Тиазолилдигидроиндазолы

Авторы патента:


Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы
Тиазолилдигидроиндазолы

 


Владельцы патента RU 2403258:

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1)

где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями Rc и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C16алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRcRc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O)2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, Rf в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C16алкил, С38циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к соединениям, используемым в качестве промежуточных продуктов синтеза соединений формулы (1), фармацевтической композиции и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы (1)

где R1 выбран из группы, включающей -NHRс, -NHC(O)Rс, -NHC(O)ORс, -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc,
R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей С16алкил, С38циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота,
R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода,
R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями Rc и/или Rb,
Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей С16алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома,
Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRcRc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc,
-N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc,
Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота,
Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf,
-NRfRf, -CN, -S(O)2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf,
Rf в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С38циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы,
Rе в каждом случае независимо обозначает водород, C16алкил, С38циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также их фармакологически безвредные кислотно-аддитивные соли.

2. Соединения по п.1, где R3 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фурил, пиридил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf.

3. Соединения по п.2, где R3 обозначает пиридил.

4. Соединения по п.1 или 2, где R1 обозначает -NHC(O)Rc.

5. Соединения по п.4, где R1 обозначает -NHС(O)СН3.

6. Соединения формулы (А)

в которой Х обозначает -СН3, -OR4 или -SR4,
Y обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, или группу -С(O)O и
Ry обозначает водород, -NO2 или C16алкил, а
R4 обозначает C16алкил.

7. Соединения общей формулы (А) по п.6, используемые в качестве промежуточных продуктов синтеза соединений формулы (1) по п.1.

8. Соединения по п.1 или 2 или их фармацевтически активные соли в качестве лекарственных средств, обладающих свойствами ингибитора РI3-киназы.

9. Соединения по п.1 или 2 или их фармацевтически активные соли, используемые для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора РI3-киназы, содержащая в качестве действующего вещества одно либо несколько соединений общей формулы (1) по одному из пп.1-5 или одну, либо несколько их физиологически совместимых солей необязательно в сочетании с обычными вспомогательными веществами и/или носителями.

11. Применение соединений общей формулы (1) по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формул I, II и III, обладающих свойством лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), фармацевтическим композициям на их основе и их применению.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к области органической химии и касается нового, не описанного в литературе соединения, а именно бромгидрата 4-метокси-7,7-диметил-9(5'-карбоксиамил)амино-6Н-7,8-дигидропиримидо(4,5-в)-1,4-бензтиазина (далее метиазина), и способа его получения.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модулятора активности хемокинового рецептора CCR3, фармацевтической композиции на их основе, к способу их получения и их применению.

Изобретение относится к производным изотиомочевины формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают свойствами антагониста CXCR4. .

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к хлориду 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия формулы I Изобретение также относится к способу его получения.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: А представляет собой арил или 5-членный гетероарил, включающий гетероатом S, возможно замещенные одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, C 1-6-алкила или C1-6-алкокси; n имеет значение 1 или 2; р имеет значение 1,2,3 или 4; q имеет значение 1; r имеет значение 0 или 1; R1 представляет собой С 2-6-алкинил, замещенный арилом, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный одним-пятью заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидрокси, C 1-6-алкила, C1-6-галогеноалкила, -ОС(O)-С 1-6-алкила, С3-10-циклоалкила, C1-6 -алкокси, возможно замещенного одним, двумя или тремя галогено или замещенного арилом, арила, возможно замещенного галогено или C1-6-алкокси, 5-9-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом, и феноксила, или представляет собой C1-6-алкокси, или представляет собой С3-10-циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой арил, возможно замещенный одним или более чем одним Ra, или представляет собой 5-10-членный гетероарил, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенный одним или более чем одним R a, или представляет собой -NRbRc, где Rb представляет собой Н или C1-6-алкил и где Rc представляет собой Н, C1-6-алкил или арил, возможно замещенный одним или более чем одним R a, где Ra выбран из: галогено, циано, оксо, гидрокси, галогенобензолсульфонила, C1-6-алкила, возможно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из 5-10-членного гетероциклоалкила и арила, который возможно замещен галогено или C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкила, C1-6-галогеноалкокси, C1-6-алкокси, возможно замещенного арилом или 5-10-членным гетероарилом, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N, О и S, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, который возможно замещен C1-6 -алкилом, арилокси, -NH(СО)-С1-6-алкила, -O(CO)-C 1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, арила, 4-6-членного гетероциклоалкила, включающего один, два или три гетероатома, выбранные из атома азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C1-6-алкилом или оксо, 5-10-членного гетероарила, один, два или три кольцевых атома которого представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, а остальные кольцевые атомы представляют собой С, возможно замещенного C1-6-алкилом или оксо, и ди(С1-6)алкиламино; R2 представляет собой Н, ОН, C1-6-алкил или галогено; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к средству, обладающему противовирусным действием в отношении вируса гриппа А, представляющему собой производное 6-бром-5-метокси-индол-3-карбоновой кислоты общей формулы (I) где В означает группу -N(R)2 , где обе группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, такое как пирролидин, пиперидин, пиперазин или морфолин, при этом каждое из указанных гетероциклических колец может быть замещено С1-4алкилом, фенилом, бензилом, фенетилом, карбониламино, -СООС1-4алкильной группой или -СООС1-4алкильной группой и фенилом, который также может быть замещенным и иметь заместители, выбранные из галогена, С1-4алкила, С1-4алкокси, и алкил в указанных группах может быть линейным или разветвленным; R1 означает С1-4алкил, фенил, возможно замещенный С1-4алкилом или С1-4алкокси, атомами галогена;R2 означает -S-фенил, -S-бензил, -O-фенил, причем в каждой из указанных групп фенильное кольцо возможно замещено С1-4алкилом, С1-4 алкокси, атомами галогена, либоR2 означает группу -N(R)2 или его фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. .

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к N-(2-бензотиазолил)амиду 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеновой кислоты формулы обладающему противомикробной и противовоспалительной активностью наряду с низкой токсичностью.
Наверх