Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний



Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний
Дигидроптеридиноны, предназначенные для лечения раковых заболеваний

 


Владельцы патента RU 2406503:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы (1) для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза. Изобретение предоставляет высокоактивные противоопухолевые средства. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы (I)

в котором соединение выбрано из группы соединений, приведенных в представленной ниже таблице

Пример R1 R2 Конфигурация R1 или R2 R3 R4 Ln-R5m

27 Н R
44 Н R Н
46 Н R
55 Н R
58 Н R
102 Н R
103 Н R
105 Н R

110 Н R
115 Н R
133 Н R
134 Н R
234 Н R
240 Н R

где обозначения X1, X2, Х3, Х4 и Х5, использованные в таблице, в каждом случае обозначают связывание в положении в общей формуле, приведенной в таблице, а не соответствующие группы R1, R2, R3, R4 и L-R5, необязательно в форме его рацематов и необязательно в форме его фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, характеризующихся аномальной пролиферацией клеток в организме человека или млекопитающего, не являющегося человеком, путем ингибирования polo-подобных киназ, как регуляторов митоза.

2. Применение по п.1, в котором polo-подобной киназой является ППК-1.

3. Применение по п.1 или 2, характеризующееся тем, что заболевание характеризуется неприемлемой пролиферацией, миграцией, апоптозом или ангиогенезом клеток.

4. Применение по любому из пп.1-3, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей карциномы, саркомы, меланомы, миелому, опухоли кроветворной системы, лимфомы и раковые заболевания детей.

5. Применение по п.4, характеризующееся тем, что раком является лейкоз.

6. Применение по любому из пп.1-5, характеризующееся тем, что заболеванием является рак, выбранный из группы, включающей смешанные опухоли, недифференцированные опухоли и их метастазы.

7. Применение по любому из пп.1-6, в котором активный ингредиент вводят перорально, энтерально, чрескожно, внутривенно, внутрибрюшинно или путем инъекции.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, а именно к разработке новых лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний, в частности астмы. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязательно замещенный алкилокси; гидрокси; карбокси; алкилокси, необязательно замещенный фенилом, ароматическим гетероциклическим кольцом, которое означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое карбоциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота; алкилсульфонил; арилокси; амино, необязательно замещенный алкилом; ацилом, необязательно замещенным алкилом или алкилокси; алкилоксикарбонилом; алкансульфонилом; арилсульфонилом или алкилкарбамоилом; карбамоил, необязательно замещенный алкилом, фенилом, циклоалкилом, ацетилом, алкансульфонилом, гетероарилалкилом, циклоалкилалкилом, гетероарилом, который означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее один или три гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота, и которое необязательно замещено алкилом или циклоалкилом; ацил; циано; нитро; арил; гетероарил, который означает 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и которое необязательно замещено алкилом; алкилсульфонил; морфолинилсульфонил; неароматическую гетероциклическую группу, которая означает 5-6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько атомов азота и необязательно атом кислорода и/или атом серы; R3 означает C1-С6алкилокси, C1-С6алкилтио; R4 означает атом галогена или алкилокси; R5 означает алкил; М означает сульфонил; L3 независимо означает алкилен, необязательно содержащий один атом кислорода или азота, алкенилен, или -N(R 7)-; R7 независимо означает атом водорода, алкил; Y означает простую связь или CO; Z означает СН или N; n означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; q означает 0 или 1; при условии, что R1 не означает карбокси, когда кольцо D является бензольным кольцом, -L3 - означает -(O-алкилен)- и положение замещения L3 и Y является орто-положением в кольце D; к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.
Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию, обладающую пролонгированным противовирусным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, антибиотик и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.

Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию для ветеринарии, обладающую пролонгированным противовирусным и иммуномодулирующим действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций или стерильного лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении лейкоза. .

Изобретение относится к области медицины и гинекологии и касается препаратов для лечения гиперпластических процессов репродуктивной системы. .

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоторакальной хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с метастатическим поражением легких. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении распространенных злокачественных новообразованиях органов брюшной полости и полости таза.

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для селективного разрушения опухолей. .
Наверх