Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 3 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Композиция, включающая ингибитор рецептора СЭФР (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость, предназначенная для лечения кожного заболевания, где ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы

в которой R1 обозначает Н; галоген; -(C0-C7)-R3; -(C0-C7)-NR4R5 или -C(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный (С38)циклоалкил; замещенный арил или замещенный гетероциклил;
R3 обозначает Н или незамещенный или замещенный (С14)алкил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; незамещенный или замещенный (С14)алкил; (С14)алкилкарбонил, где (С14)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; и (С14)алкоксикарбонил, где (С14)алкильный фрагмент является необязательно замещенным;
R6 обозначает Н; незамещенный или замещенный (С14)алкил; (C14)алкоксигруппу, в которой (С14)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; или незамещенную моно- или дизамещенную аминогруппу;
А, В и X независимо выбраны из =C(R7)- или N;
Е, G и Т независимо выбраны из =C(R8)- или N;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н, галоген и незамещенный или замещенный (С14)алкил;
Y обозначает -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -СН2- или -СН2-СН2-;
Z обозначает СН или N и Q обозначает (С14)алкилен или (С24)алкенилен, где (С14)алкилен или (С24)алкенилен необязательно может быть замещенным и где один или более атомов углерода указанной (C14)алкиленовой или (С24)алкениленовой цепи необязательно может быть заменен гетероатомом, независимо выбранным из азота, кислорода и серы; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что, если Z обозначает N, то Q не обозначает незамещенный неразветвленный (С14)алкилен; или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является двойной связью; и
W отсутствует или обозначает (С13)алкилен;
или его таутомер, или в форме соли, сольвата или в форме сольвата соли, и
где агент, увеличивающий проницаемость, выбран из группы, включающей ненасыщенные жирные кислоты, эфиры ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенные жирные спирты.

2. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
R1 обозначает галоген; -(C0-C7)-NR4R5 или -C(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный (С38)циклоалкил; замещенный арил или замещенный гетероциклил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, (С14)алкил, (C14)алкилкарбонил и (С14)алкоксикарбонил;
R6 обозначает (С14)алкил, (С14)алкоксигруппу, (C14)алкиламиногруппу, ди-(С14)алкиламино-(С14)алкиламиногруппу или ди-(С14)алкиламиногруппу;
А, В и X независимо выбраны из =C(R7)- или N;
Е, G и Т обозначают =C(R8)-;
R7 и R8 независимо выбраны из Н и галогена;
Y обозначает -О-, -S- или -СН2-, предпочтительно -О-;
Z обозначает N и Q обозначает (С14)алкилен или (С24)алкенилен, в котором один или более, предпочтительно один, из атомов углерода указанной (С14)алкиленовой или (С24)алкениленовой цепи необязательно может быть заменен гетероатомом, независимо выбранным из N, О и S, предпочтительно из О, N необязательно замещенного (С14)алкилом; и связь между Q и Z,
изображенная в формуле I пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что Q не обозначает незамещенный неразветвленный (С14)алкилен;
или
Z обозначает С и Q является таким; как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является двойной связью; и
W обозначает (С13)алкилен или предпочтительно отсутствует.

3. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
Z обозначает N и Q обозначает (С24)алкенилен или (С14)алкилен, где один или более, предпочтительно один, из атомов углерода (С14)алкилена заменен гетероатомом, независимо выбранным из N, О и S, предпочтительно О; и связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является ординарной связью; или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является двойной связью.

4. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
А обозначает N и В обозначает =СН, или В обозначает N и А обозначает =СН,
X обозначает =СН,
Y обозначает О,
Е, G и Т обозначают =СН,
Z обозначает С,
Q обозначает -СН=СН-СН=,
W отсутствует,
R1 обозначает -(C0-C7)-NR4R5 и R4 и R5 являются такими, как определено выше,
R2 обозначает замещенный арил.

5. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Композиция по одному из пп.1-5 в форме, предназначенной для местного введения, например в форме крема.

7. Композиция по одному из пп.1-5, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства, например лекарственного средства для местного применения.

8. Композиция по одному из пп.1-5, предназначенная для приготовления лекарственного средства.

9. Композиция по одному из пп.1-5, предназначенная для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения кожного заболевания, выбранного из группы, состоящей из псориаза, атопического дерматита и акне.

10. Способ лечения кожного заболевания, выбранного из группы, состоящей из псориаза, атопического дерматита и акне, который включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по одному из пп.1-5.

11. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения кожного заболевания, включающая композицию по одному из пп.1-5 совместно по меньшей мере с одним фармацевтическим инертным наполнителем.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно включающая другое фармацевтически активное средство.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к противовоспалительному ранозаживляющему средству, основой которого являются полиэтиленоксиды (ПЭО-400 и ПЭО-1500), содержащему активные субстанции - 0,5-0,75 мас.% хлорамфеникола и 3-4 мас.% метилурацила, а также потенцирующие агенты - стабилизированный золь наночастиц серебра в количестве 4-8 мас.% и стабилизированный золь наночастиц железа в количестве 4-6 мас.%.
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, физиотерапии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с рожистым воспалением. .
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к ветеринарии, и может быть использовано в животноводстве для профилактики маститов. .
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и дерматологии, точнее к способам лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, в частности рожистого воспаления, фурункулеза, угревой болезни.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной медицине, и касается способа ускорения заживления кожных повреждений, вызванных денервацией и нарушением кровоснабжения, характеризующийся тем, что вводят иммуномодулятор, при этом в качестве иммуномодулятора используют тилорон, который в терапевтически эффективном количестве вводят наружно в виде аппликаций или подкожно в виде инъекций.

Изобретение относится к лекарственному средству для лечения инфекционного заболевания, лечения рака, заживления ран и/или детоксификации субъекта, которое содержит наночастицы гетерокристаллического минерала, выбранного из группы гетерокристаллических минералов SiO2, кварцита, сфена, лейкоксена и рутилированного кварца.

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. .

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения глиомы, включающей: (а) производное эпотилона формулы (I') и (б) ингибитор протеинтирозинкиназы {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил}(1-фенилэтил)амин, в которой активные ингредиенты (а) и (б) в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, для одновременного, раздельного или последовательного применения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении PI3 киназы. .

Изобретение относится к новым конденсированным пиримидинам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении Р13 киназы.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), к его соли или гидрату, где в формуле (1) R 1 представляет собой метиленовую группу, R2 представляет собой фенильную группу, которая может содержать заместитель(и), или гетероциклическую группу, которая может содержать заместитель(и), цикл А представляет собой 6- или 7-членный цикл (где составляющие цикл атомы цикла А, отличные от атома серы в положении 6, являются атомами углерода), и R3 представляет собой атом водорода, или 1-3 одинаковых или разных заместителя, которыми замещен цикл А, где возможные заместители указаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для лечения хронической сердечной недостаточности, включающей в качестве эффективного ингредиента 5-[2-пропилокси-5-(1-метил-2-пирролидинил-этил-амидосульфонил)фенил]-1-метил-3-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он, способа лечения хронической сердечной недостаточности и применения указанного соединения для получения фармацевтической формы для лечения хронической сердечной недостаточности.

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2 ; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН 3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН 3; и R5 представляет собой Н; или, когда R 4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне

Наверх