Применение побегов черники пазушной в качестве средства, проявляющего активизацию утилизации глюкозы мозгом при лечении сахарного диабета


 


Владельцы патента RU 2418602:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Дальневосточный государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)

Изобретение относится к фармакологии и предназначено для расширения номенклатуры растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета (СД). Изучены свойства побегов черники пазушной, дальневосточного вида растения, ранее не изученного. Глюкозотолерантный тест, выполненный на крысах-самцах линии Wistar массой 200-220 г, показал достоверное гипогликемическое и глюкозурическое действие побегов черники пазушной. Гипогликемический эффект черники пазушной подтвержден также в эксперименте на модели аллоксанового диабета. Установлено, что вновь изученное растение активирует утилизацию глюкозы мозгом, отягощенным ангиопатией, на фоне аллоксанового диабета. Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о гипогликемическом и глюкозурическом эффекте побегов черники пазушной и о преимуществах нового объекта по сравнению с черникой обыкновенной, в связи с более выраженным гипогликемическим действием и способностью активировать утилизацию глюкозы мозгом при СД. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и предназначено для увеличения номенклатуры растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета (СД), в том числе влияющих на коррекцию метаболических нарушений головного мозга при СД.

Известно, что фитотерапия, обеспечивая компенсацию обменных нарушений, является методом выбора в лечении начальных проявлений инсулиннезависимого СД (СД II типа) [Пастушенков Л.В. Фармакотерапия с основами фитотерапии / Л.В.Пастушенков, Е.Е.Лесиовская - СПб.: СПХВИ, 1995. - 250 с.; Пастушенков Л.В. Лекарственные растения: использование в народной медицине и в быту / Л.В.Пастушенков, А.Л.Пастушенков, В.Л.Пастушенков. - Л.: Лениздат.- 1990. - 384 с.].

К популярным лекарственным растениям, применяемым в виде монопрепаратов или в составе комплексных средств, относится черника. На территории России произрастают 7 видов черники, из них 5 встречаются на Дальнем Востоке. Официнальным видом черники, разрешенным к применению в Российской Федерации, является черника обыкновенная. В ботаническом отношении к официнальному виду близка черника пазушная.

Черника пазушная с филогенетической точки зрения представляет интерес как гипогликемическое средство, однако исследования, подтверждающие указанную фармакологическую активность, не проводились.

В качестве прототипа для сравнения фармакологических эффектов побегов черники пазушной выбрано официнальное гипогликемическое средство - побеги черники обыкновенной [Государственный Реестр лекарственных средств. - М.: 2002. - 1300 с.].

Задачей изобретения является обоснование применения побегов черники пазушной в качестве противодиабетического средства.

Технический результат - активирование утилизации глюкозы мозгом на фоне СД, снижение уровня глюкозы в крови, активирование глюкозурии.

Технический результат достигался изучением эффективности настоя из побегов черники пазушной на модели глюкозотолерантного теста (ГТТ - модель I) и на фоне аллоксанового сахарного диабета (модель 2) у крыс-самцов линии Wistar.

По 1-й модели лабораторным животным, предварительно голодавшим в течение 24 часов, перорально с помощью зонда вводились свежеприготовленные в соответствии с требованиями ГФ XI настои (1:10), причем животным I группы - настой побегов черники пазушной, II группы - настой побегов черники обыкновенной, III (контрольной) группы - физиологический раствор в эквивалентном объеме. Объекты исследования вводились в дозе 10 мл/кг массы за 40 минут до введения глюкозы.

Далее крысам перорально вводили раствор глюкозы из расчета 2 г/кг (20% водный раствор в дозе 10 мл/кг). Забор крови осуществляли из хвостовой вены животного под легким фторотановым наркозом до введения и спустя 30, 60 и 120 минут после введения раствора глюкозы (ГТТ). Концентрацию глюкозы в крови оценивали с помощью набора «ФОТОГЛЮКОЗА» ООО «Импакт». По полученным точкам были построены («сахарные») кривые [Гуськова Т.А. Правила доклинических исследований безопасности и эффективности фармакологических веществ. Правила качественной лабораторной практики в РФ - GLP или РДИ. - М.: ЗАО ИИА «Ремедиум», 2000. - 24 с.].

Экспериментальный сахарный диабет моделировали путем дробного подкожного введения аллоксана (дважды с интервалом в дозе 90 мг/кг) предварительно голодавшим в течение 24 часов животным. Весь экспериментальный период (21 день) животные опытных групп перорально получали настои черники обыкновенной и черники пазушной, приготовленные, как указанно выше.

Для оценки влияния объектов исследования на выраженность метаболических нарушений, возникающих на фоне сахарного диабета, на 21 день эксперимента осуществляли забор крови: артериальной - из общей сонной артерии, венозной - из саггитального синуса. Содержание глюкозы в крови определяли, как показано выше. По артериально-венозной разнице рассчитывали утилизацию глюкозы мозгом [Погорелый В.Е. Механизм церебропротекторного действия кавинтона в условиях ишемии мозга / В.Е.Погорелый, М.Д.Гаевый, В.К.Верещагин и др. - Пятигорск, 1998. - 27. - Деп. в ВИНИТИ РАН 12.11.98, №3268 - В 98].

Статистическую обработку результатов проводили внутри серий по t-критерию Стьюдента (методом попарных сравнений), между сериями - по критерию инверсий Вилкоксона-Манна-Уитни.

Глюкозотолерантный тест показал, что введение настоя побегов черники пазушной ко 2-му часу наблюдения снижает уровень глюкозы в крови животных - на 22,3% по сравнению с исходными данными. Аналогичный показатель в группе, получавшей настой черники обыкновенной, был на 12,2% выше, чем концентрация в крови до сахарной нагрузки. При этом уровень глюкозы в крови контрольной группы животных превышал исходные данные на 57,6% (табл.).

Учитывая, что одним из механизмов гипогликемического действия растительных средств является их способность активировать выведение глюкозы с мочой, было исследовано глюкозурическое действие настоев черники пазушной и черники обыкновенной. Экспериментально установлено, что увеличение выведения глюкозы с мочой у животных, получавших препарат из черники пазушной, на 2-м часе эксперимента составило 107,8%, а соответсвующий препарат из черники обыкновенной - 98,8% относительно контрольной группы.

Курсовое применение настоя черники пазушной на фоне аллоксанового диабета (модель 2) способствовало тому, что на 20-й день эксперимента содержание глюкозы в крови было на 32,5% ниже, чем у нелеченых животных. Аналогичный показатель для черники обыкновенной - на 26% ниже, чем в контрольной группе. Эксперимент по изучению влияния настоев черники на коррекцию метаболических нарушений при сахарном диабете, отягощенном ангиопатией головного мозга, показал, что курсовое применение препарата черники пазушной активирует утилизацию глюкозы мозгом на 14,8%, в то время как в контрольной группе данный показатель угнетается на 22,2%. Настой же черники обыкновенной также угнетает процесс на 20,0%.

Полученные результаты по изучению нового средства для лечения СД - побегов черники пазушной - свидетельствуют о

- способности активизировать утилизацию глюкозы мозгом,

- достоверном гипогликемическом и глюкозурическом эффекте побегов черники пазушной,

- преимуществах нового объекта по сравнению с черникой обыкновенной в связи с более выраженным гипогликемическим действием.

Таблица
Гипогликемическая активность настоев черники пазушной и черники обыкновенной при моделировании глюкозотолерантного теста
Группы животных Содержание глюкозы в крови
исходное через 30 мин через 60 мин через 120 мин
абс.знач. (ммоль/л) абс. знач. (ммоль/л) % абс. знач. (ммоль/л) % абс. знач. (ммоль/л) %
Черника пазушная 6,0±0,1 6,5±0,2* +8,0 4,8±0,3*# -20,9 4,7±0,5*# -22,3
Черника обыкновенная 5,8±0,6 6,5±0,5* +12,2 6,9±0,5* +18,9 6,5±0,5* +12,2
Контроль 6,6±0,4 8,4±0,8# +27,2 10,1±0,5# +53,0 10,4±0,5# +57,6
Примечание: % - показаны изменения относительно исходных данных, * обозначены статистически значимые изменения по сравнению с контрольной группой животных (Р<0,05), # обозначены статистически значимые изменения по сравнению с исходными данными (Р<0,05).

Применение побегов черники пазушной в качестве средства, проявляющего активизацию утилизации глюкозы мозгом при лечении сахарного диабета.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой группу, выбранную из где m представляет собой 0 или 1; n представляет собой 0, 1 или 2; Х представляет собой CR13 R13'; R6, R6', R 7, R7', R8, R8' , R13, R13' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, галогена; р представляет собой 0 или 1; R9 выбран из (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)циклоалкилалкила; q представляет собой 0 или 1; R10 представляет собой (низш.)алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической и/или обратной агонистической активностью в отношении рецептора гистамина 3, на основе соединений формулы I.

Изобретение относится к медицине и касается покрытых агарозой Seakem Gold гранул, содержащих секреторные клетки. .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения агониста LXR для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения и/или предупреждения диабета типа I и способа повышения жизнеспособности первичных островковых клеток поджелудочной железы ex vivo, при котором приводят в контакт указанные островковые клетки поджелудочной железы с агонистом LXR.

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R 1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или более Rc, фенила, алкилтиогруппы, алкилсульфонильной группы, -NRfRg, алкилкарбонильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилендиоксигруппы, пиразолильной группы и тетрагидрофуранилокси группы; Rc независимо выбран из галогена, гидроксила и фенила; Rf - водород и Rg - алкилкарбонил, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии и эндокринологии. .

Изобретение относится к применению производных тиенопиридона формулы (I) в которой В представляет собой СН, представляет собой , или R представляет собойН, R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4 )циклоалкил, галоген или вместе образуют группу -(СН2 )n-, где n=1-4,R3 и R 4, независимо друг от друга, представляют собой Н, R6 представляет собой Н,Х представляет собой -O-,и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего гепатопротекторным, детоксицирующим и регенерирующим действием.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения препарата, обладающего иммуномодулирующим, противовоспалительным и ранозаживляющим действием.

Изобретение относится к косметологии и представляет собой косметическое средство, содержащее производное витамина Е в качестве солюбилизирующего агента, представленное приведенной ниже формулой (I), или его соль: где R1, R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или метильную группу; R4 представляет собой атом водорода, алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, группу SO3 H, группу Р(O)(ОН)2, группу СН2СООН или группу СОСН2CH(SO3H)COOH; ЕО представляет собой этиленоксидную группу; ВО представляет собой бутиленоксидную группу; k и n независимо представляют собой любое из чисел от 0 до 30 (однако k и n одновременно не принимают значение 0); и m представляет собой любое из чисел от 0 до 30 и компоненты, которые обычно применяются в косметических средствах.

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается лекарственных средств для восстановления тканей пародонта и устранения послеоперационной ретракции тканей альвеолярных отростков при проведении пародонтологических и имплантологических вмешательств.
Изобретение относится к фармакологии и предназначено для расширения арсенала растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета
Наверх