Применение побегов голубики в качестве средства, проявляющего активизацию поглощения глюкозы ишемизированным мозгом при лечении сахарного диабета ii типа



Владельцы патента RU 2418603:

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Дальневосточный государственный медицинский университет Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" (RU)

Изобретение относится к фармакологии и предназначено для расширения арсенала растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета. Средство, представляющее собой побеги голубики, проявляет активизацию поглощения глюкозы ишемизированным мозгом при лечении сахарного диабета II типа. Исследовали показатели глюкозотолерантного теста на исходном уровне, через 30, 60, 120 минут после нагрузки глюкозой, а также уровень глюкозурической активности. На фоне экспериментального СД по артериально-венозной разнице определена утилизация глюкозы ишемизированным мозгом. Полученные результаты обосновывают возможность применения побегов голубики в клинике. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и предназначено для расширения арсенала растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета, в том числе влияющих на коррекцию метаболических нарушений головного мозга при СД.

Известно, что лекарственные средства из растений могут использоваться для профилактики и лечения инсулиннезависимого СД (СД II типа). Поливалентность химического состава фитопрепаратов способна обеспечивать компенсацию обменных нарушений и воздействовать на патогенетические звенья СД II типа. Широкий спектр фармакологического действия и низкая токсичность лекарственных растений обусловливает их применение в качестве средств дополнительной терапии [Пастушенков, Л.В. Фармакотерапия с основами фитотерапии / Л.В.Пастушенков, Е.Е.Лесиовская - СПб.: СПХВИ, 1995. - 250 с.; Пастушенков, Л.В. Лекарственные растения: использование в народной медицине и в быту / Л.В.Пастушенков, А.Л.Пастушенков, В.Л.Пастушенков. - Л.: Лениздат. - 1990. - 384 с.].

К официнальным гипогликемическим средствам растительного происхождения относятся побеги черники обыкновенной, которые применяются как самостоятельное средство в дополнительной терапии СД II типа и входят в состав сбора «Арфазетин» [Государственный Реестр лекарственных средств. - М.: 2002. - 1300 с.].

На территории России произрастает несколько видов рода Черника, в том числе и голубика. По распространению и запасам сырья голубика не уступает чернике обыкновенной. Однако в официальной медицине побеги голубики не используются ввиду неизученности этого растения. В литературе есть ссылка на гипогликемическую активность голубики [Кит, С.М. О сахаропонижающем действии некоторых лекарственных растений / С.М.Кит, Г.Г.Орлик // Врачебной дело. - 1960. - №6. - С.617-622; Растительные препараты в комплексном лечении больных сахарным диабетом / С.М.Кит, И.С.Турчин, В.С.Кит и др. // Врачебное дело. - 1987. - №7. - С.710-711; Чхве Тхэсоп. Лекарственные растения / Чхве Тхэсоп; перевод с корейского В.Н.Дмитриевой и др. - М., 1987. - 608 с.], однако публикации, посвященные изучению гипогликемического действия побегов голубики, отсутствуют.

В качестве прототипа выбрана черника обыкновенная [Растительные ресурсы СССР. Цветковые растения, их химический состав, использование: Семейства Paeoniaceae - Thymeleaceae. - Л.: Наука, 1985. - 357 с.], родственная голубике в ботаническом отношении и близкая по химическому составу.

Задачей изобретения является обоснование применения побегов голубики в качестве противодиабетического средства.

Технический результат - оценить гипогликемический эффект побегов голубики и влияние на утилизацию глюкозы мозгом на фоне СД.

Технический результат достигается в эксперименте на 32 крысах-самцах линии Wistar массой 200-220 г. Эффект устанавливается на двух моделях. Первая модель - модель однократной глюкозной нагрузки, при которой экспериментальным животным, предварительно голодавшим в течение 24 часов, перорально с помощью зонда вводились свежеприготовленные в соответствии с требованиями ГФ XI настои (1:10), причем животным I группы - настой побегов голубики, II группы - настой побегов черники обыкновенной, III (контрольной) группы - физиологический раствор в эквивалентном объеме. Объекты исследования вводились в дозе 10 мл/кг массы за 40 минут до введения глюкозы.

Далее крысам перорально вводили раствор глюкозы из расчета 2 г/кг (20% водный раствор в дозе 10 мл/кг). Забор крови осуществляли из хвостовой вены животного под легким фторотановым наркозом до введения и спустя 30, 60 и 120 минут после введения раствора глюкозы (ГТТ). Концентрацию глюкозы в крови оценивали с помощью набора «ФОТОГЛЮКОЗА» ООО «Импакт». По полученным точкам были построены («сахарные») кривые [Гуськова Т.А. Правила доклинических исследований безопасности и эффективности фармакологических веществ. Правила качественной лабораторной практики в РФ - G L Р или РДИ. - М., - ЗАО ИИА «Ремедиум», 2000. - С.7-24].

Глюкозурический эффект определялся по уровню глюкозы в моче на протяжении 3 часов после углеводной нагрузки.

По второй модели у животных вызывали экспериментальный сахарный диабет путем дробного подкожного введения аллоксана (дважды с интервалом в дозе 90 мг/кг) животным, предварительно голодавшим 24 часа. В течение всего экспериментального периода (21 день) животные опытных групп получали свежеприготовленные в соответствии с требованиями ГФХ1 настои черники обыкновенной и голубики, в дозе 10 мл/кг (суточная доза) перорально с помощью зонда. Контрольной группе вводили физиологический раствор в эквивалентных объемах.

На 21 день эксперимента моделировали ишемию головного мозга путем окклюзии сонных артерий и снижения системного артериального давления до 40 мм рт.ст. в течение 8 мин. Затем осуществляли забор венозной крови из стоков венозных синусов, артериальной - из сонных артерий. В крови после острой ишемии головного мозга определяли содержание глюкозы, как описано выше. По артерио-венозной разнице рассчитывали утилизацию глюкозы мозгом [Погорелый, В.Е. Механизм церебропротекторного действия кавинтона в условиях ишемии мозга / В.Е.Погорелый, М.Д.Гаевый, В.К.Верещагин и др. - Пятигорск, 1998. - 27. - Деп. в ВИНИТИ РАН 12.11.98, №3268 - В 98].

Статистическую обработку результатов проводили внутри серий по t-критерию Стьюдента, между сериями - по критерию инверсий Вилконсона-Манна-Уитни.

При проведении глюкозотолерантного теста (по модели 1) установлена гипогликемическая активность побегов голубики. Выявлено, что концентрация глюкозы в крови контрольной группы животных к концу опыта была на 57,6% выше исходного уровня, в группе животных, получавших настой из побегов черники обыкновенной, содержание глюкозы было на 12,2% выше исходного, в группе, получавшей препарат из голубики, аналогичный показатель был на 3,1% ниже исходного (табл.1).

Таблица 1
Гипогликемическая активность настоев голубики и черники обыкновенной при выполнении глюкозотолерантного теста
Группы животных Содержание глюкозы в крови
исходное через 30 минут через 60 минут через 120 минут
абс. знач. ммоль/л абс. знач. ммоль/л % абс. знач. ммоль/л % абс. знач. ммоль/л %
Голубика 6,5±0,4 6,8±0,3* +4,6 6,2±0,3* -4,6 6,3±0,3 * -3,1
Черника обыкновенная 5,8±0,6 6,5±0,5* +12,2 6,9±0,5* +18,9 6,5±0,5* +12,2
Контроль 6,6±0,4 8,4±0,8# +27,2 10,1±0,5# +53,0 10,4±0,5# +57,6
Примечание: % - показаны изменения относительно исходных данных,
* обозначены статистически значимые изменения по сравнению с контрольной группой животных (Р<0,05),
# обозначены статистически значимые изменения по сравнению с исходными данными (Р<0,05).

Определение глюкозурической активности показало, что увеличение выведения глюкозы с мочой на 2-м часе эксперимента относительно контрольной группы составило для группы, получавшей настой черники обыкновенной, 99%, для группы, получавшей настой голубики, 122%.

Анализ результатов исследований по утилизации глюкозы ишемизированным мозгом показал, что курсовое применение настоев черники обыкновенной не способствует сохранению утилизации глюкозы мозгом (-20%), а применение голубики активирует на 170%.

Полученные результаты по изучению настоев из побегов перспективного растения голубики свидетельствуют о

- преимуществах голубики по сравнению с черникой обыкновенной в связи с выраженной активизацией поглощения глюкозы ишемизированным мозгом на фоне экспериментального сахарного диабета,

- достоверном гипогликемическом и глюкозурическом эффекте этого растения.

Применение побегов голубики в качестве средства, проявляющего активизацию поглощения глюкозы ишемизированным мозгом при лечении сахарного диабета II типа.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармакологии и предназначено для расширения номенклатуры растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета (СД). .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой группу, выбранную из где m представляет собой 0 или 1; n представляет собой 0, 1 или 2; Х представляет собой CR13 R13'; R6, R6', R 7, R7', R8, R8' , R13, R13' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, галогена; р представляет собой 0 или 1; R9 выбран из (низш.)алкила, циклоалкила, (низш.)циклоалкилалкила; q представляет собой 0 или 1; R10 представляет собой (низш.)алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической и/или обратной агонистической активностью в отношении рецептора гистамина 3, на основе соединений формулы I.

Изобретение относится к медицине и касается покрытых агарозой Seakem Gold гранул, содержащих секреторные клетки. .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения агониста LXR для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения и/или предупреждения диабета типа I и способа повышения жизнеспособности первичных островковых клеток поджелудочной железы ex vivo, при котором приводят в контакт указанные островковые клетки поджелудочной железы с агонистом LXR.

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R 1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или более Rc, фенила, алкилтиогруппы, алкилсульфонильной группы, -NRfRg, алкилкарбонильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилендиоксигруппы, пиразолильной группы и тетрагидрофуранилокси группы; Rc независимо выбран из галогена, гидроксила и фенила; Rf - водород и Rg - алкилкарбонил, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН3, -СН3, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии и эндокринологии. .
Изобретение относится к фармакологии и предназначено для расширения номенклатуры растительных лекарственных средств для лечения сахарного диабета (СД). .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего гепатопротекторным, детоксицирующим и регенерирующим действием.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения препарата, обладающего иммуномодулирующим, противовоспалительным и ранозаживляющим действием.

Изобретение относится к косметологии и представляет собой косметическое средство, содержащее производное витамина Е в качестве солюбилизирующего агента, представленное приведенной ниже формулой (I), или его соль: где R1, R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или метильную группу; R4 представляет собой атом водорода, алканоильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, группу SO3 H, группу Р(O)(ОН)2, группу СН2СООН или группу СОСН2CH(SO3H)COOH; ЕО представляет собой этиленоксидную группу; ВО представляет собой бутиленоксидную группу; k и n независимо представляют собой любое из чисел от 0 до 30 (однако k и n одновременно не принимают значение 0); и m представляет собой любое из чисел от 0 до 30 и компоненты, которые обычно применяются в косметических средствах.

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к области косметики. .

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается лекарственных средств для восстановления тканей пародонта и устранения послеоперационной ретракции тканей альвеолярных отростков при проведении пародонтологических и имплантологических вмешательств.
Изобретение относится к области ветеринарии
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2011-05-20 2013-03-20T08:07:42
Наверх