Иммунодепрессантные соединения и композиции



Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции
Иммунодепрессантные соединения и композиции

 


Владельцы патента RU 2405768:

АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR5, где R5 представляет собой водород; W представляет собой C1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы Ia

в которой А выбирают из -C(O)OR5, где R5 представляет собой водород;
W представляет собой C1-3алкилен;
Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы;
Z выбирают из
; ; ; ;
; ;
; ; ; ;
где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца;
R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6алкильной группы и галогензамещенной С1-6алкоксигруппы;
R2 представляет собой C1-6алкильную группу;
R3 и R4 представляют собой водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, сложный эфир или амид.

2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает фенил или тиенил, замещенные фенилС0-4алкилом, гетероарилС0-4алкилом, С3-8циклоалкилС0-4алкилом, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкилом или C1-6алкилом; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6алкила и галогензамещенной С1-6алкоксигруппы.

3. Соединение по п.1, в котором Y выбирают из
;
где левые и правые звездочки Y указывают точку соединения между -C(R2)=NOWR1 и -CR3R4-, либо между -CR3R4- и -C(R2)=NOWR1 формулы Ia;
где любая фенильная или гетероарильная группа Y может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы.

4. Соединение по п.1, в котором R1 выбирают из
; и .
где звездочка обозначает точку соединения R1 с W; R8 обозначает фенилС0-4алкил, гетероарилС0-4алкил, С3-8циклоалкилС0-4алкил, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкил или C1-6алкил; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R8 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенного С1-6алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; и R9 выбирают из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6алкила и галогензамещенной С1-6алкоксигруппы.

5. Соединение по п.1, в котором А обозначает -С(O)ОН; Z выбирают из
; ; ; ; ; ; ; ; ;
где левая и правая звездочки Z обозначают точку соединения между -С(R3)(R4)-и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; и R3 и R4 оба обозначают водород.

6. Соединение по п.5, в котором Y выбирают из фенила, пиридинила, тиенила и фуранила;
где любой фенил, пиридинил, тиенил или фуранил Y необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, выбранными из метила, этила, хлора, брома или метоксигруппы; или где Y обозначает фенил, R6 может быть присоединен к атому углерода Y с образованием 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил.

7. Соединение по п.6, в котором W обозначает метилен; R1 выбирают из
; и .
где R8 выбирают из фенила, циклогексила, тиенила, 3,3-диметилбутила, пиридинила, циклопентила и пиперидинила; где R8 может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из трифторметила, метоксигруппы, фтора, трифторметоксигруппы и метила; и R9 выбирают из трифторметила, фтора, метила, хлора, метоксигруппы и этильной группы.

8. Соединение по п.6, выбранное из
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-({2-хлор-6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]-бензиламино}пропионовой кислоты,
4-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]-бензиламино}масляной кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пиперидин-3-карбоновой кислоты,
{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}уксусной кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}циклопентанкарбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4'-трифторметил-бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(5-фенилфуран-2-илметоксиимино)этил]бензиламино }пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3'-трифторметил-бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-3-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-2-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-2-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-трифторметоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3'-трифторметоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пирролидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пиперидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(3'-метоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
2-гидрокси-3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фенилтиофен-2-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пирролидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-3-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-3-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-3-ил-2-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
2-фтор-3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}масляной кислоты,
3-{4-[1-(5-фенилтиофен-2-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-бензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-фтор-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино} пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метил-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино} пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-2-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино{пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2'-фтор-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-(4-{1-[4-(3,3-диметилбутил)-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-3-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-пиридин-3-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-пиридин-4-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-(4-[1-(2-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-({2-метокси-6-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-пиклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-бром-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклопентил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-бензиламино}пропионовой кислоты,
3-({6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]тиофен-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]фуран-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({2-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-4-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-фторбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этил-пиридин-3-илметил }азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-этил-4-[1-(4-пиперидин-1-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-метилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-хлор-4-циклогексилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-метоксибензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-метоксибензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-метилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-метилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-циклопропил-бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-циклопропил-бензилоксиимино)этил]-2-циклопропилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-этил-4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-метилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-фторбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-фторбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}пропионовой кислоты,
3-{6-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-ил)этилиденаминооксиметил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)-этилиденаминооксиметил]бензиламино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты и
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-этилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты.

9. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, гидрат, сольват, сложный эфир или амид.

10. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем.

12. Способ лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.9 или 10.

13. Применение соединения по п.9 или 10 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора.

14. Применение по п.13, где заболевание или расстройство выбрано из острого или хронического отторжения трансплантата или вызываемых Т-клетками воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ингибирования или контролирования нарушенного ангиогенеза, или профилактики или лечения заболеваний, вызываемых процессом неоангиогенеза или связанных с нарушенным ангиогенезом у субъекта.

15. Применение по п.14, где заболевание или расстройство выбрано из отторжения трансплантата, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона и язвенного колита.

16. Применение соединения по п.10 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения рассеянного склероза.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Изобретение относится к новому способу получения производного тиено[3,2-с]пиридина формулы (1) (тиклопидина и клопидогреля), включающему взаимодействие соединения формулы (2е) с соединением формулы (3), или его солью: в которых R представляет собой водород или метоксикарбонил, а каждый из X' и Y' независимо представляет собой хлор, бром, метансульфонил или п-толуолсульфонил, а также к новым промежуточным соединениям и способам их получения.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым бифенилсульфонилцианамидам формулы (I), где:R(1) означает1) С1-С 8алкил,4) -CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=0-4; примем n не равно 0 или 1, если nn равно 2;5) CnH2n-nn-Y, nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nn равно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке C nH2n-nn замещен аминогруппой или NR(22)R(23), R(2)2) С1-С8алкил, 4) С2-С12алкенил,5) С2 -С8алкинил,6) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=0-4; причем n не равно нулю или 1, если nn равно 2;7) -CnH2n-nn -Z,nn=0 или 2 иn=1-4; причем n не равно 1, если nnравно 2;причем 1 атом водорода в двухвалентном остатке CnH2n-nn замещен остатком из ряда 1) фенил,3) NR(22)R(23),5) COOR(16); R(3) и R(4) водород;R(5), R(6) и R(7) независимо друг от друга означают H, C1-C8алкил; SO 2-C1-C4алкил, F, Cl, Br, J, OR(10), где R(10) означает H, C1-C4 алкил при необходимости замещенный метокси или этоксигруппой; R(9) - означает OR(13),R(13) означает H, С1 -С8,Х означает карбонил, -CO-СО- или сульфонил; Y и Z независимо друг от друга означают1) фенил, 1-нафтил, 2-нафтил,2) один из остатков, определенных в п.1, замещенный 1-5, одинаковыми или различными остатками из ряда фенила,F, Cl, Br, J, CF3, SOq R(18), OR(16), NR(19)R(20), -CN, NO2, COR(9); или два остатка образуют метилендиоксигруппу,3) фурил, тиенил, пиридил, бензимидазолил, индолил, бензотиофенил, дигидрохиназолинил, 5) С3-С10циклоалкил предпочтительно циклопропил, циклопентил, циклогексил, инданил,6) один из остатков, определенных в п.5, замещенный фенилом;R(16) означает 1, водород,2) С1-С4алкил, 3) С1-С4алкил, замещенный С 1-С4алкокси;R(19) и R(20) независимо означаютН, С1-С4алкил;R(22) и R(23) означают независимо друг от другаН или CO-OR(24); R(24) означает –CnH2n-фенил с n=1-4; q означает 2,а также их физиологически приемлемые соли.

Изобретение относится к новым N-сульфонилглициналкинилоксифенэтиламидным производным формулы I где n = 1; R1 означает С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, С2-С6 алкенил, C1-С6 галоалкил или группу NR11R12, где R11 и R12 каждый независимо друг от друга означает Н, C1-С6 алкил; R2 означает Н; R3 означает С1-C6 алкил; R4, R5, R6 и R7 имеют одинаковые или различные значения и каждый независимо друг от друга означает Н, C1-C4 алкил; R8 означает C1-С6 алкил; А означает C1-С6 алкилен; В означает фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, включающей C1-C8 алкил, C1-C8 галоалкил, С1-С8 алкокси, C1-C8 галоалкокси, C2-C8 алканоил, галоген, С1-С8 алкоксикарбонил, нитро; или нафтил или тиенил.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты с конденсированными кольцами общей формулы (А), и его фармацевтически приемлемым солям, предназначенному для получения лекарственных средств, которые являются эффективными агонистами рецепторов ретиноевой кислоты.

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит.

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R11 или кислород, R11 означает свободную валентность, Y означает N-R16, серу или алкил, R16 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения.

Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты с конденсированными кольцами общей формулы (А), и его фармацевтически приемлемым солям, предназначенному для получения лекарственных средств, которые являются эффективными агонистами рецепторов ретиноевой кислоты.

Изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2-R-3-(5-Х-фурил-2)-акрилонитрилов общей формулы (I) где Х - атом водорода, низший алкил или фенил, R - атом водорода или низший алкил, которые являются исходными продуктами в синтезе биологически активных соединений.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к (2R)-2-{(1S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}-N-метил-2-фенилацетамиду или его фармацевтически приемлемой соли.
Наверх