Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения



Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения

 


Владельцы патента RU 2403247:

СЬЕНА БИОТЕК С.п.А. (IT)

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) α7. В общей формуле (I)

Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-; Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О; R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С16)алкил; (С16)алкокси; ди-(С16)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С16)алкилом, галогено(С16)алкилом, (С16)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С16)алкиламино, ациламино; карбамоилом; Х представляет собой группу ; где Z представляет собой СН2, N или О; m представляет собой целое число от 1 до 3; р равен 0, 1; R" выбран из группы, состоящей из ди-(С16)алкиламинокарбонила, (С16)алкила, ацила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для изготовления фармацевтической композиции, к способу ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора α7. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение общей формулы (I)

где Y представляет собой группу -CONH(Q)- или -NHCONH(Q)-;
Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О;
R представляет собой водород; галоген; линейный или разветвленный (С16)алкил; (С16)алкокси; ди-(С16)алкиламино, 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один гетероатом О или S; 6- или 9-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N; фенил, моно- или дизамещенный галогеном; (С16)алкилом, галогено(С16)алкилом, (С16)алкокси, ацилом; гидрокси; циано; ди-(С16)алкиламино, ациламино; карбамоилом;
X представляет собой группу

где Z представляет собой СН2, N или О;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
р равен 0, 1;
R" выбран из группы, состоящей из ди-(С16)алкиламинокарбонила, (С16)алкила, ацила,
и его фармацевтически приемлемые соли,
за исключением следующих соединений:
N-[4-(диметиламино)фенил]-1-пиперидинпентанамида,
N-(4-ацетилфенил)-1-пиперидинпентанамида,
N-(4-метоксифенил)-1-пиперидинпентанамида,
N-фенил-1-пиперидинпентанамида,
N-(4-метилфенил)-1-пиперидинпентанамида,
N-(4-хлорфенил)-1-пиперидинпентанамида.

2. Соединение по п.1, где
Y представляет собой -CONH(Q)-;
Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О;
R выбран из группы, состоящей из фенила; пиридила; пиримидинила; индолила; тиенила; фуранила; бензоимидазолила, возможно замещенных, как указано в п.1;
Х представляет собой группу

где Z представляет собой СН2, N или О;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
р равен 0, 1;
R" выбран из группы, состоящей из ди-(С16)алкиламинокарбонила, (С16)алкила, ацила.

3. Соединение по п.1, где
Y представляет собой -NHCONH(Q)-;
Q представляет собой 6-членное ароматическое кольцо или 5-10-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома N или два гетероатома О;
R выбран из группы, состоящей из галогена; линейного или разветвленного (C16)алкила, (С16)алкокси, ди-(С16)алкиламино; фенила; пиридила; пиримидинила; индолила; тиенила; фуранила; бензоимидазолила, возможно замещенных, как указано в п.1;
Х представляет собой группу

где Z представляет собой СН2, N или О;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
р равен 0, 1;
R" выбран из ди-(С16)алкиламинокарбонила, (С16)алкила, ацила.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора α7, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-3 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом.

5. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора α7.

6. Применение по п.5 для получения фармацевтической композиции для лечения болезни Альцгеймера.

7. Способ ингибирования никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) альфа 7, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-3.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, представленным формулой (1) [где кольцо Q, представленное представляет собой (где представляет собой -NH-CH2-, -N=CH-, -CH2-NH- или -CH=N-; и углерод-углеродная связь между 3-положением и 4-положением гетероциклического скелета, содержащего Z и Y, представляет собой одинарную или двойную связь);кольцо Q может иметь по крайней мере один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогенированной низшей алкильной группы, арильной группы, арил низшей алкильной группы, арил низшей алкоксигруппы, арилкарбонильной группы, низшей алкенилоксигруппы, низшей алканоильной группы, низшей алканоилоксигруппы, циклоалкильной группы, циклоалкил низшей алкильной группы, атома галогена, карбамоильной группы, которая может иметь низшую алкильную группу, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, которая может иметь низшую алканоильную группу, нитрогруппы, гидрокси низшей алкильной группы, амино низшей алкильной группы, которая может иметь низшую алкильную группу, тиенильной группы, низшей алкильной группы, замещенной насыщенной 3-8-членной моногетероциклической группой, содержащей 1-2 атома азота, и оксогруппы; R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; иА представляет собой -O-A1- (где A1 представляет собой алкиленовую группу, которая может быть замещена гидроксигруппой (где алкиленовая группа может содержать один атом кислорода), или низшую алкениленовую группу) или низшую алкиленовую группу;при условии, что если А представляет собой низшую алкиленовую группу, то кольцо Q представляет собой бициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из: (где углерод-углеродная связь представляет собой одинарную или двойную связь)] или к их солям.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к способу получения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, который включает использование в качестве исходного соединения производное (фенилтио)уксусной кислоты или его соли, представленные общей формулой: где X1 представляет собой атом галогена,и применим в качестве безопасного способа массового производства 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, полезных в качестве лекарственного средства при заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. .

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R 3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С 1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R 13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7 )алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1 -С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С 7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный ди(С1-С 7)алкиламино, (С1-С7)алкилом, гидрокси, 6-членным гетероциклом, включающим 1 или 2 кольцевых атомов азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 кольцевых атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкилом; R8 означает водород; галоид; (C1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (С1-С7 )алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5-членный гетероцикл, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза заместителем, независимо выбранным из гидрокси, (С1-С7)алкила, аминокарбонила и (С 1-С7)алкиламино; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный 1-5 раз (С 1-С7)алкилом или ди(С1-С7 )алкиламино; или R7 и R8 образуют вместе с атомами, с которыми они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом или оксогруппой; R9 означает водород; R10 означает (С 1-С7)алкокси, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK.

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы: где R и R1, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF3, COOR3, SR 3, либо R+R1=C2H4OC 2H4; R2 представляет собой Н, Alk, OR3, Hal, где R3=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S.
Наверх