Новые производные бензотиазолона



Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона
Новые производные бензотиазолона

 


Владельцы патента RU 2415136:

АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов β2-адренорецепторов. В формуле (I)

R1 представляет собой водород; каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' независимо представляет собой водород или C16алкил; е равен 0 или 1; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или серу; m равен целому числу от 0 до 3; n равен целому числу от 0 до 3; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10; Х и Z каждый независимо представляет собой C16алкиленовую группу; р и q каждый независимо равен 0 или 1; Y представляет собой связь, кислород, СН2 или NR9; R7a и R7b независимо представляют собой водород или C16алкил; R9 представляет собой C16алкил; R10 представляет собой водород или насыщенную или ненасыщенную 6-членную кольцевую систему, возможно содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, причем эта кольцевая система возможно замещена C16алкоксикарбонилом; R7 представляет собой 6-12-членную ароматическую кольцевую систему, которая возможно замещена галогеном, трифторметилом, гидроксилом, C16алкилом, C16алкокси или NH2; при условии, что R6 не представляет собой водород или незамещенную C16алкильную группу. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I), к фармацевтической композиции, обладающей свойствами агонистов β2-адренорецепторов, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I), к применениям соединения формулы (I) в изготовлении лекарственного средства, к комбинации, содержащей соединение формулы (I) и один или более чем один агент.8 н. и 19 з. п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

где
R1 представляет собой водород;
каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' независимо представляет собой водород или C16алкил;
е равен 0 или 1;
А представляет собой С(O);
D представляет собой кислород или серу;
m равен целому числу от 0 до 3;
n равен целому числу от 0 до 3;
R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10;
Х и Z каждый независимо представляет собой C16алкиленовую группу;
р и q каждый независимо равен 0 или 1;
Y представляет собой связь, кислород, СН2 или NR9;
R7a и R7b независимо представляют собой водород или C16алкил;
R9 представляет собой C16алкил;
R10 представляет собой водород или насыщенную или ненасыщенную 6-членную кольцевую систему, возможно содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, причем эта кольцевая система возможно замещена C16алкоксикарбонилом;
R7 представляет собой 6-12-членную ароматическую кольцевую систему, которая возможно замещена галогеном, трифторметилом, гидроксилом, C16алкилом, C16алкокси или NH2;
при условии, что R6 не представляет собой водород или незамещенную C16алкильную группу;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где каждый из R2, R3, R4, R5, R4' и R5' представляет собой водород.

3. Соединение по п.1 или 2, где е равен 0.

4. Соединение по п.1, где m равен 1.

5. Соединение по п.1, где где n равен 1.

6. Соединение по п.1, где R6 представляет собой -X-Y-R10.

7. Соединение по п.1, где R6 представляет собой -X-Y-Z-R10.

8. Соединение по п.1, где Х представляет собой С15алкиленовую группу.

9. Соединение по п.1, где Y представляет собой NR9.

10. Соединение по п.1, где Z представляет собой С12алкиленовую группу.

11. Соединение по п.1, где R9 представляет собой С14алкил.

12. Соединение по п.1, где R10 представляет собой водород.

13. Соединение по п.1, где R6 представляет собой (CH2)qR10a, где q равен 0, 1, 2 или 3; R10a представляет собой фенил, пиридил или NR9aR9b; и R9a и R9b независимо представляют собой С1-4алкил.

14. Соединение по п.1, где R7a и R7b независимо представляют собой водород, метил или этил.

15. Соединение по п.1, где R7 представляет собой 6-10-членную ароматическую кольцевую систему, незамещенную или возможно замещенную одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, трифторметила, гидроксила, C14алкила, С14алкокси или NH2.

16. Соединение по п.1, представляющее собой
трет-бутил-4-({(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)[3-(2-фенилэтокси)пропаноил]амино}метил)пиперидин-1-карбоксилат;
N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-бензотиазол-7-ил)-этиламино]-этил}-3-фенетилокси-N-пиперидин-4-илметил-пропионамид;
N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3Н-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил]-N-фенетил-3-фенетилокси-пропанамид;
N-бензил-N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3Н-бензотиазол-7-ил)этиламино]-этил]-3-фенетилокси-пропанамид;
N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3Н-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил]-3-фенетилокси-N-(3-пиридилметил)пропанамид;
N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3Н-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил]-3-фенетилокси-N-фенил-пропанамид;
N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамид;
N-(3-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]-амино}пропил)-3-(2-фенилэтокси)-N-(2-фенилэтил)пропанамид;
N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3Н-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил]-3-фенетилокси-N-(5-фенетилоксипентил)пропанамид;
3-[2-(4-бромфенил)этокси]-N-[2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-3H-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил]-N-фенетил-пропанамид;
N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-бензотиазол-7-ил)-этиламино]-этил}-3-фенетилокси-N-пиперидин-4-ил-пропанамид;
N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-(2-фенилэтокси)пропанамид;
N-[2-(диметиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-(2-фенилэтокси)пропанамид;
N-[2-(диэтилaминo)этил]-N-(2-{[2-(4-гидpoкcи-2-oкco-2,3-дигидpo-1,3-бeнзoтиaзoл-7-ил)этил]амино}этил)-3-{2-[2-(трифторметил)фенил]этокси}-пропанамид;
3-[2-(3-хлорфенил)этокси]-N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)пропанамид;
N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(4-гидроксифенил)этокси]пропанамид;
3-[2-(2,3-дихлорфенил)этокси]-N-(2-диэтиламиноэтил)-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-пропанамид;
3-[2-(2-бром-5-метоксифенил)этокси]-N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-пропанамид;
N-(2-диэтиламиноэтил)-3-[2-(3-фторфенил)этокси]-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}пропанамид;
N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}-3-(2-метил-2-фенилпропокси)пропанамид;
3-[2-(2,6-дихлорфенил)этокси]-N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}пропанамид;
N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}-3-[2-(3-трифторметилфенил)этокси]-пропанамид;
3-[2-(4-хлорфенил)этокси]-N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}пропанамид;
3-[2-(3,4-дихлорфенил)этокси]-N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}пропанамид;
N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(3-метилфенил)этокси]пропанамид;
N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}-3-[2-(3-гидроксифенил)этокси]пропанамид;
N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}-3-[2-(3-метоксифенил)этокси]пропанамид;
3-[2-(2-хлорфенил)этокси]-N-(2-диэтиламиноэтил)-N-{2-[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этиламино]этил}пропанамид; или
N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(2-нафтил)этокси]пропанамид;
или его фармацевтически приемлемую соль.

17. Соединение по п.1, представляющее собой N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль.

18. Соединение по п.17, представляющее собой N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамид.

19. Соединение по п.17, представляющее собой N-[2-(диэтиламино)этил]-N-(2-{[2-(4-гидрокси-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-7-ил)этил]амино}этил)-3-[2-(1-нафтил)этокси]пропанамиддигидробромид.

20. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы (II)

где L1 представляет собой уходящую группу, и другие переменные являются такими, как определено в формуле (I), с соединением формулы (III) или его подходящей солью

где R1 является таким, как определено в формуле (I), в присутствии основания; и, возможно, проведение одного или более чем одного из следующего:
превращение полученного соединения в другое соединение формулы (I),
образование фармацевтически приемлемой соли данного соединения.

21. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, когда каждый из R2 и R3 представляет собой водород, включающий взаимодействие соединения формулы (IV)

где е, R4, R5, R4', R5', R6, R7, A, D, m и n являются такими, как определено в формуле (I), с соединением формулы (III) или его подходящей солью, как определено в п.20, в присутствии подходящего восстановителя; и, возможно, проведение одного или более чем одного из следующего:
превращение полученного соединения в другое соединение формулы (I), образование фармацевтически приемлемой соли данного соединения.

22. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, когда А представляет собой С(O), е равен 0, и R2, R3, R4 и R5 все представляют собой водород, включающий снятие защиты с соединения формулы (XIX)

где R' представляет собой алкил или другую подходящую часть защитной группы; и, возможно, проведение одного или более чем одного из следующего:
превращение полученного соединения в другое соединение формулы (I), образование фармацевтически приемлемой соли данного соединения.

23. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами агонистов β2-адренорецепторов, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемыми адъювантом, разбавителем или носителем.

24. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающие свойствами агонистов β2-адренорецепторов.

25. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства, обладающего свойствами агонистов β2-адренорецепторов, для лечения заболеваний или состояний у человека, при которых полезно модулирование активности β2-адренорецепторов.

26. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 в изготовлении лекарственного средства, обладающего свойствами агонистов β2-адренорецепторов, для использования в лечении респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), легочной эмфиземы, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита.

27. Комбинация, содержащая соединение формулы (I) по п.1, обладающее свойствами агонистов β2-адренорецепторов, и один или более чем один агент, выбранный из перечня, содержащего
нестероидный агонист рецепторов глюкокортикоидов (GR-рецепторов);
ингибитор фосфодиэстеразы-4 (PDE4);
антагонист мускариновых рецепторов;
модулятор функции рецепторов хемокинов; или ингибитор функции р38-киназы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к кристаллическим формам гидрата дигидрохлорида 5-(4-{[6-(4-амино-3,5-диметилфенокси)-1-метил-1-Н-бензимидазол-2-ил]метокси}бензил)-1,3-тиазолидин-2,4-диона, представленного формулой (I).

Изобретение относится к новым производным пирролидина общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R101 и R102 определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к 4-фенил-5-оксо-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолиновым производным формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-6С)алкил; R2 , R3 независимо представляют собой галоген, (1-4С)алкокси; R4 представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, имеющий один или два атома гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, фенил или указанный гетероарил, замещенные R7 и необязательно замещенные на (гетеро)ароматическом кольце одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, нитро, трифторметила и (1-4С)алкила; R7 представляет собой Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонил, R8R9-амино, R 10R11-аминокарбонил, R12R13 -амино(1-4С)алкилкарбонил-амино, R14R15 -амино(1-4C)алкил, R16-окси, R17R18 -аминокарбонил(1-4С)алкокси, R19-окси(1-4C)алкил, R19-оксикарбонил(1-4C)алкил, R20R21 -аминосульфонил, R20-оксисульфонил, аминоиминометил, (ди)(1-4С)алкиламиноиминометил, морфолинилиминометил, трифторметилсульфонил; R23-оксикарбонил, или R23R24 -аминокарбонил; R8 представляет собой Н или (1-4С)алкил; R9 представляет собой (1-4С)алкилсульфонил, (1-6С)алкилкарбонил, (2-6С)алкенилкарбонил, (3-6С)циклоалкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил, (3-4С)алкенилоксикарбонил, (ди)(1-4С)алкиламинокарбонил, пиперазинилкарбонил, (5-8С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил или фенилкарбонил, фурилкарбонил, тиофенилсульфонил, 5-членный гетероарил(1-4С)алкил, имеющий один или два атома азота, необязательно замещенный на гетероароматическом кольце одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси, амино, галогена, нитро, трифторметила, (1-4С)алкокси; R10 представляет собой Н или (1-4С)алкил; R11 представляет собой гидрокси(2-4С)алкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил; R12 , R13 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (3-6С)-циклоалкил, (1-4С)алкокси(2-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил-(1-4С)алкил, пироллидинил(1-4С)алкил, амино(2-4С)алкил, (ди)(1-4С)-алкиламино(2-4С)алкил или фенил(1-4С)алкил, пиридинил(1-4С)алкил; или R12 R13 в R12R13-амино(1-4C)алкилкарбониламино могут быть объединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, в (5-6С)гетероциклоалкильное кольцо, имеющее один или два атома азота, необязательно замещенное гидрокси(1-4С)алкилом; R 14, R15 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкилкарбонил, (1-4С)алкоксикарбонил или пиридинил(1-4С)алкил, необязательно замещенный на ароматическом кольце одним заместителем, выбранным из галогена; или R16 представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил, гидроксикарбонил(1-4С)алкил, (1-4С)алкоксикарбонил(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил или пиридинил(1-4С)алкил; R17, R18 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил, тиофенил(1-4С)алкил; или R17R 18 в R17R18-аминокарбонил(1-4C)алкокси могут быть объединены в морфолиновое или пиперазиновое кольцо, R19 представляет собой Н или(1-6С)алкил; R20 , R21 независимо представляют собой Н, (1-6С)алкил или (1-4 С)алкокси(1-4С)алкил; или R20R21 в R20R21-аминосульфониле могут быть объединены в морфолиновое кольцо; X представляет собой О или N-R22 ; Y представляет собой СН2 или С(О); Z представляют собой CN или NO2; R22 представляет собой Н; R23, R24 независимо представляют собой Н, (1-4С)алкил; или R23R24 в R23 R24-аминокарбониле могут быть объединены в дигидропиридиновое кольцо; при условии, что соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R4 представляет собой фенил и R7 выбран из Н, (1-4С)алкилтио, (1-4С)алкилсульфонила, R23 -оксикарбонила и R23R24-аминокарбонила, и соединения формулы I, в которых X представляет собой О, R 4 представляет собой (2-5С)гетероарил и R7 представляет собой Н исключены.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил; R2 обозначает фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С 1-С7-алкил, нафтил-С1-С7 -алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С 1-С7-алкил, хинолил-С1-С7 -алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С 1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С 1-С7-алкил, 9-ксантенил-С1-С 7-алкил, 1-бензотиофенил-С1-С7-алкил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазонил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 9-ксантенил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил, где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-днгидро-1H-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7 -алкокси-С1-С7-алкил, С1-С 7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С 1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С 7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С 1-С7-алкил, карбокси-С1-С7 -алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1 -С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С 7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С 1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алкилкарбамоил-С 1-С7-алкоксигруппу, С1-С7 -алканоил, C1-С7-алкилокси-С1 -С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алканоил, карбоксил, карбамоил и N-С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил; W обозначает фрагмент, выбранный из числа остатков формул IA, IB и IC, где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х1, Х 2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать количество атомов водорода или заместителей R3 или - если содержится с учетом приведенных ниже ограничений - R4, необходимое для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно по меньшей мере 3 из атомов Х1 -Х5 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из Х1-Х4 обозначает углерод, предпочтительно 2 из атомов Х1-Х4 обозначают углерод; y равно 0 или 1; z равно 0 или 1; R3, который может быть связан с любым атомом из Х1, X2, Х3 и Х4, обозначает водород или С1-С 7-алкилокси-С1-С7-алкилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкил, фенил, пиридил, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С 1-С7-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С1-С7-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, предпочтительно 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном; карбокси-С1-С7-алкилоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминокарбонил-С 1-С7-алкилоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, морфолино-С 1-С7-алкоксигруппу, тиоморфолино-С1 -С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7 -алкоксигруппу, пиразолил, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, тетразолил, карбоксил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С 7-алкиламино)карбонил и цианогруппу; или обозначает 2-оксо-3-фенилтетрагидропиразолидин-1-ил, оксетидин-3-ил-С1-С7-алкилоксигруппу, 3-С 1-С7-алкилоксетидин-3-ил-С1-С 7-алкилоксигруппу или 2-оксотетрагидрофуран-4-ил-С 1-С7-алкилоксигруппу; при условии, что если R3 обозначает водород, то y и z равны 0; R4 - если он содержится, обозначает гидроксигруппу, галоген или С1-С7 -алкоксигруппу; Т обозначает карбонил; и R11 обозначает водород, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к способу селективного получения N-[3-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)пропил]-N-[4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)бутил]амина (1) и N1,N4-бис-[3-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)пропил]-1,4-бутандиамина (2): который включает взаимодействие амина с насыщенным сероводородом водным раствором формальдегида, причем в качестве амина используют полиметиленполиамин (спермидин или спермин) при мольном соотношении полиамин : формальдегид : сероводород, равном 1:6:4, и реакцию проводят при температуре 20°С в течение 3 часов.

Изобретение относится к соединению формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где Т означает C1-С10алкил, замещенный в одном положении группой -NR1R2 или С 3-С15карбоциклической группой, выбранной из индана, фенила, С3-С8циклоалкила, причем указанная С3-С15карбоциклическая группа необязательно замещена в одном или двух положениях группой галоген, -NR3R4 или группой C1-С 10алкокси, или Т означает С3-С15карбоциклическую группу, выбранную из индана, фенила, С5циклоалкила, необязательно замещенную в одном или двух положениях группой C1-С10алкил, С5циклоалкил или группой C1-С10алкокси, необязательно замещенной в одном положении фенилом, и R1, R2 независимо означают C1-С10алкил или фенил, а R 3, R4 независимо означают C1-С 10алкил.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы.

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов 2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-циан-6-метоксибензтиазола, который является ключевым промежуточным продуктом в синтезе люминесцентных биологических систем, в частности люциферина.

Изобретение относится к производным амида формулы I в которой R3 обозначает С1-С6алкил или галоген; Q1 обозначает гетероарил, который необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, трифторметил, циано, амино, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси и т.д., R2 обозначает гидрокси, галоген, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси, p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; и Q2 обозначает арил, арил-С1-С6алкокси, арилокси, ариламино, N-C1-C6алкилариламино, арил-С1-С6алкиламино, циклоалкил, гетероарил, гетероариламино, гетероарил-С1-С6алкиламино или гетероциклил и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль или расщепляемый in vivo сложный эфир.

Изобретение относится к фармацевтическому продукту для лечения респираторного заболевания, содержащему в комбинации (а) первый активный ингредиент, представляющий собой соединение общей формулы где m равен 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или циано;R2 представляет собой атом водорода или метил;R3 представляет собой группу С1-С4алкил иR4 представляет собой водород или галоген,или его фармацевтически приемлемую соль и(б) второй активный ингредиент, который представляет собой глюкокортикостероид.
Наверх