Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ



Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ

 


Владельцы патента RU 2413727:

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия.

где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I):

в которой А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный С1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22;
кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S;
R1 и R4 независимо выбирают из водорода, C1-6алкила, С1-6алкокси, C1-6алкилS(O)а, где а равно 0, С3-6циклоалкила; где R1 и R4 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или несколькими R8;
R2 выбирают из гидрокси, амино, С1-6алкила, С1-6алкокси, N-(C1-6алкил)амино, N,N-(С1-6алкил)2амино, N-(С1-6алкил)карбамоила, N,N-(C1-6алкил)2карбамоила или 5-6-членного гетероциклила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, О или S; где R2 необязательно может быть замещен у атома углерода одним-тремя R10;
R3 выбирают из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси;
R5 представляет собой водород или C1-6алкил;
R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, нитро, амино, C1-6алкила, N-(С1-6алкил)амино, C1-6алкоксикарбонила; где R6 и R7 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним-тремя R15;
или R6 и R7 вместе с пиримидиновой связью, к которой они присоединены, образуют 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, где указанное карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо необязательно может быть замещено у атома углерода одним R17;
n=0 или 1;
R10, R15, R17 и R22 независимо выбирают из галогена, гидрокси, амино, карбокси, С1-6алкила, C1-6алкокси; где R17 может быть необязательно замещен у атома углерода одним R19;
R19 выбирают из С1-6алкокси или 5-6-членного гетероциклила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О; где R19 необязательно может быть замещен у атома углерода одним R23;
R23 представляет собой метил;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что указанное соединение не представляет собой:
5-бром-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(2-пиридинил)пропил]-2,4-пиримидиндиамин;
5-хлор-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(2-пиридинил)пропил]-2,4-пиримидиндиамин;
5-бром-N2-[1-(3-метил-5-изоксазолил)этил]-N4-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-2,4-пиримидиндиамин;
5-хлор-N2-[1-(3-метил-5-изоксазолил)этил]-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-2,4-пиримидиндиамин;
5-бром-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(3-пиридинил)пропил]-2,4-пиримидиндиамин;
5-хлор-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(3-пиридинил)пропил]-2,4-пиримидиндиамин;
5-хлор-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(3-пиридинил)этил]-2,4-пиримидиндиамин;
5-бром-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(3-пиридинил)этил]-2,4-пиримидиндиамин; или
5-бром-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-N2-[1-(2-пиридинил)этил]-2,4-пиримидиндиамин.

2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где А представляет собой простую связь.

3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R4 представляет собой водород.

4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2 выбирают из C1-6алкила.

5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R3 представляет собой фтор.

6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R5 представляет собой водород.

7. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6, включающий взаимодействие пиримидина формулы (IV):

где L представляет собой вытесняемую группу;
с соединением формулы (V):

и затем, при необходимости:
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление любых защитных групп;
iii) образование фармацевтически приемлемой соли.

8. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk.

9. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства для применения для ингибирования активности Trk.

10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства для применения для лечения или профилактики злокачественного новообразования, сопровождающегося повышением уровня Trk.

11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства, обладающего антипролиферативным действием.

12. Способ ингибирования активности Trk, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6.

13. Способ получения антипролиферативного действия, который предусматривает введение эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6.

14. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем, для применения для ингибирования активности Trk.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем, для применения для лечения или профилактики злокачественного новообразования, сопровождающегося повышением уровня Trk.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем, для получения антипролиферативного действия.

17. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для применения для ингибирования активности Trk.

18. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для применения для лечения или профилактики злокачественного новообразования, сопровождающегося повышением уровня Trk.

19. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-6 для получения антипролиферативного действия.

20. Применение по п.10, где указанное злокачественное новообразование выбирают из рака яичников, рака молочной железы, рака прямой кишки и рака предстательной железы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к применению производных тетрагидробензо[4,5]тиофен[2,3-d]пиримидинонов, в том числе и группы ранее неизвестных соединений, соответствующих общей формуле (I), для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17 -гидроксистероид-дегидрогеназой (17 -HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17 -HSD типа 1, 17 -HSD типа 2 или 17 -HSD типа 3.

Изобретение относится к полупроводниковым органическим соединениям ряда 3,4-метилендиокситиофена. .

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие.

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу].

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов).

Изобретение относится к соединениям ряда 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола, а именно к водорастворимым солям 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I: где NR2=пирролидино-, пиперидино-, морфолино-; Y=HBr, H2SO4, (СН2 СООН)2 и [СН(ОН)СООН]2; n=1, 2.

Изобретение относится к новым пиразол[3,4-d]пиримидинам формулы (I), которые обладают способностью ингибировать активность циклин-зависимых киназ, наиболее предпочтительно, циклин-зависимой киназы 1 (Cdk1), циклин-зависимой киназы 2 (Cdk2) и циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4).

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназ, выбранных из Abl, Bcr-Abl, Bmx, ВТК, b-RAF, c-RAF, CSK, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKK , IKK , JNK1 1, JNK2 2, Lck, Met, MKK4, MKK6, p70S6K, PAK2, PDGFR , PKA, PKC , PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2 , SAPK2 , SAPK3, SAPK4, SGK, Syk, Tie2 и TrkB.

Изобретение относится к новому химическому соединению - 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидро-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-он и его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, содержащей их, и их применению.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. .
Наверх