Производные малонамида в качестве ингибиторов гамма-секретазы для лечения болезни альцгеймера

Авторы патента:

ВОСТЛЬ Вольфганг (DE)

ЯКОБ-РОЭТНЕ Роланд (DE)

ФЛОР Александр (CH)

C07D267/14 - с одним шестичленным кольцом

A61P25/28 - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

A61K31/553 - содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин

Владельцы патента RU 2402538:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным малонамида общей формулы I

к их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты и ко всем формам их оптически чистых энантиомеров, рацематов или диастереомеров и диастереомерных смесей, обладающим ингибирующей активностью в отношении γ-секретазы, а также к фармацевтическому препарату, содержащему одно или более чем одно из заявляемых соединений, и к применению заявляемых соединений для изготовления лекарств. Значения заместителей R, R¹, R², R³, а также X, n указаны в формуле изобретения. 3 н. и 16 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы

где R представляет собой галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;
R¹ представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном или гидрокси, либо представляет собой низший алкенил, -(СН₂)_n-циклоалкил, -(CH₂)_n-COR′, либо представляет собой бензил, возможно замещенный галогеном, либо представляет собой -(СН₂)_n-морфолинил;
R′ представляет собой низший алкокси, гидрокси или амино;
R² представляет собой водород, низший алкил или ди-(низший алкил), низший алкил, замещенный галогеном или гидрокси, либо представляет собой бензил или циклоалкил;
R³ представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном, либо представляет собой бензил, возможно замещенный двумя атомами галогена, либо представляет собой -(СН₂)_n-циклоалкил или -(СН₂)_n-пиридинил;
X представляет собой -CR⁴R^4′- или -CR⁴R^4′-О-;
R⁴/R^4′ представляет собой независимо друг от друга водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси или -СН₂-2-[1,3]диоксалан-;
n равно 0, 1 или 2;
их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и все формы их оптически чистых энантиомеров, рацематов или диастереомеров и диастереомерных смесей.

2. Соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -СН₂-.

3. Соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -СНСН₃- или -СН(СН₂СН₃)-.

4. Соединения по п.3, где R³ представляет собой низший алкил, замещенный галогеном.

5. Соединения по п.4, которые представляют собой
2-метил-N-((S)-9-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
2-метил-N-((S)-9-метил-8-оксо-4-трифторметил-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид-эпимер 1,
2-метил-N-((6R,7S)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-1-фтор-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-метил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-2-фтор-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-метил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-метил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-этил-N′-(2,2,333-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-9-(4-хлор-бензил)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-метил-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-1-фтор-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-метил-N′-(2,2,3,353-пентафтор-пропил)-малонамид или
N-((6R,7S)-2-фтор-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-метил-N′-(2,2,3,33-пентафтор-пропил)-малонамид.

6. Соединения по п.3, где R³ представляет собой бензил, замещенный двумя атомами галогена.

7. Соединения по п.6, где это соединение представляет собой
N-(3,5-дифтор-бензил)-2-метил-N′-((6R,7S)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-малонамид.

8. Соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -С(СН₃)₂-.

9. Соединения по п.8, где R³ представляет собой низший алкил, замещенный галогеном.

10. Соединения по п.9, которые представляют собой
N-((6R,7S)-1-фтор-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоцикпогептен-7-ил)-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-9-(4-хлор-бензил)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-1-фтор-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-метил-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-9-циклопропилметил-2-фтор-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N-(2,2,33,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-9-аллил-2-фтор-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-9-(2-гидрокси-этил)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
{(6R,7S)-2-фтор-6-метил-7-[2-метил-2-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропилкарбамоил)-пропиониламино]-8-оксо-7,8-дигидро-6Н-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-9-ил}-уксусной кислоты метиловый эфир,
N-((6R,7S)-6-бензил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-6-циклопропил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-((6R,7S)-6-этил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2,2-диметил-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид или
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-(2-гидрокси-этил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2,2-диметил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид.

11. Соединения по п.1, где X представляет собой -С(низший алкил)(гидрокси).

12. Соединения по п.11, где R³ представляет собой низший алкил, замещенный галогеном.

13. Соединения по п.12, которые представляют собой
N-(6R,7S)-6-циклопропил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-гидрокси-2-метил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-9-(2-гидрокси-этил)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-(R или S)-гидрокси-2-метил-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-метил-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-(R или S)-гидрокси-2-метил-N′-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-метил-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-(R или S)-гидрокси-2-метил-N′-(3,3,3-трифтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-метил-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-(R или S)-гидрокси-2-метил-N′-(2,2,2-трифтор-этил)-малонамид,
(S или R)-2-этил-N-((6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-гидрокси-N-(2,2,2-трифтор-этил)-малонамид,
(R или S)-2-этил-N-((6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-гидрокси-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
(R или S)-2-этил-N-((6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-гидрокси-N-(3,3,3-трифтор-пропил)-малонамид,
(R или S)-2-этил-N-[(6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-гидрокси-N-(2,2,2-трифтор-этил)-малонамид,
(R или S)-2-этил-N-[(6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-гидрокси-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-2-фтор-6-(2-гидрокси-этил)-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-2-(R или S)-гидрокси-2-метил-N′-(2,2,2-трифтор-этил)-малонамид,
N-[(6R,7S)-6-этил-2-фтор-8-оксо-9-(2,2,2-трифтор-этил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил]-(R или S)-2-гидрокси-2-метил-N′-(2,2,2-трифтор-этил)-малонамид.

14. Соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -С(СН₃)₂-O-.

15. Соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -C(F)(CH₂CH₂CH₃)-.

16. Соединения по п.15, где R³ представляет собой бензил, замещенный двумя атомами галогена.

17. Соединения по п.16, которые представляют собой
N-(3,5-дифтор-бензил)-2-фтор-N′-((6R,7S)-6-метил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-пропил-малонамид или
N-(3,5-дифтор-бензил)-N′-((6R,7S)-6,9-диметил-8-оксо-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-аза-бензоциклогептен-7-ил)-2-фтор-2-пропил-малонамид.

18. Фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении γ-секретазы, содержащий одно или более чем одно соединение по любому из пп.1-17 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

19. Применение соединения по любому из пп.1-17 для изготовления лекарства, обладающего ингибирующей активностью в отношении γ-секретазы.

Производные бензоксазепина, способ их получения, лекарственное средство на их основе и их применение // 2337100

Изобретение относится к производным бензоксазепина. .

Амидные производные 2,3,4,5-тетрагидробензо [f]-[1,4] оксазепин-5-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов гамма-секретазы, предназначенных для лечения болезни альцгеймера // 2332408

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты) // 2318818

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов.

Производные 4,1-бензоксазепина // 2170732

Изобретение относится к новым производным 4,1-бензоксазепин-2-она формулы (I), где R1 - низший алкил, замещенный по крайней мере одной необязательно замещенной гидроксильной группой, R2 и R3 независимо друг от друга - водород или фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей низшие C1-C4 алкоксигруппы; Х - связь, метиленовая группа или связывающая группа с длиной цепи 1-7 атомов, выбранная из группы, содержащей -(CH2)m-E-(CHR6)n-, где m и n = 1 или 2 независимо друг от друга: E-связь или атом кислорода, -NR5-, -CONR7-, где R5 -метилсульфонил, R6 и R7 независимо друг от друга -(i) водород, (ii) низший алкил, который не замещен или замещен заместителями, выбранными из группы, содержащей пиперидин, индолил, возможно этерифицированные карбоксигруппы, (iii) бензил, Y - необязательно замещенный карбамоил и/или заместители на атоме N карбамоила, взятые вместе, образуют кольцо, которое может быть замещено, или тетразолил, или пиперидин, и кольцо А замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогенов, или их соли.

Производные бензазепин-, бензоксазепин- или бензотиазепин-n- уксусной кислоты, способ их получения и лекарственное средство, их содержащее // 2159768

Производные уксусной кислоты // 2151768

Изобретение относится к новым производным уксусной кислоты, способу их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим такие соединения, и к применению этих соединений при изготовлении фармацевтических препаратов.

Производные 4,1-бензоксазепина, фармацевтическая композиция, способ ингибирования скваленсинтетазы у млекопитающих, способ ингибирования роста грибков у млекопитающих // 2145603

Изобретение относится к производным 4,1-бензоксазепин-2-она или их солям, которые являются полезными для ингибирования скваленсинтетазы и роста грибков, и к их применению.

Конденсированные гетероциклические соединения и ингибиторы сквален-синтетазы // 2129547

Изобретение относится к конденсированным гетероциклическим соединениям или их солям и к ингибиторам сквален-синтетазы, содержащим эти соединения в качестве эффективного компонента.

Производные аминокислоты // 2127261

Способ лечения атрофии зрительного нерва у детей в возрасте от 1 до 6 месяцев // 2402363

Изобретение относится к медицине, офтальмологии и может быть использовано для лечения атрофии зрительного нерва у детей в возрасте от 1 до 6 месяцев. .

Дипиразолы в качестве средств для центральной нервной системы // 2401258

Замещенные 2-алкиламино-3-сульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения // 2399621

Способ улучшения обучаемости и памяти у млекопитающих // 2396975

Изобретение относится к области медицины, а именно для улучшения обучаемости и памяти у млекопитающих. .

Пептид, обладающий нейротропной активностью // 2394836

Изобретение относится к области биоорганической химии и медицины и может быть использовано для создания лекарственных препаратов с нейротропной активностью. .

Ингибиторы dpp-iv для лечения нейродегенерации и когнитивных расстройств // 2394570

Изобретение относится к применению ингибитора дипептидилпептидазы IV (ингибитора DPP-IV) или его фармацевтически приемлемой соли для предупреждения, задержки прогрессирования или лечения нейродегенеративных расстройств, когнитивных расстройств, для улучшения памяти (и кратковременной, и долговременной) и способности к обучению.

Аминозамещенные аналоги диарил [a,d] циклогептена в качестве мускариновых агонистов и способы лечения психоневрологических расстройств // 2394030

Изобретение относится к соединению формулы I, II или XV или его фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, амиду или пролекарству, где в указанных формулах А выбирают из группы, состоящей из Х представляет собой азот, СН или СН 2; X' представляет собой С или СН, где, когда X' представляет собой С, существует двойная связь между Х и X', и, когда X' представляет собой СН, существует простая связь между Х и X'; каждый Y выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из азота, кислорода или СН; каждый W выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из азота, СН, кислорода или серы; каждый n выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; m выбирают из группы, состоящей из 1, 2 и 3; каждый R 1, по отдельности, отсутствует или его, по отдельности, выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, амина, необязательно замещенного С1-20алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-20 алкенила, необязательно замещенного С2-20алкинила, необязательно замещенного С1-20алкоксиалкила и необязательно замещенного арила и арилалкила; L отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из -NH(CH2)n- и -(CH 2)n-; a, b, c и d выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из углерода, азота, кислорода и серы, или каждый из них, независимо, отсутствует, при условии, что присутствуют, по меньшей мере, три из a, b, c или d, при условии, что, по меньшей мере, один из a, b, c или d представляет собой атом углерода, и при условии, что два соседних из a, b, c или d оба не являются атомами кислорода или атомами серы; e, f, g и h выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из углерода, азота, кислорода и серы, или каждый из них, независимо, отсутствует, при условии, что присутствуют, по меньшей мере, три из e, f, g или h, при условии, что, по меньшей мере, один из e, f, g или h представляет собой атом углерода, и при условии, что два соседних из e, f, g или h оба не являются атомами кислорода или атомами серы; R 2, R3, R4 и R5 выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10, CONHR10, NHCONHR10 , SO2NHR10, SO2R10 , OSO2R10, гетероалкила, NO2 , NHCOR10, или R2 и R3, или R3 и R4, или R4 и R5 , взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; R6, R7, R8 и R9 выбирают, каждый независимо, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10, CONHR10, NHCONHR10 , SO2NHR10, SO2R10 , OSO2R10, гетероалкила, NO2 , NHCOR10, или R6 и R7, или R7 и R8, или R8 и R9 , взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; Z выбирают из группы, состоящей из NR11, кислорода, серы и СН2; R10 выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила и пергалогеналкила; и R11 выбирают из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С 1-6алкила, необязательно замещенного С3-8циклоалкила, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила и необязательно замещенного арилалкила; R12 и R13 выбирают, по отдельности, из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-6алкила, необязательно замещенного С1-6 алкилокси, необязательно замещенного С2-6алкенила, необязательно замещенного С2-6алкинила, необязательно замещенного С1-6алкоксиалкила, необязательно замещенного С1-6алкилтио, пергалогеналкила, CN, COR10 , CONHR10, NHCONHR10, SO2NHR 10, SO2R10, OSO2R 10, гетероалкила, NO2, NHCOR10, или R12 и R13, взятые вместе и вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное циклоалкильное, гетероциклильное или гетероарильное кольцо или шестичленную арильную группу; и любая связь, представленная пунктирной и сплошной линией, представляет связь, выбранную из группы, состоящей из простой углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; при условии, что соединение формулы I или XV не является клозапином или N-десметилклозапином.

Композиция для лечения рассеянного склероза (варианты) // 2393861

Изобретение относится к области психоневрологии, в частности к средствам для лечения рассеянного склероза. .

Замещенные 2-алкилсульфанил-3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]-пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения // 2393159

Изобретение относится к новым замещенным 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС при профилактике и лечении когнитивных расстройств, нейродегенеративных заболеваний, психических расстройств, обладают анксиолитическим и ноотропным действием и могут быть использованы для профилактики и лечения тревожных расстройств, для улучшения умственных способностей.

Замещенные 3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения // 2393158

Производное бензола или его соль // 2395496

Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:[Хим. .