Композиция - лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства кетопрофена для наружного применения


 


Владельцы патента RU 2404760:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пятигорская государственная фармацевтическая академия Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)

Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин. Композиция выполнена в виде мази и обеспечивает увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия. 1 ил.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств, используемых для лечения и снятия болевого синдрома при артритах, остеоартрозах различной локализации, ишалгиях, миалгиях, радикулите и др.

Предлагаемая композиция содержит кетопрофен и может быть использована в качестве лекарственного средства при заболеваниях суставов, позвоночника, при ревматоидных артритах, бурситах, ушибах, вывихах и растяжениях мышц.

Известны лекарственные формы для наружного применения в качестве противовоспалительных и обезболивающих препаратов - аналоги заявляемого изобретения, содержащие в качестве лекарственного вещества диклофенак, который является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС): дикловит (регистрационный номер 000635/02-2003, Регистр лекарственных средств России РЛС Энциклопедия лекарств. - 14-й вып. / Гл.ред. Г.Л.Вышковский. - М.: РЛС-2006, 2005. - с.264), ддиклофенак-акри (регистрационный номер Р №002146/01 - 2003).

Наиболее близким по действию к заявляемому изобретению является композиция - лекарственная форма для наружного применения - кетонал, которая представляет собой крем с содержанием активного ингредиента кетопрофена в количестве 5% (регистрационный номер П№013942/04). В качестве вспомогательных веществ в данной композиции содержатся пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль, сорбитан эфир жирных кислот, магния сульфат, вода очищенная.

Технической задачей изобретения является увеличение биодоступности кетопрофена и усиление фармакологического действия предлагаемой композиции.

Поставленная задача решается за счет предлагаемой композиции, содержащей кетопрофен, цетиловый спирт, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, глицерин и воду очищенную.

Существенным отличительным признаком заявляемого изобретения является сочетание растворителя, сурфактанта и основообразующих компонентов, позволяющее увеличить высвобождение лекарственного вещества кетопрофена из лекарственного средства, а именно при изготовлении данной мази в качестве растворителя использовали пропиленгликоль, сурфактанта - цетиловый спирт, основообразующих компонентов - полиэтиленоксид, глицерин и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, в г на 100 г продукта:

кетопрофен 5,0
пропиленгликоль 3,3
цетиловый спирт 4,0
полиэтиленоксид 1500 52,7
глицерин 17,7
вода очищенная 17,3

Предлагаемый состав реализуется следующим образом: в пропиленгликоле и цетиловом спирте, нагретых до 40°С на водяной бане, растворяют кетопрофен. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, состоящую из полиэтиленоксида (ПЭО), глицерина и воды очищенной, тщательно перемешивают и получают гомогенную белую мазь.

Технический результат, получаемый при использовании изобретения, заключается в том, что биодоступность лекарственного вещества повышается в результате синергизма ингредиентов заявляемого состава по сравнению с зарегистрированным лекарственным средством (кетонал) более чем в 2 раза, что иллюстрирует чертеж. На данном чертеже представлены кривые зависимости концентрации кетопрофена в диализате от времени диализа. Кривая 1 отражает эту зависимость для мази, изготовленной согласно данному изобретению, кривая 2 - для мази, выпускаемой фармацевтической промышленностью, - кетонал. Диализ проводят в течение 10 часов через полупроницаемую мембрану, в качестве которой используют целлофан марки «Купрофан», толщиной 45 мкм, в универсальный буферный раствор с pH среды 5,5-5,6 как наиболее близким к pH кожи, в термостате при температуре 37±1°C.

Пробы диализата отбирают каждый час. Количество кетопрофена в диализате рассчитывают по значениям оптической плотности, измеренным с помощью спектрофотометра СФ 2000 при длине волны 260±2 нм по стандартному образцу.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами конкретного выполнения.

Пример 1. Для получения 100 г мази в ступке на водяной бане при 40°C растворяют в 3,3 г пропиленгликоля и 4,0 г цетилового спирта 5,0 г кетопрофена, перемешивают. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, полученную смешением в выпарительной чашке на водяной бане при 40°C 52,7 г полиэтиленоксида 1500, 17,7 г глицерина и 17,3 г воды очищенной. Полученную смесь перемешивают до получения однородной массы белого цвета.

Пример 2. Для получения 10 г мази в ступке на водяной бане при 40°С растворяют в 0,33 г пропиленгликоля и 0,4 г цетилового спирта 0,5 г кетопрофена, перемешивают. К полученному раствору лекарственного вещества добавляют расплавленную основу, полученную смешением в выпарительной чашке на водяной бане при 40°С 5,27 г полиэтиленоксида 1500, 1,77 г глицерина и 1,73 г воды очищенной. Полученную смесь перемешивают до получения однородной массы белого цвета.

Полученная мазь представляет собой пластичную гомогенную массу белого цвета, без запаха. Проведенные исследования реологических свойств мази показали, что заявляемая композиция соответствует реологическому оптимуму консистенции для мазей и является тиксотропной системой.

Предложенная композиция была подвергнута испытаниям по установлению срока годности. Образцы мазей хранили в течение 12 месяцев в естественных условиях и - параллельно - в термостате при температуре 30°С согласно временной инструкции по проведению работ с целью определения сроков годности лекарственных средств на основе метода «ускоренного старения» при повышенной температуре (И-42-2-82).

Содержание кетопрофена в мазях и диализате определяли спектрофотометрическим методом через каждые 30 суток. Содержание лекарственного вещества и его высвобождение существенных изменений не претерпевает.

Таким образом, предлагаемая композиция по сравнению с прототипом обладает более высокой биодоступностью, а следовательно, будет способствовать более быстрому достижению ожидаемого фармакологического эффекта.

Композиция, обладающая противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащая кетопрофен, пропиленгликоль и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин при следующем соотношении компонентов, в граммах на 100 г продукта:
кетопрофен 5,0 г
пропиленгликоль 3,3 г
цетиловый спирт 4,0 г
ПЭО 1500 52,7 г
глицерин 17,7
вода очищенная 17,3



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А.

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому индивидуальному соединению класса 3,4-дигидроизохинолина формулы (Iа): проявляющему анальгетическую и противовоспалительную активность, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата.

Изобретение относится к N-(2-тиазолил)амиду 2-(2-оксо-3-индолинилиден)гидразино-4-оксо-4-фенил-2-бутеновой кислоты, обладающему противомикробной и анальгетической активностью, формулы 1 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для уменьшения раздражения кожи с противовоспалительными свойствами. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где R1 и R 2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C1-С8 алкил или С1-С8алкокси, а R3 означает гидрокси, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R означает водород, С1 -С8алкил, C1-C8алокси или С 1-С8алкилтио, или R1 означает С 3-С8циклоалкил и R2 означает фенил или 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей кислород и серу, а R 3 означает гидрокси, или -CR1R2R 3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил или 9-гидрокси-9Н-ксантен-9-ил, и R4 означает С1-С8алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5 )R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, необязательно замещенный фенилом, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R 3 означает гидрокси, и R4 означает С1 -С8алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -СО- N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-метил-3-изоксазолил, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает гидрокси, и R4 означает 1-этил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, при условии, что соединение формулы I не означает (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан, (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид или (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид.
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции для изготовления лекарственного средства для местного лечения воспалений, содержащей, по меньшей мере, один глюкокортикоид и N-хлор-таурин или соль N-хлортаурина.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, включающей терапевтически эффективное количество адапалена, или его фармацевтически приемлемой соли, или сложного эфира, клиндамицин, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир и гидрофильную матрицу в количестве от 0,1 мас.% до 5 мас.%, содержащую карбомер.
Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к способу получения микросфер с длительным высвобождением, содержащих поддающийся биологическому разложению полимер в качестве носителя и лекарственное средство, и к нагруженным лекарственным средством микросферам, полученным указанным способом.

Изобретение относится к полимерной матрице для контролируемого высвобождения лекарственных средств для местного трансдермального применения, матрица содержит сополимеры акриловой или метакриловой кислот и/или их эфиров, имеющие Тg ниже 0°С и где свободные карбоксильные группы образуют соли с совместимыми органическими или неорганическими основаниями.

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .
Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к составам для лечения инфицированных ран. .
Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к способу получения поли-DL-лактид-со-гликолидных наночастиц с противотуберкулезными средствами, инкапсулированными в них, включающему получение лиофилизированных частиц стабильных лекарственных средств, включая: стадия 1: получение лиофилизированных частиц стабильных лекарственных средств, включая: стадия 2: получение лиофилизированных частиц нестабильных лекарственных средств, включая: стадия 3: объединение лиофилизированных частиц, полученных на стадиях 1 и 2, с получением указанной композиции.

Изобретение относится к защищенной от применения не по назначению пероральной лекарственной форме с контролируемым высвобождением из нее опиоида для однократного приема в сутки, отличающейся тем, что она содержит опиоид (А), потенциально являющийся объектом его немедицинского употребления, синтетический и/или природный полимер (В), образующий замедляющую высвобождение опиоида матрицу материал или замедляющее высвобождение опиоида покрытие, необязательно физиологически совместимые вспомогательные вещества (Б), необязательно воск (Г), при этом компонент (В), соответственно компонент (Г) обладают сопротивлением разрушению 500 Н и компонент (В) и возможно используемый компонент (Г) присутствуют в количествах, при которых сопротивление лекарственной формы разрушению составляет 500 Н.

Изобретение относится к области ветеринарии и касается композиции адъюванта, содержащей поли-гамма-глутаминовую кислоту. .

Изобретение относится к области медицины и фармакологии. .
Наверх