Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний



Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний

 


Владельцы патента RU 2409572:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: Х означает -СН2-, -СН2СН2-; R1 означает Н; R2 и R3 означают Н; или один из них означает Н, а другой - разветвленный или неразветвленный С1-6алкил, С3-6циклоалкил или фенил; где указанный C1- 6алкил возможно замещен одним ОН, NH2, С3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила; R4 означает Н; R5 означает Н, галоген, С1-6алкил; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения ингибируют всасывание холестерина, что позволяет использовать их для лечения и предупреждения атеросклероза. Описаны способы их получения. 5 н. и 9 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где X представляет собой -СН2-, -СН2СН2-;
R1 представляет собой Н;
R2 и R3 представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой - разветвленный или неразветвленный С1-6алкил, С3-6циклоалкил или фенил; где указанный С1-6алкил возможно может быть замещен одним гидрокси, амино, С3-6циклоалкилом или фенилом; и где любая фенильная группа возможно может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из галогено или С1-6алкила;
R4 представляет собой водород;
R5 выбран из водорода, галогено или C1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (12):

где X представляет собой СН2-, -СН2СН2-;
R1 представляет собой Н;
R2 и R3 представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой - разветвленный или неразветвленный C1-6алкил, С3-6циклоалкил или фенил; где указанный С1-6алкил возможно может быть замещен одним гидрокси, амино, С3-6циклоалкилом или фенилом; и где любая фенильная группа возможно может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из галогено или С1-6алкила;
R4 представляет собой водород;
R5 выбран из водорода, галогено или С1-6алкила; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где Х представляет собой -СН2-.

4. Соединение по п.1 или 2, где Х представляет собой -СН2СН2-.

5. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой водород;
R2 и R3 представляют собой водород или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой - разветвленный или неразветвленный С1-6алкил;
где указанный C1-6алкил замещен С3-6циклоалкилом, фенилом или амино;
R4 представляет собой водород.

6. Соединение по п.1 или 2, где
R1 представляет собой водород;
R2 и R3 представляют собой водород; или один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой- разветвленный или неразветвленный C1-6алкил;
где указанный C1-6алкил замещен С3-6циклоалкилом;
R4 представляет собой водород.

7. Соединение по п.6, где
R2 представляет собой водород, а R3 представляет собой трет-бутил.

8. Соединение по п.6, где
R2 представляет собой водород, а R3 представляет собой метил; где указанный метил замещен циклогексилом.

9. Соединение по п.1 или 2, где R5 выбран из хлора или фтора.

10. Одно или более чем одно соединение по п.1 или 2, выбранное из:
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-циклогексил-D-аланина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-метил-D-валина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R)-2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-метил-D-валина;
N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R)-2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-гидроксиэтил]тио}-1-(4-фторфенил)-4-оксоазетидин-2-ил]фенокси}ацетил)глицил-3-циклогексил-D-аланина.

11. Соединение формулы (XVI):

где X представляет собой -СН2, -СН2СН2-;
R1 представляет собой водород;
R5 выбран из галогено или C1-6алкила;
R7 представляет собой гидроксигруппу или группу С1-4алкокси.

12. Способ лечения или предупреждения атеросклероза, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-11 млекопитающему, нуждающемуся в этом.

13. Фармацевтическая композиция, ингибирующая всасывание холестерина, содержащая соединение по любому из пп.1-11 в смеси с фармацевтически приемлемыми адъювантами, разбавителями и/или носителями.

14. Способ получения соединения формулы (12) по п.2, (где вариабельные группы, если не указано иное, являются такими, как определено в формуле (I)), включающий взаимодействие кислоты формулы (IV2):

с амином формулы (V):



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: Х означает СН2-, -СН 2СН2-; Y означает -СН2- или О; Y 1 означает -СН2- или О; где по меньшей мере один из Y и Y1 означает -CH2-; R1 означает H; R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из них означает Н, а другой означает разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно замещен одним амино, N-(С1-6 алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С 3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним CN; R4 означает Н; R5 означает галогено; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где:U, V и W независимо означают CR5 где R5 означает Н, C1 -С6алкил;Q означает NR5, NNR5, NO, CR5, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L1 означает -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5 -, -C(O)NR5-, -NR5- и С5гетероарил, содержащий 2 атома N и 1 атом О, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L2 означает связь, -O-, -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR 5-, -C(O)NR5-, -NR5-, где R5 означает Н, C1-С6алкил; n=0 или 1; m=0, 1, 2, 3 или 4; R1 означает С6-С10 арил и С5 гетероарил, содержащий 1 атом N, конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые означают галоген, NH2, NO2, CN, C1 -С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С6-С 10арил-С0-С4алкил, C5-С 6гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где метиленовый фрагмент любой алкильной группы необязательно может быть заменен О; где любой арильный, гетероарильный или гетероциклоалкильный заместитель, содержащийся в R1 , необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, C1-С 6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6 алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу и гидроксизамещенный C1-С6алкил; R 2 означает галоген, NH2, NO2, CN, C1-С6алкил, C1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С 6-С10арил-С0-С4алкил, С5гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С6гетероциклоалкил-С0-С 4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где любой арил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R2 , необязательно замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают галоген, NH2, NO2, CN, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу; R3 означает Н, C 1-С6алкил; R4 означает Н, -XR 6, -XNR5XR6, -XOXR6 и -XNR5XNR5R6; где каждый Х независимо означает связь и С1-С6алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно может быть замещен ОН; R5 означает Н, C1-С6алкил; R 6 означает С6-С10арил и С5 гетероарил, содержащий 1 или 2 N и/или О, необязательно конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 6, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, ОН, CN, -NR5S(O)0-2R5, -S(O)0-2 NR5R5, - NR5S(O)0-2 NR5R5, -C(O)NR5XNR5 R5, -XNR5XNR5R5, -C(O)R7, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR 5R5, -C(O)NR5R7, -C(O)NR 5XR7 и -XC(O)OR5; где каждый Х независимо означает связь и С1-С4алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно замещен ОН; где каждый R5 означает Н, С1-С6алкил; R 7 значает С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N и/или О, где любой гетероциклоалкил, содержащийся в R7, необязательно замещен радикалом, который означает диэтиламиноэтил, диметиламиногруппу, аминогруппу, C1-С6алкил, пиримидинил, пиразинил, галогензамещенный C1-С6алкил и -C(O)OR 5; и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новой полиморфной форме В-52-кристаллической гемикальциевой соли аторвастатина [гемикальциевая соль ( R, R)-2-(4-фторфенил)- , -дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-{(фениламино)карбонил}-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты] и ее сольватам, имеющим дифрактограмму рентгеновских лучей, по существу идентичную представленной на Фиг.1, с характеристиками, приведенными в п.1 формулы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: Х означает СН2-, -СН 2СН2-; Y означает -СН2- или О; Y 1 означает -СН2- или О; где по меньшей мере один из Y и Y1 означает -CH2-; R1 означает H; R2 и R3 независимо представляют собой водород; или один из них означает Н, а другой означает разветвленный или неразветвленный С1-6алкил; где указанный C1-6алкил возможно замещен одним амино, N-(С1-6 алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, С 3-6циклоалкилом, фенилом; где любой фенил возможно замещен одним CN; R4 означает Н; R5 означает галогено; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтической композиции для регулирования сахара и жира в крови, к способу получения фармацевтической композиции, к ее применению.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. .
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается твердой лекарственной формы аторвастатина кальция. .

Изобретение относится к соединениям формулы I: и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. .
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано для коррекции уровня микровезикул в крови у больных артериальной гипертонией с дислипидемией и сахарным диабетом II типа.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, а именно к жидким композициям для лечения гиперлипидемии, содержащим фенофибрат, растворенный в наполнителе, который включает этиловый эфир омега-3 жирной кислоты и этанол, и необязательно поверхностно-активное вещество.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства для уменьшения поглощения жира из пищи, содержащего пектин или его соли, ингибитор желудочно-кишечной липазы, вспомогательные компоненты
Наверх