Средство, обладающее капилляропротекторной активностью


 


Владельцы патента RU 2414230:

Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН (НИИ фармакологии СО РАМН) (RU)
Плотников Марк Борисович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему капилляропротекторной активностью. Средство, обладающее капилляропротекторной активностью, содержит дигидрокверцетин и липоевую кислоту, взятые в определенном соотношении. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, обладающих капилляропротекторной активностью.

Известны средства, обладающее капилляропротекторной активностью: рутин, кверцетин, дигидрокверцетин [1, 2]. Наиболее близким соединением (прототипом) является дигидрокверцетин, обладающий выраженной капилляропротекторной активностью [1].

Задачей изобретения является расширение номенклатуры средств, обладающих капилляропротекторным действием, и повышение их эффективности.

Поставленная задача решается созданием средства, содержащего дигидрокверцетин и липоевую кислоту в соотношениях (1-2):1 соответственно.

Липоевая кислота обладает антиоксидантной активностью, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, проявляет липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при различных интоксикациях [2].

Использование смеси дигидрокверцетина и липоевой кислоты в качестве капилляропротекторного средства в литературе не описано.

Ранее данное средство не использовалось.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве капилляропротекторного средства используется смесь дигидрокверцетина и липоевой кислоты. Данное свойство явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники.

Смесь дигидрокверцетина и липоевой кислоты можно использовать для лечения сердечно-сосудистых и других заболеваний, при которых нарушена проницаемость капилляров.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо".

Новые свойства дигидрокверцетина и липоевой кислоты были обнаружены экспериментально.

Эксперименты по изучению капилляропротекторной активности выполнены на 30 крысах-самцах Вистар массой 250-300 г. Животные были разделены на 6 групп по 5 животных в каждой группе. Вещества в виде суспензий в крахмальной слизи или эквиобъемное количество крахмальной слизи (1 мл) вводили животным внутрижелудочно курсом ежедневно однократно в течение семи суток. Последнее введение проводили за один час до оценки проницаемости капилляров. Крысы группы контроля получали крахмальную слизь, животные группы опыт I - дигидрокверцетин (20 мг/кг), опыт II - липоевую кислоту (20 мг/кг), опыт III - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг), опыт IV - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг), опыт V - смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг).

Исследование капилляропротекторной активности проводили с использованием метода И.А.Ойвина и К.М.Монаковой [3]. Критерием сосудистой проницаемости служило время выхода красителя в очаг воспаления, вызванного внутрикожным введением 0,02 мл ксилола. В качестве индикатора проницаемости (красителя) капилляров использовали синий Эванса (1% раствор), который вводили животным внутривенно в дозе 2 мл/кг за 10 мин до введения ксилола.

Статистическую обработку проводили с помощью пакета программного обеспечения «Statistica 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления межгрупповых различий использовали Mann-Whitney U test.

Результаты исследований капилляропротекторной активности представлены в примерах 1-6 и таблице.

Пример 1. В группе контрольных животных время выхода красителя в очаг воспаления составило 148±5 с (табл., контроль).

Таблица
Влияние курсового (7 суток) внутрижелудочного введения дигидрокверцетина (20 мг/кг) (опыт I), липоевой кислоты (20 мг/кг) (опыт II), смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) (опыт III), смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) (опыт IV) и смеси дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) (опыт V) на проницаемость капилляров у крыс.
Серия опытов Время выхода красителя, с
Контроль 148±5
Опыт I 188±4+
Опыт II 160±6
Опыт III 193±9+
Опыт IV 224±12+*
Опыт V 167±4+
+ - р<0,05 по сравнению с контролем;
* - р≤0,05 по сравнению с дигидрокверцетином (опыт I).

Пример 2. В группе животных, получавших дигидрокверцетин в дозе 20 мг/кг внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 188±4 с, что превышало контрольное значение на 27% (р<0,05) (табл., опыт I). Таким образом, дигидрокверцетин проявляет выраженную капилляропротекторную активность.

Пример 3. В группе животных, получавших липоевую кислоту в дозе 20 мг/кг внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 160±6 с, что было выше значения у контрольных животных, но не достигало уровня статистической значимости (табл., опыт II). Таким образом, липоевая кислота не оказывает закономерного влияния на проницаемость капилляров у крыс.

Пример 4. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 193±9 с, что превышало контрольное значение на 30% (р<0,05) (табл., опыт III). Таким образом, смесь дигидрокверцетин (20 мг/кг) и липоевой кислоты (10 мг/кг) проявляет выраженную капилляропротекторную активность.

Пример 5. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 224±9 с, что превышало контрольное значение на 51% (р<0,05) и значения у крыс, получавших один дигидрокверцетин на 19% (р<0,05) (табл., опыт IV). Таким образом, смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (20 мг/кг) проявляет выраженную капилляропротекторную активность, превосходя прототип по данному виду активности.

Пример 6. В группе животных, получавших смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) внутрижелудочно в течение 7 дней, время выхода красителя в очаг воспаления составило 167±4 с, что превышало контрольные значения на 13% (р<0,05) (табл., опыт V). Таким образом, смесь дигидрокверцетина (20 мг/кг) и липоевой кислоты (40 мг/кг) проявляет менее выраженную капилляропротекторную активность в сравнении с прототипом.

Таким образом, липоевая кислота способна усиливать капилляропротекторные свойства дигидрокверцетина. Эффективное соотношение (вес.ч.) дигидрокверцетина и липоевой кислоты находится в диапазоне 1:0,5-1:2.

Предлагаемое изобретение расширяет арсенал средств, обладающих капилляропротекторной активностью.

Источники информации

1. Колхир В.К., Тюкавкина Н.А., Быков В.А. и др. // Хим.-фарм. журн. - 1995. - №9. - С.61-64.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: РИА «Новая волна»: Изд. Умеренков, 2008. - 1206 с.

3. Ойвин И.А., Монакова К.Н. // Фармакол. и токсикол. - 1953. - Т.16, №6. - С.50-51.

Средство, обладающее капилляропротекторной активностью, содержащее дигидрокверцетин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит липоевую кислоту при следующем соотношении, вес.ч.: (1-2):1 соответственно.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. .
Изобретение относится к области медицины и биологии, в частности к биологическим препаратам, и может найти применение для лечения ран, ожогов, опухолей и коррекции обменных процессов.
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения нейрососудистых осложнений сахарного диабета. .

Изобретение относится к области медицины, в частности к созданию новых форм применения лекарственных препаратов, в частности, касается водорастворимого комплексного соединения включения дигидрокверцетина с -циклодекстрином, обладающего P-витаминозной, капиляропротекторной, антирадикальной, гепатопротекторной и другими видами активности и способа его получения.

Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:[Хим. .
Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии и диабетологии, а именно к профилактике и лечению ангиопатий и нейропатий при сахарном диабете. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к составу для профилактики и/или облегчения легкой/среднетяжелой хронической венозной недостаточности (ХВН) ног, предназначенному для наружного применения.
Изобретение относится к медицине, в частности к сосудистой хирургии, и может быть использовано для профилактики осложнений после операции флебэктомии. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания средства для профилактики геморроя. .

Изобретение относится к косметологии, в частности к средству для удаления табачных смол. .

Изобретение относится к косметологии, в частности к средству для удаления табачных смол. .
Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта и представляет собой композицию, содержащую силиконовый композит, включающий силиконовое соединение, сорбированное на пористом поперечно-сшитом полимере.
Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта и представляет собой композицию, содержащую силиконовый композит, включающий силиконовое соединение, сорбированное на пористом поперечно-сшитом полимере.
Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта и представляет собой композицию, содержащую силиконовый композит, включающий силиконовое соединение, сорбированное на пористом поперечно-сшитом полимере.
Изобретение относится к медицине, а именно - к травматологии, физиотерапии. .

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой способ получения препарата С-пептида проинсулина для перорального применения на основе активированного полиэтиленгликоля, отличающийся тем, что полиэтиленгликоль активируют путем облучения ионизирующим излучением в кислой среде в присутствии катионов кальция и/или цинка до конечной концентрации 5-10 мМ, а затем смешивают с С-пептидом проинсулина, при этом берут полиэтиленгликоль с мол.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и антибактериальным действием, представляющее собой сухой полиэкстракт, состоящий их сухих экстрактов следующего растительного сырья: ортосифона тычиночного (лист), толокнянки обыкновенной (листья), горца птичьего (трава), календулы лекарственной (цветки), солодки уральской (корень).

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и антибактериальным действием, представляющее собой сухой полиэкстракт, состоящий их сухих экстрактов следующего растительного сырья: ортосифона тычиночного (лист), толокнянки обыкновенной (листья), горца птичьего (трава), календулы лекарственной (цветки), солодки уральской (корень).

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и антибактериальным действием, представляющее собой сухой полиэкстракт, состоящий их сухих экстрактов следующего растительного сырья: ортосифона тычиночного (лист), толокнянки обыкновенной (листья), горца птичьего (трава), календулы лекарственной (цветки), солодки уральской (корень).

Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. .
Наверх