Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы



Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы
Новые замещенные производные тиофенпиримидинона в качестве ингибиторов 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы

 


Владельцы патента RU 2409581:

ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Описано новые соединение формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 17β-гидроксистероиддегидрогеназы (17β-HSD). Описаны применение соединения формулы (I) для лечения или профилактики заболевания или нарушения, требующего ингибирования ферментов 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы, применение соединения формулы (I) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или нарушения, требующего ингибирования ферментов 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы, и фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 7 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Новое соединение формулы (I)

где R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей
(1) -С112алкил с прямой или разветвленной цепью или цикло(С38)алкил или цикло(С38)алкил(С14)алкил, причем алкильные остатки необязательно замещены одним заместителем, выбранным из группы, включающей гидроксил или
С112алкокси;
(2) фенил и фенил(С112)алкил,
где фенильный остаток необязательно замещен одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, С112алкокси,
или где фенил может быть необязательно замещен двумя группами, присоединенными к соседним атомам углерода и образующим насыщенную циклическую 5-, 6- или 7-членную кольцевую систему, содержащую два гетероатома О;
(3) гетероарил и гетероарил(С112)алкил, где гетероарил представляет собой ароматическую 5-6-членную карбоциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранный из N, О или S, и где гетероарильная группа необязательно замещена одним С112алкилом;
(4) циклогетероалкил и циклогетероалкил(С18)алкил, где циклогетероалкил представляет собой 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом О;
причем R1 и R2 одновременно не могут означать незамещенный алкил;
R3 и R4 независимо выбран из группы, включающей водород, оксо, галоген или дигалоген, -O-R, где R означает водород;
R5 и R6 независимо выбран из группы, включающей водород, С112алкил с прямой или разветвленной цепью, необязательно замещенный одним фенилом;
причем R5 и R6 не могут одновременно означать водород, и углеводородная цепь -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- в 6-членном цикле является насыщенной или содержит одну или две углерод-углеродных двойных связи,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где 6-членный цикл, включающий углеводородную цепь -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, является ароматическим циклом.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где 6-членный цикл, включающий углеводородную цепь -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-, отличается от ароматического цикла.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где R2 выбран из группы, включающей (1) -С18алкил с прямой или разветвленной цепью или цикло(С38)алкил или цикло(С38)алкил(С14)алкил, причем алкильные остатки необязательно замещены одним заместителем, выбранным из C18алкокси;
(2) фенил и фенил(С18)алкил, где фенильный остаток необязательно замещен одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, С18алкокси;
(3) гетероарил, где гетероарил представляет собой ароматическую 5-членную карбоциклическую группу, содержащую один гетероатом О.

5. Соединение формулы (I) по п.4, где R2 означает
(а) группу формулы (II)

где R7 означает водород, галоген или С14алкокси,
R8 означает водород, С14алкокси, гидроксил,
R9 означает водород, С14алкокси, гидроксил,
R10 означает водород, С14алкокси, и
R11 означает водород,
или (б)
(1) -С18алкил с прямой или разветвленной цепью или цикло(С38)алкил или цикло(С38)алкил(С14)алкил;
(2) -С14алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей -O-R'', фенил, где фенил необязательно замещен двумя С14алкокси,
(3) фурил,
где R'' означает С14алкил.

6. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 выбран из группы, включающей
(1) -С18алкил с прямой или разветвленной цепью, который необязательно замещен одной гидроксигруппой;
(2) фенил и фенил(С18)алкил, где фенильный остаток необязательно замещен одним С18алкокси,
или фенил может быть необязательно замещен двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и вместе образуют насыщенную циклическую 5-членную кольцевую систему, содержащую два гетероатома О;
(3) гетероарил(С18)алкил, где гетероарильная группа выбрана из тиофенила, фурила, пиридинила;
(4) тиазолил, замещенный одним (С18)алкилом; и
(5) тетрагидрофуранил-(С18)алкил.

7. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей
(1) С38алкил с прямой или разветвленной цепью или цикло(С38)алкил;
(2) -С14алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей С14алкокси и гидроксил;
(3) фенил или фенил(С14)алкил,
где фенильная группа необязательно замещена одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С14алкокси и гидроксил,
или где фенильная группа замещена двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и вместе образуют насыщенную циклическую 5-членную кольцевую систему, содержащую два гетероатома О,
(4) фурил или тиазолил, где тиазолил замещен (С14)алкилом;
(5) гетероарил(С14)алкил, где гетероарильная группа выбрана из тиофенила, фурила, пиридинила; и
(6) тетрагидрофуранил-(С18)алкил.

8. Соединение формулы (I) по п.1, где R3 выбран из группы, включающей водород, оксо и гидроксил.

9. Соединение формулы (I) по п.1, где R4 выбран из группы, включающей водород и галоген.

10. Соединение формулы (I) по п.1, где R5 выбран из группы, включающей водород, бензил и С14алкил.

11. Соединение формулы (I) по п.1, где R6 выбран из группы, включающей водород, бензил и С14алкил.

12. Новое соединение формулы (I) по п.1,

R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей
(1) С38алкил с прямой или разветвленной цепью,
(2) -С14алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей С14-алкокси и гидроксил;
(3) фенил или фенил(С14)алкил,
где фенильная группа необязательно замещена одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген и С14алкокси,
или где фенильная группа замещена двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и вместе образуют насыщенную циклическую 5-членную кольцевую систему, содержащую два гетероатома О;
(4) фурил или тиазолил, где тиазолил, замещен С14алкилом;
(5) гетероарил(С14)алкил, где гетероарильная группа выбрана из тиофенила, фурила, пиридинила; и
(6) тетрагидрофуранил-(С1-C8)алкил;
R3 выбран из группы, включающей водород, оксо и гидроксил;
R4 выбран из группы, включающей водород и галоген;
R5 выбран из группы, включающей водород, бензил, С14алкил; и
R6 выбран из группы, включающей водород, бензил, С14алкил.

13. Новое соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей
3-бензил-5-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-5,6,7,8-тетрагидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-5-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
3-бензил-7-бром-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-5-метил-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-а]пиримидин-4,8-дион,
3-бензил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-5-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-6-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-5,6,7,8-тетрагидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бензил-6-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
3-бензил-7-бром-6-метил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
3-бензил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бутил-6-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-5,6,7,8-тетрагидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-бутил-6-метил-2-(3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н,5Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
3-бутил-7-бром-6-метил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-6,7-дигидро-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4,8-дион,
3-бутил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(2-бром-3-гидрокси-4,5-диметоксифенил)-3-бутил-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(2-бром-3,4-дигидрокси-5-метоксифенил)-3-бутил-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-а]пиримидин-4-он,
7-бром-3-бутил-2-(2-бром-3,4,5-триметоксифенил)-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он, и
7-бром-2-(2-бром-3-гидрокси-4,5-диметоксифенил)-3-бутил-8-гидрокси-6-метил-3Н-бензо[4,5]тиено[2,3-d]пиримидин-4-он,
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-13, обладающее ингибирующей активностью в отношении фермента 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β)-HSD).

15. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-13 для лечения или профилактики заболевания или нарушения, требующего ингибирования 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β-HSD).

16. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания и/или нарушения, требующего ингибирования 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β-HSD).

17. Применение по п.15 или 16, где заболевание или нарушение выбирают из группы, включающей рак молочной железы, карциному предстательной железы, рак яичника, рак матки, эндометриальный рак, эндометриальную гиперплазию, эндометриоз, маточные фибромы, маточную лейомиому, аденомиоз, дисменорею, гиперменорею, метроррагию, простадинию, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, простатит, угри, себорею, гирсутизм, андрогенную алопецию, преждевременное половое созревание, гиперплазию надпочечников, синдром поликистоза яичника, дисфункцию мочевых путей, остеопороз, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, болезнь Альцгеймера, рак ободочной кишки, раны, морщины и катаракты.

18. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы (17β-HSD), включающая в качестве активного агента по меньшей мере одно соединение формулы (I) по любому из пп.1-13 и по меньшей мере фармацевтически приемлемый носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к полупроводниковым органическим соединениям ряда 3,4-метилендиокситиофена. .

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу].

Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I и содержащим их фармацевтическим композициям. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам в качестве ингибитора 11-HSD1, к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения.

Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям: где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН2)-; Y означает -(СН 2)-связи; m равно 1 или 2.

Изобретение относится к способу получения 10-деацетилбаккатина III, чистотой более 99%, не содержащего 10-деацетил-2-дебензоил-2-пентеноилбаккатин III. .

Изобретение относится к соединениям замещенного флуорена, а именно к соединению формулы (1), где R1 представляет собой NH2-группу или атом Br; R2 представляет собой водород или галоген; R3 выбран из следующей группы: кислород, иминоалкильная группа =N-алкил, где алкил C1-C12 (нормального и разветвленного строения), иминоарильная группа =N-арил, где арил: фенил, нафтил, иминогетероарильная группа =N-гетероарил, где гетероарил: пиридин, хинолин, фениламин.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения вторичной неоваскулярной глаукомы. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении диссеминированного почечно-клеточного рака (ДПКР). .
Изобретение относится к области медицины и касается общеукрепляющего средства при лечении новообразований. .

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, а именно к блок-сополимерным фармацевтическим композициям, содержащим 3,3 -дииндолилметан (DIM).

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака. .

Изобретение относится к стабильным фармацевтическим составам наночастиц. .

Изобретение относится к новому химическому соединению - 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидро-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-он и его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, содержащей их, и их применению.
Наверх