Амидные производные



Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные
Амидные производные

 


Владельцы патента RU 2427575:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R1 (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино, где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем гетероциклил может иметь 1-2 заместителя определенных в п.1, и любой из указанных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может содержать заместитель, указанный в п.1, R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил; R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в лечении заболеваний или медицинских состояний, опосредованных цитокинами. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I
,
где m равен 1 или 2;
R1 представляет собой (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино,
где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила и метилсульфонила,
и где любой из определенных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может иметь заместитель, выбранный из циано, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, (1-6С)алкилсульфонила,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 оксо- или тиоксозаместителя;
R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил;
R3 представляет собой водород; и
R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой гетероциклил, гетероциклилокси или гетероциклил-(1-6С)алкокси,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила и ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,
и где любой из определенных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода, может иметь заместитель, выбранный из (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I по п.1, где m равен 1; или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы I по п.1, где R2 представляет собой трифторметил или (1-6С)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы I по п.1, где m равен 1;
R1 представляет собой гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси или гетероциклиламино,
и где любая гетероциклильная группа в заместителе R1 возможно может иметь 1 или 2 заместителя, выбранные из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алканоила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, галогено-(1-6С)алкила, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила и ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкила,
и где любой из определенных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода, может иметь заместитель, выбранный из (1-6С)алкокси;
R2 представляет собой трифторметил или метил;
R3 представляет собой водород; и
R4 представляет собой этил или метокси; или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение формулы I по п.1, выбранное из:
N-этил-4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-метокси-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этокси-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-{[метил(пропил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{[бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{[изобутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-{[[2-(диметиламино)-2-оксоэтил](метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-[(диэтиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-{[трет-бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-({метил[2-(метилсульфонил)этил]амино}метил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-{[(2S,5R)-2,5-диметилпиперазин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[(2,6-диметилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-[(диметиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-{[трет-бутил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-[(3-оксопиперазин-1-ил)метил]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-[(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-{[изопропил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-(морфолин-4-илметил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-{[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(пиперидин-1-илметил)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[(диметиламино)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этокси-3-[6-{[этил(метил)амино]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4H)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-{[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-{[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]метил}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-[(4-фторпиперидин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-[(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пиперидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил] бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-[2-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{2-[(2S,5R)-2,5-диметилпиперазин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-{2-[метил(пропил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-3-[6-{2-[изобутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-этил-3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-[2-(диэтиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{2-[(2-метоксиэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{2-[(3R)-3-фторпирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
N-этил-3-[6-{2-[(3S)-3-фторпирролидин-1-ил]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-(2-азетидин-1-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
3-[6-{2-[(2-цианоэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этил-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
N-метокси-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-метокси-4-метил-3-[4-оксо-6-[2-(3-оксопиперазин-1-ил)этокси]хиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
3-[6-{2-[(2-цианоэтил)(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-метокси-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-{2-[изопропил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;
N-этокси-3-[6-{2-[этил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-4-метилбензамида;
3-[6-{2-[трет-бутил(метил)амино]этокси}-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида;
N-этокси-4-метил-3-[6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида;
3-[6-[2-(диметиламино)этокси]-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]-N-этокси-4-метилбензамида; и
N-этокси-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил]бензамида; или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
взаимодействие карбоновой кислоты формулы Х или ее реакционноспособного производного

X с амином формулы VI

в стандартных условиях образования амидной связи, где m, R1, R2, R3 и R4 являются такими, как определено в п.1, и где любая функциональная группа защищена, если необходимо, и:
(1) удаление любых защитных групп; и
(2) возможно, образование фармацевтически приемлемой соли.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая цитокин-ингибирующей активностью, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

9. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в ингибировании цитокинов.

10. Способ ингибирования цитокинов, включающий введение эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства, ингибирующего цитокины.

12. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении медицинских состояний, опосредованных цитокинами.

13. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении ревматоидного артрита, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, воспалительного заболевания кишечника, рассеянного склероза, СПИДа, септического шока, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца или псориаза.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов продукции цитокинов, таких как ФНО (фактор некроза опухолей) и различные члены семейства интерлейкинов(ИЛ), а также свойствами ингибиторов киназ, в частности киназы р38 .

Изобретение относится к новым производным хиназолинона формулы I в форме свободного основания или кислотной аддитивной соли, обладающих свойствами агонистов каннабиноидного(СВ) рецептора.

Изобретение относится к новым производным 3Н-хиназолин-4-она формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы В (МАО В).

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где символы имеют следующие значения: кольцо А представляет собой или X представляет собой простую связь, -CH2-, -NR3-, -O-, -S-, R1 представляет собой галоген; фенил; пиридил; (С3-C8) циклоалкил, или (C1-С6) алкил, или (С 2-С6) алкенил, каждый из которых может содержать галоген, -CONH2, фенил или (С3-С8 )циклоалкил в качестве заместителя, R2 представляет собой -CN, -O-(С1-С6)алкил, -C(=O)H, галоген или (С1-С6)алкил, который может быть замещен с помощью галогена или -ОН, R3 может образовывать морфолино или 1-пирролидинил вместе с R1 и азотом, и, когда -Х- представляет собой простую связь, R1 и R2 могут в комбинации образовывать 5-членное кольцо и дополнительно содержать (C1-С6)алкил в качестве заместителя, R4 представляет собой следующее кольцо: , , , , , , , , , или где любая одна из связей от кольца связана с оксазольным кольцом, R5 представляет собой -Н; (С1-С6)алкил, который может быть замещен не менее одной группой, выбранной из ряда, содержащего: -C(=O)NR XRY -NHRX и -ORX-(С 2-С6)алкенил-; -С(=O)H; -C(=O)NRX RY, RX и RY могут быть одинаковыми или отличатся друг от друга и представлять собой -H или (C 1-С6) алкил.
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения детей с кишечными коликами. .

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии и клинической лабораторной диагностике, и может быть использовано для прогнозирования течения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у детей в первые дни заболевания и своевременного назначения иммуномодулирующих препаратов.

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для коррекции нарушений в иммунной системе при патологических состояниях, связанных с недостаточностью Th1-зависимого типа иммунного ответа.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается комплексного иммуномодулирующего лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией сердечного выброса левого желудочка.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для коррекции нарушений в иммунной системе при патологических состояниях, связанных с недостаточностью Th1-зависимого типа иммунного ответа.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения препарата, обладающего иммуномодулирующим, противовоспалительным и ранозаживляющим действием.
Наверх