Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы



Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы
Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы

 


Владельцы патента RU 2413723:

АЙРМ ЛЛК (BM)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

p является целым числом, равным 0-1; L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу, -С(O)С16алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С14алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С14алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C16алкил; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С26алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С610арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепинил, где любой С610арил, пиридинил, бензоксазолил, индолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу, гидрокси-С16алкил, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, фенил, -XS(O)0-2R17, -XNR17R17, -XNR17S(O)2R17, -XNR17C(O)R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)NR17R19, -XC(O)R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где Х обозначает связь; R17 выбран из группы, включающей водород, C16алкил, галогензамещенный C16алкил; и R19 выбран из группы, включающей С312циклоалкил, фенил, пиперидинил, морфолинил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность активированных рецепторов пролифератора пероксисомы δ (АРППδ), к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности АРППδ, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, и к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:

в которой р является целым числом, равным 0-1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен;
R13 выбран из группы, включающей галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу,
-С(O)С16алкил;
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С14алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С14алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C16алкил;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С26алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С610арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b] [1,4]диоксепинил,
где любой С610арил, пиридинил, бензоксазолил, индолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу, гидрокси-С16алкил, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, фенил,
-XS(O)0-2R17, -XNR17R17, -XNR17S(O)2R17, -XNR17C(O)R17, -XC(O)NR17R17,
-XC(O)NR17R19, -XC(O)R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где Х обозначает связь; R17 выбран из группы, включающей водород, C16алкил, галогензамещенный C16алкил; и R19 выбран из группы, включающей С312циклоалкил, фенил, пиперидинил, морфолинил,
и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в котором
р является целым числом, равным 0-1;
L2 выбран из группы, включающей -ХОХ-, -XSX- и -XSXO-; где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен;
R13 обозначает C16алкил, C16алкоксигруппу или галоген; и
R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -С14алкилен-С(O)OR17; где Х обозначает связь или С14алкилен; и R17 выбран из группы, включающей водород и C16алкил;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С26алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С610арил, бензо[1,3]диоксолил, пиридинил, пиримидинил, хинолил, феноксатиинил, бензофуранил, дибензофуранил, бензоксазолил, 2,3-дигидробензофуранил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазолил, индолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b] [1,4]диоксепинил,
где любой С610арил, пиридинил, бензоксазолил, индолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу, гидрокси-С16алкил, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, пиперидинил, морфолинил, пирролидинил, фенил, -XS(O)0-2R17, -XNR17R17, -XNR17S(O)2R17, -XNR17C(O)R17, -XC(O)NR17R17,
-XC(O)NR17R19, -XC(O)R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где Х обозначает связь; R17 выбран из группы, включающей водород и C16алкил; и R19 выбран из группы, включающей фенил, пиперидинил, морфолинил и С312циклоалкил.

3. Соединение по п.1 формулы Ia:

в которой L выбран из группы, включающей -S(CH2)1-4O-, -CH2SO-, -SO-, -CH2O- и -ОСН2-;
R13 выбран из группы, включающей C16алкил, C16алкоксигруппу и галоген;
R14 выбран из группы, включающей -ОСН2С(O)ОН и -СН2С(O)ОН;
R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR18; где Y обозначает С26алкенилен; и R18 выбран из группы, включающей фенил, бифенил, нафтил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензо[b]фуранил, пиридинил, пиримидинил, дибензофуран-2-ил, феноксатиин-4-ил, бензоксазолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил, 2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ил и хинолил;
где любой С610арил, пиридинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, нитрогруппу, метил, изопропил, изопропилсульфанил, изопропилоксигруппу, гидроксиметил, метилсульфанил, метоксигруппу, этоксигруппу, пентафторэтоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу, трифторметилсульфонил, морфолиновую группу, этилсульфонил, диметиламиногруппу, метилсульфониламиногруппу, пропил, пропилоксигруппу, втор-бутоксигруппу, трифторметилсульфанил, диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, метилкарбониламиногруппу, метилкарбонил, изопропилметиламинокарбонил, пирролидинил, изопропилметиламиногруппу, изопропилметиламинокарбонил, диэтиламиногруппу.

4. Соединение по п.3 формулы Ib:

в которой р1 и р2 независимо выбраны из группы значений 0, 1 и 2;
Y выбран из группы, включающей N и СН;
R13 выбран из группы, включающей C16алкил, C16алкоксигруппу и галоген;
R20 выбран из группы, включающей трифторметил и трифторметоксигруппу; и
R21 выбран из группы, включающей изопропилоксигруппу и метоксигруппу.

5. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей {4-[4-(4-изопропоксифенил)-5-(4-трифторметоксифенил)-тиазол-2-илметокси]-2-метилфенокси}-уксусную кислоту; {4-[4-(4-изопропоксифенил)-5-(4-трифторметилфенил)-тиазол-2-илметокси]-2-метилфенокси}-уксусную кислоту и {4-[4-(6-метоксипиридин-3-ил)-5-(4-трифторметоксифенил)-тиазол-2-илметокси]-2-метилфенокси}-уксусную кислоту.

6. Применение соединения по любому из пп.1-5 при изготовлении лекарственного средства, модулирующего активность активированных рецепторов пролифератора пероксисомы δ (АРППδ).

7. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами модулятора активности АРППδ, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5 в комбинации с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых инертных наполнителей.

8. Применение фармацевтической композиции по п.7 для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРППδ.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1, его фармацевтически приемлемым солям и стререоизомерам: где: R1 означает Н, амидино, С1-С4-алкиламидино, С1-С 4-алканоиламидино, C1-С10-алкил, С3-С7-циклоалкил, С6-С10 -арил, 6-членный гетероцикл с атомом О, 5-членный гетероцикл с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, 5-членый гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой S, C1-C6-алкилкарбонил, С 3-С7-циклоалкилкарбонил, С1-С 4-алкоксикарбонил, С6-С10-арил-С 1-С4-алкоксикарбонил, -SO2-С 1-C4-алкил, -C(O)-N(R6)(R7 ) или -C(S)-N(R6)(R7); причем R6 , R7, означает Н, C1-С6-алкил, С3-С7-циклоалкил; алкил, циклоалкил, гетероцикл, арил или гетероарил незамещены или замещены; R2 означает С6-С10-арил, который незамещен или моно-, или дизамещен; R3 означает Н, CN, C1-С 6-алкил, С3-С7-циклоалкил, С 2-С6-алкенил моноциклический 5-членный гетероцикл с N и О, моноциклический 5-членный гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой -O или S, -C(O)-R8 или -C(S)-R8; причем R8 означает ОН, С 1-С4-алкил, С1-С4-алкилокси или N(R9)(R10); R9, R10 , означают Н, С1-С6-алкил, С3 -С7-циклоалкил, С1-С4-алкилокси, фенил или 5-членый гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой -S, 6-членный гетероарил с N; R9 , R10 могут вместе с N, с которым они связаны, образовывать единственное 4-6-членное кольцо, которое может дополнительно включать О или S; причем, алкил, циклоалкил, гетероцикл, фенил или гетероарил незамещены или замещены.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X 5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, на основе этих соединений и к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V , , , , значения радикалов, такие, как представлено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к рацематам, смесям диастереомеров, а также к индивидуальным стереоизомерам соединений, имеющих формулу (I). .

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым аддитивным солям возможно в виде стереохимически изомерной формы, обладающим антивирусной активностью в отношении ВИЧ-инфекции, в частности, обладающих свойствами ингибитора ВИЧ и предназначенных для применения в качестве лекарственного средства.

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I): ,где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш.

Изобретение относится к соединениям формулы I: и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. .

Изобретение относится к новым гексафторизопропанолзамещенным производным циклогексана формулы (I), обладающим свойствами модулирования LXR - и/или LXR агонистов, а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Наверх