Органические соединения



Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения
Органические соединения

 


Владельцы патента RU 2411239:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил; R2 обозначает фенил-С17-алкил, ди-(фенил)-С17-алкил, нафтил-С17-алкил, фенил, нафтил, пиридил-С17-алкил, индолил-С17-алкил, 1Н-индазолил-С17-алкил, хинолил-С17-алкил, изохинолил-С17-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С17-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С17-алкил, 9-ксантенил-С17-алкил, 1-бензотиофенил-С17-алкил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазонил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 9-ксантенил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил, где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-днгидро-1H-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С17-алкил, гидрокси-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкокси-С17-алкил, С17-алканоилокси-С17-алкил, амино-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкиламино-С17-алкил, С17-алканоиламино-С17-алкил, С17-алкилсульфониламино-С17-алкил, карбокси-С17-алкил, С17-алкоксикарбонил-С17-алкил, галоген, гидроксигруппу, С17-алкоксигруппу, С17-алкокси-С17-алкоксигруппу, амино-С17-алкоксигруппу, N-С17-алканоиламино-С17-алкоксигруппу, карбамоил-С17-алкоксигруппу, N-С17-алкилкарбамоил-С17-алкоксигруппу, С17-алканоил, C17-алкилокси-С17-алканоил, С17-алкокси-С17-алканоил, карбоксил, карбамоил и N-С17-алкокси-С17-алкилкарбамоил; W обозначает фрагмент, выбранный из числа остатков формул IA, IB и IC,

где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать количество атомов водорода или заместителей R3 или - если содержится с учетом приведенных ниже ограничений - R4, необходимое для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно по меньшей мере 3 из атомов Х15 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из Х14 обозначает углерод, предпочтительно 2 из атомов Х14 обозначают углерод; y равно 0 или 1; z равно 0 или 1; R3, который может быть связан с любым атомом из Х1, X2, Х3 и Х4, обозначает водород или С17-алкилокси-С17-алкилоксигруппу, фенилокси-С17-алкил, фенил, пиридил, фенил-С17-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С17-алкоксигруппу, пиридил-С17-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С17-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, предпочтительно 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С17-алкил, гидроксигруппу, С17-алкоксигруппу, фенил-С17-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С17-алкоксигруппой и/или галогеном; карбокси-С17-алкилоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С17-алкил)аминокарбонил-С17-алкилоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С17-алкил)аминогруппу, С17-алканоиламиногруппу, морфолино-С17-алкоксигруппу, тиоморфолино-С17-алкоксигруппу, пиридил-С17-алкоксигруппу, пиразолил, 4-С17-алкилпиперидин-1-ил, тетразолил, карбоксил, N-моно- или N,N-ди-(С17-алкиламино)карбонил и цианогруппу; или обозначает 2-оксо-3-фенилтетрагидропиразолидин-1-ил, оксетидин-3-ил-С17-алкилоксигруппу, 3-С17-алкилоксетидин-3-ил-С17-алкилоксигруппу или 2-оксотетрагидрофуран-4-ил-С17-алкилоксигруппу; при условии, что если R3 обозначает водород, то y и z равны 0; R4 - если он содержится, обозначает гидроксигруппу, галоген или С17-алкоксигруппу; Т обозначает карбонил; и R11 обозначает водород, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к применению соединений формулы I, к фармацевтической композиции, а также к способу лечения заболевания. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении ренина. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описание приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил;
R2 обозначает фенил-С17-алкил, ди-(фенил)-С17-алкил, нафтил-С17-алкил, фенил, нафтил, пиридил-С17-алкил, индолил-С17-алкил, 1H-индазолил-С17-алкил, хинолил-С17-алкил, изохинолил-С17-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С17-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С17-алкил, 9-ксантенил-С17-алкил, 1-бензотиофенил-С17-алкил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазонил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 9-ксантенил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил, где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1H-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С17-алкил, гидрокси-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкокси-С17-алкил, С17-алканоилокси-С17-алкил, амино-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкиламино-С17-алкил, С17-алканоиламино-С17-алкил, С17-алкилсульфониламино-С17-алкил, карбокси-С17-алкил, С17-алкоксикарбонил-С17-алкил, галоген, гидроксигруппу, С17-алкоксигруппу, С17-алкокси-С17-алкоксигруппу, амино-С17-алкоксигруппу, N-С17-алканоиламино-С17-алкоксигруппу, карбамоил-С17-алкоксигруппу, N-С17-алкилкарбамоил-С17-алкоксигруппу, С17-алканоил, С17-алкилокси-С17-алканоил, С17-алкокси-С17-алканоил, карбоксил, карбамоил и N-С17-алкокси-С17-алкилкарбамоил;
W обозначает фрагмент, выбранный из числа остатков формул IA, IB и IC,

где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и Х1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать количество атомов водорода или заместителей R3 или - если содержится с учетом приведенных ниже ограничений - R4, необходимое для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота - до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно - по меньшей мере 3 из атомов Х15 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из Х14 обозначает углерод, предпочтительно - 2 из атомов Х14 обозначают углерод;
y равно 0 или 1;
z равно 0 или 1;
R3, который может быть связан с любым атомом из X1, Х2, Х3 и Х4, обозначает водород или С17-алкилокси-C17-алкилоксигруппу, фенилокси-С17-алкил, фенил, пиридил, фенил-С17-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С17-алкоксигруппу, пиридил-С17-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С17-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, предпочтительно 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С17-алкил, гидроксигруппу, С17-алкоксигруппу, фенил-С17-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С17-алкоксигруппой и/или галогеном; карбокси-С17-алкилоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(C1-C7-алкил)аминокарбонил-С17-алкилоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С17-алкил)аминогруппу, С17-алканоиламиногруппу, морфолино-С17-алкоксигруппу, тиоморфолино-С17-алкоксигруппу, пиридил-С17-алкоксигруппу, пиразолил, 4-С17-алкилпиперидин-1-ил, тетразолил, карбоксил, N-моно- или N,N-ди-(С17-алкиламино)карбонил и цианогруппу;
или обозначает 2-оксо-3-фенилтетрагидропиразолидин-1-ил, оксетидин-3-ил-С17-алкилоксигруппу, 3-С17-алкилоксетидин-3-ил-С17-алкилоксигруппу или 2-оксотетрагидрофуран-4-ил-С17-алкил оксигруппу;
при условии, что, если R3 обозначает водород, то y и z равны 0;
R4 - если он содержится, обозначает гидроксигруппу, галоген или С17-алкоксигруппу;
Т обозначает карбонил; и
R11 обозначает водород,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает С38-циклоалкил;
R2 обозначает фенил-С17-алкил, ди-(фенил)-С17-алкил, фенил, индолил-С17-алкил, 1Н-индазолил-С17-алкил, 9-ксантенил-С17-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил или 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, где каждый фенил, индолил, 1Н-индазолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил или 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил является незамещенным или содержит вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкил, С17-алкокси-С17-алкокси-С17-алкил, С17-алканоиламино-С17-алкил, С17-алкилсульфониламино-С17-алкил, карбокси-С17-алкил, С17-алкоксикарбонил-С17-алкил, галоген, С17-алкоксигруппу, C1-C7-алкокси-С17-алкоксигруппу, амино-С17-алкоксигруппу и С17-алкокси-С17-алканоил;
W обозначает фрагмент формулы IA

где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где один из X1 и Х2 обозначает азот или СН, а другой и Х3, Х4 и Х5 обозначают СН; при условии, что R3 присоединен к X1 или Х2 или, предпочтительно к Х3 или Х4;
или фрагмент формулы IC

где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где X1=O, Х2 обозначает азот или СН, Х3 обозначает СН, а Х4 обозначает азот или СН; при условии, что не более чем один из Х2 и Х4 обозначает азот, и при условии, что R3 присоединен к X2 или предпочтительно к Х3 или Х4; где в каждом случае, когда R3 обозначает присоединение к фрагменту формулы IA или IC, вместо атома водорода при кольцевом члене NH или СН, упомянутом, когда присоединен R3, остаток R3 присутствует;
y равно 0 или 1;
z равно 0 или 1;
R3 обозначает водород или С17-алкилокси-С17-алкилоксигруппу, фенил, пиридил, фенил-С17-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С17-алкоксигруппу, пиридил-С17-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С17-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит вплоть до 3 заместителей, например 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, С17-алкоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-C7-алкил)аминогруппу, при условии, что, если R3 обозначает водород, то y и z равны 0;
R4 - если он содержится (z=1), обозначает гидроксигруппу, галоген или С17-алкоксигруппу;
Т обозначает карбонил; и
R11 обозначает водород,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I по п.1 или 2, обладающее следующей конфигурацией

в которой R1, R2, R11, T и W являются такими, как определено для соединения формулы I в п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы соединений, обладающих следующими формулами:
;
;
;
; и

или в каждом случае его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы I по п.1, выбранное из числа соединений формулы
,
представленных в приведенной ниже таблице:






























































6. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, предназначенное для изготовления фармацевтической композиции, используемой при диагностике или терапевтическом лечении теплокровного животного.

7. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, предназначенное для использования по п.6 при лечении заболевания, которое зависит от активности ренина.

8. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 для изготовления фармацевтической композиции, используемой при лечении гипертензии.

9. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 для лечения гипертензии.

10. Фармацевтическая композиция, которая обладает активностью в отношении ренина, включающая соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-5 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.

11. Способ лечения заболевания, которое зависит от активности ренина, включающий введение теплокровному животному, особенно человеку, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) к его фармацевтически приемлемым солям, где ---- представляет, независимо, простую или двойную связь; цикл Q представляет собой имидазол, триазол (например, 1,2,3-триазол или 1,3,4-триазол) тетразол или оксадиазол; В представляет собой С(R7)(R8) или C(R7), где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, В представляет собой C(R7)(R8), и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Y представляет собой C(R 7), C(R7)(R8) или О, где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, Y представляет собой C(R7R8) или О, и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Z1 представляет собой -CH2-, -(CH2)2-, -СН 2СН-СН3-, где левая связь Z1 присоединена к атому азота, или -(СН2)3-; Х представляет собой C(R1) или N; А представляет собой хинолил, хиназолинил или бензофуранил, любой из которых, необязательно, замещен 1-4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6 -алкила, галоген-C1-6-алкила, -C(O)N(R3 )(R4), 5-членного гетероциклического кольца, включающего 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; когда R присутствуют, каждый представляет собой, независимо, галоген, С1-6-алкил; каждый R1 представляет собой водород или метил; каждый R2 представляет собой циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, галоген-С 1-6-алкил, =O, -C(O)N(R3)(R4), -C(O)N(R 3)-С1-6-алкокси, -C(NOR5)R6 , -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NHNHC(O)R 6, 5-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; R3 и R4 представляют собой, независимо, водород; C1-6-алкил; С3-7-циклоалкил; С3-7-циклоалкил-С 1-6-алкил; или когда R3 и R4 соединены с одним и тем же атомом азота, они вместе с атомом азота образуют 4-, 5- или 6-членный цикл, необязательно содержащий один дополнительный атом О в цикле; R5 представляет собой С1-4 алкил; R6 представляет собой С3-7-циклоалкил или C1-6-алкил; R7 и R8 представляют собой, независимо, водород или C1-6-алкил; р равен 0, 1 или 2; r равен 0, 1, 2 или 3; s равен 0, 1, 2 или 3.

Изобретение относится к соединениям, модулирующим рецепторы глюкокортикоидов, и к их применению в терапии. .

Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1): в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН3)(ОСН 3), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .

Изобретение относится к применению 3,11b-цис-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для профилактики или лечения шизофрении.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к способу селективного получения N-[3-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)пропил]-N-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)бутил]амина (1) и N1,N4-бис-[3-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)пропил]-1,4-бутандиамина (2): который включает взаимодействие амина с насыщенным сероводородом водным раствором формальдегида, причем в качестве амина используют полиметиленполиамин (спермидин или спермин) при мольном соотношении полиамин : формальдегид : сероводород, равном 1:6:4, и реакцию проводят при температуре 20°С в течение 3 часов.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими репликацию ВИЧ свойствами, общей формулы (I) в виде Е-изомера, в котором -а 1=a2-а3=а4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (а-1); -b1 =b2-b3=b4- представляет двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (b-1); n равно 0; m равно 2; каждый из радикалов R1 независимо друг от друга означает атом водорода; C1-6алкил; R2a означает цианогруппу; X1 означает -NR1-; R3 представляет собой С2-6алкенил, замещенный цианогруппой; R4 означает C1-6алкил; R5 представляет собой радикал формулы -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L или -Alk'-Y-Alk-L; каждый из радикалов Alk или Alk' независимо представляет собой двухвалентную C1-6алкильную или С2-6 алкенильную группу; L означает арил или Het; Y означает NR 1; -CH=N-O-; Het означает 5- или 6-членную полностью ненасыщенную кольцевую систему, в которой один, два или три кольцевых элемента представляют собой гетероатомы, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и в которой остальные кольцевые элементы представляют собой атомы углерода; и, если возможно, любой азотный кольцевой элемент может быть необязательно замещен C1-6алкилом; причем кольцевая система необязательно может быть соединена с бензольным кольцом; и в которой любой атом углерода кольца, включая любой атом углерода необязательно присоединенного бензольного кольца, каждый независимо может быть замещен заместителем, выбранным из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, гидроксиС1-4 алкил, карбоксиС1-4алкил, С1-4алкилкарбонилоксиС 1-4алкил, ди(С1-4алкил)аминоС1-4алкил, арилокси, морфолинил, арил, Het1; Het1 означает тиенил, изоксазолил, тиадиазолил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4 алкильными радикалами; Q означает атом водорода; каждый арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним, двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из числа таких групп, как атом галогена, C1-6алкил, С2-6алкинил, циано, полигалогенС1-6алкил или Het1, а также к его фармацевтически приемлемьм аддитивным солям.

Изобретение относится к новым производным 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолина, представленным формулой I, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 представляет собой галоген, (1-4С)алкокси; R3 представляет собой ОН, NO2, CN, фторированный (1-4С)алкокси, (1-4С)алкокси(2-4С)алкокси, гидрокси(2-4С)алкокси, (1-4С)алкоксикарбонил, R7,R8-амино, R 9,Rl0-амино, R9,Rl0-аминокарбонил, R9,Rl0-аминосульфонил или фенил(1-4С)алкокси, где фенильное кольцо в составе фенил(1-4С)алкокси необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R4 представляет собой R11-фенил или R 11-(4-5С)гетероарил, который представляет собой гетероароматическую группу, содержащую 4-5 атомов углерода и по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S, где фенильная или гетероарильная группа необязательно дополнительно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нитро, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкил; R8 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (1-4С)алкокси(1-4С)алкилкарбонил, фурилкарбонил; фенил(1-4С)алкилкарбонил, где фенильное кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из (1-4С)алкокси; R9 и R10 необязательно выбраны из Н, (1-6С)алкила и (1-4С)алкокси(2-4С)алкила; или R9 и R10 могут быть соединены вместе с образованием морфолинильного кольца; R11 представляет собой Н, R12,R13 -амино, R14,R15-аминокарбонил или R 14,R15-аминосульфонил; R12 представляет собой H;R13 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-4С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиперазинил(1-4С)алкилкарбонил; R14 и R15 независимо выбраны из Н, (1-6С)алкила, (1-4С)алкокси(2-4С)алкила и имидазолил(1-4С)алкила; Х представляет собой О или R16-N; Y представляет собой СН2 или C(O); Z представляет собой CN; R16 представляет собой Н, (1-4С)алкил, (1-4С)алкилкарбонил; или к их фармацевтически приемлемым солям.
Наверх