Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения



Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения
Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения

Владельцы патента RU 2418788:

СГИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы 2:

и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk, на основе соединений формулы 2. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пациентов, страдающих некоторыми заболеваниями, связанными с ингибированием активности Btk и/или В-клеточной активности.

4 н. и 51 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы 2

или его фармацевтически приемлемая соль, или их смесь, где
R выбран из замещенного фенила, выбранного из монозамещенного фенила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила, сульфанила, низшего алкила, замещенного одним или несколькими атомами галогена, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного низшим алкокси, пиперидинила, пиперидинила, замещенного гидрокси или низшим алкилом, и имидазолила, пиридила,
замещенного пиридила, выбранного из монозамещенного пиридила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила,
замещенного пиримидинила, выбранного из монозамещенного пиримидинила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила,
замещенного пиразинила, выбранного из монозамещенного пиразинила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила,
замещенного пиридазинила, выбранного из монозамещенного пиридизинила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила,
4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила,
замещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, выбранного из монозамещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, где
заместители независимо выбраны из низшего алкила, и
замещенного бензо[b]тиофен-2-ила, выбранного из монозамещенного бензо[b]тиофен-2-ила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила;
М представляет собой ковалентную связь;
Q представляет собой
, , , ,
где R13 представляет собой водород,
Z выбран из необязательно замещенного фенилена и необязательно замещенного пиридилидена, где заместители выбраны из низшего алкила и галогена;
W-D представляет собой

где R16 выбран из водорода и низшего алкила, а
D представляет собой -N-(H)-B-L-G, где
В выбран из фенилена,






и
где
* указывает точку присоединения к группе -L-G и прерывистая показывает точку присоединения к аминогруппе;
X1 представляет собой CR31;
Х2 представляет собой CR31;
Х3 представляет собой CR31;
R30 представляет собой водород;
R31 представляет собой водород;
L выбран из С04алкилена, -O-С04алкилена, -(С04алкилен)(SO2)- и -(С04алкилен)(С=O)-;
G выбран из водорода, галогена, гидрокси, алкокси, нитро, низшего алкила, карбамимидоила, замещенного морфолинилом или -NHCH3, тетрагидропиранила, -NR7R8, где R7 и R8 независимо выбраны из водорода, ацила, замещенного тетрагидрофуранилом, пиридинилом, тиазолилом, пирролидинилом, -ОС2Н5, и необязательно замещенного (С16)алкила, замещенного гидрокси; или где R7 и R8, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-7-членный азотсодержащий гетероциклоалкил, который необязательно далее включает один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S, и где заместители выбирают из гидрокси, циано, аминооксогруппы и низшего алкила.

2. Соединение по п.1, где Z выбран из ортофенилена, метафенилена, парафенилена, ортопиридилидена, метапиридилидена и парапиридилидена, каждый из которых необязательно замещен группой, выбранной из низшего алкила и галогена.

3. Соединение по п.2, где Z выбран из метафенилена и метафенилена, замещенного группой, выбранной из низшего алкила и галогена.

4. Соединение по п.3, где Z выбран из метафенилена и метафенилена, замещенного группой, выбранной из метила и галогена.

5. Соединение по п.1, где соединение формулы 2 обладает формулой 3

где
R3 выбран из необязательно замещенного пиперидинила, третбутила и изопропила;
Х выбран из СН и N;
R1 и R2 независимо выбраны из водорода, низшего алкила и галогена при условии, что по крайней мере один из R1 и R2 не представляет собой водород.

6. Соединение по п.5, где Х представляет собой СН.

7. Соединение по п.5, где Х представляет собой N.

8. Соединение по п.5, где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, метила и фтора.

9. Соединение по п.8, где R1 выбран из метила и фтора и R2 представляет собой водород.

10. Соединение по п.8, где R1 и R2 независимо выбраны из метила и фтора.

11. Соединение по п.1, которое обладает формулой 5

где R22 обозначает водород,
R16 выбран из водорода, низшего алкила.

12. Соединение по п.1, которое обладает формулой 7

где R22 обозначает водород,
R4 выбран из водорода, низшего алкила и галогена,
R16 выбран из водорода, низшего алкила.

13. Соединение по п.1, где В выбран из ортофенилена, метафенилена, парафенилена,
и

14. Соединение по п.13, где В выбран из парафенилена и метафенилена.

15. Соединение по п.14, где В представляет собой метафенилен.

16. Соединение по п.13, где В выбран из
и .

17. Соединение по п.1, где R выбран из 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила и замещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, выбранного из монозамещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила.

18. Соединение по п.17, где R выбран из 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила и замещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, выбранного из монозамещенного 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-ила, где заместителем является низший алкил.

19. Соединение по п.18, где R представляет собой замещенный фенил, выбранный из монозамещенного фенила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила, сульфанила, низшего алкила, замещенного одним или несколькими атомами галогена, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного низшим алкокси, пиперидинила и имидазолила.

20. Соединение по п.19, где R представляет собой замещенный фенил, выбранный из монозамещенного фенила, где заместители независимо выбраны из низшего алкила, пиперидинила, необязательно замещенного гидрокси или низшим алкилом, и имидазолила.

21. Соединение по п.20, где R представляет собой 4-низший алкилфенил.

22. Соединение по п.21, где R представляет собой 4-третбутилфенил.

23. Соединение по п.21, где R представляет собой 4-изопропилфенил.

24. Соединение по п.20, где R представляет собой фенил, замещенный необязательно замещенным пиперидинилом.

25. Соединение по п.12, которое обладает формулой 9

где Х выбран из N и СН;
U выбран из N и CR41;
R41 представляет собой водород;
R5 выбран из водорода, низшего алкила, сульфанила, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного одним или несколькими атомами галогена, низшего алкила, замещенного гидрокси, и необязательно замещенного пиперидинила,
R16 выбран из водорода, низшего алкила.

26. Соединение по п.14, где L выбран из С04алкилена, -O-С04алкилена, -(С04алкилен)(SO2)- и -(С04алкилен)(С=О)-.

27. Соединение по п.26, где L выбран из -(С=O)-, -СН3-, -СН3(С=O)-, -SO2- и -СН(СН3)(С=O)-.

28. Соединение по п.24, которое обладает формулой 12

где f выбран из 0, 1 и 2.

29. Соединение по п.28, которое обладает формулой 13
.

30. Соединение по п.29, где группа G-C(O)-(CH2)f- присоединена в 3-положении кольца.

31. Соединение по п.29, где группа G-C(O)-(CH2)f- присоединена в 4-положении кольца.

32. Соединение по п.25, где G выбран из водорода, гидрокси, -NR7R8, где R7 и R8 независимо выбраны из водорода, ацила, замещенного тетрагидрофуранилом, пиридинилом, тиазолилом, пирролидинилом, -ОС2Н5, и необязательно замещенного (С16)алкила, замещенного гидрокси, или где R7 и R8, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-7-членный азотсодержащий гетероциклоалкил, который необязательно далее включает один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S, и где заместители выбирают из гидрокси, циано, аминооксогруппы и низшего алкила.

33. Соединение по п.32, где G выбран из водорода, гидрокси, N-метилэтаноламино, необязательно замещенного морфолин-4-ила, необязательно замещенного пиперазин-1-ила и необязательно замещенного гомопиперазин-1-ила.

34. Соединение по п.33, где G выбран из водорода, морфолин-4-ила, 4-ацилпиперазин-1-ила, 4-низший алкилпиперазин-1-ила, 3-оксопиперазин-1-ила, гомопиперазин-1-ила и 4-низший алкил-гомопиперазин-1-ила.

35. Соединение по п.28, которое обладает формулой 15

где R7 и R8 независимо выбраны из водорода и необязательно замещенного (С16)алкила; или R7 и R8, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-7-членный азотсодержащий гетероциклоалкил, который необязательно также включает один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S.

36. Соединение по п.1, которое обладает формулой 17

где Х выбран из N и СН;
R5 выбран из водорода, низшего алкила, сульфанила, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного одним или несколькими атомами галогена, низшего алкила, замещенного гидрокси, и необязательно замещенного пиперидинила,
R4 выбран из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, галогена;
R16 выбран из водорода и необязательно замещенного низшего алкила; и
R22 представляет собой водород.

37. Соединение по п.1, которое обладает формулой 19

где Х выбран из N и СН;
R5 выбран из водорода, низшего алкила, сульфанила, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного одним или несколькими атомами галогена, низшего алкила, замещенного гидрокси, и необязательно замещенного пиперидинила,
R4 выбран из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, галогена;
R16 выбран из водорода и необязательно замещенного низшего алкила;
R22 представляет собой водород.

38. Соединение по п.1, которое обладает значением IC50 10 мкМ или менее в биохимическом анализе in vitro на активность Btk.

39. Соединение по п.38, которое обладает значением IC50 1 мкМ или менее в биохимическом анализе in vitro на активность Btk.

40. Соединение по п.39, которое обладает значением IC50 0,1 мкМ или менее в биохимическом анализе in vitro на активность Btk.

41. Соединение по п.1, которое обладает значением IC50 10 мкМ или менее в анализе на ингибирование В-клеточной активности.

42. Соединение по п.41, которое обладает значением IC50 1 мкМ или менее в анализе на ингибирование В-клеточной активности.

43. Соединение по п.42, которое обладает значением IC50 500 нМ или менее в анализе на ингибирование В-клеточной активности.

44. Соединение по п.1, которое обладает значением IC50 в анализе на ингибирование Т-клеточной пролиферации, по крайней мере в 3 раза большем чем значение IC50, которое показывает соединение в анализе на ингибирование В-клеточной пролиферации.

45. Соединение по п.44, которое обладает значением IC50 в анализе на ингибирование Т-клеточной пролиферации, по крайней мере в 5 раза большем чем значение IC50, которое показывает соединение в анализе на ингибирование В-клеточной пролиферации.

46. Соединение по п.45, которое обладает значением IC50 в анализе на ингибирование Т-клеточной пролиферации, по крайней мере в 10 раза большем чем значение IC50, которое показывает соединение в анализе на ингибирование В-клеточной пролиферации.

47. Соединение по п.1, которое обладает значением IC50 10 мкМ или менее в анализе на выживание клеток B-ALL.

48. Соединение по п.10, где которое представляет собой одно из следующих соединений:
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-{5-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(N-метилэтаноламин-2-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиразин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-([1,4]-оксазепан-4-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{5-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-{5-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-(N-метилэтаноламин-2-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиразин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{1-метил-5-[4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)фениламино]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{5-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
этиловый эфир4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойной кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-метил-6-[4-(2-
гидроксиэтилметилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-этил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-этил-6-[4-(N-метилэтаноламин-2-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(метилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-фторфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4,5-диметил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-фторбензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(метилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(2-гидроксиэтилметилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индазол-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индазол-5-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенидамино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-фтор-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-метансульфониламинокарбонилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-метил-6-[4-(3-аминопропилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-N-тиоморфолин-4-
карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-сульфамоилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-сульфамоилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
этиловый эфир 4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойной кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-метил-6-[4-(2-
гидроксиэтилметилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-этил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-этил-6-[4-(N-метилэтаноламин-2-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(метилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-фторфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4,5-диметил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-фторбензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(метилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(2-гидроксиэтилметилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индазол-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индазол-5-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбоиил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-фтор-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(5-{6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-метансульфониламинокарбонилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-метил-6-[4-(3-аминопропилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-сульфамоилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-сульфамоилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-5-[4-метил-5-оксо-6-(4-сульфамоилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)фенил]-4,5-диметил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(3-{3,4-диметил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[3-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(N,N-бис-(2-гидроксиэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N,N-бис-(2-гидроксиэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
морфолин-4-иловый эфир 4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензолсульфиновой кислоты;
N-{3-[6-(1Н-бензоимидазол-5-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-циано-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(6-гидроксипиридин-3-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(3-оксопиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(1λ6-метил-N-(цианометил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(6-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}пиридин-2-ил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(2-метоксиэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(2-диметиламиноэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-оксазол-2-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-6-(4-оксазол-2-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-имидазол-1-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[6-(4-имидазол-1-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(N,N-бис-(2-метоксиэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(3-{6-[4-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(тиоморфолин-4-карбонрил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-
карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-
ил}фенил)бензамид;
4-бром-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-тиоморфолин-4-илфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-имидазол-1-илметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-бром-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-фторфенил]-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(4-оксопиперидин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(N-(2,2-диметил-[1,3]диоксолан-4-илметил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(N-(2-(2-гидроксиэтокси)этил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[6-(4-имидазол-1-илметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(N-(2,3-дигидроксипропил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-тиоморфолин-4-илметилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-тиоморфолин-4-илфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутилциклогексанкарбоновая кислота(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-диметиламино-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(4-оксо-4Н-пиридин-1-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-изопропил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(1-гидрокси-1-метилэтил)-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-пирролидин-1-илметилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-илметил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-N-(2-метоксиэтил)-1λ6-метиламинокарбонилфениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-метилпиперазин-1λ6-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1λ6-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо--1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2,4-дифторфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-метил-N-этиламинокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пирролидин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-3-фенилакриламид;
N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-3-(3-фторфенил)акриламид;
(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амидбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амидбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-бромтиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-бромтиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-метилсульфанилбензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-метилсульфанилбензамид;
4-этилсульфанил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амидбензофуран-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5-дибромтиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[6-(1-оксо-1N-тиоморфолин-4-ил)-пиридин-3-иламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2,6-дифтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-циклопропил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-и-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-1N-{3-[6-(3-фтор-4-тиоморфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-1N-(3-{6-[3-фтор-4-(1-оксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4-трет-бутилциклогексанкарбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(этилметиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(этилметиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(2-морфолин-4-илпиридин-4-иламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-гидроксиметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-1N-(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-пиперидин-1-илфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-1N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-пиридин-4-илфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-фтор-3-[4-метил-6-(4-метиламинометилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(3-этил-1-метилуреидометил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-гидроксиметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(3-гидроксипирролидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-пиридин-3-илфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[2-фтор-3-(6-{4-[(метансульфонилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксипиридин-3-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
амид 1-(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)N-метилбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-ацетил-[1,4]диазепан-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-метансульфонил-[1,4]диазепан-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-этил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
амид 1-(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)пиперидин-3-карбоновой кислоты;
амид 1-(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)пирролидин-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-1N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(пиридин-4-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-фениламино]-4-этил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(1-оксипиридин-3-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(1-оксипиридин-4-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,4-диоксо-8-азаспиро[4,5]дец-8-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-карбамимидоилметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-циклопропил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-диметиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(пиридин-4-илметил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(пиридин-3-илметил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1-этил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-циано-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(пиперидин-4-ил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(3-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил] фенил}бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(1-этилпиперидин-4-ил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-гидроксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(3-нитрофениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-метансульфонилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-{3-[6-(3-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперидин-4-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-гидроксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(2-пиридин-4-илэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(2-метилтиазол-4-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 6-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(3-аминофенил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(3-{6-[4-(4-аминопиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1-этилпиперидин-4-илокси)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
N-{3-[6-(бензотиазол-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(2-аминопиридин-4-илметокси)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигндропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(2-морфолин-4-илацетил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-4-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-4-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин]-1-ил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
6-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]никотинамид;
N-{3-[6-(3-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-6-трет-бутилникотинамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 3,4,5,6-тетрагидро-2N-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты;
N-{3-[6-(2-аминопиридин-4-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N,N-бис-(2-метоксиэтил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
4-йод-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-бензиламинофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(тетрагидропиран-4-ил)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[2-метил-3-(4-метил-5-оксо-6-{4-[(тетрагидропиран-4-иламино)метил]фениламино}-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]бензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пирролидин-1-илбензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(циклогексанкарбониламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-фторфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5,6-дигидро-4Н-циклопента[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-иламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]никотинамид;
4-(6-{3-[(6-трет-бутилпиридин-3-карбонил)амино]-2-метилфенил}-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)бензойная кислота;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид бензо[b]тиофен-5-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[3-(пиридин-3-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[3-(пиридин-3-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,4-диметилхроман-7-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[3-(пиридин-4-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[3-(пиридин-4-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-нитрофениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
N-{3-[6-(4-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-аминопиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-6-трет-бутилникотинамид;
4-(6-{3-[(6-трет-бутилпиридин-3-карбонил)амино]-2-фторфенил}-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)бензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-3-илметокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-3-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-3-илокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-[2-фтор-3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(N-(гидрокси)аминокарбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(2-гидроксиэтил)метилкарбамоил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(цианометилметилкарбамоил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(3-оксопиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1N-(1-аминоэтилиден))фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-циклопропиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(3-пиперидин-1-илметилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{3-[(цианометилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
амид 1-(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-{[(2-гидроксиэтил)метиламино]метил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{3-[(2-гидроксиэтиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(2-гидроксиметилморфолин-4-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-3-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 3,4,5,6-тетрагидро-2N-[1,3']бипиридинил-6'-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-и-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)никотинамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид2-трет-бутилпиримидин-5-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиридин-3-илметокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
N-(3-{6-[4-(4-аминопиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)-6-трет-бутилникотинамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиразин-2-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-(2-фтор-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(4-оксопиперидин-1-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(3-{6-[4-(3-аминопропилкарбамоил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)-6-трет-бутилникотинамид;
N-(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил)никотинамид;
4-азепан-1-ил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-фтор-3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-{3-[5-(3-аминофениламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(3-{5-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{3-[1,4-диметил-5-(4-морфолин-4-ил)фениламино)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{5-[4-(1,1-диоксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}-2-метилфенил)бензамид;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(карбамоилметилметилкарбамоил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
6-трет-бутил-N-{3-[6-(4-гидроксикарбамоилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}никотинамид;
(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[4-(4-аминопиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-{6-[3-(4-(1-пиперидинил)бензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензогидроксамовая кислота;
(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиразин-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-(4-метилпиперидин-1-ил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(5-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
(3-{6-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(3-оксопиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-(1-пиперидинил)-N-(3-{4-метил-6-[4-(2-гидроксиэтилметилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(1Н-пиразол-3-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
N-(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)изоникотинамид;
(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиразин-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-фторфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[4-(карбамоилметилметилкарбамоил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[4-(карбамоилметилметилкарбамоил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-(3-метилпиперидин-1-ил)бензамид;
N-{3-[6-(3-ацетиламинофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-3-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтиазол-4-карбоновой кислоты;
этиловый эфир(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)карбаминовой кислоты;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(2-метоксиацетиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиримидин-2-карбоновой кислоты;
4-(изопропилметиламино)-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-1N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
N-[2-метил-3-(4-метил-5-оксо-6-{4-[(тетрагидропиран-4-иламино)метил]фениламино}-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-{[(2-гидроксиэтил)метиламино]метил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-[3-(6-{4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-пиперидин-1-илбензамид;
амид 1-(4-{4-метил-6-[2-метил-3-(4-пиперидин-1-илбензоиламино)фенил]-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
(3-{6-[4-(4-аминопиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-трет-бутилпиразин-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[2-фтор-3-(4-метил-6-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетиламино]фениламино}-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]бензамид;
N-{3-[6-(3-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-фторфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-{3-[6-(3-аминофениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперазин-1-карбонил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
[3-(6-{2-метил-3-[(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбонил)амино]фенил}-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)фенил]амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
(5-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-фторфенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фениловый эфир уксусной кислоты;
N-(2-метил-3-{6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-2-илметокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид6-трет-бутилпиридазин-3-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-имидазол-1-ил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(3-метоксипропиониламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидфуран-2-карбоновой кислоты;
6-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1,1-диоксо-и-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)никотинамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этокси]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
тетрагидрофуран-3-иловый эфир(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)карбаминовой кислоты;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
N-{3-[6-(5-аминопиридин-3-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индол-5-иламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидпирролидин-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(2-гидроксиацетиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-циклопропиламино-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-гидрокси-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(2-этоксиацетиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-метилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-(2-гидрокси-2-метилпропиониламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидтетрагидропиран-4-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(4-тиоморфолин-4-илметилфениламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-1N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-хлорфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-(2-метилпиперидин-1-ил)бензамид;
(3-{6-[4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-диметиламинофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперидин-4-илметокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(2-гидроксиэтиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
фениловый эфир(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)карбаминовой кислоты;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-циклопропиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(карбамоилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-(4-метоксиметоксипиперидин-l-ил)-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(3-{6-[3-(2-аминоацетиламино)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)амидазетидин-2-карбоновой кислоты;
(5-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-метилфенил)амидтетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
1-метил-3-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-(2-фенилбензооксазол-7-ил)-1Н-пиразин-2-он;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(1-метилпиперидин-2-илметокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
5-[2-(4-метоксифенил)бензооксазол-7-ил]-1-метил-3-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-1Н-пиразин-2-он;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индол-5-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-{3-[6-(3-аминометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(1-этилпиперидин-4-илметокси)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(1-пиридин-4-илметил-1Н-индол-6-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-фуран-2-ил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(2-метокси-1,1-диметилэтил)N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
{3-[6-(3-аминофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}амид 6-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-гидроксибензойная кислота;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)-3-нитрофениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-этил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-азетидин-1-ил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-3-метокси-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-метоксибензойная кислота;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 1,4,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-карбоновой кислоты;
4-(1-метокси-1-метилэтил)-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(2,2-диметилпропионил)N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-метокси-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-метокси-N-(3-метоксипропил)бензамид;
N-{3-[6-(3-акрилоиламинофениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индол-4-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(2-метоксиэтиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-этиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-диэтиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(изопропилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(2-метилпиперидин-1-илметил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[2-метил-3-(4-метил-5-оксо-6-{4-[2-(тетрагидропиран-4-иламино)этил]фениламино}-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]бензамид;
5-амино-2-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-N-циклопропилбензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5-амино-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
2-амино-N-{3-[6-(бензотиазол-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-пиперидин-1-илбензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]-пиридин-4-иламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-метокси-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-N-(2-гидроксиэтил)-2-метокси-N-метилбензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[3-метокси-4-(пиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-{3-[6-(4-амино-2-пиперидин-1-илметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензиламино)уксусная кислота;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[(циклопропилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-тиоморфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(пиперидин-3-илметокси)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(пиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{4-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{6-[4-(2-диэтиламиноэтил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-N-(2-гидроксиэтил)N-метилбензамид;
4-[2-(2-метоксиэтокси)-1,1-диметилэтил]N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-(3-метоксиметоксипиперидин-1-ил)N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-гидроксиметил-3-метоксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(1Н-индол-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-этилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}N-(2-диметиламиноэтил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[6-(4-морфолин-4-ил-3-нитрофениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-ил-3-нитрофениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}N-(2-диэтиламиноэтил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(фенилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-(3-{4-этил-6-[4-(2-метилфенилкарбамоил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-циклопропиламинометил-3-метоксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(4-циклопропиламинометил-3-метоксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
4-(1-метилциклобутил)-N-(2-этил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-{3-[6-(4-{[бис-(2-гидроксиэтил)амино]метил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{3-[2-(2-гидроксиэтиламино)этил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[3-(2-морфолин-4-илэтил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{3-[2-(1,1-диоксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)этил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
4-трет-бутил-N-[3-(6-{3-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)этил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]бензамид;
N-{3-[6-(3-{2-[бис-(2-гидроксиэтил)амино]этил}фениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-(3-{6-[4-(4-аминометил-4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}бензойная кислота;
5-(3-амино-2-метилфенил)-1-метил-3-(4-морфолин-4-ил-3-нитрофениламино)-1Н-пиразин-2-он;
{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}амид 5-трет-бутилпиридин-2-карбоновой кислоты;,
{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-пиперидин-1-илбензамид;
N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)-4-метилсульфанилбензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-циклопропиламинометилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[3-амино-4-(тиоморфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-N-пиридин-3-илбензамид;
N-(5-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-N-(2-метоксиэтил)-N-метилбензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амидоктагидроизохинолин-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-6-трет-бутилникотинамид;
N-{3-[6-(2-аминоиндан-5-иламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-{3-[6-(3-амино-4-метоксифениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(1-оксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3N-{6-[3-амино-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
амид 1-(2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
N-{3-[6-(3-амино-4-морфолин-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-фторфенил}-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(4-аминометил-4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[4-(1,1-иноксо-1λ4-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-3-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пентафторэтилбензамид;
{2-метил-3-[4-метил-6-(4-морфолин-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-{3-[6-(3-амино-4-[1,4]оксазепан-4-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-амино-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-[3-(6-{3-амино-4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-трет-бутилбензамид;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-метокси-4-морфолин-4-илметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(2-морфолин-4-илэтокси)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-[3-(6-{3-амино-4-[(2-метоксиэтил)метиламино]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-трет-бутилбензамид;
метиловый эфир4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-метилбензойной кислоты;
4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}-2-метилбензойная кислота;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-фторфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-1N-{2-метил-3-[4-метил-6-(3-метил-4-морфолин-4-илфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[2-метил-3-(4-метил-5-оксо-6-{4-[(тетрагидропиран-4-иламино)метил]фениламино}-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-[1,4]оксазепан-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
{3-[6-(4-гидроксиметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[3-(6-{4-[(карбамоилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
1-(2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)-4-гидроксипиридиний;
N-[3-(6-{3-амино-4-[(2-гидроксиэтил)метиламино]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
(2-метил-3-{4-метил-5-оксо-6-[4-(1-оксо-1N-тиоморфолин-4-ил)фениламино]-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-карбоновой кислоты;
(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[2-метил-3-(4-метил-5-оксо-6-{4-[(тетрагидропиран-4-иламино)метил]фениламино}-4,5-дигидропиразин-2-ил)фенил]амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{2-метил-3-[4-метил-6-(4-[1,4]оксазепан-4-илметилфениламино)-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}бензамид;
{3-[6-(4-гидроксиметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[3-(6-{4-[(карбамоилметиламино)метил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 5-метил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
1-(2-амино-4-{6-[3-(4-трет-бутилбензоиламино)-2-метилфенил]-4-метил-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино}фенил)-4-гидроксипиридиний;
N-[3-(6-{3-амино-4-[(2-гидроксиэтил)метиламино]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-пиперидин-1-илбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
(3-{6-[3-амино-4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[3-амино-4-(3-гидроксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(3-гидроксипирролидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N{3-[6-(3-амино-4-пиперидин-1-илфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}-4-трет-бутилбензамид;
4-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)N-(2-метил-3-{4-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
амид 1-[2-амино-4-(4-метил-6-{2-метил-3-[(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбонил)амино]фенил}-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)бензоил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(4-этилпиперазин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(3-гидроксипиперидин-1-карбонил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
амид 1-[2-амино-4-(4-метил-6-{2-метил-3-[(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбонил)амино]фенил}-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)фенил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
(3-{6-[3-амино-4-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[3-(6-{3-амино-4-[(2-гидроксиэтил)метилкарбамоил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-(2-метил-3-{4-метил-6-[3-нитро-4-(пиридин-3-илокси)фениламино]-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}фенил)бензамид;
N-[3-(6-{3-амино-4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]фениламино}-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил)-2-метилфенил]-4-трет-бутилбензамид;
{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(пиридин-3-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
4-трет-бутил-N-{3-[6-(3-фтор-4-морфолин-4-илметилфениламино)-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил]-2-метилфенил}бензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(4-цианопиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
амид 1-[2-амино-4-(4-метил-6-{2-метил-3-[(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбонил)амино]фенил}-3-оксо-3,4-дигидропиразин-2-иламино)фенил]пиперидин-3-карбоновой кислоты;
N-(3-{6-[3-амино-4-(3-гидроксиметилпиперидин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
N-(3-{6-[3-амино-4-(3-метилпиперазин-1-ил)фениламино]-4-метил-5-оксо-4,5-дигидропиразин-2-ил}-2-метилфенил)-4-трет-бутилбензамид;
{2-метил-3-[4-метил-5-оксо-6-(пиридин-4-иламино)-4,5-дигидропиразин-2-ил]фенил}амид 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты.

49. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Btk, включающая по меньшей мере одно соединение по п.1 и по крайней мере один фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или эксципиент.

50. Фармацевтическая композиция по п.49, которая представляет собой инъекционную жидкость, аэрозоль, крем, гель, таблетку, пилюлю, капсулу, сироп, офтальмический раствор или трансдермальный пластырь.

51. Упакованная фармацевтическая композиция, включающая фармацевтическую композицию по п.49 и инструкции, достаточные для применения композиции для лечения пациента, страдающего псориазом.

52. Способ лечения пациента с заболеванием псориаз, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1.

53. Способ по п.52, где пациент выбран из кошек и собак.

54. Способ по п.52, где эффективное количество указанного по крайней мере одного соединения вводят внутривенно, внутримышечно или парентерально.

55. Способ по п.52, где эффективное количество указанного соединения вводят перорально.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I' или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении киназ Тес или c-Met. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или таутомерам, где заместитель М выбран из групп D1 и D2, имеющих структурные формулы, приведенные ниже, и R1, Е, А и X соответствуют определениям, приведенным в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям, содержащим N-гетероарильный остаток, который связан через кислород, серу или азот или через метиленовый мостик и кислород, серу или азот с конденсированным циклическим остатком, и к применению их в лекарственных средствах для лечения заболеваний, связанных с NAD(P)H-оксидазами, и для ингибирования активации тромбоцитов.

Изобретение относится к новым 5,7-диаминозамещенным пиразоло[1,5-а]пиримидинам, выбранным из конкретных соединений, например, указанных ниже, обладающих свойствами ингибиторов циклин-зависимых киназ, таких как CDK2.

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов).

Изобретение относится к соединениям ряда 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола, а именно к водорастворимым солям 9-аминоэтилзамещенных 2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I: где NR2=пирролидино-, пиперидино-, морфолино-; Y=HBr, H2SO4, (СН2 СООН)2 и [СН(ОН)СООН]2; n=1, 2.

Изобретение относится к новым пиразол[3,4-d]пиримидинам формулы (I), которые обладают способностью ингибировать активность циклин-зависимых киназ, наиболее предпочтительно, циклин-зависимой киназы 1 (Cdk1), циклин-зависимой киназы 2 (Cdk2) и циклин-зависимой киназы 4 (Cdk4).

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1 -С6) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С 6) алкил и Q представляет собой Н.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1, его фармацевтически приемлемым солям и стререоизомерам: где: R1 означает Н, амидино, С1-С4-алкиламидино, С1-С 4-алканоиламидино, C1-С10-алкил, С3-С7-циклоалкил, С6-С10 -арил, 6-членный гетероцикл с атомом О, 5-членный гетероцикл с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, 5-членый гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой S, C1-C6-алкилкарбонил, С 3-С7-циклоалкилкарбонил, С1-С 4-алкоксикарбонил, С6-С10-арил-С 1-С4-алкоксикарбонил, -SO2-С 1-C4-алкил, -C(O)-N(R6)(R7 ) или -C(S)-N(R6)(R7); причем R6 , R7, означает Н, C1-С6-алкил, С3-С7-циклоалкил; алкил, циклоалкил, гетероцикл, арил или гетероарил незамещены или замещены; R2 означает С6-С10-арил, который незамещен или моно-, или дизамещен; R3 означает Н, CN, C1-С 6-алкил, С3-С7-циклоалкил, С 2-С6-алкенил моноциклический 5-членный гетероцикл с N и О, моноциклический 5-членный гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой -O или S, -C(O)-R8 или -C(S)-R8; причем R8 означает ОН, С 1-С4-алкил, С1-С4-алкилокси или N(R9)(R10); R9, R10 , означают Н, С1-С6-алкил, С3 -С7-циклоалкил, С1-С4-алкилокси, фенил или 5-членый гетероарил с двумя гетероатомами, один из которых N, а другой -S, 6-членный гетероарил с N; R9 , R10 могут вместе с N, с которым они связаны, образовывать единственное 4-6-членное кольцо, которое может дополнительно включать О или S; причем, алкил, циклоалкил, гетероцикл, фенил или гетероарил незамещены или замещены.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1 -С6) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С 6) алкил и Q представляет собой Н.
Наверх