Способ получения новых солей тиотропия

Изобретение относится к способу получения новых солей тиотропия формулы 1, где Х^- означает анион, отличный от НСО₃ ^- (бикарбоната) и который означает HSО₄ ^-, Н₂РО₄ ^- или анион, выбранный из группы, включающей C₁-С₁₀алкилсульфонат, С₆-С₁₀арилсульфонат, замещенный ОН, или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными, из группы, включающей ОН, NH₂, COOH, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2 в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 28 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ получения новых солей тиотропия формулы 1

где Х^- означает анион, отличный от НСО₃ ^- (бикарбоната) и который означает HSO₄ ^-, Н₂РO₄ или анион, выбранный из группы, включающей C₁-С₁₀алкилсульфонат, С₆-С₁₀арилсульфонат, замещенный ОН, или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH₂, СООН, заключающийся в том, что бикарбонат тиотропия формулы 2

в пригодном растворителе взаимодействует с кислотой НХ, где Х имеет значения, указанные выше.

2. Способ по п.1, где Х^- означает HSO₄ ^-, Н₂РO₄ ^- или анион выбранный из группы, включающей C₁-С₁₀алкилсульфонат, С₆-С₁₀арилсульфонат, или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH₂, COOH.

3. Способ по п. 1 или 2, где
Х^- означает HSO₄ ^-, Н₂РO₄ ^- или анион, выбранный из группы, включающей С₁-С₁₀алкилсульфонат,
или Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил, необязательно замещенные одной или более пригодными группами, предпочтительно выбранными из группы, включающей ОН, NH₂.

4. Способ по одному из пп.1 или 2, где
Х^- означает HSO₄ ^-, Н₂РO₄ ^-, или
Х^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей C₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил, необязательно замещенные ОН.

5. Способ по одному из пп.1 или 2, где
Х^- означает HSO₄ ^-,
или
X^- означает R-COO^-, где R означает СОО-(С₁-С₆)алкил или группу, выбранную из группы, включающей С₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₆-С₁₀арил.

6. Способ по одному из пп.1 или 2, где пригодные растворители включают воду или органические растворители, предпочтительно воду или полярные органические растворители, в которых растворяется бикарбонат тиотропия 2.

7. Способ по одному из п.п.1 или 2, где пригодными растворителями являются протонные растворители, такие, как спирты (например, метанол, этанол, изопропанол) и вода, предпочтительно вода при рН 2-6, а также полярные органические растворители, выбранные из группы, включающей спирты, такие например, как этиленгликоль и диэтиленгликоль, амиды, такие например, как диметилформамид и N-метилпирролидинон, простые эфиры, такие например, как тетрагидрофуран, диоксан, диметиловый эфир, и нитриды, такие например, как ацетонитрил.

8. Способ по одному из пп.1 или 2, где раствор бикарбоната тиотропия 2 обрабатывают НХ при рН менее 5, где Х имеет значения, указанные в п.1.

9. Способ по одному из пп.1 или 2, где способ проводят с использованием пригодной ионообменной смолы.

10. Соединение формулы 2

необязательно в форме сольватов или гидратов.