Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I),

где G означает фторкарбильную группу, a R¹ означает любую из следующих групп: 3-гидрокси-, или 3-сульфаматную, сульфонамидную, способную ингибировать стероидсульфатазу. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 8 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы XIII

где G характеризуется формулой -А-В, где А означает прямую, разветвленную или циклическую алкиленовую группу, включающую от 1 до 9 атомов углерода, а В означает прямую, разветвленную или циклическую перфторалкильную группу, включающую от 1 до 10 атомов углерода, и R¹ означает любую группу, выбранную из -ОН, сульфамата и сульфонамидной группы, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

2. Соединение по п.1, где А означает группу формулы -(СН₂)_n, где n равно целому числу от 1 до 9, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

3. Соединение по п.1, где группа А включает два атома углерода, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

4. Соединение по п.1, где В означает группу формулы -(СF₂)_mСF₃, где m равно 0 или целому числу от 1 до 9, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

5. Соединение по п.1, где G характеризуется формулой (СН₂)_n(СF₂)_mСF₃, где n равно целому числу от 1 до 9, m равно 0 или целому числу от 1 до 9, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

6. Соединение по п.5, где сумма n+m составляет от 1 до 10.

7. Соединение по п.1, где группа G означает 3,3,3-трифторпропил (-СН₂СН₂СF₃), или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

8. Соединение по п.1, где R¹ означает сульфаматную группу, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

9. Соединение по п.1 формулы

10. Соединение по п.1, где R¹ означает сульфаматную группу.

11. Соединение по п.1, где группа R¹ или сульфаматная группа характеризуется формулой

где R⁴ и R⁵ обозначают Н, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.

12. Соединение по п.1 формулы

13. Соединение по любому из пп.1-12, обладающее активностью ингибитора стероидсульфатазы.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей стероидсульфатазу активностью, включающая соединение по любому из пп.1-12 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем, эксципиентом или адьювантом.

15. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения фармацевтического средства, предназначенного для лечения рака.

16. Применение по п.15, где рак выбирают из гормонозависимых типов рака.

17. Применение по п.16, где рак выбирают из рака молочной железы, эндометрия или предстательной железы.