2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ



2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ
2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов рlk-киназ

 


Владельцы патента RU 2404979:

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1)

где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С23алкинил-, галоген-С13алкил- и -С(=O)-С13алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii)

или

Q1 обозначает фенил; В1, В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR4; Ra, Rb, Rc, Rd, Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы (1)

где W обозначает N или C-R2;
Х обозначает -NH-;
Y обозначает СН;
Z обозначает галоген, -NO2, С23алкинил-, галоген-С13алкил- и
-С(=O)-С13алкил,
А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii)
, или ,
Q1 обозначает фенил;
В1, В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О;
R1 обозначает водород;
R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и
-OR4;
Ra, Rb, Rc, Rd, Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород;
Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5;
или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8i, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR4R5, где R8i выбран из необязательно замещенного С18алкила, С310циклоалкила, фенила и 5-6-членного гетероароматического остатка, содержащего один-два атома N в цикле, и который может быть конденсирован с бензольным кольцом, причем заместитель/заместители могут быть одинаковыми или различными и выбран/выбраны из группы, включающей галоген, -ОН и -CN;
причем остатки Rg и Rh необязательно могут образовывать насыщенный или частично ненасыщенный 3-5-членный алкильный мостик, присоединенный к соседнему С- или N-атому одного из значений В14, с образованием ортоконденсированного кольца, или Rg и Rh с общим С-атомом могут образовывать 3-5-членный алкильный мостик, с образованием спироконденсированного кольца;
Ri обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород и
-NR4C(=O)R5, или обозначает необязательно однозамещенный либо многозамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C16алкил, С26алкинил, С36циклоалкил, фенил, гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома, выбранных из О и N, при этом заместитель/заместители могут быть одинаковыми или различными и выбран/выбраны из группы, включающей галоген, R8i, -OR4, -C(=O)NR4R5,
-NR4R5, -NR4C(=O)R5 и -CN, где R8i выбран из группы, включающей водород, С36циклоалкил, фенил и гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома, выбранных из О и N;
причем Rg и Ri необязательно могут образовывать насыщенный или частично ненасыщенный 3-5-членный алкильный мостик, присоединенный к соседнему С- или
N-атому одного из значений В14, с образованием ортоконденсированного кольца;
R3 выбран из групп формул (iv), (v), (vii) и (х)


R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно однозамещенный или двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями С15алкил, С25алкинил, С310циклоалкил и гетероциклил, представляющий собой, 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома N, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома, выбранных из О, N, -OR8, -NR8R9 и -CN;
L обозначает связь или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно однозамещенный или многозамещенный одинаковыми или разными заместителями C116алкил, С310циклоалкил, фенил, гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома N, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей -OR8;
Q2 и Q3 независимо друг от друга обозначают связь или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно однозамещенный или многозамещенный одинаковыми или разными заместителями С116алкил, С216алкенил, С216алкинил, С310циклоалкил, фенил, гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома N, и гетероарил, представляющий собой 5-6-членный гетероароматический остаток, который содержит два-три гетероатома, выбранных из О и N, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей галоген, -OR8, -NR8R9 и -CN;
причем по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы L, Q2 и Q3 не может означать связь;
R7 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно однозамещенный или многозамещенный одинаковыми или разными заместителями C116алкил, С310циклоалкил, фенил и гетероциклил, представляющий собой 5-6-членный насыщенный гетероциклический остаток, который содержит один-два гетероатома, выбранных из О и N;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей необязательно замещенный С18алкил и С310циклоалкил, при этом заместитель, соответственно заместители, которые могут быть одинаковыми или разными, выбран/выбраны из группы, включающей диметиламиногруппу и диэтиламиногруппу;
необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

2. Соединения общей формулы (1) по п.1, в которых W обозначает C-R2, а остальные остатки имеют указанные выше значения.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых
R3 обозначает группу формулы (iv) или (х)

а остальные остатки имеют указанные выше значения.

4. Соединения по п.1 или 2, в которых Z обозначает CF3, а остальные остатки имеют указанные выше значения.

5. Соединения по п.1 или 2 или их фармацевтически активные соли, обладающие ингибирующим действием в отношении PLK-киназы, в качестве действующего вещества для лекарственных средств.

6. Соединения по п.1 или 2 или их фармацевтически активные соли для приготовления лекарственного средства, обладающего антипролиферативной активностью.

7. Соединения по п.1 или 2 или их фармацевтически активные соли для приготовления лекарственного средства, обладающего антипролиферативной активностью с механизмом ингибирующего действия на PLK-киназы.

8. Фармацевтические композиции, обладающие антипролиферативной активностью, содержащие в качестве действующего вещества одно либо несколько соединений общей формулы (1) по одному из пп.1 или 2 или одну либо несколько их физиологически совместимых солей, необязательно в сочетании с обычными вспомогательными веществами и/или носителями.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. .

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R 3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С 1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R 13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7 )алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1 -С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С 7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный ди(С1-С 7)алкиламино, (С1-С7)алкилом, гидрокси, 6-членным гетероциклом, включающим 1 или 2 кольцевых атомов азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 кольцевых атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкилом; R8 означает водород; галоид; (C1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (С1-С7 )алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5-членный гетероцикл, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза заместителем, независимо выбранным из гидрокси, (С1-С7)алкила, аминокарбонила и (С 1-С7)алкиламино; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный 1-5 раз (С 1-С7)алкилом или ди(С1-С7 )алкиламино; или R7 и R8 образуют вместе с атомами, с которыми они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом или оксогруппой; R9 означает водород; R10 означает (С 1-С7)алкокси, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к способу получения 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамида и/или одной из его физиологически приемлемых солей, характеризующемуся тем, что соединение формулы (I) в которой L представляет собой Cl, Br, I, SO2F, SO2CF3, SO2 C2F5, вводят в реакцию с 3-(4-пиперазин-1-илбутил)индол-5-карбонитрилом путем катализируемого переходным металлом сочетания посредством комплексных соединений Pd, и/или тем, что образовавшийся 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамид превращают в одну из его солей присоединения кислоты при помощи обработки кислотой, и ко второму способу, характеризующемуся тем, что соединение формулы (II) как основание или соль НХ (где Х=Cl, Br) вводят в реакцию с 3-(4-оксобутил)-1Н-индол-5-карбонитрилом путем восстановительного аминирования, и/или тем, что 5-(4-[4-(5-циано-3-индолил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамид превращают в одну из его солей присоединения кислоты при помощи обработки кислотой.
Наверх