2, в которых R³ обозначает метил.

5. Соединения по п.1, в которых R⁴ обозначает бензил, циклопропил, метилциклопропил, циклобутил, фенилциклопропил, фенилциклобутил, адамантил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил, где бензил, циклопропил, фенилциклопропил, фенилциклобутил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил и тиазолил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген и трифторметил.

6. Соединения по п.1, в которых R² обозначает циклопропил.

7. Соединения по п.1, в которых R¹ обозначает циклопропил.

8. Соединения по п.1, в которых R¹ и R² вместе с атомами углерода C^a и C^b, к которым они присоединены, образуют фрагменты
, , ,
, или .

9. Соединения по п.1, в которых R¹ и R² вместе с атомами углерода C^a и C^b, к которым они присоединены, образуют фрагмент
.

10. Соединения по п.1, в которых R¹ и R² вместе с атомами углерода C^a и C^b, к которым они присоединены, образуют фрагмент

11. Соединения по п.1, в которых R⁵, R⁶ и R⁷ обозначают водород.

12. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-адамантан-1-ил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[2-(3-хлорфенил)-тиазол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(4-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2,4-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2,5-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-пропил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-адамантан-1-ил-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3,4-дициклопропил-6-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-пиридазин;
3,4-дициклопропил-6-(2-трифторметилфенил)-пиридазин;
6-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-3,4-дициклопропилпиридазин;
6-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-3,4-дициклопропилпиридазин;
(1SR,8RS)-5-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,4-дифторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-фторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(2-фторфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-метокси-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(2,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(2,4-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(2-фторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(3-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-бутокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-фенил-5-пропил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3,4-дициклопропил-6-(1-фенил-5-пропил-1H-пиразол-4-ил)-пиридазин;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин; и
3-(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с] пиридазин.

13. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
3-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклопропил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4-фтор-5-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4,5-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-циклопропил-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2-хлор-4-фторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(lSR,8RS)-5-(2-хлор-4,5-дифторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(4-метил-2-фенилтиазол-5-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-метил-2-фенилтиазол-5-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2-метоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-о-толил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-о-толил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(2-метоксифенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(2-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-о-толил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(4-хлор-2-метилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(4-хлор-2-метилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-хлор-2-метилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-хлор-2-метилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(1-метилциклопропил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4-диазатрициклс[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
6,6-диметил-3-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-фтор-2-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-фтор-2-метоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
6,6-диметил-3-(2-трифторметилфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-метилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-хлорфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(2,4-дифторфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с] пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-метил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
6,6-диметил-3-(2-трифторметоксифенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-циклопропил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с] пиридазин;
(1S,8R)-5-циклобутил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклобутил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-5-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-3-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклопропил-6-метил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,6,11,11-тетраметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-фенил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-хлорбензил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-трифторметилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1R,8S)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2,5-дихлорфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,3-диметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2,5-дихлорфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(2,3-диметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2,4-дихлорфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,3-дихлорфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,4-диметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1R,8S)-5-циклопропил-8,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен и (1S,8R)-5-циклопропил-8,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен.

14. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-
диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(18,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(18,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-пропил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин; и
3-(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей (1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,6,11,11-тетраметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-трифторметилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин и
(1R,8S)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен.

16. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.0^2,7]ундека-2(7),3,5-триен.

17. Способ получения соединения по любому из пп.1-15, включающий взаимодействие соединения формулы

с гидразином, где значения R¹-R⁴ определены в п.1.

18. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения или профилактики диабета типа II.

19. Соединения по п.1, предназначенные для приготовления лекарственных средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

20. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения или профилактики диабета типа II, включающая соединение по любому из пп.1-16 и терапевтически инертный носитель.

21. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии.

22. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета типа II.

23. Соединение по п.1, полученное путем взаимодействия соединения формулы

с гидразином, где значения R¹-R⁴ определены в п.1.

24. Способ лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

25. Способ лечения и профилактики диабета типа II, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

Водорастворимые тетразолиевые соли // 2400481

Производные [4-(гетероарил)пиперазин-1-ил]-(2,5-замещенный фенил)метанона в качестве ингибиторов переносчика глицина-1 (glyt-1) для лечения неврологических и психоневрологических заболеваний // 2396270

Производные 4-аминопиперидина // 2396257

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7 циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R3 независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН2 )n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН2)n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R2 выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR4R5 , где R4 и R5 обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Новые производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств // 2395508

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина // 2388751

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы // 2386622

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. .

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы // 2384580

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R1, Y, R a и Rb указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению.

Соединение тиоморфолина и способ его получения // 2379305

Ингибиторы gsk-3 // 2379300

Средство, снижающее влечение к алкоголю, фармацевтическая композиция и способы ее получения, лекарственное средство и способ лечения // 2401831

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2401265

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения.

1-замещенные-3-[(1е)-1-алкенил]-4-(5-алкокси-1,2-диметил-1н-индол-3-ил)-1н-пиррол-2,5-дионы и их применение в качестве флуоресцирующих фотохромов // 2397979

Изобретение относится к новым 1-Замещенным-3-[1(Е)-1-алкенил]-4-(5-алкокси-1,2-диметил-1Н-индол-3-ил)-1Н-пиррол-2,5-дионам общей формулы ,где R1=C1-С 6алкил, R2=C1-С6алкил, R3=CH2C6H5, С 6Н5, которые применяют в качестве флуоресцирующих фотохромов.

Лекарственные средства, содержащие n-сульфамоил-n'-арилпиперазины, предназначенные для профилактики или лечения ожирения и связанных с ним состояний // 2395503

Изобретение относится к применению известных и новых N-сульфамоил-N'-арилпиперазинов и их физиологически сосовместимых кислотно-аддитивных солей формулы I где Ar обозначает моноциклический или бициклический С6-С10арил, в котором кольцевые атомы углерода необязательно замещены 1-3 атомами азота или кислорода, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно содержит от 3 до 5 двойных связей, и/или где кольцевая система С6-С10арила необязательно замещена 1 или 2 заместителями, которые могут иметь одинаковые или различные значения и которые можно выбирать из группы, включающей галоген, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4 алкил, C1-С4алкоксигруппу, С1 -С4алкилсульфонил; и два атома кислорода, которые связаны с двумя соседними атомами углерода кольцевой системы С6-С10арила и соединены C3-С 2алкиленовым мостиком; или где кольцевая система С 6-С10арила замещена фенилом, который необязательно может быть замещен в фенильном кольце 1 заместителем, который можно выбирать из группы, включающей галоген; для профилактики или лечения ожирения и связанных с ним состояний.

Аминозамещенные аналоги диарил [a,d] циклогептена в качестве мускариновых агонистов и способы лечения психоневрологических расстройств // 2394030

Изобретение относится к соединению формулы I, II или XV или его фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, амиду или пролекарству, где в указанных формулах А выбирают из группы, состоящей из Х представляет собой азот, СН или СН 2; X' представляет собой С или СН, где, когда X' представляет собой С, существует двойная связь между Х и X', и, когда X' представляет собой СН, существует простая связь между Х и X'; каждый Y выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из азота, кислорода или СН; каждый W выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из азота, СН, кислорода или серы; каждый n выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; m выбирают из группы, состоящей из 1, 2 и 3; каждый R 1, по отдельности, отсутствует или его, по отдельности, выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, амина, необязательно замещенного С1-20алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-20 алкенила, необязательно замещенного С2-20алкинила, необязательно замещенного С1-20алкоксиалкила и необязательно замещенного арила и арилалкила; L отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из -NH(CH2)n- и -(CH 2)n-; a, b, c и d выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из углерода, азота, кислорода и серы, или каждый из них, независимо, отсутствует, при условии, что присутствуют, по меньшей мере, три из a, b, c или d, при условии, что, по меньшей мере, один из a, b, c или d представляет собой атом углерода, и при условии, что два соседних из a, b, c или d оба не являются атомами кислорода или атомами серы; e, f, g и h выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из углерода, азота, кислорода и серы, или каждый из них, независимо, отсутствует, при условии, что присутствуют, по меньшей мере, три из e, f, g или h, при условии, что, по меньшей мере, один из e, f, g или h представляет собой атом углерода, и при условии, что два соседних из e, f, g или h оба не являются атомами кислорода или атомами серы; R 2, R3, R4 и R5 выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10, CONHR10, NHCONHR10 , SO2NHR10, SO2R10 , OSO2R10, гетероалкила, NO2 , NHCOR10, или R2 и R3, или R3 и R4, или R4 и R5 , взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; R6, R7, R8 и R9 выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10, CONHR10, NHCONHR10 , SO2NHR10, SO2R10 , OSO2R10, гетероалкила, NO2 , NHCOR10, или R6 и R7, или R7 и R8, или R8 и R9 , взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; Z выбирают из группы, состоящей из NR11, кислорода, серы и СН2; R10 выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила и пергалогеналкила; и R11 выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С 1-6алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила и необязательно замещенного арилалкила; R12 и R13 выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6 алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10 , CONHR10, NHCONHR10, SO2NHR 10, SO2R10, OSO2R 10, гетероалкила, NO2, NHCOR10, или R12 и R13, взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; и любая связь, представленная пунктирной и сплошной линией, представляет связь, выбранную из группы, состоящей из простой углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; при условии, что соединение формулы I или XV не является клозапином или N-десметилклозапином.

Новые производные фенилаланина // 2390520

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы // 2386630

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения.

Соединения аминохиназолинов // 2382034

Средство для ингибирования фермента 8-оксогуанин-днк-гликозилазы человека // 2380417

Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии и касается соединения 6-амино-4-хлоропиразоло[3,4-d] пиримидин. .

Производные пиридазиниламина и их применение для получения ингибиторов пикорнавирусов // 2380366

Аналог 3-фенилциннолина и противоопухолевое средство на его основе // 2324683