Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов



Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов

 


Владельцы патента RU 2408587:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов. Соединения могут найти применение в производстве лекарственного средства для применения в лечении заболеваний и расстройств, опосредованных хемокинами, таких как астма, аллергический ринит, ХОЗЛ, воспалительное заболевание кишечника, синдром раздраженной толстой кишки, остеоартрит, остеопороз, ревматоидный артрит или псориаз, а также для лечения рака. В формуле (1)

R1 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила,где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из фенила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, где фенил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR4, -COOR7, -SO2R10, C1-6алкила; Х представляет собой -СН2-, кислород, серу; R2 представляет собой С3-7карбоциклил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из: -OR4; или R2 представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранные из О, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено 1 заместителем, независимо выбранным из C1-3алкила; или R2 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила, где данная группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, N-C1-6алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-6алкил)карбамоила, карбокси, -NR8COR9 и -CONR5R6; R3 представляет собой группу -NR5R6, или R3 представляет собой фенил, возможно конденсированный с 6-членным гетероциклилом, содержащим азот, нафтил, 4-8-членный моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, возможно конденсированный с бензольным кольцом или 3-членным азотсодержащим кольцом, где гетерокольцо может быть ненасыщенным, частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу и где каждая фенильная или гетероциклильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -COOR7, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6 или C1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR20, -COOR20, -NR18R19, -CONR18R19, фенила или 5-6-членного моноциклического гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома О, N, S, или 10-членного бициклического гетероарила, содержащего 1 гетероатом О, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным и где каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -NR5R6, -COOR7, -NR8COR9, 6-членного гетероциклила, содержащего два гетероатома, выбранные из О и N, 5-членного гетероарила, содержащего 3 гетероатома N, С1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из галогено, циано, нитро, -OR20, -COOR20; или R3 представляет собой группу, выбранную из С3-7карбоциклила, С1-8алкила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR4, -NR5R6; R4 представляет собой водород; R5 и R6 независимо представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила и моноциклического 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом N; где C1-6алкил возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из -NR15R16; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, -SO(n)- (где n равен 0, 1 или 2) и атомов азота; R10 представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила; и каждый из R7, R8, R9, R15, R16, R17 независимо представляет собой водород, С1-6алкил; R18, R19 и R20 представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила, где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из -NR8R9, -CONR8R9. 8 н. и 4 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (1)

где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-8алкила; где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из фенила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, S; где фенил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR4, -COOR7, -SO2R10, С1-6алкила;
Х представляет собой -СН2-, кислород, серу;
R2 представляет собой С3-7карбоциклил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из: -OR4;
или R2 представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранные из О, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено 1 заместителем, независимо выбранным из С1-3алкила;
или R2 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила, где данная группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, С1-6алкокси, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, N-C1-6алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-6алкил)карбамоила, карбокси, -NR8COR9 и -CONR5R6;
R3 представляет собой группу -NR5R6,
или R3 представляет собой фенил, возможно конденсированный с 6-членным гетероциклилом, содержащим азот, нафтил, 4-8-членный моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, возможно конденсированный с бензольным кольцом или 3-членным азот-содержащим кольцом, где гетерокольцо может быть ненасыщенным, частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждая фенильная или гетероциклильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -COOR7, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6 или C1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR20, -COOR20, -NR18R19, -CONR18 R19, фенила или 5-6-членного моноциклического гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома О, N, S, или 10-членного бициклического гетероарила, содержащего 1 гетероатом О, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и где каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -NR5R6, -COOR7, -NR8COR9, 6-членного гетероциклила, содержащего два гетероатома, выбранные из О и N, 5-членного гетероарила, содержащего 3 гетероатома N, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из галогено, циано, нитро, -OR20, -COOR20);
или R3 представляет собой группу, выбранную из С3-7карбоциклила, С1-8алкила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR4, -NR5R6;
R4 представляет собой водород;
R5 и R6 независимо представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила и моноциклического 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом N;
где C1-6алкил возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из -NR15R16;
или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, -SO(n)- (где n равен 0, 1 или 2) и атомов азота;
R10 представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила; и каждый из R7, R8, R9, R15, R16, R17 независимо представляет собой водород, C1-6алкил;
R18, R19 и R20 представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила, где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из -NR8R9, -CONR8R9;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой С1-8алкил, замещенный фенилом, который возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фторо, хлоро, бромо и метила.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой С1-8алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-6алкокси и гидрокси; или
R2 представляет собой 5-членное кольцо, возможно содержащее 2 гетероатома, выбранные из О и -NR8, и где данное кольцо возможно замещено -OR4.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R3 представляет собой С3-7карбоциклил, С1-8алкил, -NR5R6, фенил, 4-8-членный моноциклический гетероциклил, имеющий 1-3 гетероатома, выбранные из N, О, S, возможно конденсированный с бензольным кольцом или 3-членным азотсодержащим кольцом, где гетерокольцо может быть ненасыщенным, частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из циано, 5-6-членного гетероарила, имеющего 1-2 атома азота, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6, С1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR20, -NR18R19, -CONR18R19, фенила или 5-6-членного моноциклического гетероарила с 1-2 гетероатомами N, О, S, или 10-членного бициклического гетероарила, содержащего 1 гетероатом О, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным; и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из -OR20, -NR5R6, -NR8COR9, 5-членного гетероарила, имеющего 3 гетероатома N, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из циано, -OR20).

5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
(R,S)-N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3,4-дигидроксибутил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1R,2R)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1S,2S)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-2-тиазолсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-4-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1,6-дигидро-1-метил-6-оксо-3-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифтopфeнил)мeтил]тиo]-6-[(1R)-2-гидpoкcи-1-мeтилэтoкcи]-4-пиримидинил]-4-морфолинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пирролидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-циклопропансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]пиперазин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
5-(азетидин-1-илкарбонил)-N-{2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]пиримидин-4-ил}фуран-2-сульфонамида,
или их фармацевтически приемлемой соли.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, обладающее свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов для применения в качестве лекарственного средства.

7. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения заболеваний или состояний человека, которые опосредованы действием хемокиновых рецепторов CXCR2.

8. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения астмы, аллергического ринита, ХОЗЛ, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.

9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения рака.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагонистов CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-5 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

11. Способ получения соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадии:
(а) обработки соединения формулы (2а):

где R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, такую как галоген,
сульфонамидом формулы R3SO2NH2, где R3 является таким, как определено в формуле (1);
и затем, возможно, одну или более чем одну стадию (1) или (2) в любом порядке:
1) удаление любых защитных групп;
2) получение фармацевтически приемлемой соли.

12. Соединение формулы (2a)

где R1, R2 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена, при условии, что когда R1 представляет собой бензил, Х представляет собой кислород, R2 представляет собой метил, тогда L не представляет собой хлор.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 и R2, каждый независимо, обозначают атом водорода, атом галогена, низший алкил, гидроксильную группу, цианогруппу или низший алкокси; R3 независимо обозначает атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкокси, гидроксиалкил, трифторметил, низший алкенил или цианогруппу; R4 независимо обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, трифторметил, гидроксиалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, аминоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, алканоил, карбоксильную группу, низший алкоксикарбонил или цианогруппу; Q обозначает атом азота; R5 и R6, каждый независимо, обозначают атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкилсульфонил, низший алкилсульфинил, алканоил, формил, арил, моно- или ди-(низший) алкилкарбамоил или моно- или ди-(низший) алкилсульфамоил; и далее, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метил 2-циклопропил-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)бифенил-4-ил]метил}-1Н-бензимидазол-7-карбоксилату, представленному формулой Изобретение также относится к солям и сольватам указанного соединения, к его способу получения, к фармацевтическому средству, обладающему ангиотензина II антагонистической активностью, на основе указанного соединения.

Изобретение относится к соединениям формулы: где А и В представляют собой пару конденсированных насыщенных или ненасыщенных 5- или 6-членных колец, где указанная система конденсированных колец А/В содержит от 0 до 2 атомов азота, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила или оксо; а и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D, соответственно, и эти положения а и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В; d и e представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В; D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S; которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила и амино; Y выбран из -СН2 - и -O-; М выбран из арила, арила, замещенного галогеном или алкокси; R1 выбран из арила, арила, замещенного галогеном, гетероарила, гетероарила, замещенного галогеном, где гетероарил означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S, и CF3; и если Y представляет собой -СН3- или -O-, то R1 дополнительно представляет собой низший алкил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым аддитивным солям возможно в виде стереохимически изомерной формы, обладающим антивирусной активностью в отношении ВИЧ-инфекции, в частности, обладающих свойствами ингибитора ВИЧ и предназначенных для применения в качестве лекарственного средства.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R1 выбран из группы, состоящей из этила, 2-фторэтила и изопропила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, гидрокси, C1-7-алкокси, С3-7-циклоалкила, галогена, -C(О)OR6, где R6 представляет собой С 1-7-алкил, амино, фенила, фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C1-7 -алкила и галоген-С1-7-алкокси, пиридила, имидазолила, триазолила и пирролила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкокси, амино, -O-бензила и -о-тетрагидропиранила; или R2 и R3 связаны друг с другом с образованием цикла вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R2 и R3 вместе представляют собой -CH=CH-NH-; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, пиридила и пиримидила; R5 и R5 независимо друг от друга выбраны из водорода или метила; А выбран из группы, состоящей из фенила; фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7 -алкила, С3-7-циклоалкила, C1-7-алкилсульфонила, -O-C1-7-алкилсульфонила, гидрокси, C1-7 -алкокси, гидрокси-С1-7-алкила, гидрокси-С2-7 -алкокси, дигидрокси-С3-7-алкокси, C1-7 -алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, амино-С2-7 -алкокси, амино-С1-7-алкила, -C(O)NR10R 11, -О-C1-7-алкилен-С(O)NR10R 11, -C(O)OR10, -C1-7-алкилен-С(O)ОR 10, -O-С1-7-алкилен-С(O)ОR10, галогена, галоген-С1-7-алкокси, циано-С1-7-алкокси, фторфенила, пиридила, тетразолила и тетразолил-С1-7 -алкокси; 1,3-бензодиоксолила; нафтила; пиримидинила; пиридила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, С3-7-циклоалкиламино, галогена, циано, морфолинила, имидазолила и -NH-C(O)-R9, где R9 представляет собой C1-7-алкил или С3-7-циклоалкил, и индолила; R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-7-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 и R2, каждый независимо, обозначают атом водорода, атом галогена, низший алкил, гидроксильную группу, цианогруппу или низший алкокси; R3 независимо обозначает атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкокси, гидроксиалкил, трифторметил, низший алкенил или цианогруппу; R4 независимо обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, трифторметил, гидроксиалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, аминоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, алканоил, карбоксильную группу, низший алкоксикарбонил или цианогруппу; Q обозначает атом азота; R5 и R6, каждый независимо, обозначают атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкилсульфонил, низший алкилсульфинил, алканоил, формил, арил, моно- или ди-(низший) алкилкарбамоил или моно- или ди-(низший) алкилсульфамоил; и далее, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания.
Наверх