Средство для улучшения и/или восстановления репродуктивной функции

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается средства для улучшения и/или восстановления репродуктивной функции, представляющего собой α-кристаллическую форму 9-фенил-симм-октагидроселеноксантена формулы 1 с порошковой рентгенограммой, полученной на Сu-К источнике излучения с показателями характеристического отражения, выраженными в градусах угла дифракции 2θ: 6,0; 12,0; 15,0; 17,0; 19,0; 20,0; 21,5; 21,7; 20,9; 25,0; 27,0; 28,0; 29,0; 37,0 и температурой плавления 96,8°С. Технический результат - снижение токсичности и соответственно повышение допустимых доз. 3 табл.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к ондрологии, и может быть использовано для лечения млекопитающих с нарушенной фертильностью.

Бесплодие представляет серьезную медицинскую и социально-экономическую проблему как в нашей стране, так и за рубежом. В настоящее время бесплодием страдает по разным оценкам от 15 до 25% семейных пар, и эта цифра имеет тенденцию к увеличению. Примерно 40% случаев отсутствие беременности в браке связывают с мужским бесплодием, столько же с женским и примерно 20% случаев является следствием бесплодия двух сторон. Причины мужского бесплодия, приводящие к нарушению нормального хода сперматогенеза и нарушению секреции половых гормонов могут быть самые разнообразные. В зависимости от патологического процесса, приводящего к развитию патоспермии, для лечения мужского бесплодия используют хирургические и медикаментозные методы.

Реабилитация репродуктивного здоровья мужчин с нарушенной фертильностью с помощью имеющихся медикаментозных средств представляет серьезные трудности в связи с отсутствием лекарственных препаратов, стабильно и качественно стимулирующих и восстанавливающих сперматогенез. Как правило, приходится применять комплекс препаратов - антибактериальных, противовоспалительных и гормональных, приостанавливающих патологический процесс, приводящий к дистрофическим изменениям в семенных канальцах и межуточной ткани яичек. При этом приходится полагаться на то, что после ликвидации патологического процесса с восстановлением сперматогенеза справится сам организм мужчины. Однако это происходит далеко не всегда. Помимо инфекционных агентов и эндогенных факторов в последние десятилетия особое значение приобрела проблема экзогенных интоксикаций в связи с накоплением в окружающей среде большого количества химических веществ, отрицательно влияющих на половые органы мужчины. Отрицательное влияние оказывает на сперматогенный (зародышевый) эпителий яичек также бесконтрольное применение лекарственных препаратов: сульфаниламидов, антибиотиков, цитостатиков и других.

Перечисленные экзогенные факторы, а также ряд профессиональных интоксикаций приводит к выраженному оксидативному стрессу. Установлено, что примерно у 40% бесплодных мужчин в половых органах происходит накопление свободных радикалов, которые могут привести к поражению весьма чувствительного герминативного эпителия яичек.

Связь селена с возникновением нарушений воспроизводительной функции животных отмечена достаточно давно, и этой проблематике посвящено значительное количество исследований. При недостатке селена в рационе у животных возникают множественные метаболические изменения, напоминающие авитаминоз Е: задержка роста, дегенеративные и дистрофические изменения в скелетной мускулатуре и миокарде, нервных клетках, печени, почках, легких и других органах. Происходят нарушения воспроизводительной функции у животных и птицы различных видов обоего пола: нарушение овариального цикла, повышенная эмбриональная смертность, высокий процент бесплодия, снижение либидо, уменьшение количества и ухудшение качества спермы. Дефицит селена вызывает разрыв сперматозоида по середине хвоста, где обнаружен селенопептид, который играет важную роль в формировании хвоста, а также является структурным протеином митохондрий и энзимов тела сперматозоидов и компонентом плазмы семени.

Известно средство для лечения расстройств половой функции у мужчин /RU 2163806, A61K 31/475, 2001/, которое содержит йохимбина гидрохлорид, корень женьшеня, натрия селенит, цинка окись и кислоту аскорбиновую.

Известно применение аминокислотного хелата цинка, селена и пурегона совместно с физиопроцедурами для улучшения качества спермы при патоспермии /RU 2205047, A61N 5/067, 2001/.

Известно также применение пролонгированной формы селенопирана в масле (пролонгированная форма) одновременно с витаминоми Е, Д и А для улучшения репродуктивной функции быков /RU 2249450, A61K 31/00, 2005/.

Во всех приведенных средствах используется либо селен, либо его химические соединения. Известна токсичность селена и его химических соединений, что препятствует использованию его в достаточных для достижения результата дозах.

Задачей предлагаемого изобретения является создание средства, которое обладало бы одновременно антиоксидантными свойствами, защищало бы органы, генерирующие половые клетки от вредного воздействия окружающей среды и одновременно восстанавливало (стимулировало) пролиферацию и дифференцировку половых клеток.

Техническим результатом изобретения является снижение токсичности и соответственно повышение допустимых доз.

Для решения поставленной задачи и для достижения заявляемого технического результата предлагается средство для улучшения и/или восстановления репродуктивной функции, представляющее собой α-кристаллическую форму 9-фенил-симм-октагидроселеноксантена структурной формулы

с порошковой рентгенограммой, полученной на Cu-К источнике излучения, с показателями характеристического отражения, выраженными в градусах угла дифракции 2θ: 6,0; 12,0; 15,0; 17,0; 19,0; 20,0; 21,5; 21,7; 20,9; 25,0; 27,0; 28,0; 29,0; 37,0 и температурой плавления 96,8°C.

Наличие в составе предлагаемого средства селена дает возможность препарату активизировать ферментативную защиту организма от радикальных и перекисных соединений в репродуктивной системе. Кроме этого, сама молекула вещества также обладает антирадикальными свойствами и способствует повышению иммунитета к различным видам заболеваний, а также повышает активность факторов неспецифической резистентности организма.

Влияние заявляемого средства на репродуктивную функцию крыс

Изучение репродуктивной функции крыс под влиянием заявляемого средства проводили на самках, разделенных на 2 группы по 12 крыс. У самок микроскопически определяли одну из фаз течки - эструс. Затем к отобранным самцам подсаживали самок. На следующий день у самок исследовали взятый из влагалища мазок. День обнаружения спермиев в мазке у крыс считали первым днем беременности.

Заявляемое средство вводили внутрь в дозе - 1 мг/кг массы тела, опытной группе с 1 по 13-й день беременности (период, включающий две фазы развития, наиболее чувствительные к воздействиям), контрольная группа получала стандартный рацион. Результаты опытов по изучению репродуктивной функции крыс представлены в табл.1.

Таблица 1
опытные
Показатели контроль с 1 по 13 день беременности
Число самок 12 12
Число на 1 самку:
желтых тел 11,59±1,61 11,49±1,54
мест имплантации 9,65±1,87 11,41±1,72
мест резорбций 0,52±0,69 0,27±0,50
плодов 9,32±1,93 12,05±1,67
Масса плодов, г 23,06±3,8б 26,46±3,25
Масса плаценты, г 6,72±1,10 6,87±0,93
Погибших яйцеклеток 0,54±0,26 0,32±0,27
Общая эмбриональная смертность, % 16,7 10,5
Предымплантационная гибель, % 9,0 5,7
Постимплантационная гибель, % 9,4 6,2

На основании данных, приведенных в таблице, можно сделать вывод, что селексен стимулирует репродуктивную функцию крыс по сравнению с контрольной группой животных. Об этом свидетельствует разница у животных двух групп в количестве желтых тел, мест имплантации, мест резорбции, количества плодов, погибших яйцеклеток, масса плодов, общей эмбриональной смертности, пред- и постимплантационной гибели плодов.

Способность предлагаемого средства восстанавливать сперматогенез можно продемонстрировать следующими примерами.

Пример 1

С.Д. 28 лет

Диагноз: основной - смешанное бесплодие, сопутствующий - атрофия левого яичка

Анамнез заболевания: нет зачатия в течение 3-х лет.

Перенесенные заболевания:

1. Варикоцеле - операция Иванисевича - слева

2. Через 3-4 месяца - паховое грыжесечение слева, осложненное острым орхоэпидидимитом, фуникулитом, впоследствии сформировалась атрофия левого яичка.

В спермограмме: олигоастенотератозооспермия (см. таблицу).

Получал консервативное лечение: спеман, аевит, жень-шень.

После лечения в спермограмме олигоастенотератозооспермия - без улучшения.

Далее стал получать заявляемое средство внутрь по 1 мг 2 раза в день в течение 3-х месяцев.

Результаты приведены в таблице 2.

Таблица 2
Количество в мл Живых Нормальных Дегенеративных Нормальная подвижность
До лечения Единичные 0% 100%
Через 2 недели после начала 0,6 млн 50% 70% 30% 12%
Через 5 недель после начала 1 млн 90% 95% 5% 5%
Через 3 месяца* 5,2 млн 55% 74% 26% 10%
*результат после курса гормональной терапии

Прогноз для зачатия с помощью экстракорпоральных методов оплодотворения благоприятный.

Пример 2

Я.А. 27 лет

Диагноз: основной - секреторное бесплодие, сопутствующий - варикоцеле, хронический простатит.

Перенесенные заболевания: Варикоцеле - не оперирован. Хронический простатит.

Получал лечение: адаптогены, аевит, спеман.

Результат в спермограмме: астенозооспермия (см. таблицу 3).

Далее стал получать заявляемое средство внутрь по 1 мг 2 раза в день в течение 3-х месяцев.

Таблица 3
Количество в мл Живых Нормальных Нормальная подвижность
До лечения 10,5 млн 60% 65% 10%
Через 2 недели после начала 18,5 млн 75% 57% 81%
Через 2 месяца** после начала 16,5 млн* 60% 58% 80%
После 3-х месяцев - спермограмма не получена
* увеличилось общее количество спермы (мл)
** в процессе лечения перенес обострения хр. простатита - пролечен

Средство для улучшения и/или восстановления репродуктивной функции, представляющее собой α-кристаллическую форму 9-фенил-симм-октагидроселеноксантена структурной формулы

с порошковой рентгенограммой, полученной на Сu-К источнике излучения, с показателями характеристического отражения, выраженными в градусах угла дифракции 2θ: 6,0; 12,0; 15,0; 17,0; 19,0; 20,0; 21,5; 21,7; 20,9; 25,0; 27,0; 28,0; 29,0; 37,0 и температурой плавления 96,8°С.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического бактериального простатита нехламидийной этиологии. .

Изобретение относится к медицине, а именно - к гинекологии, физиотерапии. .

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии и бальнеотерапии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и андрологии, и может быть использовано для комплексной стимуляции сперматогенеза. .
Изобретение относится к медицине, в частности к андрологии, и может быть использовано для коррекции нарушений сперматогенеза, вызванных цитостатическим воздействием.

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормонального лечения болезни или расстройства и повышения фертильности у нуждающейся в этом женщины.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении активности, по меньшей мере, одной киназы, выбранной из VEGFR2, EphB4 , PDGFR и c-Kit, общей формулы 1 ,где R представляет 0-1 заместителя, выбранных, независимо, из галогена, (C1-С6)-алкила, (C1-C6)-алкокси; R7 и R 8, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют конденсированный 5-членный гетероарильный цикл, замещенный группой -(Z1)mR1, где гетероарильный цикл содержит, по меньшей мере, один атом азота, и включает необязательно дополнительно один атом азота; R1 представляет собой пиридинил, который может быть замещен, где заместители выбирают, независимо, из гидрокси, циано, галогена, (С1-С 6)-алкила, (C1-С6)-алкокси, морфолинила, имидазолила, тетразолила, аминокарбонила и -NHR10, где R10 выбирают из водорода; (C1-С 6)-алкила; аллила, фенила или пиримидинила, которые могут быть замещены CN; тиазолила, пиридинила, сульфонила, замещенного (С1-С6)-алкилом, и ацила, который может быть замещен (С1-С6)-алкокси, имидазолилом, циклопропилом, (C1-C6)-алкилом, возможно замещенным NH2, NH(С1-С4)-алкилом, N((C1-C4)-алкил (С1-С4 -алкилом)), гидрокси, (С1-С6)-алкокси, морфолинилом, пирролидинилом; Z1 представляет собой -CR5R6-, где каждый из R5 и R6 выбирают из водорода; и m выбирают из 1; R 2 представляет собой бензо[1,3]диоксол-5-ил или фенил, который может быть замещен (С1-С6)-алкилом, галоген(С1-С6)-алкилом, галогеном, фенилом, (С1-С6)-алкилсульфонилом или (C1 -С6)-алкокси, алкильная часть которого может быть замещена гидроксилом, галогеном, диоксанилом; и каждый из R 3 и R4 выбирают из водорода; при условии, что соединение формулы 1 не является 5-(фенилкарбамоиламино)-3-(2-(4-пиридил)этил)индолом, 1-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-3-(1-(пиридин-4-ил)-1Н-индол-5-ил)мочевиной и 1-(2-метокси-5-(трифторметил)фенил)-3-(1-пиридин-4-ил)-1Н-индол-5-ил)мочевиной, а также их фармацевтически приемлемыми солями.
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается экстракорпорального оплодотворения. .

Изобретение относится к профилактическому или терапевтическому средству, включающему в качестве активного ингредиента 2-фенил-1,2-бензисоселенозол-3(2Н)-он или его соль, для лечения кератоконъюнктивитных нарушений, таких как синдром сухого глаза, поверхностная точечная кератопатия, дефекты эпителия роговицы, эрозия роговицы, язва роговицы, дефекты эпителия конъюнктивы, сухой кератоконъюнктивит, верхний лимбический кератоконъюнктивит, филаментозный кератоконъюнктивит, кератит или конъюнктивит.

Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R1 , R2 и R3 перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий.

Изобретение относится к медицине и касается системы доставки микробицидного средства, включающей микробицидную композицию, содержащую микробицидное соединение, которое представляет собой дендример, включающий одну или большее число поверхностных групп формулы (IV); его микробицидно-активное производное или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват; и носитель, наполнитель или разбавитель для действующего соединения; а также профилактическое устройство.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения состояний, обусловленных патологическим метаболизмом глюкозы и липидов. .

Изобретение относится к органической химии, в частности к технологии получения селеноксантенов, и может быть использовано в производстве пищевых добавок, лекарственных препаратов и косметических средств, проявляющих биологическую активность, широкого спектра действия.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, влияющих на свободнорадикальные процессы, реологию крови, агрегацию тромбоцитов и внутрисосудистое тромбообразование.

Изобретение относится к новому продукту в виде раствора для лечения доброкачественных, вирусных, предзлокачественных и злокачественных неметастазирующих поражений кожи, диспластических поражений видимых слизистых оболочек, грибковых заболеваний кожи, коррекции морщин и старческих пигментных пятен, представляющему собой соединение общей формулы Н2SеО3·х·[R-СХY-(СН 2)m-СООН], где х=2-6, полученное взаимодействием двуоксиси селена с галоидкарбоновыми кислотами общей формулы R-CXY-(CH2)m-СООН, где R = фенил, алкил общей формулы CnH2n+1; n=1-5, Х=Н или Y, Y=F, Cl, Br или J, m=0-10.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения пораженного псориазом участка кожи, волосистой части головы или ногтей. .

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается средства для улучшения иили восстановления репродуктивной функции, представляющего собой -кристаллическую форму 9-фенил-симм-октагидроселеноксантена формулы 1 с порошковой рентгенограммой, полученной на Сu-К источнике излучения с показателями характеристического отражения, выраженными в градусах угла дифракции 2 : 6,0; 12,0; 15,0; 17,0; 19,0; 20,0; 21,5; 21,7; 20,9; 25,0; 27,0; 28,0; 29,0; 37,0 и температурой плавления 96,8°С

Наверх