Фармацевтическое средство

Авторы патента:

A61K9/20 - пилюли, таблетки или лепешки

A61K31/4425 - производные пиридина, например пралидоксим, пиридостигмин

Владельцы патента RU 2428177:

Пация Мераб Георгиевич (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства внутреннего применения в форме таблеток, основным действующим веществом в составе которых служит мексидол. Фармацевтическое средство в форме таблетки содержит мексидол, лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу. Дополнительно фармацевтическое средство может содержать коллидон 30 (поливинилпирролидон). Таблетки преимущественно покрывают оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к средствам внутреннего применения в форме таблеток, основным действующим веществом в составе которых служит мексидол.

Мексидол (3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат) является ингибитором свободно радикальных процессов (антиоксидантом). Он оказывает выраженное и длительное действие при разных видах гипоксии, повышает устойчивость организма к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, нарушения мозгового кровообращения и др.), уменьшает токсические эффекты алкоголя и т.д. Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегето-сосудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях.

Мексидол применяется преимущественно в виде раствора для инъекций. Лекарственная форма мексидола в виде 5% водного раствора описана в издании: Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1997 г., т.2, стр.197. Известен фармацевтический состав для инъекций, содержащий мексидол, в который добавлены янтарная кислота и трилон Б (патент РФ №2205640, 2003 г.).

Менее распространены средства с мексидолом для приема в форме таблеток. Известно средство на основе мексидола в форме таблеток с полимерной оболочкой (патент РФ №2065299, 1996 г.), в состав которого входит от 16,7 до 41,6 мас.% мексидола, а также глина белая, картофельный крахмал, стеариновая кислота и стеариновокислый кальций, тальк и метилцеллюлоза. То есть содержание фармацевтически приемлемых, но в целом балластных веществ, может в несколько раз превышать содержание основного действующего вещества.

Предлагаемые согласно изобретению таблетки на основе мексидола позволяют расширить арсенал применяемых фармацевтических средств, в которых вспомогательные или балластные вещества будут иметь более низкое относительное содержание.

Фармацевтическое средство в форме таблетки содержит мексидол, лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу (натрия КМЦ) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Мексидол	47,6-52,4
Лактозы моногидрат	38,0-40,0
Магния стеарат	0,8-1,2
Натрий карбоксиметилцеллюлоза	остальное

Дополнительно фармацевтическое средство может содержать коллидон 30 (поливинилпирролидон) в количестве 8,0-10,0 мас.%. Таблетки преимущественно покрывают оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого.

Лактозы моногидрат или молочный сахар (химическая формула С₁₂Н₂₂О₁₁·Н₂О) входит в состав средства как подсластитель.

Натрий карбоксиметилцеллюлозу используют в качестве увлажнителя, гранулирующего агента. В этом качестве может также выступать и поливинилпирролидон. Однако в водорастворимых таблетках поливинилпирролидон обладает более высокой гигроскопичностью и не всегда может обеспечить стабильность таблеток при длительном хранении. Натрий КМЦ обладает также и дезинфицирующими свойствами.

Опадрай II белый - известная композиция, в состав которой входят поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль и тальк, обычно используется в качестве оболочки и одновременно красителя.

Получение предлагаемого фармацевтического средства иллюстрируется примерами.

Пример 1

В гранулятор-сушилку после предварительного просеивания загрузили 48,00 кг мексидола; 37,44 кг лактозы моногидрата; 9,10 кг натрий карбоксиметилцеллюлозы. Затем по мере протекания процесса туда же постепенно добавляли 25 кг заранее приготовленного увлажнителя - 2% водного раствора натрия КМЦ. Общий вес загрузки составил 119,54 кг (по сухим веществам - 95,04 кг). Загруженные компоненты перемешивали и обрабатывали следующим образом.

Порошкообразные компоненты нагревали и перемешивали на фильтрах входящим воздухом с температурой 60-65°С. Периодичность встряхивания фильтров составляла 1-2 минуты, продолжительность встряхивания - 7 секунд.

После достижения температуры в слое продукта от 38 до 40°С начали подавать увлажнитель с расходом от 660 до 990 мл/мин. После окончания орошения перешли в режим сушки, который вели до содержания в продукте-грануляте массовой доли остаточной влаги от 1,7 до 3,2%. Гранулят охладили до 25°С и выгрузили через калибратор, сетка которого имела диаметр отверстий 1 мм. Выход гранулята от исходного сырья составил 98,9%.

Массу для таблетирования приготовили в смесителе, куда поместили гранулят от трех загрузок и добавили к нему 2,85 кг магния стеарата. Перемешивание вели 3 минуты.

После отбора пробы для проверки качества из полученной массы изготовили таблетки на таблеточном прессе со сферическими пуансонами диаметром 9 мм. Средняя масса таблетки составила 0,250 г, содержание мексидола - 48,54%.

Пример 2

Для получения таблеток осуществляли те же операции, что и в Примере 1 с теми же компонентами и дополнительно с коллидоном 30. При этом содержание натрия КМЦ в общей смеси было уменьшено до 1 кг, а коллидон 30 добавили в количестве 8,6 кг.

Пример 3

Таблетки, покрытые оболочкой, изготовили, используя в качестве таблеток-ядер те, которые были получены в Примере 1.

Пленкообразующая суспензия Опадрай II белого в воде концентрацией 16-18% была приготовлена в отдельном реакторе с мешалкой.

В барабан установки для нанесения покрытия загрузили таблетки-ядра и установили форсунки для распыления суспензии на расстоянии 20-22 см от поверхности таблеток. Процесс покрытия включал 4 стадии: нагрев таблеток-ядер, их орошение, сушку и охлаждение.

На первой стадии скорость вращения барабана составляла 2-3 об/мин; температура воздуха на входе - 60°С. На второй стадии скорость вращения барабана увеличили до 8-14 об/мин; температуру воздуха на входе - до 65-67°С; расход суспензии на орошение - 50-110 мл/мин.

На третьей и четвертой стадиях скорость вращения барабана вновь понизили до 3-4 об/мин; а на четвертой стадии понизили также и температуру воздуха до 25-30°С, как на входе, так и на выходе.

Покрытые оболочкой таблетки имели круглую, двояковыпуклую форму; цвет белый или со слегка кремовым оттенком.

Мексидол в таблетках согласно изобретению обладает широким спектром терапевтического действия и может использоваться для лечения различных заболеваний, где инъекционная форма мексидола оказывается недостаточно эффективной.

1. Фармацевтическое средство в форме таблетки, содержащее мексидол, отличающееся тем, что оно включает лактозы моногидрат, магния стеарат и натрий карбоксиметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Мексидол	47,6-52,4
Лактозы моногидрат	38,0-40,0
Магния стеарат	0,8-1,2
Натрий карбоксиметилцеллюлоза	остальное

2. Фармацевтическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит коллидон 30 в количестве 8,0-10,0 мас.%.

3. Фармацевтическое средство по п.1 или 2, отличающееся тем, что таблетка покрыта оболочкой на основе пленкообразующей суспензии Опадрай II белого.

Твердый препарат // 2426530

Биологически активная добавка на основе аскорбиновой кислоты "ас'корбинка" (варианты) // 2426454

Изобретение относится к производству биологически активных добавок (БАД). .

Противотуберкулезное лекарственное средство // 2424809

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к противотуберкулезным лекарственным средствам для перорального применения. .

Фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция // 2424808

Изобретение относится к области медицины, конкретно к противотуберкулезной композиции. .

Стабильные фармацевтические композиции, включающие пиримидинсульфамид // 2424805

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении эндотелиновых рецепторов, включающей: а) соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или морфологическую форму, b) наполнитель, состоящий из моногидрата лактозы с монокристаллической целлюлозой;с) вещество, обеспечивающее распадаемость, состоящее из натриевой соли гликолята крахмала или комбинации натриевой соли гликолята крахмала и поливинилпирролидона;d) поверхностно-активное вещество, состоящее из полисорбата, в общем количестве от 0,1 до 3 мас.% в пересчете на полную массу фармацевтической композиции ие) смазывающее вещество, состоящее из стеарата магния.

Фармацевтическая композиция с противомигреневым действием (варианты) // 2424803

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида 3-(3,4,5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил-8-азабицикло [3,2,1] октана (тропоксин), а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит и, при необходимости, стеариновую кислоту и/или ее соль, и/или аэросил.

Композиция и лекарственная форма, содержащие твердую или полутвердую матрицу // 2423997

Фармацевтическая композиция для лечения болезни паркинсона // 2423981

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида N-(2-адамантил)-гексаметиленимина (гимантан), а в качестве вспомогательных веществ - крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), аэросил, лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит, стеариновую кислоту и/или ее соли и другие вспомогательные вещества.

Применение твердой пероральной дозировочной композиции пролонгированного действия для приготовления лекарственных средств // 2423106

Лекарственная форма с модифицированным высвобождением 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината // 2411035

Изобретение относится к медицине и заключается в создании новой лекарственной формы препарата 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината, обеспечивающей модифицированное высвобождение действующего вещества.

Фармацевтическая комбинация этилметилгидроксипиридина сукцината и пиридоксина, способ ее получения и способ лечения // 2405552

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к лекарственному средству для лечения или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы.

Композиция 3-окси-6-метил-2-этилпиридина или его фармацевтически приемлемой соли, выполненная в форме таблетки, способ ее получения и способ лечения // 2384330

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к твердой лекарственной форме 3-окси-6-метил-2-этилпиридина или его фармацевтически приемлемой соли, способу ее получения и способу лечения и/или профилактики ряда неврологических заболеваний.

Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac // 2376287

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит.

Способ лечения хронических гнойных средних отитов при реконструкции аномалий среднего уха // 2371154

Изобретение относится к медицине, а именно к отоларингологии, и касается лечения хронических гнойных средних отитов при реконструкции аномалий среднего уха. .

Применение четвертичных солей пиридиния в качестве вазопротекторных средств // 2366420

Лекарственная композиция, содержащая флупиртин, с контролируемым высвобождением биологически активного вещества // 2352338

Изобретение относится к твердой лекарственной композиции, включающей флупиртин или его физиологически приемлемые соли в качестве биологически активного вещества.

Способ лечения болевого синдрома при сочетанной черепно-мозговой травме // 2349316

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано при лечении болевого синдрома у больных с сочетанной черепно-мозговой травмой.

Способ ингаляционной анестезии с минимальным газотоком // 2345773

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для профилактики повреждающего действия стресс-индуцированных биологически активных веществ на гомеостаз организма.

Способ анестезиологической защиты от факторов хирургической агрессии // 2332215

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано в качестве анестезиологической защиты от факторов хирургической агрессии во время оперативного вмешательства.

Комбинированное противотуберкулезное средство и способ его получения // 2431487

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается состава фармацевтической композиции, обладающей противотуберкулезной активностью