Ингибиторы iap



Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap
Ингибиторы iap

 


Владельцы патента RU 2425838:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы IVa

где R1 означает Н или С14алкил;
R2 означает Н или С14алкил;
R3 означает С14алкил;
R4 означает циклогексил, циклопентил или С14алкил;
R5 означает Н;
U означает группу формулы V

где n равно 0;
X означает N;
Rc означает Н;
Rd означает Ar1-D-Ar2, где D означает -СН2-, -CF2-, -O-, -С(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2, 1,3-диоксолан или -N(Rh), где Rh означает Н, С17алкил, -СF3, -СН2СН2ОН, -С(O)Н или -SO2СН3, и Ar1 и Аr2 означают замещенный или незамещенный арил или het, где указанный het, который может быть замещен метилом, выбран из пиридинила, пиримидинила, тетразолила, триазолила, пиразолила, оксазолила, тиазолила, 1,2,4-оксадиазолила, пирролила, имидазолила, пиразинила или триазинила, а указанный арил означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами;
R6, R7, R6' и R7' каждый означает Н;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где Ar1 означает пиридинил или тиазолил, а Аr3 означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где D означает -СН2-, -CF2-, -О- или -С(O)-, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

N-[(1S)]-1-циклогексил-2-[(2S)-2[6-[(2-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[5-(фенилметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил1]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-имидазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[6-(фенилметил)пиразинил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-1,3,5-триазин-2-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(4-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклoгeкcил-2-oкco-2-[(2S)-2-[1-(фeнилмeтил)-1H-пиppoл-3-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фениламино)-5-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(5-бензоил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-тиазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-5-метил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-фтор-5-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиримидиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метил-2-пиридиниламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(2,4-дифторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-[6-[(3-хлорфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(4-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метилфениламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиримидинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-[фенил(трифторметил)амино]фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(2-гидроксиэтил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(формилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(метилсульфонил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклопентил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид,

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фениламино)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(3-пиридинилокси)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиримидинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(5-фенокси-3-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(6-фенокси-2-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклопентил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-2-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(4-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(3-бензоилфенил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(дифторфенилметил)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфинил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфонил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилтио)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(мeтилaминo)-N-[(1S)-2-мeтил-1-[[(2S)-2-[3-(мeтилфeнилaминo)фeнил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид; и

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилметил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними.

Изобретение относится к ингибиторам ферментов, расщепляющих белок после пролина, таким как ингибиторы дипептидил пептидазы IV, как и к их фармацевтическим композициям, и способам применения таких ингибиторов.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для создания эффективного средства для профилактики и лечения тромбозов. .

Изобретение относится к способу получения тритерпеновых дипептидов лупанового ряда, проявляющих противовирусную антипролиферативную и иммуностимулирующую активность.

Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли периндоприла формулы (I), которую получают из защищенного соединения-предшественника формулы (II), где R представляет собой карбоксизащитную группу, и заключается в том, что соединение формулы (II) подвергают удалению защиты с карбоксильной группы COOR, присоединенной к гетероциклическому кольцу, с получением, таким образом, соответствующей свободной кислоты, это удаление защиты осуществляют в присутствии основания, которое образует фармацевтически приемлемую соль с указанной свободной кислотой, и, при необходимости, с последующим гидратированием фармацевтически приемлемой соли периндоприла.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к N'-{N-[3-оксо-лупан-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенил-пропионовой кислоте и ее солям, формула I, обладающим противовирусной (анти-ВИЧ) и иммуностимулирующей активностью.
Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в фармацевтике и пищевой промышленности. .

Изобретение относится к области медицины и касается новых N-феналканоилзамещенных триптофансодержащих дипептидов формулыC6H5-(CH2)n-CO-NH-(CH2)m-CO-X-Trp-R,где n=1-5;m=1-3;X=L или D-конфигурация;R=OH, OCH3, OC2H5, NH2, NHCH3,а также фармацевтических композиций, содержащих их.

Изобретение относится к области органической химии - синтезу гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-4H-бензо[f]пирроло[1,2- ] [1,4] диазепин-6-она. .

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R 6, R7, R8a, R8b, R 8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к способу получения метил 7-арилкарбамоил-6-бензоил-2-метил-3-фенилпиразоло[1,5-а]пиримидин-5-карбоксилатов общей формулы , где Ar представляет собой 4-хлорфенил или 4-метоксифенил, которые могут найти применение в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому производному, представленному формулой (I): где кольцо А представляет 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или S; RA представляет низшую алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, COW1, COOW1 или CONW2W3, в которых W1-W 3 независимо представляют атом водорода или низшую алкильную группу; m представляет целое число 0 или 2; кольцо В представляет бензольное кольцо или тиофеновое кольцо; RB представляет атом галогена, цианогруппу, низшую алкильную группу или OW 4, в которой W4 представляет атом водорода или низшую алкильную группу; n представляет целое число 0-2; Е 1 представляет атом кислорода; Е2 представляет атом кислорода; U представляет ординарную связь или низшую алкиленовую группу; Х представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO 2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z или -O-Z, в которой L представляет низшую алкиленовую группу, необязательно замещенную галогеном или гидроксигруппой; Y представляет группу, представленную Z или -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, низшую алкильную группу или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием циклической аминогруппы; Z представляет циклоалкильную группу, необязательно конденсированную с фенилом и необязательно замещенную фенильной группой, необязательно замещенной галогеном или алкокси группой; 6-8-членную гетероциклоалкильную группу, имеющую 1 гетероатом, выбранный из атома азота или кислорода, необязательно конденсированную с фенилом и необязательно замещенную фенилом; фенильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, алкильной группы, необязательно замещенной атомом галогена гидроксигруппой или алкоксигруппой, алкоксигруппы, необязательно замещенной атомом галогена, гидроксигруппой, алкоксигруппой, алкоксикарбонилокси группой или ацилокси группой, алкилтио группы, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы; пиридил; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новой кристаллической форме соединения формулы (I), которое обладает свойствами антагониста Р2т и может найти применение для профилактики артериальных тромботических осложнений у пациентов при заболеваниях коронарной артерии, цереброваскулярным и периферическим сосудистым заболеванием.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где символы имеют следующие значения: кольцо А представляет собой или X представляет собой простую связь, -CH2-, -NR3-, -O-, -S-, R1 представляет собой галоген; фенил; пиридил; (С3-C8) циклоалкил, или (C1-С6) алкил, или (С 2-С6) алкенил, каждый из которых может содержать галоген, -CONH2, фенил или (С3-С8 )циклоалкил в качестве заместителя, R2 представляет собой -CN, -O-(С1-С6)алкил, -C(=O)H, галоген или (С1-С6)алкил, который может быть замещен с помощью галогена или -ОН, R3 может образовывать морфолино или 1-пирролидинил вместе с R1 и азотом, и, когда -Х- представляет собой простую связь, R1 и R2 могут в комбинации образовывать 5-членное кольцо и дополнительно содержать (C1-С6)алкил в качестве заместителя, R4 представляет собой следующее кольцо: , , , , , , , , , или где любая одна из связей от кольца связана с оксазольным кольцом, R5 представляет собой -Н; (С1-С6)алкил, который может быть замещен не менее одной группой, выбранной из ряда, содержащего: -C(=O)NR XRY -NHRX и -ORX-(С 2-С6)алкенил-; -С(=O)H; -C(=O)NRX RY, RX и RY могут быть одинаковыми или отличатся друг от друга и представлять собой -H или (C 1-С6) алкил.
Наверх