Лекарственный препарат и способ лечения инфекционно-воспалительных заболеваний


 


Владельцы патента RU 2414927:

Учреждение Российской академии наук Институт биомедицинских исследований Владикавказского научного центра РАН и Правительства РСО-Алания (ИБМИ ВНЦ РАН) (RU)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается создания новых лекарственных препаратов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Предложенный лекарственный препарат имеет форму суппозитория или мази и содержит следующие компоненты в указанных количественных вариациях для различных возрастных групп в г на одну дозу: лизоцим - 0,05-0,15; метилурацил- 0,025-0,1; витамин А - 0,005-0,015; витамин С - 0,015-0,02; витамин Е - 0,025-0,05; жировая основа- 1,0-2,0. При лечении инфекционно-воспалительных заболеваний предложенный лекарственный препарат вводят два раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность лечения 14-15 суток. Включение предложенного лекарственного препарата в схему лечения способствует повышению эффективности и сокращению длительности лечения за счет его иммуностимулирующего, антимикробного и антиоксидантного действия. 2 н.п.ф-лы, 4 табл.

 

Изобретение относится к рецептурам новых лекарственных препаратов и способам лечения вторичных иммунодефицитных состояний у детей и взрослых с инфекционно-воспалительными заболеваниями и может быть использовано в фармацевтике и медицине.

В настоящее время проблема вторичных иммунодефицитов остается по-прежнему актуальной, что обусловлено комплексом причин различного характера: это связано с экологической обстановкой, ростом иммунодефицитных состояний, инфекционно-воспалительных, онкологических заболеваний.

В нашей стране в настоящее время в медицине для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний с вторичным иммунодефицитом с успехом используют иммуномодулирующие препараты, которые влияют на состояние местного и общего иммунитета, стимулируют синтез ряда цитокинов, лизоцима, клеточного и гуморального звена иммунитета.

Использование новых, удобных в педиатрической практике иммуномодулирующих препаратов является актуальной проблемой.

Известно средство, обладающее иммуномодулирующим, противомикробным, антиоксидантным и регенерирующим действием, включающее лизоцим интерферон, эмоксипин, которое имеет форму свечей, мазей, геля и раствора (см. патент РФ №2255760, МПК7 А61К 38/21, 38/19, 9/00, А61Р 31/00, опубл. 10.07.2005 г.).

Недостатком данного препарата является наличие в нем эмоксипина, который не является иммуномодулятором и не может быть использован в педиатрической практике.

Наиболее близким к заявляемому лекарственному препарату является фармацевтическая композиция, включающая лизоцим и жировую основу и имеющая форму суппозитория или мази (см. патент РФ №2073520, МПК А61К 35/74, опубл. 20.02.1997 г.).

Недостатками прототипа являются то, что в состав входят человеческий лейкоцитарный интерферон (донорская кровь), что приводит к риску возникновения инфекционных заболеваний, и бифидобактерии, которые не обладают выраженным иммуномодулирующим свойством.

Наиболее близким к заявляемому решению является способ лечения урогенитальных инфекций (см. патент РФ №2073520, МПК 7 А61К 35/74, опубл. 20.02.1997 г.).

Недостатками способа являются использование человеческого лейкоцитарного интерферона (донорская кровь), что приводит к риску возникновения инфекционных заболеваний, и бифидобактерии, которые не обладают выраженным иммуномодулирующим свойством.

Задачей предлагаемого технического решения является создание комбинированного высокоэффективного иммуномодулирующего препарата, нетоксичного, не обладающего побочными эффектами и не имеющего противопоказаний для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся вторичным иммунодефицитами у детей разных возрастных групп.

Технический результат достигается тем, что известный лекарственный препарат для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, включающий лизоцим и жировую основу и имеющий форму суппозитория или мази, согласно изобретению в качестве активного начала он дополнительно содержит метилурацил и витамины А, Е и С, при следующем соотношении компонентов для различных возрастных групп в г на одну дозу:

лизоцин 0,05-0,15
метилурацил 0,025-0,1
витамин А 0,005-0,015
витамин С 0,015-0,02
витамин Е 0,025-0,05
жировая основа 1,0-2,0

Способ лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, включающий введение лекарственного препарата два раза в сутки, через интервал 12 часов, в течение 14-15 суток.

Данный лекарственный препарат и способ лечения инфекционно-воспалительных заболеваний обладают иммуномодулирующим и антимикробным действием, повышают уровни Т- и В-лимфоцитов, клеточного и гуморального звеньев иммунной системы, усиливают систему местного иммунитета слизистых оболочек, обладают антимикробным действием и действуют на условно-патогенную Гр(+) и Гр(-) микрофлору, а антиоксиданты потенцируют и усиливают действие лизоцима и метилурацила.

Препарат не имеет противопоказаний для инфекционно-воспалительных заболеваний с проявлениями вторичных иммунодефицитов у детей и взрослых.

Кроме того, препарат полностью безопасен, удобен, малотравматичен в применении к детям.

Предлагаемое техническое решение является высокоэффективным средством, обладающим иммуномодулирующим, антимикробным, антиоксидантным, репаративным действием.

Лекарственный препарат безопасен, не проявляет местного раздражающего и пирогенного действия, не имеет противопоказаний и побочных эффектов.

Сущность изобретения поясняется таблицами. В таблице 1 указаны составы суппозиториев для различных возрастных групп, в таблице 2 - мази для различных возрастных групп, в таблице 3 - результаты лечения детей с инфекционно-воспалительными заболеваниями по предлагаемому изобретению и в сравнении с комплексным базовым лечением.

Способ и препарат реализуют следующим образом.

Предлагаемый препарат представляет собой аморфную биомассу без запаха и вкуса, растворимую в воде, применяемую в виде суппозиториев и мази. Для профилактики и лечения вторичных иммунодефицитов проводились клинические испытания на базе ДРКБ г.Владикавказа.

Лекарственный препарат и способ использовали для детей с инфекционно-воспалительными заболеваниями в форме суппозиториев на масле какао, которое является жировой основой.

Под наблюдением находилось 80 больных детей от периода новорожденности и до 18 лет (омфалит, гнойный менингит, пневмония, сепсис, абсцесс, флегмона, бронхиты острые и хронические). Дети были разделены на 2 группы: 1 группа - дети, получавшие лизоцим+метилурацил и комплекс антиоксидантов и базисную терапию, дети 2 группы получали только комплексное базисное лечение, включающее в себя антибактериальную, инфузионную терапию и витаминотерапию. Оптимальная доза препарата составила: детям до 7 лет состав «А», после 7 лет - «В» и детям старшей возрастной группы - «С», с 14-18 лет. Суппозитории вводились 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Курс лечения составил 14-15 дней.

Включение в комплексную терапию инфекционно-воспалительных заболеваний предлагаемого препарата у детей I группы, сопровождающихся вторичными иммунодефицитами, привело к достоверному повышению уровня CD3, что составило 48,4±2,05 против 68±4,5 (р<0,05), отмечалась тенденция к повышению уровня CD4, в показателях CD 19 достоверной разницы не выявлено (р>0,005). В показателях иммуноглобулинов класса А,М, G отмечалось достоверное повышение, что составило - Ig А - 1,34±0,15 против 2,34±0,19, Ig M - 1,08±0,15 против 2,6±0,14, Ig G - 10,87±0,87 против 16,4±0,14 (р<0,05). Отмечалась тенденция к повышению фагоцитарного индекса - 3,78±0,1 против 4,7±0,5 и индекса завершенности фагоцитоза - 1,1±0,2 против 2,1±0,5 (р>0,005) (см. табл.3).

У детей I группы после лечения лизоцимом и метилурацилом отмечалось статистически достоверное повышение уровня продукции γ-ИНФ и уровней цитокинов ИЛ-1, ИЛ-4, ИЛ-5, что составило γ-ИНФ - 10,58±3,86 против 24,4±4,6, ИЛ-1 - 11,1±4,6 против 30,5±6,8, ИЛ-4 - 3,54±3,6 против 12,5±2,5, ИЛ-5 - 17,1±3,27 против 28±3,65 (р<0,005), и достоверное снижение уровня продукции ИЛ-8 52±6,5 против 24,8±7,8 (р<0,005) (см. табл.3, 4).

Исследование местного иммунитета показало достоверное повышение уровня активности лизоцима 12,2±1,8 против 34,4±1,6 (р<0,005) (см. табл.4).

При сравнении групп детей до лечения и детей II группы на базисной терапии в показателях достоверной разницы не было выявлено (р>0,005) (см. табл 3, 4).

В результате введения в комплексную терапию иммуномодулирующего препарата в новой лекарственной форме получен статистически достоверный клинико-лабораторный эффект. Предложенная методика лечения больных детей со вторичными иммунодефицитами приводила к статистически достоверному уменьшению выраженности токсикоза, разрешения патологического очага, санации очагов инфекции, длительности пребывания на койке, активации собственной резистентности организма, что позволило сократить длительность антибактериальной терапии и в дальнейшем приводило к снижению заболеваемости.

Предлагаемая лекарственная форма препарата в различных дозировках удобна, особенно для использования в педиатрической практике. Побочные действия при использовании предлагаемого лекарственного препарата в свечах и мазях не отмечены.

Использование предлагаемых лекарственного препарата и способа лечения позволит по сравнению с прототипом повысить эффективность лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний на фоне вторичных иммунодефицитов, сделать препарат физиологичным, безопасным лекарственным средством, обладающим выраженным полифункциональным биокорригирующим, антимикробным, антиоксидантным действием.

Составы суппозиториев для разных возрастных групп

Таблица 1
Состав «А» 0-7 лет Состав «В» 7-14 лет Состав «С» 14-18 лет
Лизоцим 0,05 0,1 0,15
Метилурацил 0,025 0,05 0,1
Витамин А 0,005 0,01 0,015
Витамин С 0,015 0,02 0,02
Витамин Б 0,05 0,05 0,05
Жировая основа: масло какао 1,0 1,5 2,0

Составы мазей для разных возрастных групп

Таблица 2
Состав «А» 0-7 лет Состав «В» 7-14 лет Состав «С» 14-18 лет
Лизоцим 0,05 0,1 0,15
Метилурацил 0,025 0,05 0,1
Витамин А 0,005 0,01 0,015
Витамин С 0,015 0,02 0,02
Витамин Е 0,05 0,05 0,05
Жировая основа: вазелин с ланолином водным в соотношении 2:1 1,0 1,5 2,0

Показатели иммунного статуса у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями

Таблица №3
Показатели До лечения (n-80) 1 группа Лизоцим + Метилурацил (n-42) II группа базисная терапия(n38)
CD-3 (%) 48,4±2,05 68±4,5* 52±2,09***
CD-4 (%) 27,7±1,38 36,4±4,48** 30±1,48***
CD-8 (%) 27,1±3,18 26,1±4,8*** 28,4±3,6***
CD-19 (%) 14,4±1,4 12,4±1,3*** 14,5±1,2***
α-ИНФ (ME) 11,89±3,53 22,4±7,8*** 10,4±4,5***
γ-ИНФ (ME) 10,58±3,86 24,4±4,6* 12,2±4,8***
IgA (г/л) 1,34±0,15 2,34±0,19* 1,45±0,12***
IgM (г/л) 1,08±0,15 2,6±0,14* 1,1±0,28***
IgG (г/л) 10,87±0,87 16,4±0,14* 8,0±0,67*
* р<0,005 достоверная разница в группах сравнения
** р>0,005 близко к достоверному
*** р>0,005 не достоверная разница в группах сравнения

Показатели иммунного статуса у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями

Таблица №4
Показатели До лечения (n-80) I группа Лизоцим+Метилурацил (n-42) II группа Базисная терапия (n-38)
ИЛ-1 пг/мл 11,1±4,6 30,5±6,8* 10,1±5,6***
ИЛ-4 пг/мл 3,54±3,6 12,5±2,5* 3,08±4,8***
ИЛ-5 пг/мл 17,1±3,27 28±3,65* 16,5±3,0***
ИЛ-8 пг/мл 52±6,5 24,8±7,8* 36,4±6,8**
Активность лизоцима (%) 12,2±1,8 34,4±1,6* 10,2±1,5***
Активность фагоцитоза(%) 31,37±2,72 41,7±2,9* 25,5±4,2***
Фагоцитарный индекс 3,78±0,1 4,7±0,5** 3,5±0,28***
Индекс завершенности фагоцитоза 1,1±0,2 2,1±0,5** 1,2±0,24***
ЦИК (ед.) 38,2±1,9 65,5±2,8* 37,1±1,2***
* р<0,005 достоверная разница в группах сравнения
** р>0,005 близко к достоверному
*** р>0,005 не достоверная разница в группах сравнения

1. Лекарственный препарат для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, включающий лизоцим и жировую основу и имеющий форму суппозитория или мази, отличающийся тем, что в качестве активного начала он дополнительно содержит метилурацил и витамины А, С и Е при следующем соотношении компонентов для различных возрастных групп, г на одну дозу:

лизоцим 0,05-0,15
метилурацил 0,025-0,1
витамин А 0,005-0,015
витамин С 0,015-0,02
витамин Е 0,025-0,05
жировая основа 1,0-2,0

2. Способ лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, включающий введение лекарственного препарата по п.1 два раза в сутки с интервалом 12 ч в течение 14-15 суток.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам.

Изобретение относится к медицине и касается способа стабилизации альбумина для изготовления на его основе фармацевтических биопрепаратов с дополнительными антибиотическим (гентамицин) или иммуномодулирующим (стимаден) механизмами действия путем модификации белка совиалем.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из и где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.
Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию, обладающую пролонгированным противовирусным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, антибиотик и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.

Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой композицию для ветеринарии, обладающую пролонгированным противовирусным и иммуномодулирующим действием, содержащую комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5, а также лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций или стерильного лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, содержащее вышеуказанную композицию.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к медицине и биотехнологии и может быть использовано в качестве ранозаживляющего средства при лечении инфицированных, травматических и ожоговых повреждений кожного покрова.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано у пациентов с хирургическим сепсисом. .
Изобретение относится к дезинфицирующим средствам и может найти применение в здравоохранении, пищевой и фармацевтической промышленности, на предприятиях коммунального хозяйства, для обеззараживания и консервации питьевой воды, для дезинфекции плавательных бассейнов.
Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и может использоваться для лечения гнойных заболеваний мягких тканей.

Изобретение относится к применению соединения, имеющего следующую структуру где R10b означает галоген, R7b означает H, и R1b выбран из отрицательного заряда, Н и солевого противоиона, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения инфекции, вызванной дрожжами, грибами или бактериями, у животного, а также для получения лекарственного средства для лечения инфекции, онихомикоза у человека и для подавления роста грибковой инфекции у человека.
Изобретение относится к медицине, а именно лепрологии, и может быть использовано для этиопатогенетического лечения поражения печени у больных лепрой. .

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам.

Изобретение относится к медицине и касается способа стабилизации альбумина для изготовления на его основе фармацевтических биопрепаратов с дополнительными антибиотическим (гентамицин) или иммуномодулирующим (стимаден) механизмами действия путем модификации белка совиалем.
Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедии, артрологии, и может быть использовано для лечения коксартроза. .
Наверх