Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов



Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов

 


Владельцы патента RU 2423358:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу:

где Z означает фенил или пиридил; R31 означает 2-С15алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по любому из п.п.1-4.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антималярийной активностью.

3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I

где Х означает -СН2- или связь;
n означает целое число 1;
R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород;
R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил;
R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом;
или R3 означает группу:

где Z означает фенил или пиридил;
R31 означает 2-С15алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил;
R32 означает водород или метил;
R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и
R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF3;
и оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

2. Соединение по п.1 формулы I'

в которой n, X, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, определенные в п.1.

3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(3-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(2-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-метоксифенил)-N-(4-пентилбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3-метоксифенил)-N-(4-пентилбензил)акриламид, и
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-(4-пентилбензил)пропионамид.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-4-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-3-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил-2-оксоэтил]-N-[4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-бензилоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)бензил]-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-фуран-2-илметилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-метилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-этилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3Н-имидазол-4-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[2,4']бипиридинил-5-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(4-изопропилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиазол-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-п-толилакриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-3-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,3-дифтор-4-метилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3,4-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиримидин-5-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этоксибензил)-3-(4-метоксифенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3-метилбензил)пилеразин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-п-толилакриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-оксо-2-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]этил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-бромфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-бромфенил)-N-(4-этилбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(3-фтор-4-метоксифенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(6-трифторметилпиридин-3-ил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метокси-2,3-диметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[2,3']бипиридинил-5-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метокси-3-метилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3-диметиламинопропокси)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(6-метоксипиридин-3-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3,5-диметоксифенил)-N-(4-этилбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(3-фтор-4-метоксифенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(3-фтор-4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(3-диметиламинопропокси)бензил]-3-(4-метоксифенил)акриламид,
N-бензил-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(2-фтор-4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-(S)-1-(4-хлорбензил)-2-оксоэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-морфолин-4-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(1Н-имидазол-2-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-метоксифенил)акриламид,
N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-(S)-1-пиридин-2-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(6-метилпиридин-2-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-морфолин-4-илпиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-фенилпиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-тиофен-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(3,5-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(4-фторфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-этилбензил)-3-(4-фторфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-гидроксиацетиламино)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-(S)-1-тиазол-4-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-метилпилеразин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(4-пентилбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-метоксипиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-тиазол-2-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,3-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-оксо-2-(4-тиофен-2-илметилпиперазин-1-ил)этил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-4-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-фуран-2-илметилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-пиридин-3-илметил-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-{(S)-1-бензил-2-[4-(2,4-диметилбензил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-тиазол-2-илметилэтил]-N-(4-пиридин-2-илбензил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-[6-(2-метоксиэтиламино)пиридин-3-илметил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-(6-этоксипиридин-3-илметил)-3-(4-трифторметилфенил)акриламид,
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-N-{6-[(2-гидроксиэтил)метиламино] пиридин-3-илметил}-3-(4-трифторметилфенил)акриламид, и
N-[(S)-1-бензил-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-(2-фтор-4-трифторметилфенил)-N-(4-пиридин-2-илбензил)акриламид.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая антималярийной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Соединение по любому из пп.1-4 или композиция по п.5 в качестве антималярийных агентов.

7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики протозойных инфекций.

8. Применение по п.7 для лечения и/или профилактики малярии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным N, S-замещенных N'-1-[(гетеро)арил] -N'-[(гетеро)арил] метилизотиомочевин общей формулы I, или их солей с фармакологически приемлемыми кислотами НХ в виде рацемической смеси или в виде смеси стереоизомеров, которые могут быть использованы для лечения и предупреждения заболеваний, связанных с дисфункцией глутаматэргической нейропередачи.

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов.

Изобретение относится к химическим средствам регулирующим рост и развитие сельскохозяйственных культур, конкретно к использованию в качестве стимулятора роста и гербицида нового соединения формулы ClOCH2COOHH2N Заявляемое соединение, его физико-химические характеристики, способ получения и применения в литературе не описаны.

Изобретение относится к новому химическому соединению-5-амино-2-метилбенздиоксолан-1,3(2-метокси-3,6-дихлоро, бензоату формулы OHH2N которое может найти применение в растениеводстве в качестве гербицида.

Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, а именно к соединению формулы CH3OOCCOOHH2N обладающему гербицидной активностью. .

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I) где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания.

Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогексенонам, обладающих биологической активностью, в частности гербицидной активностью. .

Изобретение относится к производному N-(2,4- или 2,5-дизамещенного тетрагидрофурилалкил)-N-(фенилэтил--ол) амина в рацемической или энантиомерной форме общей формулы I H2)n-NH-CH2-C (I) где R представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 10 атомов углерода; пиридил или тиенил, фениловый радикал или замещенный фенильный радикал формулы II (II) где радикалы R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, алкокси-радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, или алкилсульфонильный радикал, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; n равно от 1 до 10; и к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы (I) где Q представляет собой связь, CH-NR 3R4, NR5 или атом кислорода; Х представляет собой СН или атом азота; Y представляет собой связь, CH2 , атом кислорода или NR6; Z представляет собой СН или атом азота; R1, R2 представляют собой, независимо, водород, галоген; R3, R4 представляют собой, независимо, водород, (С1-С6)-алкил; R5 представляет собой водород, (С1-С 6)-алкил, (CO)R7, SO2-(С1 -С6)-алкил или бензил; R6 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил; R7 представляет собой (С1-С6)-алкил, фенил, бензил, OR8 или NR9R10; R 8 представляет собой (С1-С6)-алкил; R9 представляет собой водород, (C1-С 6)-алкил; R10 представляет собой водород, (С 1-С6)-алкил; R11, R12 представляют собой, независимо, водород или (С1-С 6)-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, что когда Х представляет собой атом азота, Y не может представлять собой атом кислорода или NR6; и за исключением соединений (Е)-N-гидрокси-3-(4-{(Е)-3-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-3-оксопропенил}фенил)акриламида; (Е)-N-гидрокси-3-{4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида; (Е)-3-(3-фтор-4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида.

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям N- -(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-3-гидроксиамидино-(L)-фенилаланин-4-этоксикарбонилпиперазида и/или его солей.

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием.

Изобретение относится к производным алкилпиперазин- и алкилгомопиперазинкарбоксилатов, их получению и терапевтическому применению. .
Наверх