Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70



Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70

 


Владельцы патента RU 2403251:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70. Соединения могут найти применение, например, при остром или хроническом отторжении органа или ткани, при атеросклерозе и др. заболеваниях, при которых играет роль ингибирование ZAP-70. B соединениях формулы I:

Z означает =CR2; каждый из радикалов R0 и R1 представляет собой водород; R2 представляет собой (С14)алкокси; R3 представляет собой -SО22; или R1 и R2 образуют вместе с С-атомами, к которым они присоединены, 5-7-членный неароматический карбоциклический или гетероциклический остаток, где указанный гетероциклический остаток включает 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, причем гетероциклический остаток, содержащий 1-2 атома кислорода может быть замещен атомами фтора; R4 и R6 представляют собой водород; R5 представляет собой водород, галоген, (С14)алкил или СF3; один из R7, R8 и R9 обозначает NR10R11, а один или два других представляют собой водород, галоген, СООН, СF3 или (C14)алкил; R10 и R11 независимо представляют собой водород или (С14)алкил. Изобретение также относится к способам получения соединений. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой Z означает =CR2-;
каждый из радикалов R0 и R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой (С14)алкокси;
R3 представляет собой -SO2NH2;
или R1 и R2 образуют вместе с С-атомами, к которым они присоединены, 5-7-членный неароматический карбоциклический или гетероциклический остаток, где указанный гетероциклический остаток включает 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, причем, гетероциклический остаток, содержащий 1-2 атома кислорода, может быть замещен атомами фтора;
R4 и R6 представляют собой водород;
R5 представляет собой водород, галоген, (С14)алкил или СF3;
один из R7, R8 и R9 обозначает NR10R11, а один или два других представляют собой водород, галоген, СООН, СF3 или (С14)алкил;
R10 и R11 независимо представляет собой водород или (С14)алкил
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором R1 и R2 вместе образуют остаток формулы -O-(СН2)n-O-, где n означает 2, 3, 4 или 5; в частности, формулы -O-(СН2)3-O-,
-O-(СН2)2-O-, -O-СН2-O-, или -O-CF2-O-, или -O-(CF2)2-O-, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, где Z представляет собой =CR2-, каждый из радикалов R0, R4,
R5, R6 и R9 означает водород;
R3 представляет собой -SO2NH2;
R1 и R2 вместе образуют остаток формулы -O-CH2-CH2-O-;
R7 представляет собой NHCH3;
R8 представляет собой СН3,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой
амид 6-{2-[3-(2-метокси-этиламино)-4-метил-фениламино]пиримидин-4-иламино}-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-сульфоновой кислоты;
2-метокси-6-[2-(4-амино-3-метил-фениламино)пиримидин-4-иламино] бензолсульфонамид;
2-метокси-6-[2-(4-этил-3-метил-амино-фениламино)пиримидин-4-иламино]бензолсульфонамид;
2-метокси-6-[2-(4-метиламино-3-трифторметил-фениламино)пиримидин-4-иламино] бензолсульфонамид;
2-метокси-6-[2-(4-метил-3-метил-амино-фениламино)пиримидин-4-иламино]бензолсульфонамид;
амид 6-[2-(4-метил-3-метиламино-фениламино)пиримидин-4-иламино]-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-сульфоновой кислоты;
амид 6-[2-(4-метил-3-метиламино-фениламино)пиримидин-4-иламино]-2,3-дигидробензофуран-7-сульфоновой кислоты;
амид 7-[2-(4-метил-3-метиламино-фениламино]пиримидин-4-иламино]-хроман-8-сульфоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для получения лекарственного средства, обладающего активностью ингибитора ZAP-70.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора ZAP-70, содержащая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.

7. Применение соединения формулы I по п.1 при приготовлении фармацевтической композиции для использования при нарушениях или заболеваниях, при которых играет роль ингибирование ZAP-70.

8. Способ получения соединения формулы I, определенной в п.1, включающий а) взаимодействие соединения формулы II

в которой R5, R6, R7, R8 и R9 являются такими, как определено в п.1, и Х означает отщепляемую группу, предпочтительно галоген, например, такой, как хлорид, бромид, или иодид, или метилсульфанил;
с соединением формулы III

в которой R0, R1, R3, R4, и Z являются такими, как определено в п.1, и выделение полученного соединения формулы I в свободном состоянии или в виде фармацевтически приемлемой соли, и в том случае, когда это необходимо, превращение соединения формулы I, полученного в свободном состоянии, в необходимую солевую форму, или наоборот.

9. Способ получения соединения формулы I, определенной в п.1, включающий
б) взаимодействие соединения формулы IV

в которой R0, R1, R3, R4, R5, R6 и Z являются такими, как определено в п.1, и Y означает отщепляемую группу, предпочтительно галоген, например, такой, как хлорид, бромид, или иодид, или метилсульфанил,
с соединением формулы V

в которой R7, R8 и R9 являются такими, как определено в п.1,
и выделение полученного соединения формулы I в свободном состоянии или в виде фармацевтически приемлемой соли, и в том случае, когда это необходимо, превращение соединения формулы I, полученного в свободном состоянии, в необходимую солевую форму, или наоборот.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к способу получения 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамида и/или одной из его физиологически приемлемых солей, характеризующемуся тем, что соединение формулы (I) в которой L представляет собой Cl, Br, I, SO2F, SO2CF3, SO2 C2F5, вводят в реакцию с 3-(4-пиперазин-1-илбутил)индол-5-карбонитрилом путем катализируемого переходным металлом сочетания посредством комплексных соединений Pd, и/или тем, что образовавшийся 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамид превращают в одну из его солей присоединения кислоты при помощи обработки кислотой, и ко второму способу, характеризующемуся тем, что соединение формулы (II) как основание или соль НХ (где Х=Cl, Br) вводят в реакцию с 3-(4-оксобутил)-1Н-индол-5-карбонитрилом путем восстановительного аминирования, и/или тем, что 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамид превращают в одну из его солей присоединения кислоты при помощи обработки кислотой.

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где m имеет значение 0;р имеет значение 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена;R2 представляет собой ;X представляет собой -NR9-; n имеет значение 2 или 3; каждый из R3, R4 , R5 и R6 независимо представляет собой водород или С1-12алкил;каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или С1-12-алкил, или R7 и R8 вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членное кольцо, или один из R7 и R8 и один из R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 4-6-членное кольцо, и R9 представляет собой водород или C1-12 -алкил, или, когда R7 представляет собой водород или метил, R9 вместе с R8 и атомами, к которым они присоединены, может образовывать 6-членное кольцо.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R 3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С 1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R 13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7 )алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1 -С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С 7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный ди(С1-С 7)алкиламино, (С1-С7)алкилом, гидрокси, 6-членным гетероциклом, включающим 1 или 2 кольцевых атомов азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 кольцевых атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкилом; R8 означает водород; галоид; (C1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (С1-С7 )алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5-членный гетероцикл, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза заместителем, независимо выбранным из гидрокси, (С1-С7)алкила, аминокарбонила и (С 1-С7)алкиламино; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный 1-5 раз (С 1-С7)алкилом или ди(С1-С7 )алкиламино; или R7 и R8 образуют вместе с атомами, с которыми они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом или оксогруппой; R9 означает водород; R10 означает (С 1-С7)алкокси, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I'): в котором n' выбирают из 1 и 2; R'2 выбирают из галогена; R'3 выбирают из -S(O)2NR'5R'6, -S(O) 2R'6 и -C(O)NR'5R' 6, где R'5 выбирают из водорода и C 1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6 алкила; и R'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6алкоксигруппы, C1-6алкила, -X'R'4 и -OXR' 4, где X' обозначает связь, a R'4 выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R'4 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила, при условии, что следующее соединение исключено.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где J означает С1 -С2алкилен; R1 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; R2 означает гидрокси; R3 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; причем R1 и R3 не идентичны; или -CR1 R2R3 вместе образуют группу формулы где Ra означает химическую связь, а Rb означает гидрокси; R4 означает метил; R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 6; R6 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; или J означает С1-С 2алкилен; R1 и R3 оба означают фенил; R2 означает гидрокси; R4 означает метил, R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 9; и R9 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.
Наверх