Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета



Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета

 


Владельцы патента RU 2407740:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R7)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R8R9)-; Х представляет собой О, S, SO, SO2 или N(R10); Y представляет собой -C(R11R12)-, -С(R11R12)C(R13R14)-, C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- или -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH2-C(O); R6 представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I)

в которой V представляет собой -C(R7)-;
W представляет собой одинарную связь или -C(R8R9)-;
Х представляет собой О, S, SO, SO2 или N(R10);
Y представляет собой -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -С(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- или-C(R11)=C(R12)-;
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH2-C(O);
R6 представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН;
R7 представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкоксигруппу, гидроксигруппу или гидрокси(низш.)алкил;
R8 и R9 представляют собой водород;
R10 представляет собой водород;
R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород, фенильную группу, СООН, С(O)O-(низш.)алкил
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.

2. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород или фенил.

3. Соединения по п.1, в которых W представляет собой одинарную связь.

4. Соединения по п.1, в которых Х представляет собой О, S, SO2 или N(R10), и R10 имеет значения, определенные в п.1.

5. Соединения по п.1, в которых Y представляет собой -C(R11R12)- или
-С(R11R12)С(R13R14)-, и R11, R12, R13 и R14 имеют значения, определенные в п.1.

6. Соединения по п.1, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген или (низш.)алкоксигруппу.

7. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой (низш.)алкоксигруппу.

8. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метоксигруппу.

9. Соединения по п.1, в которых R2, R3 и R5 представляют собой водород.

10. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой галоген.

11. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой хлор.

12. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой фенильную группу, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом указанная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.

13. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой фенильную, пиридинильную, пиразолилильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила и 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.

14. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой фенильную, пиридинильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила и СООН.

15. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой 4-карбоксифенил, 3-фтор-4-карбоксифенил, 3-хлор-4-карбоксифенил, 2-карбоксипиридин-5-ил, 4-карбоксиметилфенил, 4-карбоксиметилтиазол-2-ил или 2-карбоксиметилтиазол-4-ил.

16. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу или фтор(низш.)алкоксигруппу.

17. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород или галоген.

18. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород или фтор.

19. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород или фенил.

20. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 представляют собой водород.

21. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 представляют собой водород, СООН или С(O)O-(низш.)алкил.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из 4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метоксибензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метилбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-3-метилбензойной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
[4-(1Н-Тетразол-5-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
[4-(5-Оксо-4,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(5-фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Карбамоилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
6-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}никотиновой кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
Фениламида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
Пиридин-3-ил амида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2-фенил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[9-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[9-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[6-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[6-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-трифторметил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метокси-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метокси-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[7-Хлор-3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[8-Хлор-4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-фторфенил)амида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 1-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбоновой кислоты,
Фениламида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-6ензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][l,3]оксазин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

23. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

24. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
2-Хлор-5-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-ил)уксусной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-карбоновой кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
3-(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)пропионовой кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-5-метилтиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-цианобензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(2-метокси-5-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(Толуол-3-сульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензоооксазол-5-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты и
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

25. Соединения по любому из пп.1-22, выбранные из группы, состоящей из
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью L-CPT1, содержащая соединение по любому из пп.1-25 и фармацевтически приемлемый носители и/или адъювант и предназначенная для лечения и/или профилактики заболеваний, выбранных из группы, включающей гипергликемию, ослабленную толерантность к глюкозе, диабет и связанные с ним патологии, инсулиннезависимый сахарный диабет, ожирение, гипертензию, синдром инсулинорезистентности, метаболический синдром, гиперлипидемию, гиперхлолестеринемию, ожирение печени, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца и почечную недостаточность.

27. Соединения по любому из пп.1-25 для применения в качестве терапевтически активных соединений для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1, выбранных из группы, включающей гипергликемию, ослабленную толерантность к глюкозе, диабет и связанные с ним патологии, инсулиннезависимый сахарный диабет, ожирение, гипертензию, синдром инсулинорезистентности, метаболический синдром, гиперлипидемию, гиперхлолестеринемию, ожирение печени, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца и почечную недостаточность.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к N-(2-тиазолил)амиду 2-(2-оксо-3-индолинилиден)гидразино-4-оксо-4-фенил-2-бутеновой кислоты, обладающему противомикробной и анальгетической активностью, формулы 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I): в которой пунктирные линии предоставляют одинарные или двойные связи и значения радикалов R1, R2, R3, R4 описаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): в котором кольцо D является бензольным кольцом, 2-пиридоновым кольцом, пиридиновым кольцом, бензоксазолоновым кольцом, бензоксадиноновым кольцом или бензимидазольным кольцом; R1 означает карбокси или гидрокси; R2 независимо означает атом галогена; алкил, необязательно замещенный атомом галогена, арилом или алкиламином;алкинил, необязательно замещенный алкилокси; гидрокси; карбокси; алкилокси, необязательно замещенный фенилом, ароматическим гетероциклическим кольцом, которое означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое карбоциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота; алкилсульфонил; арилокси; амино, необязательно замещенный алкилом; ацилом, необязательно замещенным алкилом или алкилокси; алкилоксикарбонилом; алкансульфонилом; арилсульфонилом или алкилкарбамоилом; карбамоил, необязательно замещенный алкилом, фенилом, циклоалкилом, ацетилом, алкансульфонилом, гетероарилалкилом, циклоалкилалкилом, гетероарилом, который означает 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее один или три гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода и азота, и которое необязательно замещено алкилом или циклоалкилом; ацил; циано; нитро; арил; гетероарил, который означает 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и которое необязательно замещено алкилом; алкилсульфонил; морфолинилсульфонил; неароматическую гетероциклическую группу, которая означает 5-6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько атомов азота и необязательно атом кислорода и/или атом серы; R3 означает C1-С6алкилокси, C1-С6алкилтио; R4 означает атом галогена или алкилокси; R5 означает алкил; М означает сульфонил; L3 независимо означает алкилен, необязательно содержащий один атом кислорода или азота, алкенилен, или -N(R 7)-; R7 независимо означает атом водорода, алкил; Y означает простую связь или CO; Z означает СН или N; n означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; q означает 0 или 1; при условии, что R1 не означает карбокси, когда кольцо D является бензольным кольцом, -L3 - означает -(O-алкилен)- и положение замещения L3 и Y является орто-положением в кольце D; к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. .

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R 3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С 1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R 13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7 )алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1 -С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С 7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный ди(С1-С 7)алкиламино, (С1-С7)алкилом, гидрокси, 6-членным гетероциклом, включающим 1 или 2 кольцевых атомов азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 кольцевых атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкилом; R8 означает водород; галоид; (C1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (С1-С7 )алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5-членный гетероцикл, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза заместителем, независимо выбранным из гидрокси, (С1-С7)алкила, аминокарбонила и (С 1-С7)алкиламино; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный 1-5 раз (С 1-С7)алкилом или ди(С1-С7 )алкиламино; или R7 и R8 образуют вместе с атомами, с которыми они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом или оксогруппой; R9 означает водород; R10 означает (С 1-С7)алкокси, а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Наверх