Средство, обладающее протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации и снижающее концентрацию алкоголя в крови


 


Владельцы патента RU 2407538:

Федеральное государственное учреждение "Национальный научный центр наркологии федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации. Средство содержит в качестве активного начала водный экстракт травы лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) Maxim., полученный экстракцией сухой травы кипящей водой, взятой в соотношении 1:10, в течение 15 мин и содержащий 2,5 г сухих веществ в 100 мл. Средство не обладает побочными действиями и устраняет соматические расстройства, сопутствующие алкоголизму (поражение мышц, желудочно-кишечные и нервные расстройства). 2 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии и фармакологии, и касается экспериментального поиска лекарственных растений, обладающих профилактическими и целебными свойствами, оказывающими протрезвляющее действие при алкогольном опьянении и снижающими концентрацию алкоголя в крови.

Состояние алкогольного опьянения является фактором социальной значимости в связи с высоким уровнем смертности от алкоголизма [Алкогольная катастрофа и возможности государственной политики в преодолении алкогольной сверхсмертности в России / Отв. ред. Д.А.Халтурина, А.В.Коротаев, М.: ЛЕНАНД, 2008. - 376 с.].

Тяжесть алкогольного опьянения напрямую обусловлена содержанием алкоголя в тканях и биологических жидкостях человека [Нужный В.П., Рожанец В.В. Механизмы и клинические проявления токсического действия алкоголя. Глава 7. Руководство по наркологии. Том 1. Под ред. чл.-корр. РАМН Н.Н.Иванца. 2-е изд., испр., доп. и расш.. М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2008. - 944 с.: ил.].

Известно использование в качестве средства, оказывающего протрезвляющее действие при алкогольном опьянении, препарата, содержащего фруктозу, янтарную и фумаровую кислоты в сочетании с солями магния [RU 2160589, 2000 г.]. Недостатками этого препарата являются отсутствие влияния на содержание алкоголя в крови, наличие ряда соматических противопоказаний и невысокая эффективность.

Известно использование лекарственных растений в качестве средств, оказывающих протрезвляющее действие при алкогольном опьянении: применение отвара травы зверобоя [Авт. свид. 1795581, 1990]; использование препарата на основе янтарной и фумаровой кислот, фруктозы, экстракта травы зверобоя, источников ионов калия и магния [WO 2005032234 (А2) - 2005-04-14]; применение экстрактов гребней винограда, травы зверобоя и плодов шиповника [RU 2228761 С1, 20.05.2004].

Недостатком вышеперечисленных средств является отсутствие влияния на содержание алкоголя в крови, чем объясняется их невысокая эффективность.

Известно средство растительного происхождения, оказывающее протрезвляющее действие при алкогольном опьянении и снижающее концентрацию алкоголя в крови, на основе экстракта семян и/или соцветий растений семейства Brassicaceae [Заявка 2004119533/15 (A61K 35/78)]; экстракта травы девясила [RU 2229304 C1, 27.05.2004].

Недостатками этих средств являются дороговизна, трудоемкость и технологическая сложность получения экстрактов из пророщенных семян и/или соцветий растений семейства Brassicaceae (капусты брокколи), а также наличие ряда побочных действий и противопоказаний (экстракт травы девясила).

Техническим результатом предлагаемого решения являются устранение вышеперечисленных недостатков, расширение арсенала средств, обладающих протрезвляющим действием при алкогольном опьянении и снижающих концентрацию алкоголя в крови, упрощение и удешевление технологии получения средства, одновременное положительное действие на сопутствующие алкоголизму соматические расстройства (поражение мышц, желудочно-кишечные и нервные расстройства), а также доступность сырья.

Этот результат достигается тем, что используют водный экстракт сухой травы лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) Maxim., широко распространенного растения Средней полосы России.

Экстракт получают традиционным способом [Фармакогнозия. Автор - Муравьева Д.А., - М.: Медицина, - 1978, - 656 с.] путем экстракции сухой травы кипящей водой, взятой в соотношении 1:10, в течение 15 мин, настаивают до охлаждения, фильтруют и доводят до объема 100 мл.

Содержание сухих веществ в экстракте составляет 2,5 г сухих веществ в 100 мл.

Отвар травы лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) Maxim. применяется при женских заболеваниях (эндометриозе, мастопатии, кровотечениях, после родовых осложнений), при болезнях мочевого пузыря и почек, при поражении мышц, желудочно-кишечных и нервных расстройствах. Кроме этого отвар применяется наружно при гноящихся ранах, язвах, фурункулах. Отвар обладает бактерицидным, противовоспалительным, ранозаживляющим действием [Фармакогнозия. Муравьева Д.А.; Самылина И.А.; Яковлев Г.П.; М.: Медицина, 2007 г.].

Не вытекает из известного уровня техники применение экстракта лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) в качестве средства, обладающего протрезвляющим действием при алкогольном опьянении и снижающего концентрацию алкоголя в крови.

Пример 1. Влияние водного настоя цветков лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на показатели фармакодинамики (наркотический эффект) алкоголя в экспериментах на крысах.

Эксперименты проводили на 34 крысах-самцах линии Wistar с массой тела 200-230 г в кондиционируемом помещении с температурой воздуха 23°C при свободном доступе к стандартному брикетированному корму и воде. За 17 часов до экспериментов животных лишали корма. Результаты обрабатывали методами параметрической статистики с использованием t-теста для независимых переменных и дисперсионного анализа факторного взаимодействия с помощью программы “STATISTICA” (StatSoft).

Наркотический эффект алкоголя у крыс моделировали внутрижелудочным введением 25% (вес./об.) раствора алкоголя в дозе 3 г/кг. За 40 мин до и через 60 мин после введения 25% вес./об. раствора алкоголя животным контрольной группы вводили внутрижелудочно 8,0 мл/кг воды. Животным опытной группы за 40 мин до и через 60 мин после введения алкоголя вводили 8,0 мл/кг экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim., что соответствовало 200 мг сухих веществ экстракта/кг массы тела крысы.

Выраженность наркотического эффекта алкоголя на протяжении 6 часов наблюдения оценивали ежечасно в баллах по специально разработанной системе визуальной оценки [Нужный В.П. Методологические аспекты оценки токсичности спиртосодержащих жидкостей и алкогольных напитков // Токсикологический вестник. - 1999, - №4, - с.2-10]. При оценке учитывали как сумму баллов для всех животных группы в данной временной точке эксперимента, так и сумму баллов по всем временным точкам для данной группы.

Таблица 1
Влияние экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на наркотический эффект алкоголя у крыс
Группы (n=количество животных) Тяжесть наркотического состояния крыс в баллах после введения алкоголя (M±SD) Сумма баллов
1 час 2 часа 3 часа 4 часа 5 часов 6 часов
Контроль (n=17) 3,64±1,08 3,64±0,86 3,64±0,86 2,61±0,66 1,79±0,47 1,00±0,39 16,32±3,81
Лабазник (n=17) 3,65±0,52 3,35±0,52 3,35±0,52∗ 1,81±0,56∗∗ 1,04±0,38∗∗∗ 0,46±0,38∗∗ 13,23±2,54∗
Примечания: ∗ - р<0,05; ∗∗ - р<0,01; ∗∗∗ - р<0,001 в сравнении с контролем.

Как следует из данных, представленных в Таблице 1, внутрижелудочное введение водного экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. уже через три часа после ведения алкоголя сопровождается достоверным изменением его фармакодинамики, что выражается в уменьшении выраженности наркотического действия спирта, причем это действие сохраняется вплоть до шестого часа наблюдения.

Сумма баллов, характеризующая общее состояние животных за весь период наблюдения у крыс, получавших экстракт лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim., также достоверно ниже, чем в контроле.

Таким образом, внутрижелудочное введение водного экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. оказывает достоверное протрезвляющее действие на крыс, уменьшая выраженность симптомов алкогольного опьянения.

Пример 2. Влияние экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на отдельные показатели фармакокинетики алкоголя у крыс.

Определение отдельных показателей фармакокинетики алкоголя у крыс проводили на высоте и на спаде наркотического эффекта, через 3,5 и 5,0 часов после введения алкоголя. Для этого у животных отбирали по 20 мкл крови из хвостовых сосудов для определения алкоголя, его основного метаболита ацетальдегида, а также ацетона с помощью газовой хроматографии [Комплексная токсикологическая оценка безопасности рецептур алкогольных напитков. - Методические рекомендации МЗ РФ №11-5/22-09 (утверждены 22.06.2002 г.). Авт. коллектив: Петров А.Н., Шевчук М.К., Нужный В.П., Забирова И.Г., Суркова Л.А. - СПб.-Москва, 2002].

Таблица 2
Влияние экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на отдельные параметры фармакокинетики алкоголя у крыс
Группы (n=количество животных) M±SD
Концентрация алкоголя, г/л Концентрация ацетальдегида, мг/л Концентрация ацетона, мг/л
3,5 ч 5,0 ч 3,5 ч 5,0 ч 3,5 ч 5,0 ч
Контроль (n=17) 2,46±0,34 1,81±0,37 4,23±2,04 3,91±2,70 6,71±3,24 8,95±4,06
Лабазник (n=17) 2,24±0,29 1,50±0,30∗ 3,66±1,69 3,92±2,13 5,41±1,91 7,09±2,22
Примечание: ∗ - р<0,05; достоверно по сравнению с контролем.

Как следует из данных, представленных в Таблице 2, применение экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. достоверно уменьшает концентрацию алкоголя в крови крыс через пять часов после введения алкоголя примерно на 21% по сравнению с контрольными животными. Скорость элиминации алкоголя за время наблюдения составила в контроле 0,43±0,14 г/л/час, а у животных, получавших экстракт, - 0,49±0,08 г/л/час. Применение экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. не изменило содержание ацетальдегида и ацетона в крови у крыс ни через 3,5, ни через 5,0 часа после введения алкоголя.

Таким образом, внутрижелудочное применение экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. достоверно снижает концентрацию алкоголя в крови крыс.

Из приведенных примеров следует, что у крыс пероральное применение водного экстракта лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. в дозе 200 мг/кг за 40 мин до и через 60 мин после внутрижелудочного введения алкоголя в дозе 3,0 г/кг оказывает существенное протрезвляющее действие и достоверно снижает концентрацию алкоголя в крови.

Средство, обладающее протрезвляющим действием при алкогольной интоксикации и снижающее концентрацию алкоголя в крови, характеризующееся тем, что оно содержит в качестве активного начала водный экстракт травы лабазника вязолистного (таволги вязолистной) Filipendula ulmaria (L.) Maxim., полученный экстракцией сухой травы кипящей водой, взятой в соотношении 1:10 в течение 15 мин, и содержащий 2,5 г сухих веществ в 100 мл.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой гидроксизамещенные флаваноиды общей формулы 1, где R1, R2, R3, и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или необязательно замещенный гидроксил; R4 представляет собой атом водорода, гидроксил, необязательно замещенный моносахарид, за исключением -D-глюкопиранозила и -L-рамнопиранозила(6-дезокси- -L-маннопиранозила), необязательно замещенный дисахарид; R6 представляет собой атом водорода или метил.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.
Изобретение относится к медицине, в частности к наркологии, и касается снижения патологического влечения к алкоголю в постабстинентный период. .
Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и касается лечения алкогольной зависимости. .

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается применения производных гамма-аминомасляной кислоты в виде солей 4-амино-3-фенилбутановой кислоты общей формулы (1) в качестве анксиолитического и церебропротекторного средства, уменьшающего влечение к алкоголю.
Изобретение относится к области создания средств и безалкогольных напитков на основе природного сырья, обладающих профилактическими и лечебными свойствами, оказывающими протрезвляющее действие при алкогольном опьянении и снижающими концентрацию экзогенного этанола в крови.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): в которой Ra и Ra' , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R1 обозначает атом водорода или алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил или арил, R2 обозначает группу формулы -(CH2)x-(CO)y-Y или -(CO) y-(CH2)x-Y, в которой х=0, 1, 2, 3 или 4,.y=0 или 1,.Y обозначает атом водорода или следующую группу: гидроксил, алкил, циклоалкил, алкилоксил, арил, гетероарил или -NR11R12, причем Y не является атомом водорода, когда х=у=0, R11 и R12, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или следующую группу: алкил, циклоалкил, алкилоксил или -NR13R14, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моно- или бициклическую структуру, содержащую 4-10 звеньев и необязательно содержат дополнительно 1-3 гетероатома и/или 1-3 этиленовые ненасыщенные связи, причем этот цикл необязательно замещен в каком-либо из положений 1-3 группами, выбираемыми из атомов галогена и гидроксильных, алкильных, циклоалкильных и алкилоксигрупп; R13 и R14 , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R3 обозначает 1-3 группы, одинаковые или разные, находящиеся в любом положении циклической структуры, к которой они присоединены, и выбранные из атомов галогена; R5 обозначает атом водорода, R4 выбирают из групп формул (а), (b), (с), необязательно замещенных арильной группой, описанных ниже: в которых р=0, 1, 2 или 3; m=0, 1 или 2, и либо а) Х обозначает звено -N(R10)-, в котором R10 выбирают из -CO-алкила, -CO-циклоалкила, -CO-гетероциклоалкила, -CO-арила, -CO-гетероарила, - или R10 с атомом азота, с которым он соединен, и с атомом углерода, находящимся в любом положении циклической структуры формулы (а), но не с соседним к указанному атому азота, образует мостик, содержащий 3-5 звеньев, либо b) X обозначает звено -С(R6)(R7)-, где R6 выбирают из атома водорода, атома галогена, группы -(CH2)x-OR8, -(CH 2)x-NR8R9, -(CH2 )x-CO-NR8R9 или -(CH2 )x-NR8-COR9, в которых х=0, 1, 2, 3 или 4, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероциклоалкила, сконденсированного с арилом, причем алкильные, циклоалкильные или арильные группы необязательно замещенные 1 или несколькими группами, выбирают из групп: R, R', -OR, -NRR', -COR; R7 выбирают из атомов водорода и галогена и следующих групп: алкилы, -OR, -NRR', -NR-CO-R', -NR-COOR', - R8 и R9 выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и следующих групп: алкилы, циклоалкилы, арилы, -CO-алкилы, причем алкилы и арилы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из групп: R, R', -OR, или R8 и R9 вместе образуют гетероциклоалкил, -R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкил, циклоалкил, причем указанные гетероарильные группы представляют собой ароматические группы, включающие от 5 до 10 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода и/или серы; причем указанные гетероциклоалкильные группы представляют собой циклоалкильные группы, включающие от 5 до 6 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода или серы; в виде основания или кислотно-аддитивной соли, а также в виде гидрата или сольвата.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I): в которой n равно 1, Ra , Ra', Rb, Rb', одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкильную или циклоалкильную группу, причем Rb и Rb могут образовывать вместе с атомами углерода цикла, к которому они присоединены, углеродный мостик, содержащий 4 звена, R1 обозначает циклогексильную группу, R2 обозначает 1,2,4-триазолильную группу, R3 обозначает 1-3 группы, выбираемые из атомов галогена, находящиеся в любом положении цикла, к которому они присоединены, R5 обозначает атом водорода, R4 выбирают из групп формул (а), (b) и (с), указанных ниже, моно- или полизамещенных арильной группой: в которых р=0, 1, 2 или 3, m=0, 1 или 2, и либо а) Х обозначает звено -N(R10)-, где R 10 выбирают из группы -CO-NR8R9 -COOR 8,-(CH2)x-OR 8, -(CH2)x-COOR8, -(CH 2)х-COR8, в которых х=1, 2, 3 или 4, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной с арильной группой, циклоалкильной, арильной, гетероарильной, алкиларильной, -CO-алкильной, -CO-циклоалкильной, -CO-гетероциклоалкильной, -CO-арильной, -CO-гетероарильной, -CO-алкиларильной, -SO 2-алкильной, -SO2-циклоалкильной, -SO2 -арильной, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CN, -COOR, COR; или же R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и с атомом углерода, находящимся в любом положении циклической структуры формулы (а), но не в соседнем положении к указанному атому азота, образует мостик, содержащий 3-5 звеньев, R8 и R 9 выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и алкильных или циклоалкильных групп; R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкильную, циклоалкильную, арильную группы; либо b) X обозначает звено - С(R6 )(R7)-, где R6 выбирают из атома водорода, атома галогена, группы -(CH2)x-OR8 , -(CH2)x-COOR8, -(CH2 )x-NR8R9, -(СН2) х-CO-NR8R9 или -(CH2) x-NR8-COR9, в которых х=0, 1, 2, 3 или 4, алкильной, циклоалкильной, гетероциклоалкильной, арильной, гетероарильной, алкиларильной, алкилгетероарильной группы, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной или несконденсированной, находящейся в спиро-положении к циклу формулы (а), к которому она присоединена, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной с арильной группой, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -CN, -COOR, OCOR, COR, NRCOOR'; а гетероциклоалкильные группы необязательно сконденсированы с арильной группой; R7 выбирают из атомов водорода и галогена и алкильных, циклоалкильных, арильных, гетероарильных, алкиларильных, алкилгетероарильных групп, -OR, -O-арильных, -O-алкиларильных, -O-алкилгетероарильных групп, групп -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN и -COOR, R8 и R9 выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и алкильных, циклоалкильных, гетероциклоалкильных, арильных, гетероарильных, алкиларильных, алкилгетероарильных групп, -CO-алкильных, -CO-циклоалкильных, -CO-арильных, -(CH2)x-OR групп, где х=0, 1, 2, 3 или 4, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные и гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -CN, -COOR, OCOR, COR, NRCOOR'; или же R8 и R9 образуют вместе циклоалкил или гетероциклоалкил; R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную, арильную, или вместе могут образовывать циклоалкил или гетероциклоалкил; при этом гетероарильная группа представляет собой ароматическую группу, содержащую от 5 до 10 атомов и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; гетероциклоалкильная группа представляет собой циклоалкильную группу, содержащую от 5 до 10 атомов и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; в виде основания или кислотно-аддитивной соли, а также в виде гидрата или сольвата.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего гипогликемическим действием, повышающее физическую выносливость и подавляющее аппетит.
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологическим лекарственным средствам, и может быть использовано для противовоспалительной терапии тканей глаза у больных с аутоиммунными заболеваниями.
Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к средству для обработки волос и кожи, содержащему комбинациюa) по меньшей мере, одного соединения, которое выбирают из L-карнитина или производных L-карнитина, а такжеb) по меньшей мере, одного другого вещества, которое выбирают из группы активных веществ, полученных из растений рода Echinacea, а такжеc) таурина.
Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к средству для обработки волос и кожи, содержащему комбинациюa) по меньшей мере, одного соединения, которое выбирают из L-карнитина или производных L-карнитина, а такжеb) по меньшей мере, одного другого вещества, которое выбирают из группы активных веществ, полученных из растений рода Echinacea, а такжеc) таурина.
Изобретение относится к медицине, а именно к пародонтологии, и может быть использовано для лечения абсцедирующей формы пародонтита
Наверх