Фармацевтическое средство


 


Владельцы патента RU 2410094:

Пация Мераб Георгиевич (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтического средства в виде раствора для инъекций, содержащего Мексидол, метабисульфит натрия в качестве консерванта, который может быть использован для лечения острого инфаркта миокарда, вегетососудистой дистонии, психосоматических и ряда других заболеваний. Фармацевтическое средство обладает высокой стабильностью при хранении при условии, что pH раствора поддерживается на уровне 4,2-4,4. Преимущественно фармацевтическое средство расфасовывают в стеклянные ампулы из темного стекла номинальным объемом 2 или 5 мл. 2 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к области медицины, конкретно к инъекционным препаратам на основе мексидола, и может быть использовано для лечения острого инфаркта миокарда, вегетососудистой дистонии, психосоматических и ряда других заболеваний.

Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) обладает широким спектром фармакологической активности. Известно его использование в качестве антибактериального и противовоспалительного средства (патент РФ №2157686, 1999 г.); в качестве средства для коррекции инсулиновой резистентности (патент РФ №2158590, 1999 г.); для лечения опийных наркоманий (патент РФ №2159615, 1999 г.); для лечения реактивных артритов (патент РФ №2168992, 2000 г.), а также для профилактики и лечения ряда других заболеваний.

Мексидол применяется в виде различных фармацевтических лекарственных форм, в частности в виде раствора для инъекций. Лекарственная форма мексидола в виде 5% водного раствора описана в издании Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1997 г., т.2, стр.197). Недостатком такой лекарственной формы является низкая устойчивость раствора мексидола при хранении, который под воздействием света и температуры меняет свою цветность.

Известен фармацевтический состав для инъекций, содержащий мексидол, в который для повышения стабильности добавлены янтарная кислота и трилон Б (патент РФ №2205640, 2003 г.). Однако количество добавляемых стабилизаторов практически совпадает с количеством самого мексидола и может вносить не всегда желательную коррекцию в лечебное действие препарата.

Предлагаемое фармацевтическое средство в виде раствора для инъекций на основе мексидола позволяет значительно повысить стабильность раствора (срок хранения) при незначительном количестве добавляемого стабилизатора, в качестве которого служит метабисульфит натрия (пиросернистокислый натрий, Na2S2O5).

Фармацевтическое средство согласно изобретению содержит компоненты в следующем соотношении, мас.%:

Мексидол 4,0-6,0
Метабисульфит натрия 0,08-0,15
Вода для инъекций До 100

Приведенный раствор для инъекций преимущественно заключают в стеклянные ампулы номинальным объемом 2 или 5 мл. Фактический объем раствора может превышать номинальный на 0,15 мл для 2 мл ампул и на 0,3 мл для 5 мл ампул.

Ампула может изготавливаться из бесцветного или светозащитного (темного) стекла 1-го гидролитического класса или стекла марки НС-3 с точкой надлома. Темное стекло более предпочтительно, так как обеспечивает фармацевтическому средству дополнительную защиту от воздействия света.

Предлагаемое изобретение иллюстрируется примерами получения и анализа фармацевтического средства.

Пример 1

В реактор с магнитной мешалкой внесли 48,0 г мексидола и 0,9 г метабисульфита натрия. В реактор добавили 0,8 л воды для инъекций. Содержимое реактора нагрели до 30°С при непрерывном перемешивании, которое продолжали до полного растворения твердых компонентов. Полученный раствор довели до объема 1,0 л водой для инъекций, профильтровали и расфасовали в ампулы номинальным объемом по 5 мл из бесцветного стекла.

Пример 2

Аналогично примеру был приготовлен раствор для инъекций общим объемом 0,5 л, содержащий 26,0 г мексидола, 0,6 г метабисульфита натрия, остальное - вода для инъекций. В процессе приготовления поддерживали температуру 32-33°С. Полученный раствор профильтровали и расфасовали в ампулы номинальным объемом по 2 мл из темного стекла.

Пример 3

Полученные растворы по примерам 1 и 2 представляли собой бесцветную прозрачную жидкость. Ультрафиолетовые спектры поглощения имели максимум поглощения в диапазоне длин волн 240-340 нм. Качественная реакция с янтарной кислотой давала на хроматограмме раствора оранжевую окраску с интенсивной зеленой флуоресценцией; pH раствора составлял 4,2-4,4, бактериальные эндотоксины, определенные методом ОФС 42-0002-00 составляли не более 0,76 ЕЭ на 1 мг этилметилгидроксипиридина сукцината (мексидола).

Фармацевтическое средство может храниться по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не 25°С не менее 3 лет.

Мексидол имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность, хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты. Максимальная суточная доза мексидола не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

1. Фармацевтическое средство в виде раствора для инъекций, содержащее компоненты в следующем соотношении, мас.%:

Мексидол 4,0-5,0
Метабисульфит натрия 0,08-0,15
Вода для инъекций до 100

при условии, что pH раствора составляет 4,2-4,4.

2. Фармацевтическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно заключено в стеклянные ампулы номинальным объемом 2 мл или 5 мл.

3. Фармацевтическое средство по п.2, отличающееся тем, что стеклянные ампулы выполнены из темного стекла.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к ингибитору перекисного окисления липидов. .
Изобретение относится к фармацевтической, пищевой и косметической промышленности. .

Изобретение относится к фармации и медицинской промышленности. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего антиоксидантной активностью, полученного из зерновой послеспиртовой барды и содержащего: олигогалактурониды со степенью полимеризации 9, фосфор, марганец, магний, цинк, железо, медь, ванадий, никель, кобальт, хром, молибден, витамин А, витамин Е, витамин С, олеиновую и линоленовую кислоты, флавоноиды.

Изобретение относится к средству, представляющему собой 5-амино-6-метилурацил формулы (1), которое обладает антиоксидантной активностью, и способу его получения. .
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины и может быть использовано в качестве антигипоксантного и антиоксидантного средства. .
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и интенсивной терапии, и может быть использовано при лечении пациентов с отморожениями в дореактивном и раннем реактивном периодах травмы.

Изобретение относится к области медицины, в частности к созданию новых форм применения лекарственных препаратов, в частности, касается водорастворимого комплексного соединения включения дигидрокверцетина с -циклодекстрином, обладающего P-витаминозной, капиляропротекторной, антирадикальной, гепатопротекторной и другими видами активности и способа его получения.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к производству медицинских препаратов, изготовленных в виде жидких лекарственных форм, а именно в виде сиропов, содержащих пропиленгликоль, натрия бензоат, натрия цитрат пентосесквигидрат, рибофлавин, кислоты лимонной моногидрат, сорбит пищевой, ароматизатор и воду очищенную.

Изобретение относится к области медицины. .
Изобретение относится к области медицины, а именно способа получения бикарбонатного диализирующего раствора. .
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к стресс-корректорам и адаптогенам для животных. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средствам стабилизации лекарственных препаратов, а именно 2,5% и 5% растворов тиамина хлорида, 3% и 6% растворов тиамина бромида, комбинированным антитоксидантом, состоящим из 9,5 мкМ унитиола и 14 мкМ циквалона, что позволяет в значительной степени повысить стабильность растворов исследуемых лекарственных веществ и их инъекционных лекарственных форм.
Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и может быть использовано для лечения аутоиммунного тиреоидита. .
Наверх