Способ получения новых солей тиотропия



Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия
Способ получения новых солей тиотропия

 


Владельцы патента RU 2418796:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х- означает анион, отличный от НСО3- (бикарбоната) и который означает HSО4-, Н2РО4- или анион, выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С610арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH2, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ получения новых солей тиотропия формулы 1

где Х- означает анион, отличный от НСО3- (бикарбоната) и который означает HSO4-, Н2РO4 или анион, выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С610арилсульфонат, замещенный ОН, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C110алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2, СООН, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2

в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше.

2. Способ по п.1, где Х- означает HSO4-, Н2РO4- или анион выбранный из группы, включающей C110алкилсульфонат, С610арилсульфонат, или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2, COOH.

3. Способ по п. 1 или 2, где
Х- означает HSO4-, Н2РO4- или анион, выбранный из группы, включающей С110алкилсульфонат,
или Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C110алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH2.

4. Способ по одному из пп.1 или 2, где
Х- означает HSO4-, Н2РO4-, или
Х- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C110алкил, С210алкенил, С610арил, необязательно замещенные ОН.

5. Способ по одному из пп.1 или 2, где
Х- означает HSO4-,
или
X- означает R-COO-, где R означает СОО-(С16)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С110алкил, С210алкенил, С610арил.

6. Способ по одному из пп.1 или 2, где пригодные растворители включают воду или органические растворители, предпочтительно воду или полярные органические растворители, в которых растворяется бикарбонат тиотропия 2.

7. Способ по одному из п.п.1 или 2, где пригодными растворителями являются протонные растворители, такие, как спирты (например, метанол, этанол, изопропанол) и вода, предпочтительно вода при рН 2-6, а также полярные органические растворители, выбранные из группы, включающей спирты, такие например, как этиленгликоль и диэтиленгликоль, амиды, такие например, как диметилформамид и N-метилпирролидинон, простые эфиры, такие например, как тетрагидрофуран, диоксан, диметиловый эфир, и нитриды, такие например, как ацетонитрил.

8. Способ по одному из пп.1 или 2, где раствор бикарбоната тиотропия 2 обрабатывают НХ при рН менее 5, где Х имеет значения, указанные в п.1.

9. Способ по одному из пп.1 или 2, где способ проводят с использованием пригодной ионообменной смолы.

10. Соединение формулы 2

необязательно в форме сольватов или гидратов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) .

Изобретение относится к способу получения промежуточных продуктов для получения имеющих антихолинергетическую активность веществ на основе производных троповой кислоты, более конкретно к способу получения чистых энантиомеров сложных эфиров (+) или (-) троповой кислоты с аминоспиртами.

Изобретение относится к новым сложным эфирам карбоновой кислоты с ценными свойствами, в частности к сложным эфирам тиенилкарбоновой кислоты и аминоспиртов общей формулы (I) где А группа где m и n независимы друг от друга и означают 1 или 2, Q группа формул Q' группаNR, где R означает водород или алкил с 1 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный галогеном или гидроксилом, или группа NRR', где R' алкил с 1 4 атомами углерода, или R и R' вместе образуют алкилен с 4 6 атомами углерода, причем в случае четвертого соединения к положительному заряду атома азота относится эквивалент аниона (X ),, R1 тиенил, фенил, фурил, циклопентил и циклогексил, незамещенные или замещенные метилом, причем тиенил и фенил могут быть также замещены фтором или хлором, R2 водород, алкоксил 1 4 атомами углерода или алкил с 1 4 атомами углерода, Ra водород, фтор, хлор или метил, при условии, что если А означает 3-тропанил, R1 гидроксил и R2-2-или 3-тиенил, то Ra не означает водород, их продуктам кватернизации и кислотно-аддитивным солям, еслиNR означает вторичную или третичную аминогруппу, к содержащему упомянутые соединения лекарственному средству, а также к способу получения их соединений.
Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего противовоспалительным и регенерирующим действием. .

Изобретение относится к кристаллическому ангидрату тиотропийбромида, отличающемуся по данным рентгеноструктурного анализа наличием у него орторомбической элементарной ячейки с параметрами а=11,7420(4) , b=17,7960(7) , с=19,6280(11) и объемом ячейки V=4101,5(3) .

Изобретение относится к соединению, представляющему собой бензоат N-{2-[((2S)-3-{[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]амино}-2-гидрокси-2-метилпропил)окси]-4-гидроксифенил}ацетамида или к его сольвату.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения соединений формул I-VI для получения лекарственного средства для снижения легочного высокого давления, лечения острых и хронических легочных заболеваний, таких как респираторный дистресс-синдром [острое повреждение легких, острый респираторный дистресс-синдром], и лечения ХОЗЛ.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-a-1-a) где VA означает , , , ,WA означает -O-(С1-6 алкилен)-O-, -О-(С2-6алкенилен)-O-, -O-(C1-6 алкилен)-С(=O)-, -O-(С1-7алкилен) или -(С1-7 алкилен)-O-;DA означает , , , , , или ,EA означает , , , или ,m-1 равно 0 или означает целое число от 1 до 3; w равно 0-5;R5 означает Н, -ОН, СН3, С2Н5, С3Н7, н-С4Н9, н-C 5H11, н-С6Н13, -F, Cl, Br, -ОСН3, -ОС2Н5, -ОС3 Н7, -ОС4Н9, ацетил, пропаноил, -CF3, -S-СН3;Rz означает СН3, С2Н5, С3 Н7, С4Н9, i-C4H 9, -C5H11, -CF3, аллил, Ph, -ОН, -ОСН3, -ОС2Н5, -F, Cl, Br, I, ацетил, пропионил; R11 означает (l) СН 3, С2Н5, н-С3Н7 , i-С3Н7, н-С4Н9 , i-C4H9, втор-С4Н9 , t-C4H9-С5Н11 С6Н13, (4)-ОН, который может быть защищен СН3, С2Н5, н-С3Н 7, i-С3Н7, н-С4Н9 , i-C4H9, втор-С4Н9 , t-C4H9, -С5Н11, С6Н13, (15) галоген; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.
Наверх