Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний



Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний

 


Владельцы патента RU 2409562:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: Х означает СН2-, -СН2СН2-; Y означает -СН2- или О; Y1 означает -СН2- или О; где по меньшей мере один из Y и Y1 означает -CH2-; R1 означает H; R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из них означает Н, а другой означает разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно замещен одним амино, N-(С1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним CN; R4 означает Н; R5 означает галогено; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения ингибируют всасывание холестерина, что позволяет использовать их при лечении и предупреждении атеросклероза. Описаны способы их получения. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I):

(I)
где Х представляет собой СН2- или -СН2СН2-;
Y представляет собой -СН2- или О;
Y1 представляет собой -СН2- или О;
где по меньшей мере один из Y и Y1 представляет собой -СН2-;
R1 представляет собой Н;
R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет собой разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно может быть замещен одним амино, N-(С1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С3-6циклоалкилом или фенилом; и где любая фенильная группа возможно может быть замещена одним циано;
R4 представляет собой водород;
R5 выбран из галогено; или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I2):

где X представляет собой -СН2- или -СН2СН2-;
Y представляет собой -СН2- или О;
Y1 представляет собой -СН2- или О;
где по меньшей мере один из Y и Y1 представляет собой -СН2-;
R1 представляет собой Н;
R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет собой разветвленный или неразветвленный C1-6алкил; где указанный С1-6алкил возможно может быть замещен одним амино, N-(С1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С3-6циклоалкилом или фенилом; и где любая фенильная группа возможно может быть замещена одним циано;
R4 представляет собой водород;
R5 выбран из галогено; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где Х представляет собой -СН2-.

4. Соединение по п.1 или 2, где Х представляет собой -СН2СН2-.

5. Соединение по п.1 или 2,
где R1 представляет собой водород;
R2 и R3 представляют собой водород или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет собой или разветвленный или неразветвленный C1-6алкил; где указанный C1-6алкил замещен С3-6циклоалкилом, фенилом или амино;
R4 представляет собой водород.

6. Соединение по п.1 или 2,
где R1 представляет собой водород;
R2 и R3 представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет собой разветвленный или неразветвленный C1-6алкил; где указанный С1-6алкил замещен С3-6циклоалкилом;
R4 представляет собой водород.

7. Соединение по п.6, где
R2 представляет собой водород, а R3 представляет собой трет-бутил.

8. Соединение по п.6,
где R2 представляет собой водород, а R3 представляет собой метил; где указанный метил замещен циклогексилом.

9. Соединение по п.1 или 2,
где R5 выбран из хлора или фтора.

10. Одно или более чем одно соединение по п.2, выбранное из:
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-D-лизина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-b,b-диметил-D-фенилаланина; и
N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R или S)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-циклогексил-D-аланина аммониата;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R или S)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-метил-D-валина;
N-{{4-[(2R,3R)-3-{[(2R или S)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-D-валина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[{2R или S)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-4-циано-D-фенилаланина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фeнoкcи}aцeтил)глицил-N6,N6-димeтил-L-лизинa;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R или 3)-2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-метил-D-изовалина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицилглицина.

11. Способ лечения или предупреждения атеросклероза, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 млекопитающему, нуждающемуся в этом.

12. Фармацевтическая композиция, ингибирующая всасывание холестерина, содержащая соединение по любому из пп.1-10 в смеси с фармацевтически приемлемыми адъювантами, разбавителями и/или носителями.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где:U, V и W независимо означают CR5 где R5 означает Н, C1 -С6алкил;Q означает NR5, NNR5, NO, CR5, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L1 означает -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5 -, -C(O)NR5-, -NR5- и С5гетероарил, содержащий 2 атома N и 1 атом О, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L2 означает связь, -O-, -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR 5-, -C(O)NR5-, -NR5-, где R5 означает Н, C1-С6алкил; n=0 или 1; m=0, 1, 2, 3 или 4; R1 означает С6-С10 арил и С5 гетероарил, содержащий 1 атом N, конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые означают галоген, NH2, NO2, CN, C1 -С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С6-С 10арил-С0-С4алкил, C5-С 6гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где метиленовый фрагмент любой алкильной группы необязательно может быть заменен О; где любой арильный, гетероарильный или гетероциклоалкильный заместитель, содержащийся в R1 , необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, C1-С 6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6 алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу и гидроксизамещенный C1-С6алкил; R 2 означает галоген, NH2, NO2, CN, C1-С6алкил, C1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С 6-С10арил-С0-С4алкил, С5гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С6гетероциклоалкил-С0-С 4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где любой арил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R2 , необязательно замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают галоген, NH2, NO2, CN, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу; R3 означает Н, C 1-С6алкил; R4 означает Н, -XR 6, -XNR5XR6, -XOXR6 и -XNR5XNR5R6; где каждый Х независимо означает связь и С1-С6алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно может быть замещен ОН; R5 означает Н, C1-С6алкил; R 6 означает С6-С10арил и С5 гетероарил, содержащий 1 или 2 N и/или О, необязательно конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 6, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, ОН, CN, -NR5S(O)0-2R5, -S(O)0-2 NR5R5, - NR5S(O)0-2 NR5R5, -C(O)NR5XNR5 R5, -XNR5XNR5R5, -C(O)R7, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR 5R5, -C(O)NR5R7, -C(O)NR 5XR7 и -XC(O)OR5; где каждый Х независимо означает связь и С1-С4алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно замещен ОН; где каждый R5 означает Н, С1-С6алкил; R 7 значает С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N и/или О, где любой гетероциклоалкил, содержащийся в R7, необязательно замещен радикалом, который означает диэтиламиноэтил, диметиламиногруппу, аминогруппу, C1-С6алкил, пиримидинил, пиразинил, галогензамещенный C1-С6алкил и -C(O)OR 5; и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. .

Изобретение относится к получению производных 1,4-дифенилазетидинона путем циклизации -замещенных аминоамидов в присутствии агентов силилирования и катализаторов циклизации.

Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I): а также к его фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR 2R3-, -О- и -S(O) a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4 R5-, -О- и -S(O)a -; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2R3- или -CR 4R5-; R1 независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С 1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6 алкила и C1-6алкокси; либо R 2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R 6 независимо выбран из галогено, С1-6 алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R 7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R 9 представляет собой водород или С1-6 алкил; R10 представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С 1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13 представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил; где R13 может быть возможно замещен по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R27; R14 представляет собой водород, гидрокси, амино, карбамоил, меркапто, сульфамоил, и т.д.; либо R14 представляет собой группу формулы (IA), где Z представляет собой -N(R35 )-; где R35 представляет собой водород или C1-4алкил; R15 представляет собой водород или С1-4алкил; R16 и R17 независимо выбраны из водорода, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-6алкила, С 1-6алкокси, N-(С1-6алкил)-амино, и т.д.; R18 выбран из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-10 алкила, C1-10алкокси, N-(С 1-10алкил)амино, N,N-(С1-10алкил) 2амино, и т.д.; р равно 1-3; q равно 0-1; r равно 0-3; m равно 0-2; n равно 1-2; где значения R1 , R6, R7, R 16, R17, R13 , R9 могут быть одинаковыми или разными; R25, R27 и R 33 независимо выбраны из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-10алкила, C 1-10алкокси, C1-10алкоксикарбонила, N-(С1-10алкил)амино, и т.д.; где карбоциклил представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моноциклическое углеродное кольцо, содержащее 3-6 атомов; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или сольват такой соли.

Изобретение относится к замещенным в циклах дифенилазетидинонам, их физиологически приемлемым солям, а также физиологически функциональным производным. .

Изобретение относится к катионозамещенным дифенилазетидинонам, их физиологически переносимым солям, а также физиологически функциональным производным. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где A1 означает Н, галоген, C1-C5алкил, группу формулы (а) A2 означает C 1-C5алкил, C1 -C5алкоксильную цепь, C 1-C5алкенил, гидроксиC 1-C5алкил, карбонилC 1-C5алкил;A 3 означает галоген или группу формулы (а);A 4 означает C1-C5 алкил, Н, галоген, COOR1, C 1-C5алкокси, группу формулы (a) и (b) R1 означает водород, C 1-C5 алкил,R 2 означает -CH2OH, -COOR 1;R3 означает -OH, -OC(O)-R 1;R4 означает -(CH 2)kR5(CH 2)l-;R5 обозначает простую связь (-), -СН=СН-, -OCH2 -, карбонильную группу или -СН(ОН)-, и R4 соединяется с тетрагидропирановым кольцом посредством углерод-углеродной связи;k и l равны 0, 1 или целому числу более 1; k+l=10 или меньшему числу; n=0 или 1; p, g, r=0; причем один из A 1, A2 и A4 в формуле I должен быть группой формулы (а), или их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к новым замещенным кислотными группами дифенилазетидинонам формулы (I): где один из R1 и R2 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, -О- (C1-С6)-алкил, (С 0-С30)-алкилен-LAG, причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -О-, -NH-, -(С=O)-, -N(C1-C6)-алкил-, и LAG означает -(СН2)1-10-SO3H, -(CH 2)0-10-СООН; один из R3 и R4 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, (С0-С30)-алкилен-(LAG) n, причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -О-, -NH-, -(С=O)-, -N(C1 -C6)-алкил-, и LAG означает -(СН2) 1-10-SO3Н, -(СН2)0-10-Р(O)(ОН) 2, -(СН2)0-10-O-Р(O)(ОН)2 , -(СН2)0-10-СООН и n равно 1, 2; один из R5 и R6 означает Н, а другой означает F, Cl, Br, I, а также их фармацевтически приемлемые соли; причем исключаются соединение 2-{[4-(4-{1-(4-фторфенил)-3-[3-(4-фторфенил)-3-гидроксипропил]-4-оксоазетидин-2-ил} фенокси)-бутил]метиламино}этансульфокислота, а также такие соединения, в которых остатки R1-R4 означают -О-(СН2)1-10 -СООН, (C1-С6)-алкилен-COOH или -COOH.

Изобретение относится к реагентам, обладающим способностью удалять сероводород и меркаптаны из газов, нефти, нефтепродуктов, пластовых вод, буровых растворов, и может быть использовано на объектах нефтедобычи, нефтепереработки, нефтехимии для их обезвреживания за счет нейтрализации биогенных сернистых соединений.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтической композиции для регулирования сахара и жира в крови, к способу получения фармацевтической композиции, к ее применению.
Наверх