Новые производные бензимидазола в качестве ингибиторов ваниллоидного рецептора 1 (vr1)

Авторы патента:

НЮЛЁФ Мартин (SE)

КЕРС Ингер (SE)

БЕСИДСКИ Евгени (SE)

ГРИФФИН Эндрю (CA)

СКОГХОЛЬМ Карин (SE)

ЛАБРЕККЕ Дени (CA)

ДЖОНС Пол (CA)

ДЖОНСТОУН Шон (CA)

C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D235/08 - радикалы, содержащие только атомы водорода и углерода

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

A61P19/02 - для лечения заболеваний суставов, например артритов, артрозов

A61P17/06 - противопсориатические средства

A61P11/06 - антиастматические средства

A61P1/04 - для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

A61K31/4439 - содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (никотин A61K 31/465)

A61K31/4184 - конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Владельцы патента RU 2427573:

АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению, выбранному из N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида, 2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида, N-[1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1H-бензимидазол-1-ил)ацетамида и N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида. Также изобретение относится к применению указанных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из:
N-((1S)-1-{4-[2-фтор-1-(фторметил)этокси]фенил}этил)-2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида,
2-(7-нитро-1Н-бензимидазол-1-ил)-N-{1-[6-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)пиридин-3-ил]этил}ацетамида,
N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида и
N-[(1S)-1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамида.

2. Соединение по п.1, представляющее собой N-[1-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.

3. Соединение по п.1, представляющее собой N-[(1S)-1-(4-тpeт-бутилфенил)этил]-2-(6,7-дифтор-1Н-бензимидазол-1-ил)ацетамид.

4. Соединение по любому из пп.1-3 для ингибирования ваниллоидного рецептора 1 (VR1).

5. Соединение по любому из пп.1-3 для лечения острой и хронической боли.

6. Применение соединений по любому из пп.1-3 в изготовлении лекарственного средства для лечения расстройств, опосредованных VR1 (ваниллоидный рецептор 1), и/или для лечения острых и хронических болевых расстройств, таких как острая или хроническая невропатическая боль, острая или хроническая ноцицептивная боль и острая или хроническая воспалительная боль; и/или респираторных заболеваний; артрита; остеоартрита; ревматоидного артрита; фибромиалгии; поясничной боли; послеоперационной боли; висцеральных болей, таких как хроническая боль в области таза; цистита; синдрома раздраженного кишечника (IBS); панкреатита; ишемии, ишиаса, диабетической невропатии, рассеянного склероза, интерстициального цистита и/или боли, связанной с интерстициальным циститом; невропатии при ВИЧ; астмы; кашля; и/или воспалительного кишечного заболевания (IBD); заболевания гастроэзофагеальный рефлюкс (GERD); боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с псориазом; боли и других признаков и симптомов, ассоциированных с раком; ожирения; рвоты; энуреза; и/или гиперактивного мочевого пузыря, включая признаки и/или симптомы, относящиеся к указанным заболеваниям.

Похожие патенты:

Ингибиторы iap // 2425838

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Соединения, предназначенные для использования в фармацевтике // 2425677

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV).

Тиофеновые соединения и активаторы рецептора тромбопоэтина // 2424238

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I): где R1 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной C1-3алкильной группой (указанная C1-3алкильная группа замещена одним или несколькими атомами галогена), одной C1-3алкоксигруппой (указанная С1-3алкоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), R2 представляет собой С1-3алкильную группу, R3 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и группы (C=O)R 5' (где R5' представляет собой NR 6'R7' (где R6' представляет собой атом водорода, и R7' представляет собой C1-6алкильную группу, замещенную гидроксильной группой))), тиенильную группу (указанная тиенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атомы водорода и группой (C=O)R5 (где R5 представляет собой NR6R7 (где R6 представляет собой атом водорода или С1-3алкильную группу, и R7 представляет собой C1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами, одной С1-3алкоксигруппой или 5-6-членной ароматической гетероциклической группой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота (где 5-6-членная ароматическая гетероциклическая группа может быть замещена одной или несколькими C1-3алкильными группами, одной или несколькими С1-3алкоксигруппами, и в случае 5-6-членной ароматической гетероциклической группы, включающей один атом азота, может находиться в форме N-оксидов)), пиридильную группу, или NR6R7 представляет собой, в целом, азот-содержащую гетероциклильную группу, которая является 5-6-членной гетеромоноциклической группой, которая включает один или два атома азота и может дополнительно включать один атом кислорода (указанная азот-содержащая гетероциклильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами водорода, одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной или несколькими гидроксильными группами)) или С1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа могут быть замещена одним или несколькими атомами галогена и является замещенной одной цианогруппой))), и R4 представляет собой атом водорода или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.

Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3 // 2422441

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецепторов Р2Х3. .

Новые лиганды каннабиоидных рецепторов, содержащие их фармацевтические композиции и способ их получения // 2420518

Изоиндоловые соединения и их применение в качестве потенциирующих факторов метаботропного глутаматного рецептора // 2420517

Новые ароматизирующие вещества, модификаторы вкуса, соединения, придающие вкус, усилители вкуса, соединения, придающие вкус "умами" или сладкий вкус, и/или усилители и их применение // 2419602

Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения // 2418788

Изобретение относится к соединению формулы 2: и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Стимуляторы секреции гормона роста // 2416612

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1 -С6) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С 6) алкил и Q представляет собой Н.

Ароматическое соединение // 2416608

N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака // 2427572

Ингибиторы iap // 2425838

Производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием // 2425044

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I: где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. .

Производные пиразинкарбоксамида и средства, содержащие их, для подавления болезней растений // 2425036

Изобретение относится к производным пиразинкарбоксамида или их солям и к средствам, подавляющим болезни растений, для сельскохозяйственных и садоводческих применений, которые содержат указанное соединение в качестве активного ингредиента.

Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3 // 2422441

Замещенная бета-фенил-альфа-гидроксил пропановая кислота, метод синтеза и использование // 2421443

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где каждый R1, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, F, Cl, Br, метоксигруппы и этоксигруппы, либо R1 и R2 совместно образуют -ОСН2О- и R3 выбирается из группы, которая состоит из Н, ОН, метоксигруппы, этоксигруппы и галогенов; R4 представляет собой ОН или о-ацетоксибензоилокси, никотиноилокси или изо-никотиноилокси; R5 представляет собой или , и по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является водородом.

Производные оксимов и их получение // 2420525

3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии // 2419606