Антибактериальные производные пиперидина



Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина
Антибактериальные производные пиперидина

 


Владельцы патента RU 2424240:

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединение формулы (I) обладает антибактериальной активностью и может найти применение в качестве лекарственного средства. В формуле (I)

R1 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила; R2 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила; R3 выбран из водорода, галогена, циано, С1-4алкила; W представляет собой -N(R6)-; X представляет собой простую связь; кольцо А представляет собой ненасыщенное или частично насыщенное кольцо, содержащее 5-6 атомов, из которых один или два атома независимо выбраны из азота и серы; или ненасыщенное или частично насыщенное бициклическое кольцо, содержащее 9-10 атомов, из которых один, два или три атома выбраны из азота и серы; R4 и R5 являются заместителями на атоме углерода и независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, формила, гидроксииминометила, С1-4алкоксииминометила, C1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алканоила, С1-4алканоиламино, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-(C1-4алкил)2карбамоила, N-(С1-4алкокси)карбамоила, N-(С1-4алкил)-N-(С1-4алкокси)карбамоила, С1-4алкилS(O)а, где а равно 0-2, С1-4алкоксикарбонила, С1-4алкоксикарбониламино, С1-4алкилсульфониламино, (насыщенного или ненасыщенного углеродного кольца, содержащего 3-7 атомов)-R10-или (насыщенного, частично насыщенного или ненасыщенного кольца, содержащего 5-6 атомов, из которых один или два атома выбраны из азота, кислорода и серы)-R11-; где R4 и R5 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R12; R6 представляет собой водород; n равно 1-4; где значения R4 могут быть одинаковыми или разными; m равно 0-4; где значения R5 могут быть одинаковыми или разными; R12 выбран из азидо, галогена, циано, гидрокси, амино, карбокси, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкокси, С1-4алканоила, N-(С1-4алкил)амино, N,N-(С1-4алкил)2амино, C1-4алкилS(O)a, где а равно 0-2, (насыщенного или ненасыщенного углеродного кольца, содержащего 3-7 атомов)-R14- или (насыщенного, частично насыщенного или ненасыщенного кольца, содержащего 5 или 6 атомов, из которых один или два атома выбраны из азота, кислорода и серы)-R15-; где R12 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R16; R10, R11, R14 и R15 независимо выбраны из простой связи, -С(O)-, -N(R19)C(O)- или -C(O)N(R20)-; где R19 и R20 независимо выбраны из водорода или С1-4алкила; R16 выбран из галогена, циано, гидрокси, карбокси, метила и метокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения изобретения для приготовления лекарственного средства, к способу получения соединений формулы (I). 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 52 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I):

в которой R1 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила;
R2 выбран из водорода, галогена, С1-4алкила;
R3 выбран из водорода, галогена, циано, С1-4алкила;
W представляет собой -N(R6)-;
Х представляет собой простую связь;
кольцо А представляет собой ненасыщенное или частично насыщенное кольцо, содержащее 5-6 атомов, из которых один или два атома независимо выбраны из азота и серы; или ненасыщенное или частично насыщенное бициклическое кольцо, содержащее 9-10 атомов, из которых один, два или три атома выбраны из азота и серы;
R4 и R5 являются заместителями на атоме углерода и независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, формила, гидроксииминометила, С1-4алкоксииминометила, С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алканоила, С1-4алканоиламино, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-(С1-4алкил)2карбамоила, N-(С1-4алкокси)карбамоила, N-(C1-4алкил)-N-(С1-4алкокси)карбамоила, C1-4алкилS(O)a, где а равно 0-2, С1-4алкоксикарбонила, С1-4алкоксикарбониламино, С1-4алкилсульфониламино, (насыщенного или ненасыщенного углеродного кольца, содержащего 3-7 атомов)-R10- или (насыщенного, частично насыщенного или ненасыщенного кольца, содержащего 5-6 атомов, из которых один или два атома выбраны из азота, кислорода и серы)-R11-; где R4 и R5 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R12;
R6 представляет собой водород;
n равно 1-4; где значения R4 могут быть одинаковыми или разными;
m равно 0-4; где значения R5 могут быть одинаковыми или разными;
R12 выбран из азидо, галогена, циано, гидрокси, амино, карбокси, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкокси, С1-4алканоила, N-(С1-4алкил)амино, N,N-(С1-4алкил)2амино, С1-4алкилS(O)а, где а равно 0-2, (насыщенного или ненасыщенного углеродного кольца, содержащего 3-7 атомов)-R14- или (насыщенного, частично насыщенного или ненасыщенного кольца, содержащего 5 или 6 атомов, из которых один или два атома выбраны из азота, кислорода и серы)-R15-; где R12 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R16;
R10, R11, R14 и R15 независимо выбраны из простой связи, -С(O)-, -N(R19)C(О)- или -C(O)N(R20)-; где R19 и R20 независимо выбраны из водорода или С1-4алкила;
R16 выбран из галогена, циано, гидрокси, карбокси, метила и метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой соединение формулы (IA)

3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой соединение формулы (IB)

4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой соединение формулы (IC)

5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой соединение формулы (IE)

в которой Y представляет собой NH, N(С1-4алкил) или S;
где R5a и R5b представляют собой заместители, как они определены для R5, или вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 6-членное карбоциклильное кольцо, замещенное одной или двумя группами, которые могут быть одинаковыми или разными и которые выбраны из R5.

6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой соединение формулы (IF)

7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой метил.

8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 представляет собой хлор.

9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 представляет собой хлор.

10. Соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R4 является заместителем на атоме углерода и выбран из метокси, гидрокси, метоксикарбонила, фтора, аллилокси, пропокси, N,N-диметилкарбамоила, морфолинокарбонила, N-этилкарбамоила, N-(2-гидроксиэтил)карбамоила, диметиламинометила, N-метил-N-метоксикарбамоила, метоксиметила, метиламинометила и карбокси.

11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R5 является заместителем на атоме углерода и выбран из галогена, карбокси, карбамоила, С1-4алкила, С1-4алкокси, N-(С1-4алкил)карбамоила, N-(С1-4алкокси)карбамоила или С1-4алкоксикарбонила; где R5 необязательно может быть замещен у атома углерода одним или более R12; R12 выбран из С1-4алкокси или карбоциклил-R14-; и R14 представляет собой простую связь.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-фторпиперидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-{[(2-метоксиэтил)амино]карбонил}-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[(1S)-2-метокси-1-метилэтил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-[(метиламино)карбонил]-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
4-ацетил-2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[(1R)-2-метокси-1-метилэтил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[(2S)-2-метоксипропил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[(2R)-2-метоксипропил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[(1R,2S)-2-фторциклопропил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
Цис(±)2-(4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-1,3-бензотиазол-7-карбоновую кислоту;
Цис(±)2-(4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-(метоксиметил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
Цис(±)2-(4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)изоникотиновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(4-хлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-1,3-бензотиазол-7-карбоновую кислоту;
Цис(±)-2-(3-хлор-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}пиперидин-1-ил)-4-(метоксиметил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-фторпиперидин-1-ил)-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
Цис(±)-2-[4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-(проп-2-ин-1-илокси)пиперидин-1-ил]-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
Цис(±)2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-фторпиперидин-1-ил)-1,3-тиазол-4-карбоновую кислоту; или
2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[2-метокси-1-(метоксиметил)этил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоновую кислоту;
или ее фармацевтически приемлемую соль.

13. Соединение по п.1, которое представляет собой
этил 2-((3S,4R)-4-{[(3,4-дихлор-5-метил-1Н-пиррол-2-ил)карбонил]амино}-3-метоксипиперидин-1-ил)-4-({[2-метокси-1-(метоксиметил)этил]амино}карбонил)-1,3-тиазол-5-карбоксилат;
или ее фармацевтически приемлемую соль.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

15. Соединение по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемые соли, обладающее антибактериальной активностью, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.

16. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 для приготовления лекарственного средства, обладающего антибактериальной активностью.

17. Способ получения соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы (V):

с соединением формулы (IV) или его активированным производным кислоты

и затем, при необходимости:
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление любых защитных групп;
iii) образование фармацевтически приемлемой соли.

18. Соединение, которое представляет собой 2-[(3S,4R)-4-[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-карбонил)амино]-3-метокси-1-пиперидил]-4-[[(1S)-2-метокси-1-метилэтил]карбамоил]тиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

19. Соединение, которое представляет собой 4-ацетил-2-[(3S,4R)-4-[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-карбонил)амино]-3-метокси-1-пиперидил]тиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

20. Соединение, которое представляет собой 2-[(2S,4R)-4-[(3,4-дихлор-5-метил-1H-пиррол-2-карбонил)амино]-3-метокси-1-пиперидил]-4-(2-метоксиэтилкарбамоил)тиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

21. Соединение по любому из пп.6-9,
где R5a представляет собой карбокси;
R5b представляет собой N-(С1-4алкил)карбамоил или С1-4алканоил, где каждый R5 необязательно может быть замещен одним или более R12; и
R12 представляет собой С1-4алкокси.

22. Соединение по п.21, где R4 представляет собой метокси.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к оксазолидиноновым антимикробным производным соединениям, которые активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий при слабой активности ингибирования моноаминоксидазы (МАО).

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или таутомерам, где заместитель М выбран из групп D1 и D2, имеющих структурные формулы, приведенные ниже, и R1, Е, А и X соответствуют определениям, приведенным в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению 3-{[5-(азетидин-1-илкарбонил)пиразин-2-ил]окси}-5-{[(1S)-1-метил-2-(метилокси)этил]окси}-N-(5-метилпиразин-2-ил)бензамид или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к медицинской химии и сельскому хозяйству, а именно к препаратам, используемым для борьбы с инфекционными заболеваниями людей, животных и растений.

Изобретение относится к лекарственному средству для лечения инфекционного заболевания, лечения рака, заживления ран и/или детоксификации субъекта, которое содержит наночастицы гетерокристаллического минерала, выбранного из группы гетерокристаллических минералов SiO2, кварцита, сфена, лейкоксена и рутилированного кварца.

Изобретение относится к области биотехнологии и касается композиций для производства вакцин против Neisseria meningitidis, представляющих собой конъюгаты различных серогрупп N.meningitidis с белком-носителем, выбранным из бактериальных токсинов или анатоксинов, с определенным размером, при определении гель-проникающей хроматографией (GPC) и/или с определенной молекулярной массой при определении эксклюзионной хроматографией с детектированием фотометрией многоуглового рассеяния света (SEC-MALS).

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой иммуногенную композицию - эмульсию типа «масло-в-воде», содержащую водный раствор, содержащий антиген или иммуноген, неионогенный липофильный этоксилированный С9-С22 спирт жирного ряда, этоксилированный 1-4 ЕО, минеральное масло, содержащее линейную или разветвленную углеродную цепь, содержащую от 15 до 32 атомов углерода, неионогенное гидрофильное поверхностно-активное вещество, представляющее собой этоксилированный С9-С22 спирт жирного ряда, этоксилированный 5-21 ЕО.

Изобретение относится к модифицированным аденилатциклазным токсинам Bordetella, которые являются дефектными в отношении связывания CD11b/CD18, и к их применению в приготовлении фармацевтической композиции для лечения коклюша и/или для защиты против инфекции Bordetella.

Изобретение относится к соединению формулы (I): к его соли или гидрату, где R1 представляет атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или циклоалкильную группу, содержащую 3-6 атомов углерода; причем алкильная группа необязательно замещена атомом галогена; R 2 представляет атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; R3 представляет алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода или циклоалкильную группу, содержащую 3-6 атомов углерода; причем алкильная группа необязательно замещена атомом галогена; R4 и R5 независимо представляют атом водорода, атом галогена, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода; причем алкильная группа необязательно замещена атомом галогена; и при условии, что R4 и R5 не являются одновременно атомами водорода; или заместители R4 и R5 вместе представляют (а) 3-6-членную циклическую структуру, включающую атом углерода, общий для R4 и R5, с образованием спироциклической структуры с пирролидиновым кольцом; или (b) экзометиленовую группу, связанную с пирролидиновым кольцом с помощью двойной связи; R6 и R7 независимо представляют атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; R8 представляет галоген-замещенную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или циклоалкильную группу, содержащую 3-6 атомов углерода; причем циклоалкильная группа может быть замещена атомом галогена; R9 представляет атом водорода; X1 представляет атом водорода или атом галогена; и А представляет атом азота или фрагмент, представленный формулой (II): ,где X2 представляет атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксигруппу, содержащую 1-6 атомов углерода; или X2 вместе с R8 представляет циклическую структуру, содержащую часть ядра, причем образованное таким образом кольцо необязательно содержит атом кислорода и является замещенным алкильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода.

Изобретение относится к новым соединениям - производным бензохинонов формулы (I): где каждый R1 и R2 представляет собой O-С(O)фенил; где фенил замещен 1 заместителем, выбранным из галоида, нитро, C1-С6алкила или С1-С6алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области медицины и касается усовершенствований везикул внешней мембраны менингококков (ОМV), направленных против конкретных эпидемических штаммов, которые могут быть чрезвычайно эффективно использованы для борьбы с локальными вспышками заболевания.

Изобретение относится к оксазолидиноновым антимикробным производным соединениям, которые активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий при слабой активности ингибирования моноаминоксидазы (МАО).

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.
Наверх