Производные оксимов и их получение



Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение
Производные оксимов и их получение

 


Владельцы патента RU 2420525:

МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Настоящее изобретение относится к производным оксима общей формулы [1] и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения проявляют свойства активатора глюкокиназы. В формуле (I)

кольцо А представляет собой 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и серы; Q означает С3-8 циклоалкил, 5-6-членый гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, C1-6 алкил или С2-6 алкенил; кольцо Т представляет собой 5, 6, 9 или 10-членный гетероарил или 9-членный гетероцикл , необязательно дополнительно замещенный 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из азота или серы. Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения производных оксима общей формулы (I), к фармацевтическим композициям, содержащим в качестве активного ингредиента соединение изобретения и к применениям соединений изобретения в производстве лекарственного средства. 8 н. и 25 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное оксима общей формулы [1]:

где кольцо А представляет собой 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и серы;
Q означает С3-8 циклоалкил, 5-6-членый гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, C1-6 алкил или С2-6 алкенил;
кольцо Т представляет собой 5, 6, 9 или 10-членный гетероарил или 9-членный гетероцикл
,
необязательно дополнительно замещенный 1-3 гетероатомами, независимо выбранными из азота или серы;
R1 означает атом водорода или атом галогена;
R2 означает (1) С3-8циклоалкилсульфонил, (2) C1-6алкилсульфонил, который может быть замещен группой, выбранной из (а) C1-6алкоксикарбонила, (b) C1-6алкокси, (с) С3-8 циклоалкила, d) гидрокси, (е) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из С1-6 алкила и C2-7 алканоила, (f) 5-членного гетероарила, содержащего 2-4 гетероатома, выбранные из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом, (g) C1-6 алкилсульфонила, (h) циано и (i) 9-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, необязательно замещенного 2 оксо, (3) аминосульфонил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (а) C1-6 алкила, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; гидрокси; C1-6алкокси; 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом; С3-8 циклоалкила; C1-6 алкоксикарбонила; гидрокси-C1-6 алкокси; 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота; галогена или C1-6 алкилтио; (b) С3-8 циклоалкила, (с) 6-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом; и (d) С 1-6 алкокси или (4) 4-7-членный гетероциклилсульфонил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси; C1-6 алкила; оксо, C1-6 алканоила; гидрокси-C1-6 алкила; карбамоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; C1-6 алкокси; С1-6 алкокси-C1-6 алкила;
R3 и R4 независимо означают (1) атом водорода, (2) C1-6 алкокси, (3) 5-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2-заместителями, выбранными из C1-6 алкоксикарбонила, оксо, C1-6 алкила, C2-7 алканоила, (4) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, (5) C1-6 алкокси-C1-6 алкокси, (6) С3-8 циклоалкил, (7) циано, (8) 6-членный арил, который может быть замещен группой, выбранной из циано, галогена, C1-6алкокси, (9) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 C1-6 алкилами, (10) гидрокси, (11) C2-7 алканоил, (12) C1-6 алкилтио, (13) C1-6 алкоксикарбонил, (14) 6-членный арилокси, (15) атом галогена, (16) оксо или (17) 6-членный арилкарбонилокси;
R5 означает (1) атом водорода, (2) формил, (3) атом галогена, (4) оксо, (5) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6 алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди- C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; или (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (6) аминосульфонил, замещенный 2 C1-6 алкилами, (7) С 1-6 алкилтио, который может быть замещен амино, необязательно замещенным моно- или ди-C1-6 алкилом или C1-6 алкоксикарбонилом, (8) циано, (9) 6-членный гетероциклилсульфонил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из азота, замещенный C1-6 алкилом, (10) нитро, (11) С3-8 циклоалкил, (12) C1-6 алкоксикарбонил, (13) C2-6 алкенил, (14) C1-6 алкилсульфонил, (15) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (a) C1-6 алкила, необязательно замещенного гидрокси; 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; или 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, или (b) С3-8 циклоалкила, (16) 5-членный гетероарилтио, содержащий 3 гетероатома, выбранные из азота, который замещен C1-6 алкилом, (17) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (а) C1-6 алкила, (с) C2-7 алканоила и (е) C1-6 алкоксикарбонила, (18) карбоксил, (19) 5-членный гетероарил, содержащий 4 гетероатома, выбранные из азота, (20) C2-7-алкинил, который замещен гидрокси, или амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, (21) 5-6-членный гетероциклилкарбонил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота, который замещен гидрокси, C1-6 алкилом, или гидрокси-C1-6 алкилом, (22) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом, (23) 5-членный гетероцикл, который замещен 1 гетероатомом, выбранным из азота, замещенный оксо, (24) 6-членный гетероциклилтио, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота который может быть замещен C1-6 алкилом или C2-7 алканоилом, (26) C2-7 алканоил или (27) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранные из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; C2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; С3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6алкоксикарбониламино; гидрокси; С3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-C2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-C2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-C2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклил-карбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, (с) C1-6алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6 алкокси, (d) карбамоила, который замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкилсилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6 алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, С3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом, C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из азота, (k) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкоксикарбонилом, (1) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) C2-7 алканоилокси;
R6 означает атом водорода, C1-6 алкил, атом галогена или карбоксил;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Производное оксима по п.1,
где кольцо А представляет собой 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из азота или серы;
Q представляет собой С3-8 циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, C1-6 алкил или С2-6 алкенил;
кольцо Т представляет собой 5, 6, 9 или 10-членный гетероарил или 9-членный гетероцикл
; необязательно дополнительно содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранные из азота или серы;
R1 означает атом водорода или атом галогена;
R2 означает (1) С3-8 циклоалкилсульфонил, (2) C1-6 алкилсульфонил, который может быть замещен группой, выбранной из (а) C1-6 алкоксикарбонила, (b) C1-6 алкокси, (с) С3-8 циклоалкила, (d) гидрокси, (е) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила, (f) 5-членного гетероарила, содержащего 2-4 гетероатома, выбранных из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом, (g) C1-6 алкилсульфонила, (h) циано или (i) 9-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, замещенного 2 оксо, (3) аминосульфонил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителем, выбранными из (а) C1-6 алкила, который может быть замещен одинаковым(и) или разным(и) 1-2 заместителем(и), выбранными из амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбомоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; гидрокси; C1-6 алкокси; 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом; С3-8 циклоалкила; C1-6 алкоксикарбонила; гидрокси-C1-6 алкокси; 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота; галогена; или C1-6 алкилтио; (b) С3-8 циклоалкила; (с) 6-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота, замещенного C1-6 алкилом; или (d) C1-6 алкокси, (4) 4-7-членный гетероциклилсульфонил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси; C1-6 алкила; оксо; C2-7 алканоила; гидрокси-C1-6алкила; карбамоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; C1-6 алкокси; C1-6 алкокси-C1-6 алкила;
R3 и R4 означаю независимо (1) атом водорода, (2) C1-6 алкокси, (3) 5-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкилоксикарбонила, оксо, C1-6 алкила, C2-7 алканоила, (4) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, (5) C1-6 алкокси-C1-6 алкокси, (6) С3-8 циклоалкил, (7) циано, (8) 6-членный арил, который может быть замещен группой, выбранной из циано, атома галогена, C1-6 алкокси, (9) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 C1-6 алкилами, (10) гидрокси, (11) C2-7 алканоил, (12) C1-6 алкилтио, (13) C1-6 алкоксикарбонил, (14) 6-членный арилокси, (15) атом галогена, (16) оксо или (17) 6-членный арилкарбонилокси;
R5 означает (1) атом водорода, (2) формил, (3) атом галогена, (4) оксо, (5) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, небязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, или (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (6) аминосульфонил, который замещен 2 C1-6 алкилами, (7) C1-6 алкилтио, который может быть замещен амино, необязательно замещенным моно- или ди-C1-6 алкилом; или C1-6 алкоксикарбонила, (8) циано, (9) 6-членный гетероциклилсульфонил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из азота, который замещен C1-6 алкилом, (10) нитро, (11) С3-8 циклоалкил, (12) C1-6 алкоксикарбонил, (13) C2-6 алкенил, (14) C1-6 алкилсульфонил, (15) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (а) C1-6 алкила, необязательно замещенного гидрокси; 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; или 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота или (b) С3-8 циклоалкила, (16) 5-членный гетероарилтио, содержащий 3 гетероатома, выбранные из азота, который замещен C1-6 алкилом, (17) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C2-7 алканоила, C1-6 алкоксикарбонила, (18) карбоксил, (19) 5-членный гетероарил, содержащий 4 гетероатома, выбранные из азота, (20) C2-7-алкинил, который замещен гидрокси или амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, (21) 5-6-членный гетероциклилкарбонил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота, который замещен гидрокси, C1-6 алкилом, или гидрокси-C1-6 алкилом, (22) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом, (23) 5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который замещен оксо, (24) 6-членный гетероциклилтио, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом или C2-7 алканоилом, (26) C2-7 алканоил, или (27) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранными из кислорода, азота или серы, или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранных из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; C2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; С3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6 алкоксикарбониламино; гидрокси; С3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-C2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-C2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-C2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклилкарбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковым или разным 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; (с) C1-6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6алкокси, (d) карбамоила, который замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкилсилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6 алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, С3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом или C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, (k) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкоксикарбонилом, (1) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) С2-7 алканоилокси;
R6 означает атом водорода, C1-6 алкил, атом галогена или карбоксил;
при условии, что если Q представляет собой С3-8 циклоалкил, C1-6 алкил или С2-6 алкенил, R3 и R4 не означают какую-либо комбинацию двух групп независимо выбранных из водорода, C1-6 алкокси, циано, 6-членного арила, который может быть замещен группами, выбранными из циано, атома галогена, C1-6 алкокси; гидрокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкоксикарбонила или атома галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Производное оксима по п.2, где R1 означает атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Поизводное оксима по любому из пп.1-3, где R2 означает (1) С3-8 циклоалкилсульфонил, (2) C1-6 алкилсульфонил, который может быть замещен группой, выбранной из (а) C1-6 алкоксикарбонила, (b) C1-6 алкокси, (с) С3-8 циклоалкила, (d) гидрокси, (е) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-8 алкила и С2-7 алканоила, (f) 5-членного гетероарила, содержащего 2-4 гетероатома, выбранных из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом, (g) C1-6 алкилсульфонила, (h) циано, и (i) 9-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, замещенного 2 оксо или (3) аминосульфонил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (а) C1-6 алкила, который может быть замещен 1-2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; гидрокси; C1-6 алкокси; 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота, необязательно замещенного C1-6 алкилом; С3-8 циклоалкила; C1-6 алкоксикарбонила; гидрокси-C1-6 алкокси; 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранного из азота; галогена; или C1-6 алкилтио; (b) С3-8 циклоалкила; (с) 6-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота, замещенного C1-6 алкилом; и (d) C1-6 алкокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Производное оксима по любому из пп.1-3, где R2 означает С3-8 циклоалкилсульфонил, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Производное оксима по любому из пп.1-4, где заместитель «C1-6 алкилсульфонила» в R2 представляет собой C1-6 алкокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Производное оксима по любому из пп.1-6, где кольцо А представляет собой 6-членный арил, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Производное оксима по любому из пп.1-6, где кольцо А представляет собой фенил или пиридил, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Производное оксима по любому из пп.1-8, где
Q представляет собой С3-8 циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или C1-6 алкил,
R3 и R4 представляют собой независимо (1) атом водорода, (2) C1-6 алкокси, (3) 5-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода или азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкоксикарбонила, оксо, C1-6 алкила, C2-7 алканоила, (4) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; амино, замещенного ди- C1-6 алкилом, (5) С3-8 циклоалкил, (6) 6-членный арил, который может быть замещен группой, выбранной из циано, атома галогена, C1-6 алкокси, (7) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 C1-6 алкилами, (8) гидрокси, (9) C2-7 алканоил, (10) C1-6 алкилтио, (11) 6-членный арилокси, (12) атом галогена, (13) оксо, или (14) 6-членный арилкарбонилокси,
при условии, что когда Q означает С3-8 циклоалкил или C1-6 алкил, тогда R3 и R4, каждый независимо, не являются (1) водородом, (2) C1-6 алкокси, (3) 6-членным арилом, который может быть замещен группой, выбранной из циано, атома галогена, C1-6 алкокси, (4) гидрокси, (5) C1-6 алкилтио или (6) атома галогена,
или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Поизводное оксима по любому из пп.1-8, где
Q представляет собой С3-8 циклоалкил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы,
R3 и R4 представляют собой независимо (1) атом водорода, (2) C1-6 алкокси, (3) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, (4) С3-8 циклоалкил, (5) гидрокси,
при условии, что когда Q означает С3-8 циклоалкил, тогда R3 и R4, каждый независимо не являются (1) водородом, (2) C1-6 алкокси, (3) гидрокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Производное оксима по любому из пп.1-8, где группа - Q(R3)(R4) представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или C1-6 алкил, замещенный 1-2 группами 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Производное оксима по любому из пп.1-8, где Q представлет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, и оба R3 и R4 являются атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Производное оксима по любому из пп.1-12, где кольцо Т представлет собой 5, 6, 9 или 10-членный гетероарил
, необязательно дополнительно содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранные из азота или серы, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Производное оксима по любому из пп.1-12, где кольцо Т представлет собой тиазолил, тиазолопиридинил, пиридил, пиразинил, бензотиазолил, хинолил, тиадиазолил, пиразолил, тиазолопиразинил, тиазолопиримидинил, циклогексанотиазолил или дигидротиазолопиридинил, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Производное оксима по любому из пп.1-12, где кольцо Т представляет собой тиазолил, тиазолопиридинил, пиридил, пиразинил, бензотиазолил, тиадиазолил, тиазолопиразинил, тиазолопиримидинил, циклогексанотиазолил или дигидротиазолопиридинил, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Производное оксима по любому из пп.1-12, где кольцо Т представляет собой тиазолил, тиазолопиридинил, пиразинил, тиадиазолил, тиазолопиразинил, тиазолопиримидинил, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Производное оксима по любому из пп.1-12, где кольцо Т представляет собой тиазолил или тиазолопиридинил, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Производное оксима по любому из пп.1-17, где R5 представляет собой (1) атом водорода, (2) формил, (3) атом галогена, (4) оксо, (5) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6 алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота; (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (6) аминосульфонил, замещенный 2 C1-6 алкилами, (7) C1-6 алкилтио, который может быть замещен необязательно замещенным моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкоксикарбонилом, (8) циано, (9) 6-членный гетероциклилсульфонил, содержащий 2 гетероатома, выбранные из азота, который замещен C1-6 алкилом, (10) нитро, (11) С3-8 циклоалкил, (12) C1-6 алкоксикарбонил, (13) C1-6 алкенил, (14) С2-7 алканоил, (15) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из (а) C1-6 алкила, необязательно замещенного гидрокси; 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода; амино, замещенного ди-C1-6 алкилом; и 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, (b) С3-8 циклоалкила, (16) 5-членный гетероарилтио, содержащий 3 гетероатома, выбранные из азота, который замещен C1-6 алкилом; (17) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C2-7 алканоила, C1-6 алкоксикарбонила, (18) 5-членный гетероарил, содержащий 4 гетероатома, выбранные из азота, (19) алкинил, замещений гидрокси или амино, замещенный ди-C1-6 алкилом, (20) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом, или (21) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранные из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; С2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; С3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6 алкоксикарбониламино; гидрокси; С3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-С2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-C2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-С2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклил-карбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; (с) C1-6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6 алкокси, (d) карбамоила, который замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкилсилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6 алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, С3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом или C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, (k) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкоксикарбонилом, (l) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) C2-7 алканоилокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Производное оксима по любому из пп.1-17, где R5 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6 алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; или (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (4) C1-6 алкилтио, который может быть замещен амино, необязательно замещенный моно- или ди-C1-6 алкилом; или C1-6 алкоксикарбонилом, (5) циано, (6) C3-8 циклоалкил, (7) C2-7 алканоил, (8) карбамоил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-2 заместителями, выбранными из замещенного или незамещенного C1-6 алкила (заместители: 1 или 2 группы, выбраны из гидрокси; 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода; амино, замещенный ди-C1-6 алкилом; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота), или C3-8 циклоалкила, (9) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 зместителями, выбранными из C1-6 алкила, C2-7 алканоила, C1-6 алкоксикарбонила, (10) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом или (11) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1 -2 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранные из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; С2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; С3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6 алкоксикарбониламино; гидрокси; С3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-C2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-C2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6, алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-C2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклилкарбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1-2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, (с) C1-6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6 алкокси, (d) карбамоила, который замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из С1-6 алкила, C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкилсилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6 алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, С3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом или C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из азота, (к) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкокси карбонилом, (l) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) C2-7 алканоилокси, или его фармацевтияески приемлемая соль.

20. Производное оксима по любому из пп.1-17, где R5 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6 алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, который может быть замещен моно- или ди-C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота, или (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (3) C1-6 алкилтио, который может быть замещен амино, необязательно замещенным моно- или ди-C1-6 алкилом; или C1-6алкоксикарбонилом, (4) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, С2-7 алканоила, C1-6 алкоксикарбонила, (5) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом или (6) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранные из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; C2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; C3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6 алкоксикарбониламино; гидрокси; C3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-C2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-C2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-C2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклилкарбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, (с) C1-6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6 алкокси, (d) карбамоила, который замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкилсилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6 алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, C3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом или C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из азота, (k) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкоксикарбонилом, (l) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) C2-7 алканоилокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

21. Производное оксима по любому из пп.1-17, где R5 представляет собой (1) C1-6 алкокси, который может быть замещен группой, выбранной из (а) амино, необязательно замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C1-6 алкоксикарбонила; (b) C1-6 алкоксикарбонила; (с) карбамоила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; (d) карбоксила; (е) гидрокси; (f) 5-членного гетероцикла, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, или (g) три-C1-6 алкилсилилокси; (2) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, С2-7 алканоила, C1-6 алкоксикарбонила, (3) 4-6-членный гетероциклилокси, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C1-6 алкилом или (4) C1-6 алкил, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из (а) 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы или азота, или 9-членного бициклического гетероцикла, содержащего 2-4 гетероатома, выбранных из азота, который может быть замещен одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; оксо; C1-6 алкокси-C2-7 алканоила; C2-7 алканоила; C2-7 алканоиламино; C3-8 циклоалкилкарбониламино; три(галогено)-C2-7 алканоиламино; формиламино; C1-6 алкоксикарбониламино; гидрокси; C3-8 циклоалкилкарбонила; три(галогено)-C1-6 алкила; C1-6 алкоксикарбонила; формила; амино, необязательно замещенного ди-C1-6 алкилом; аминосульфонила, необязательно замещенного моно- или ди-C1-6 алкилом; C1-6 алкилсульфонила; 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота; C1-6 алкоксикарбонил-C1-6 алкила; C2-7 алканоилокси-C2-7 алканоила; C1-6 алкоксикарбонилкарбонила; амино-С2-7 алканоила, замещенного ди-C1-6 алкилом; карбамоила, замещенного C1-6 алкилом; гидрокси-C2-7 алканоила; ди(галогено)-C2-7 алканоила; 5-членного гетероциклил-карбонила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из кислорода, замещенного оксо; (b) амино, который может быть замещен одинаковыми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила; карбамоил-C1-6 алкила, замещенного ди-C1-6 алкилом; амино-C1-6 алкила, замещенного одинаковыми или разными 1 или 2 группами, выбранными из C1-6 алкила и C2-7 алканоила; C1-6 алкокси-C1-6 алкила; гидрокси-C1-6 алкила; 6-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота; 6-членного гетероарил-C1-6 алкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, (с) C1-6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или C1-6 алкокси, (d) карбамоила, который может быть замещен одинаковьми или разными 1 или 2 заместителями, выбранными из C1-6 алкила или C1-6 алкокси, (е) гидрокси, (f) три-C1-6 алкисилилокси, (g) C1-6 алкилтио, (h) C1-6алкилсульфонила, (i) 6-членного гетероциклилокси, содержащего 1 гетероатом, выбранный из азота, который может быть замещен C2-7 алканоилом, C1-6 алкилом, формилом, C3-8 циклоалкилкарбонилом, C1-6 алкокси-C2-7 алканоилом, C1-6 алкилсульфонилом, (j) 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранные из азота, (k) гидроксиимино, который может быть замещен C1-6 алкоксикарбонилом, (l) атома галогена, (m) карбоксила, (n) C1-6 алкоксикарбонила или (о) C2-7 алканоилокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

22. Производное оксима по любому из пп.1-21, где R6 представлет собой атом водорода или C1-6 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

23. Производное оксима по любому из пп.1-21, где R6 представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.

24. Производное оксима по любому из пп.1-23, где кольцо А представляет собой фенил, Q означает 3-тетрагидрофурил, кольцо Т представляет собой 2-тиазолил, один из R1 и R2 представляет собой атом водорода, а другой - циклопропилсульфонил, оба из R3 и R4 являются атомом водорода, R5 представляет собой C1-6 алкил, замещенный пиперазинилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкила, оксо, С2-7 алканоила и C1-6 алкокси-C2-7 алканоила, или его фармацевтически приемлемая соль.

25. Производное оксима по п.1, выбранное из:
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{5-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,3-тиазол-2-ил}-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(5-{[(3S)-4-(метоксиацетил)-3-метилпиперазин-1-ил]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-N-(5-{[(3S)-4-ацетил-3-метилпиперазин-1-ил]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2E)-N-{5-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]-1,3-тиазол-2-ил}-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(5-{[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(5-{[(3S)-4-гликоил-3-метилпиперазин-1-ил]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида;
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(5-{[(3S)-4-формил-3-метилпиперазин-1-ил]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино)ацетамида;
(2E)-N-(5-{[(1-ацетилпиперидин-4-ил)окси]метил}-1,3-тиазол-2-ил)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида; или
(2Е)-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{5-[(1-метилпиперидин-4-ил)тио]-1,3-тиазол-2-ил}-2-{[(3R)-тетрагидрофуран-3-илокси]имино}ацетамида,
или их фармацевтически приемлемой соли.

26. Способ получения производного оксима общей формулы [I]:

где все обозначения имеют те же значения, как определено в п.1, включающий взаимодействие соединения общей формулы [II]:

где Z2 представляет собой атом водорода или C1-6 алкил, а другие обозначения имеют те же значения, как определено в п.1, с соединением общей формулы [III]:

где обозначения имеют те же значения, как определено в п.1.

27. Способ получения производного оксима общей формулы [I]:

где обозначения имеют те же значения, как определено в п.1, включающий взаимодействие соединения общей формулы [IX]:

где обозначения имеют те же значения, как определено в п.1 с соединением общей формулы [V]:

где Z3 представляет собой гидрокси, атом галогена, 6-14-членный арилсульфонилокси или C1-6 алкилсульфонилокси, а другое обозначение имеет то же значение, как определено в п.1.

28. Способ получения производного оксима общей формулы [I]:

где обозначения имеют те же значения как определено в п.1, включающий взаимодействие соединения общей формулы [X]:

где обозначения имеют те же значения, как определено в п.1, с соединением общей формулы [XI]:

где обозначения имеют те же значения, как определено в п.1.

29. Соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемая соль, которое проявляет свойства активатора глюкокиназы.

30. Фармацевтическая композиция для лечения или предотвращения диабета, или осложнений связанных с диабетом, включая ретинопатию, нефропатию, нейропатию, ишемическую болезнь сердца, артериосклероз или ожирение, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.

31. Применение соединения по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения или предотвращения диабета, или осложнений, связанных с диабетом, включая ретинопатию, нефропатию, нейропатию, ишемическую болезнь сердца, артериосклероз или ожирение.

32. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами активатора глюкокиназы, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

33. Применение соединения по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства, обладающего свойствами активатора глюкокиназы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2 ; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН 3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН 3; и R5 представляет собой Н; или, когда R 4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F.

Изобретение относится к производным азола формулы I в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R 1 представляет собой СН3 или СН3СН 2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3 , 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к оксазолидиноновым антимикробным производным соединениям, которые активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий при слабой активности ингибирования моноаминоксидазы (МАО).

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или таутомерам, где заместитель М выбран из групп D1 и D2, имеющих структурные формулы, приведенные ниже, и R1, Е, А и X соответствуют определениям, приведенным в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению 3-{[5-(азетидин-1-илкарбонил)пиразин-2-ил]окси}-5-{[(1S)-1-метил-2-(метилокси)этил]окси}-N-(5-метилпиразин-2-ил)бензамид или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.

Изобретение относится к новым производным пирролидина общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R101 и R102 определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.
Наверх