Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы (1) для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза. Изобретение предоставляет высокоактивные противоопухолевые средства. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Применение соединения формулы (I)
в котором соединение выбрано из группы соединений, приведенных в представленной ниже таблице
|
||||||
| Пример | R1 | R2 | Конфигурация R1 или R2 | R3 | R4 | Ln-R5 m |
| 27 | Н |
|
R |
|
|
|
| 44 | Н |
|
R |
|
Н |
|
| 46 | Н |
|
R |
|
|
|
| 55 | Н |
|
R |
|
|
|
| 58 | Н |
|
R |
|
|
|
| 102 | Н |
|
R |
|
|
|
| 103 | Н |
|
R |
|
|
|
| 105 | Н |
|
R |
|
|
|
| 110 | Н |
|
R |
|
|
|
| 115 | Н |
|
R |
|
|
|
| 133 | Н |
|
R |
|
|
|
| 134 | Н |
|
R |
|
|
|
| 234 | Н |
|
R |
|
|
|
| 240 | Н |
|
R |
|
|
|
где обозначения X1, X2, Х3, Х4 и Х5, использованные в таблице, в каждом случае обозначают связывание в положении в общей формуле, приведенной в таблице, а не соответствующие группы R1, R2, R3, R4 и L-R5, необязательно в форме его рацематов и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза.
2. Применение по п.1, в котором polo-подобной киназой является ППК-1.
3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что заболевание характеризуется неприемлемой пролиферацией, миграцией, апоптозом или ангиогенезом клеток.
4. Применение по любому из пп.1-3, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей карциномы, саркомы, меланомы, миелому, опухоли кроветворной системы, лимфомы и раковые заболевания детей.
5. Применение по п.4, характеризующееся тем, что раком является лейкоз.
6. Применение по любому из пп.1-5, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей смешанные опухоли, недифференцированные опухоли и их метастазы.
7. Применение по любому из пп.1-6, в котором активный ингредиент вводят перорально, энтерально, чрескожно, внутривенно, внутрибрюшинно или путем инъекции.
Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины, а именно к разработке новых лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний, в частности астмы. .
Производное сульфонамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора pgd2 // 2405770
Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязательно замещенный алкилокси; гидрокси; карбокси; алкилокси, необязательно замещенный фенилом, ароматическим гетероциклическим кольцом, которое означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое карбоциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота; алкилсульфонил; арилокси; амино, необязательно замещенный алкилом; ацилом, необязательно замещенным алкилом или алкилокси; алкилоксикарбонилом; алкансульфонилом; арилсульфонилом или алкилкарбамоилом; карбамоил, необязательно замещенный алкилом, фенилом, циклоалкилом, ацетилом, алкансульфонилом, гетероарилалкилом, циклоалкилалкилом, гетероарилом, который означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее один или три гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота, и которое необязательно замещено алкилом или циклоалкилом; ацил; циано; нитро; арил; гетероарил, который означает 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и которое необязательно замещено алкилом; алкилсульфонил; морфолинилсульфонил; неароматическую гетероциклическую группу, которая означает 5-6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько атомов азота и необязательно атом кислорода и/или атом серы; R3 означает C1-С6алкилокси, C1-С6алкилтио; R4 означает атом галогена или алкилокси; R5 означает алкил; М означает сульфонил; L3 независимо означает алкилен, необязательно содержащий один атом кислорода или азота, алкенилен, или -N(R 7)-; R7 независимо означает атом водорода, алкил; Y означает простую связь или CO; Z означает СН или N; n означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; q означает 0 или 1; при условии, что R1 не означает карбокси, когда кольцо D является бензольным кольцом, -L3 - означает -(O-алкилен)- и положение замещения L3 и Y является орто-положением в кольце D; к их фармацевтически приемлемым солям.
Иммунодепрессантные соединения и композиции // 2405768
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.
Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию, обладающую пролонгированным противовирусным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, антибиотик и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.
Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию для ветеринарии, обладающую пролонгированным противовирусным и иммуномодулирующим действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций или стерильного лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении лейкоза. .
Изобретение относится к области медицины и гинекологии и касается препаратов для лечения гиперпластических процессов репродуктивной системы. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкоторакальной хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с метастатическим поражением легких. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении распространенных злокачественных новообразованиях органов брюшной полости и полости таза.
Химические соединения // 2405780
Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для селективного разрушения опухолей. .
Препарат и способ профилактики и коррекции патологических состояний животных на его основе // 2402320
Изобретение относится к ветеринарии. .
