Новые ингибиторы гистон-деацетилаз



Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз
Новые ингибиторы гистон-деацетилаз

 


Владельцы патента RU 2416599:

ДАК С.Р.Л. (IT)

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R1, R2, R3, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой фенил или нафтил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, гидрокси-, C1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, диС1-4алкамино-, морфолила, морфолин-4-ил-метила, пиперазинила, 4-метил-пиперазин-1-ила, метоксикарбонила, моноциклическое или бициклическое гетероциклическое 5-9-членное ненасыщенное кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N, О или S, необязательно замещенное атомом галогена;
А представляет собой
и
где R2 выбирают из водорода, С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси-;
R1 представляет собой:
или
и R1 присоединен в мета- или пара-положении к N-гидроксиакриламидной группе и где Y представляет собой О; при условии, что когда А представляет собой пиридильную группу, R1 находится в пара-положении к N-гидроксиакриламидной группе и когда R1 представляет собой 1-оксо-проп-2-енил, Ar представляет собой фенил.

2. Соединение по п.1, в котором R1 группа и R3 содержащая группа, предпочтительно связываются в пара положении по отношению друг к другу в кольце А.

3. Соединение по п.1, имеющее одну из следующих структур:

где Ar и R2 имеют вышеприведенные значения и Х представляет собой атом углерода или азота.

4. Соединение по п.3, в котором в формулах (Ia-c) X представляет собой атом углерода, R2 представляет собой водород и Ar выбирают из: фенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2-метилфенила, 3-метилфенила, 4-метилфенила, 1-нафтила, 5-дигидробензофурила, при том, что в формуле (Ic) Ar представляет собой фенил.

5. Соединения по п.1, выбранные из:
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-[3-хлор-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-[3-хлор-4-(3-оксо-3-о-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(2-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(2-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(2-хлорфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-хлор-4-(3-оксо-3-м-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(3-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(3-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(3-хлорфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-хлор-4-(3-оксо-3-п-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(4-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(4-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-хлор-4-[3-(4-хлорфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-хлор-4-(3-оксо-3-тиофен-2-илпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-о-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(2-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(2-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(2-хлорфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-м-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(3-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(3-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(3-хлорфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-п-толилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(4-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(4-фторфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(4-хлорфенил)-3-оксопропенил]-3-фторфенил}-N-гидроксиакриламида;
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-тиофен-2-илпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-{3-фтор-4-[3-(4-морфолин-4-ил-фенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-(2-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-акриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-оксо-3-(2-трифторметилфенил)пропенил]фенил}-акриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-оксо-3-(2-трифторметоксифенил)пропенил]фенил}-акриламида;
3-{4-[3-(2-бромфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-(3-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}-акриламида;
3-{4-[3-(3-бромфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-(4-метоксифенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида
N-гидрокси-3-{4-[3-оксо-3-(4-трифторметилфенил)пропенил]фенил}акриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-оксо-3-(4-трифторметоксифенил)пропенил]фенил}-акриламида;
3-{4-[3-(4-бромфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(4-диэтиламинфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-4-морфолин-4-ил-фенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида;
3-[4-(3-фуран-2-ил-3-оксопропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-[4-(3-оксо-3-тиофен-2-илпропенил)фенил]акриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-оксо-3-(1Н-пиррол-2-ил)пропенил]фенил}акриламида;
3-[4-(3-бензофуран-2-ил-3-оксопропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-[4-(3-бензо[b]тиофен-2-ил-3-оксопропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-[4-(3-оксо-3-тиофен-3-илпропенил)фенил]акриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-3-метокси-4-морфолин-4-ил-метилфенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида;
3-{4-[3-(3,4-дифторфенил)-3-оксопропенил]-фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(3,5-дифторфенил)-3-оксопропенил]-фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(2,5-дифторфенил)-3-оксопропенил]-фенил}-N-гидроксиакриламида;
3-{4-[3-(2,6-дифторфенил)-3-оксопропенил]-фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-[3-метокси-4-(3-оксо-3-тиофен-2-ил-пропенил)-фенил]-акриламида;
N-гидрокси-3-[3-метил-4-(3-оксо-3-тиофен-2-ил-пропенил)-фенил]-акриламида;
сложного метилового эфира 4-{3-[4-(2-гидроксикарбамоилвинил)фенил]-акрилоил} бензойной кислоты;
сложного метилового эфира 3-{3-[4-(2-гидроксикарбамлоилвинил)-фенил]-акрилоил}бензойной кислоты;
3-{4-[3-(5-хлортиофен-2-ил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-{4-[3-(3-гидроксифенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида;
N-гидрокси-3-(4-{3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-3-оксопропенил} фенил)акриламида;
N-гидрокси-3-[2-метокси-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-акриламида;
3-[2-фтор-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
3-[2-хлор-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-[4-(3-оксо-3-пиридин-3-илпропенил)фенил]акриламида;
N-гидрокси-3-[4-(3-оксо-3-пиридин-2-илпропенил)фенил]акриламида;
N-гидрокси-3-[4-(3-оксо-3-пиридин-4-илпропенил)фенил]акриламида;
N-гидрокси-3-[3-метил-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-акриламида;
N-гидрокси-3-[3-метокси-4-(3-оксо-3-фенилпропенил)фенил]-акриламида;
3-[3-фтор-4-(3-оксо-3-пиридин-3-илпропенил)фенил]-N-гидроксиакриламида;
N-гидрокси-3-[5-(3-оксо-3-фенилпропенил)пиридин-2-ил]акриламида;
N-гидрокси-3-{5-[3-(2-метоксифенил)-3-оксопропенил]-пиридин-2-ил}акриламида;
N-гидрокси-3-[5-(3-оксо-3-тиофен-2-илпропенил)-пиридин-2-ил]акриламида;
3-{5-[3-(3,4-дифторфенил)-3-оксопропенил]пиридин-2-ил}-N-гидроксиакриламида;

6. Соединение по пп.1-5 для ингибирования гистодеацетилазы.

7. Способ получения соединений формулы (I),

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой фенил или нафтил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, гидрокси-, С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, диС1-4алкиламино-, морфолила, морфолин-4-ил-метила, пиперазинила, 4-метил-пиперазин-1-ила, метоксикарбонила, моноциклическое или бициклическое гетероциклическое 5-9-членное ненасыщенное кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N, О или S, необязательно замещенное атомом галогена;
А представляет собой

где R2 выбирают из водорода, С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси-;
R1 представляет собой:

где Y представляет собой О,
включающий взаимодействие соединений формулы (VIII)

где уходящая группа В представляет собой галоген, с соединением формулы (III)

где Z представляет собой О-алкильную группу, выбранную из t-Bu-группы в условиях реакции Хека с получением соединения формулы (IX)

снятие защитной группы с получением соединения формулы (VI)

взаимодействие этого соединения с соединением формулы (VII)

с получением промежуточного продукта формулы (V)

его взаимодействие с защищенным гидроксиламином (NH2OPG1), где PG1 представляет собой защитную группу,
снятие защиты с получением соединения формулы (I).

8. Способ получения соединения формулы (I):

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой незамещенный фенил;
А представляет собой

где R2 выбирают из галогена;
R1 представляет собой

где Y представляет собой О, включающий превращение альдегида формулы (II)

где R4 представляет собой галоген в соответствующий диметилацеталь формулы (XII)

где В представляет собой галоген
взаимодействие с алкиллитием, с последующим добавлением ДМФ в апротонном растворителе с получением соединения формулы (XI)

взаимодействие соединения (XI) с соединением (VII)

в присутствии неорганического основания в протонном растворителе с получением соединения формулы (X)

взаимодействие соединения формулы (X) с трет-бутилдиэтилфосфонацетатом в присутствии неорганического основания в апротонном растворителе, и после снятия защитной группы получение соединения формулы (V)

его взаимодействие с защищенным гидроксиламином (NH2OPG1), где PG1 представляет собой защитную группу, снятие защиты с получением соединения формулы (I).

9. Способ получения соединения формулы (I):

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой незамещенный фенил или пиридинил;
А представляет собой фенил,
R2 выбирают из водорода, С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси-;
R1 представляет собой структуру

где Y представляет собой О, включающий взаимодействие соединения (VIII)

где уходящая группа В представляет собой галоген с соединением формулы (VII)

с получением соединения формулы (XIII)

взаимодействие соединения формулы (XIII) с трет-бутилакрилатом в условиях реакции Хека, и снятие защитной группы сложного эфира, приводящее к получению соединения формулы (V)

его взаимодействие с защищенным гидроксиламином (NH2OPG1), где PG1 представляет собой защитную группу, снятие защиты с получением соединения формулы (I).

10. Способ получения соединения формулы (I):

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное двумя атомами галогена или С1-4алкоксигруппой, или незамещенный тиофен;
А представляет собой пиридин,
R2 представляет собой водород;
R1 представляет собой структуру

где Y представляет собой О, включающий взаимодействие соединения (II)

где уходящая группа R4 представляет собой галоген
с алкиллитием с последующим добавлением ДМФ в апротонном растворителе с получением соединения формулы (XVI)

с трет-бутилдиэтилфосфонацетатом в присутствии неорганического основания в апротонном растворителе;
превращение диметилацеталя в соответствующий альдегид формулы (XV):

взаимодействие с соединением формулы (VII)

с получением после удаления защитной группы сложного эфира трет-бутила, соединения формулы (XIV)

взаимодействие соединения формулы (XIV) с защищенным гидроксиамином (NH2OPG1), где PG1 представляет собой защитную группу,
снятие защиты с получением соединения формулы (I).

11. Способ по п.7, где соединение формулы (III) представляет собой н-бутилакрилат.

12. Способ по п.7, где реакция присоединения соединения формулы (III) происходит в присутствии фосфата калия и ацетата палладия.

13. Способ получения соединения формулы (I)

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой фенил или нафтил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена, гидрокси-, С1-4алкила, С1-4алкокси, трифторС1-4алкила, трифторС1-4алкокси, диС1-4алкамино-, морфолила, морфолин-4-ил-метила, пиперазинила, 4-метил-пиперазин-1-ила, метоксикарбонила, моноциклическое или бициклическое гетероциклическое 5-9-членное ненасыщенное кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N, О или S, необязательно замещенное атомом галогена;
А представляет собой

где R2 выбирают из водорода, С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси-;
R1 представляет собой

и R1 присоединен в мета-положении к N-гидроксиакриламидной группе и где Y представляет собой О,
включающий следующие стадии синтеза

где X=«C»,
стадию а выполняют в присутствии фосфата калия и ацетата палладия, стадию b выполняют добавлением соответствующего количества ацетофенона к н-бутил-3-формилциннамату в спиртовой основной среде, стадию с выполняют обработкой производного карбоновой кислоты защищенным гидроксиламином (NHzOPG1), где PG1 представляет собой защитную группу, при стандартных условиях образования пептидных связей.

14. Соединение формулы (I)

где R3 представляет собой водород;
Ar представляет собой фенил, А выбран из

где R2 выбирают из водорода, С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси-;
R1 представляет собой:

и R1 присоединен в пара-положении к N-гидроксиакриламидной группе и где Y представляет собой О, согласно следующей схеме синтеза

где стадию а выполняют в спиртовой основной среде,
стадию b выполняют в присутствии фосфата калия и ацетата палладия, стадию с - в спиртовой основной среде,
стадию d - взаимодействием этилхлорформиата и триэтиламина, с последующей обработкой 0-(2-метокси-2-пропил)гидроксиламин и элюацией на ионообменной смоле.

15. Применение одного или более соединений формулы (I) по пп.1-6 в приготовлении лекарственного средства для ингибирования деацетилирования гистонов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к способу получения производных в ряду 5-амино -2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионов, а именно к 4,5-дизамещенным 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионам общей формулы I: где R1=C1-С6 алкилфенил, галоидфенил, тиенил(фуранил, пирролил); R2 = фенил C1-С6 алкил, нафтил C1 -С6 алкил, антрил C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси-фенил, среди которых описано соединение, где R1=4-фторфенил, a R2 = бензил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): в которой: R1 представляет собой либо прямой или разветвленный (С1-С7 )алкил, либо (С2-С4)алкенил; R2 представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R3 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил; в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой.

Изобретение относится к области синтеза новых аналитических реагентов комплексообразующего типа, пригодных для допирования наночастиц и использования в области люминесцентно-спектрального анализа, технологии биочипов, а также в качестве экстрагентов ионов тяжелых и редкоземельных металлов.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С3 -С7циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород, С3-С7циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе.

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения: в которой R1 представляет атом водорода или солеобразующий металл, R2 представляет прямую или разветвленную C1-C7 галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26): где в формуле (6) R3 представляет прямую или разветвленную C1-С5 алкильную группу, в формулах (18) и (20) R8 представляет прямую или разветвленную C1-C5 алкильную группу, прямую или разветвленную C2-C5 алкенильную группу или прямую или разветвленную С2-С5 алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R21, R22 , R23 и R24 независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C1-C5 алкильную группу, прямую или разветвленную C1-C 7 галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров.

Изобретение относится к новым триароматическим аналогам витамина D общей формулы (I): где R1 – СН3 или –СН2 –ОН, R2 –СН2 –ОН, X–Y – связь формул (а) или (с) где R6 – Н, низший алкил, W – О, S или –СН2-, Ar1, Ar2 – циклы формул (е), (j), (k), (m) R8, R9, R11, R12 – H, низший алкил, галоген, ОН, CF3,R3 – где R13, R14 – низший алкил, CF3, R15 – Н, ацетил, триметилсилил, тетрагидропиранил, или их соли.

Изобретение относится к ингибиторам тирозинкиназ типа бис-индолилсодержащих соединений формулы I где Z означает группу общей формулы II где A, B, X, Z, R1-R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также к способу их получения и лекарственному средству на основе этих соединений.

Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение.
Наверх