Композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста субъекту

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций. При этом мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы. Также объектом изобретения является фармацевтическая композиция, в результате лечения которой терапевтически эффективная постоянная концентрация мемантина в плазме достигается в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту. Заявленная фармацевтическая композиция может быть составлена в форме капсулы, причем содержащийся в ней мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 часов после введения композиции пациенту. Другой аспект изобретения заключается в том, что фармацевтическая композиция включает мемантин, полимер и покрытие, содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество. Использование заявленных композиций позволяет устранить длительность отсрочки начала терапевтического действия у пациентов, начинающих терапию мемантином. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 36 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль и компонент пролонгированного высвобождения для применения в лечении деменций, где указанное лечение приводит к терапевтически эффективной постоянной концентрации мемантина в плазме в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту.

3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, которая приготовлена в виде пероральной лекарственной формы.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная форма представляет собой капсулу.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, где указанная деменция представляет собой болезнь Альцгеймера.

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, предназначенная для введения один раз в день в единичной дозе, содержащей от 10 до 50 мг мемантина.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанная единичная доза содержит 25 мг мемантина.

8. Фармацевтическая композиция в форме капсулы, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 ч после введения композиции пациенту.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая пероральный препарат с пролонгированным высвобождением, включающий:
а) мемантин и полимер, выбранный из гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля; и
б) покрытие содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где покрытие дополнительно содержит пластификатор.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2 или 8-10, где указанная композиция приготовлена в виде препарата, обеспечивающего количество мемантина в диапазоне от 5 до 40 мг/день.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, где указанное количество в диапазоне от 5 до 40 мг/день представляет собой 25 мг/день.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины, в частности к неврологии, и касается комбинации EGF/GHRP-6 для нейрорегенерации центральной нервной системы после аутоиммунного повреждения.
Изобретение относится к медицине и касается применения мадопара в качестве лекарственного препарата для коррекции мотивационных, когнитивных и эмоциональных нарушений при аутистических расстройствах у детей.

Изобретение относится к пептидному сополимеру, содержащему остатки лизина, аланина, тирозина и глутаминовой кислоты в соотношении 0,4-0,45:0,3-0,36:0,09-0,11:0,14-0,18, включая его кислотно-аддитивную соль - ацетат, и имеющему среднюю молекулярную массу, лежащую в интервале примерно 8,7-14,5 кДа, который может быть использован в составе фармацевтической композиции для получения лекарственного средства против рассеянного склероза, в частности лекарственного препарата «Глатирамера ацетат».

Изобретение относится к новым производным пиразоло-пиримидина, обладающим свойствами антагониста метатропного глутаматного рецептора (mGluR2) формулы (I): где А выбран из группы, состоящей из: Ra представляет собой Н, галоген или C1-6-алкил; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкокси, C1-6-алкил, C 1-6-галоалкил, C1-6-галоалкокси; R2 представляет собой галоген, C1-6-галоалкил; R 3 представляет собой NRbRc, где R b и Rc независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и -NRb'Rc' , где Rb' и Rc' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила; или Rb и Rc вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют возможно замещенную гетероциклическую группу, включающую от 5 до 6 кольцевых атомов, возможно содержащую дополнительный гетероатом N, где заместители выбраны из группы, состоящей из гидрокси и C1-6-алкила; R4 представляет собой C1-6-галоалкил или С3-4 -циклоалкил; а также его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к медицине, офтальмологии и может быть использовано для лечения атрофии зрительного нерва у детей в возрасте от 1 до 6 месяцев. .

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается получения таблетированной лекарственной формы. .

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к изготовлению антидепрессивного лекарственного препарата на основе миансерина гидрохлорида. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается сплавленной твердой дисперсии ибупрофена с безводной светлой кремневой кислотой, с удельной площадью поверхности от 20 до 400 м2/г, которую можно удобно прессовать в таблетку без возникновения проблем с покрытием оболочкой и слипанием, а также касается таблетки, содержащей указанную сплавленную твердую дисперсию.
Изобретение относится к медицине и фармацевтике, а именно к созданию средства для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний. .

Изобретение относится к области здравоохранения и может быть использовано в фармакологии при изготовлении лекарственных форм. .
Изобретение относится к области психоневрологии, в частности к средствам для лечения рассеянного склероза. .

Изобретение относится к диспергируемым таблеткам, содержащим 4-трет-бутил-N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксифенокси)-2-(пиримидин-2-ил)пиримидин-4-ил]бензолсульфонамид (бозентан)
Наверх