Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2



Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2

 


Владельцы патента RU 2404163:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, включающей 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазолы формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо означают водород, алкил, алкокси, галоген, нитро, циано, трифторметил или формил, R5 означает водород, алкил или -CF3, R6 означает алкокси, арилалкокси, выбранный из бензилокси и 1-фенилэтокси, или -NR7R8, R7 и R8 независимо означают водород, алкил, цианоалкил; алкенил, где алкенил представляет собой этенил, 2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 4-пентенил или 5-гексенил; арил, где арил представляет собой фенильный или нафтильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть монозамещены галогеном, алкилом, алкокси, -CF3, -OCF3, фенилалкилом или фенилкарбонилом; или дизамещены заместителем, независимо выбранным из галогена, алкокси и фенила; арилалкил, где арилалкил представляет собой фенилалкил, где алкильная группа необязательно может быть замещена фенилом; фенилалкил, где фенильное кольцо необязательно может быть замещено метилендиокси; фенилалкил, который дизамещен галогеном; фенилалкил, который монозамещен галогеном, -CF3, - OCHF2, алкилом или алкилсульфанилом; или нафтилалкил; фенилкарбонил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой циклопентильный или циклогексильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть замещены с конденсированным бензольным кольцом; пиридилалкил; тиенилалкил; фуранилалкил или имидазолилалкил; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, содержащую один-три гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, причем указанная циклическая система необязательно может быть замещена (1) одним или двумя конденсированными бензольными циклами, где бензольные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы включающей С14алкил, С14алкокси, галоген, -CF3 и -OCF3; (2) незамещенным фенильным циклом, (3) моно- или дизамещенным фенильным циклом, где заместители независимо выбирают из группы, включающей галоген, С1-C4алкил, С14алкокси, -CF3 и -OCF3; или (4) фенилалкилом, где алкильная группа замещена фенилом; где термин «алкил», отдельно или в любой комбинации, означает насыщенную прямую или разветвленную углеводородную цепь, содержащую 1-7 атомов углерода; где указанная алкильная группа является незамещенной, если не утверждается другое; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, и к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецептора CRTH2. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, включающей 2,3,4,9-тетрагидро-lH-карбазолы формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо означают водород, алкил, алкокси, галоген, нитро, циано, трифторметил или формил,
R5 означает водород, алкил или -CF3,
R6 означает алкокси, арилалкокси, выбранный из бензилокси и 1-фенилэтокси, или -NR7R8,
R7 и R8 независимо означают
водород, алкил, цианоалкил;
алкенил, где алкенил представляет собой этенил, 2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 4-пентенил или 5-гексенил;
арил, где арил представляет собой фенильный или нафтильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть монозамещены галогеном, алкилом, алкокси, -CF3, -OCF3, фенилалкилом или фенилкарбонилом или дизамещены заместителем, независимо выбранным из галогена, алкокси и фенила;
арилалкил, где арилалкил представляет собой фенилалкил, где алкильная группа необязательно может быть замещена фенилом; фенилалкил, где фенильное кольцо необязательно может быть замещено метилендиокси; фенилалкил, который дизамещен галогеном; фенилалкил, который монозамещен галогеном, -CF3, -OCHF2, алкилом или алкилсульфанилом;
или нафтилалкил;
фенилкарбонил;
циклоалкил, где циклоалкил представляет собой циклопентильный или циклогексильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть замещены конденсированным бензольным кольцом;
пиридилалкил; тиенилалкил; фуранилалкил или имидазолилалкил;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, содержащую один-три гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, причем указанная циклическая система необязательно может быть замещена
(1) одним или двумя конденсированными бензольными циклами, где бензольные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С14алкил, С14алкокси, галоген, -CF3 и -OCF3;
(2) незамещенным фенильным циклом,
(3) моно- или дизамещенным фенильным циклом, где заместители независимо выбирают из группы, включающей галоген, С14алкил, С14алкокси, -CF3 и-OCF3; или
(4) фенилалкилом, где алкильная группа замещена фенилом;
где термин «алкил» отдельно или в любой комбинации означает насыщенную прямую или разветвленную углеводородную цепь, содержащую 1-7 атомов углерода; где указанная алкильная группа является незамещенной, если не утверждается другое;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 означают С14алкил, C14алкокси, галоген, нитро, циано или трифторметил, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 означают метил, трифторметил, метокси, фтор, хлор, бром или йод, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где R7 означает алкенил, алкил, арил(С14)алкил, циклоалкил, тиенил(С14)алкил, фуранил(С14)алкил, пиридил(С14)алкил или имидазолил(С14)алкил и R8 означает водород, арил, арил(С14)алкил, фуранил(С14)алкил, пиридил(С14)алкил или тиенил(С14)алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, где R7 означает водород, аллил, 2-цианоэтил, метил, бутил, этил, изопропил, бензил, 1-фенилэтил, 2-фенилэтил, фенилпропил, циклогексил или тиофен-3-илметил и R8 означает фенил, 2-бензилфенил, 2-метоксифенил, 2-метилфенил, 2-трифторметилфенил, 3,4-дихлорфенил, 3-бензоилфенил, 3-хлорфенил, 2-фторфенил, 3-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-фторфеяил, 4-метоксибифенил-3-ил, 4-трифторметоксифенил, 5-хлор-2-метоксифенил, нафталин-1-ил, бензо[1,3]диоксол-5-илметил, бензил, дифенилметил, 1-фенилэтил, 2-фенилэтил, 2-пиридин-2-илэтил, 4-пентилбензил, 3,4-дихлорбензил, 2,4-дихлорбензил, дифторметоксибензил, 2-хлорбензил, 4-хлорбензил, 2-метилсульфанилбензил, 2-фторбензил, 3-фторбензил, 4-фторбензил, 2-трифторметилбензил, 3-трифторметилбензил, 2,4-дифторбензил, 2,5-дифторбензил, 2,6-дифторбензил, 3,5-дифторбензил, 4-хлор-2-фторбензил, (2-фторфенил)этил, (3-фторфенил)этил, (4-фторфенил)этил, (4-хлорфенил)этил, (2,6-дихлорфенил)этил, нафталин-1-илметил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил, индан-2-ил или 2,2-дифенилэтил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют дигидродибензо[b,f]азоцин, дигидроиндол, дигидроизохинолин, дигидрохинолин или дибензоазепин,
или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, где R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую систему, выбранную из группы, включающей 11,12-дигидро-6Н-дибензо[b,f]азоцин-5-ил, 2,3-дигидроиндол-1-ил, 3,4-дигидро-1 Н-изохинолин-2-ил, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил, 4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил, 6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-ил, 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил, 7-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил, дибензо[b,f]азепин-5-ил, 1Н,3Н-бензо[d,е]изохинолин-2-ил, 4-бензгидрилпиперазин-1-ил и азоцин-1-ил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, где R6 означает (R)-1-фенилэтилокси или бензилокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
[3-метил-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(3-хлорфенил)метилкарбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-метил-3-(фенилтиофен-3-илметилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[фенил(3-фенилпропил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(3,4-дихлорфенил)метилкарбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(аллилфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил((S)-1-фенилэтил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[метил(2-трифторметилфенил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(метилфенилкарбамоил)-6-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-метил-3-(метил-о-толилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-бензилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(дибензо[b,f]азепин-5-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(этилнафталин-1-илкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилметилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-метил-3-[фенил-(3-фенилпропил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-(этилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(фенилтиофен-3-илметилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилизопропилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-карбонил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензилфенетилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(циклогексилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(3-хлорфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-метил-3-(фенетилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-метоксифенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(аллилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилфенетилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(фенетилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(метил-о-толилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту
{3-[бензил((R)-1-фенилэтил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(метилфенилкарбамоил)-6-нитро-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(7-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-карбонил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(4-фторфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(4-метоксибифенил-3-илкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-фтор-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[7-хлор-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-хлор-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[метил-(2-пиридин-2-илэтил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
{3-[(4-хлорфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{(R)-3-[(4-хлорфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(изопропилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(3,4-дихлорфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-циано-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил((R)-1-фенилэтил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-(2-бензилфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-изопропил-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-метил-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(11,12-дигидро-6Н-дибензо[b,f]азоцин-5-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(метилфенетилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-бром-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3-бензоилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-дибензилкарбамоил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(этилнафталин-1-илкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(3-фторфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[бензил(2-цианоэтил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
(3-фенилкарбамоил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(изопропилфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-дифенетилкарбамоил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилметилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(5-хлор-2-метоксифенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бутилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[этил(4-трифторметоксифенил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-йод-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-метокси-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(R)-1-фенилэтиловый эфир 9-карбоксиметил-2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-3-карбоновой кислоты;
{(S)-3-[(4-хлорфенил)метилкарбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(6,11-дигидродибензо[b,е]азепин-5-карбонил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[8-хлор-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
бензиловый эфир 9-карбоксиметил-2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол-3-карбоновой кислоты,
[3-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(6,7-диметокси-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту, и
[3-(циклогексилфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту.

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
{3-[бензил((R)-1-фенилэтил)карбамоил]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилметилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил((S)-1-фенилэтил)карбамоил]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензилфенетилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилизопропилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(азоцин-1-карбонил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-фенилкарбамоил-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(метилфенилкарбамоил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-фтор-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{6-фтор-3-[4-(4-фторфенилпиперазин-1-карбонил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(4-фторфенилкарбамоил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{6-фтор-3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-карбонил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилметилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(2,6-дихлорфенил)этил]карбамоил}-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
{3-[бензил((S)-1-фенилэтил)карбамоил]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(3-фторфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3,5-дифторбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3-фторфенилкарбамоил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-3-этил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-этил-3-(3-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-этил-3-(4-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-хлорбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилфенетилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-метил-3-(2-метилсульфанилбензилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-этил-3-фенилкарбамоил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
{3-[бензил((R)-1-фенилэтил)карбамоил]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-этил-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-фторфенилкарбамоил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-фторфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-метил-3-[(нафталин-1-илметил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
{3-[бензил(2-цианоэтил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензилбутилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(4-фторфенилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(4-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,4-дихлорбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(4-фторбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензилизопропилкарбамоил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-дифторметоксибензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилэтилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-метил-3-фенилкарбамоил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-этил-3-(2-фторфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(4-хлорбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(4-фторфенил)этил]карбамоил}-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-метил-3-(4-пентилбензилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(4-хлор-2-фторбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(азоцин-1-карбонил)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2-фторбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(3,4-дихлорбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(4-хлорфенил)этил]карбамоил}-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(2,4-дифторбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилкарбамоил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{8-хлор-3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-карбонил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[8-хлор-3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,6-дифторбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(3-фторбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилметилкарбамоил)-8-хлор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(3-трифторметилбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилкарбамоил)-3-этил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(4-фторбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(3-фторфенил)этил]карбамоил}-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[3-(бензилизопропилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(3,5-дифторбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(2-фторфенил)этил]карбамоил}-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
{3-[бензил(2-трифторметилбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[бензил(4-фторбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(1Н,3Н-бензо[d,e]изохинолин-2-карбонил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(2,5-дифторбензил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[бензил(3-фторбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-метил-3-[(R)-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)карбамоил]-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[бензил-(3,5-дифторбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензилметилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(4-хлорфенил)этил]карбамоил}-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(4-фторфенил)этил]карбамоил}-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[8-хлор-3-(2,2-дифенилэтилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(3-трифторметилбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил} уксусную кислоту,
[3-(4-бензгидрилпиперазин-1-карбонил)-8-хлор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
{3-[бензил(4-хлор-2-фторбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[3-(бензгидрилкарбамоил)-8-хлор-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)-3-пропил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(3-фторфенил)этил]карбамоил}-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(2,6-дихлорфенил)этил]карбамоил}-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
{3-[бензил(2-трифторметилбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
{3-[бензил(2,5-дифторбензил)карбамоил]-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил}уксусную кислоту,
[8-хлор-3-(индан-2-илкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
(3-{бензил[2-(2-фторфенил)этил]карбамоил}-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил)уксусную кислоту,
[6-фтор-3-((R)-1-фенилэтилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[6-фтор-3-((R)-1-фенилэтилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(бензилцианометилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
[3-(2,3-дихлорбензилкарбамоил)-3-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту, и
[7-метил-3-(метилфенилкарбамоил)-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-9-ил]уксусную кислоту,
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора CRTH2, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.

12. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, или композиция по п.11 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора CRTH2.

13. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики и/или лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей хронические и острые аллергические заболевания или иммунные нарушения, включающие аллергическую астму, ринит, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), дерматит, воспалительное заболевание кишечника, ревматоидный артрит, аллергический нефрит, конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальную астму, пищевую аллергию, системный мастоцитоз, анафилактический шок, уртикарию, экзему, зуд, воспаление, повреждения вследствие ишемии/реперфузии, цереброваскулярные нарушения, плеврит, язвенный колит, и эозинофил-ассоциированные заболевания, такие, как синдром Чарджа-Стросса и синусит, и базофил-ассоциированные заболевания, такие, как базофильный лейкоз и базофильный лейкоцитоз.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1: где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему; или к солям такого соединения; при этом "гетероарил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси; "дифенилалкил" относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой; "арил", относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитро групп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода, которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца-CH 2-будет заменен на фрагмент-С(O); "арилалкокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной; "арилалкил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилкарбонил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной; "гетероциклическая кольцевая система", используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений: {3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил] уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил] амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и {3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемой композиции для лечения или профилактики заболеваний сердца, которая содержит полугидрат кристаллической формы IV (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола), имеющий температуру плавления 94-96°С, или его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант, который не обладает поверхностно-активными свойствами, имеет температуру плавления ниже 120°С и выбран из полиэтиленгликоля и/или изомальта, и/или неоногенное поверхностно-активное вещество, такое как сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена.

Изобретение относится к новому способу получения 1-(9Н-карбазол-4-илокси)-3-[/2-(2-метоксифенокси)этил/амин]-2-пропанола формулы и его фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот.

Изобретение относится к термодинамически устойчивой форме (R)-3[[(4-фторфенил)сульфонил] амино] -1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-пропановой кислоты (раматробана) формулы с температурой плавления 151oС, которая характеризуется тем, что ее ИК-спектр имеет максимумы пиков при 3338 см-1, 1708 см-1 и 1431 см-1, к способу ее получения, который заключается в том, что модификацию раматробана II с температурой плавления 137oС суспендируют в воде или инертных органических растворителях, вводят затравку устойчивой модификации I и осуществляют конверсию при 20-50oС до тех пор, пока нужная степень конверсии не будет достигнута.
Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-гидрокси-9Н-карбазола путем дегидрирования 1,2,3,4-тетрагидро-4-оксокарбазола в водном растворе щелочи в присутствии катализатора, причем в качестве катализатора используют палладий на угле и дегидрирование проводят при температуре около 100oС.

Изобретение относится к новой термодинамически стабильной модификации ()1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино] -2-пропанола (карведилола) с т. .
Изобретение относится к медицине, а именно к аллергологии, и может быть использовано для лечения аллергического ринита бытовой этиологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к аллергологии, и может быть использовано для лечения ангиоотеков. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где J означает С1 -С2алкилен; R1 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; R2 означает гидрокси; R3 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; причем R1 и R3 не идентичны; или -CR1 R2R3 вместе образуют группу формулы где Ra означает химическую связь, а Rb означает гидрокси; R4 означает метил; R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 6; R6 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; или J означает С1-С 2алкилен; R1 и R3 оба означают фенил; R2 означает гидрокси; R4 означает метил, R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 9; и R9 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатологии, и касается лечения вирусного гепатита А у детей с пищевой аллергией в острый период заболевания. .

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается комплекса, включающего меквитазин, циклодекстрин и взаимодействующий агент, где молярное соотношение в системе меквитазин/циклодекстрин/взаимодействующий агент и меквитазин/взаимодействующий агент составляет 1/1-1/10 и скорость растворения в воде меквитазина, входящего в состав комплекса, измеренная для водного раствора с концентрацией меквитазина 2 г/л при 35°С через 15 минут перемешивания, составляет более 50% при рН 9, способу получения указанного комплекса и фармацевтической композиции на его основе.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. .
Наверх