Применение соединения



Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения
Применение соединения

 


Владельцы патента RU 2428982:

БИОТИКА ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)

Предложено применение аналогов 39-десметоксирапамицина формулы (I) в приготовлении медикамента для лечения патологии, затрагивающей центральную нервную систему, требующей медикамента, пересекающего гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), и где медикамент предназначен для лечения опухоли головного мозга, а также медикамента для лечения опухолей или В-клеточных новообразований, где опухоль или В-клеточное новообразование экспрессируют Р-гликопротеин и являются резистентными к одному или более существующим противоопухолевым агентам, и соответствующая последнему назначению фармацевтическая композиция. Показано повышенное прохождение соединения через ГЭБ, подавление P-gp-экспрессирующих опухолевых клеток, подавление роста глиомы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 13 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение аналога 39-десметоксирапамицина формулы (I), где R1 представлен (Н,Н) или =O, a R2 и R3 каждый независимо представлены Н, ОН или ОСН3, в приготовлении медикамента для лечения патологического состояния, затрагивающего центральную нервную систему, где патологическое состояние требует медикамента, пересекающего гематоэнцефалический барьер и где медикамент предназначен для лечения опухоли головного мозга

2. Применение по п.1, где опухолью головного мозга является мультиформная глиобластома.

3. Применение аналога 39-десметоксирапамицина формулы (I), где R1 представлен (Н,Н) или =O, а R2 и R3 каждый независимо представлены Н, ОН или ОСН3; или его фармацевтически приемлемой соли, в приготовлении медикамента для лечения опухолей или В-клеточных новообразований, где опухоль или В-клеточное новообразование экспрессируют Р-гликопротеин и где опухоль или В-клеточное новообразование является резистентным к одному или более существующим противоопухолевым агентам

4. Применение по п.1, где опухоль или В-клеточное новообразование имеют высокий уровень экспрессии Р-гликопротеина.

5. Применение по п.1 или 3, где медикамент предназначен для введения аналога 39-десметоксирапамицина или его фармацевтически приемлемой соли внутривенно.

6. Применение по п.1 или 3, где медикамент дополнительно включает один или более другой терапевтический агент(ы).

7. Применение по п.1 или 3, где медикамент предназначен для лечения опухолей или В-клеточных новообразований и где медикамент дополнительно включает один или более агентов, выбранных из группы, состоящей из метот-рексата, лейковорина, адриамицина, пренизона, блеомицина, циклофосфамида, 5-фторурацила, паклитакселя, доцетакселя, винкристина, винбластина, вино-рельбина, доксорубицина, тамоксифена, торемифена, мегестрол-ацетата, анаст-розола, госерелина, анти-НЕК2 моноклональных антител (например, Герцеп-тина™), капецитабина, ралоксифен-гидрохлорида, ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста, ингибиторов фактора роста васкулярного эндотелия, ингибиторов протеасом, и ингибиторов hsp90.

8. Применение по п.1 или 3, где аналогом 39-десметоксирапамицина является 39-десметоксирапамицин.

9. Применение по п.1 или 3, где аналог 39-десметоксирапамицина дополнительно отличается от рапамицина по одному или более положениям 9, 16 или 27.

10. Применение по п.9, где аналог 39-десметоксирапамицина дополнительно отличается от рапамицина по одному или более положениям 16 или 27.

11. Применение по п.9, где аналог 39-десметоксирапамицина дополнительно отличается от рапамицина по положениям 16 и 27.

12. Применение по п.9, где аналог 39-десметоксирапамицина имеет гидроксильную группу в положении 27, т.е. R3 представлен ОН.

13. Применение по п.9, где аналог 39-десметоксирапамицина имеет водород в положении 27, т.е. R3 представлен ОН.

14. Применение по п.9, где аналог 39-десметоксирапамицина имеет гидроксильную группу в положении 16, т.е. R2 представлен ОН.

15. Применение по п.12, где аналог 39-десметоксирапамицина имеет гидроксильную группу в положении 16, т.е. R2 представлен ОН.

16. Применение по п.13, где аналог 39-десметоксирапамицина имеет гидроксильную группу в положении 16, т.е. R2 представлен ОН.

17. Фармацевтическая композиция для лечения опухолей или В-клеточных новообразований, где опухоль или В-клеточное новообразование экспрессируют Р-гликопротеин и где опухоль или В-клеточное новообразование является резистентным к одному или более существующим противоопухолевым агентам, где опухоль или В-клеточное новообразование экспрессируют Р-гликопротеин, включающая аналог 39-десметоксирапамицина формулы (I), где R1 представлен (Н,Н) или=0, a R2 и R3 каждый независимо представлены Н, ОН или ОСН3; или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с фармацевтически приемлемым носителем

18. Фармацевтическая композиция по п.17, которая специально разработана для внутривенного применения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении гормонозависимых заболеваний. .

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой оральную фармацевтическую препаративную форму для лечения и/или предупреждения рака, которая включает (i) капсулу и (ii) ядро, включающее кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N 4-пальмитоил-1- -D-арабинофуранозилцитозин и жидкий носитель, выбранный из масла триглицерида со средней длиной цепи и полигликолизированного глицерида.

Изобретение относится к области медицины и касается препарата стволовых клеток (СК) с репрограммированным клеточным сигналингом, способа получения этого препарата и его применения.

Изобретение относится к новым противоопухолевым соединениям, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению в качестве противоопухолевых агентов. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при частичной или полной обструкции мочевых путей с нарушением почечных функций у больных со злокачественными новообразованиями.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкогинекологии, и может быть использовано при лечении начального рака эндометрия. .
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и направлено на снижение слепоты и слабовидения при атрофии зрительного нерва. .

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям: [где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II) где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям: [где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II) где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям: [где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II) где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям: [где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II) где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, в частности к неврологии, психиатрии, физиотерапии, и может быть использовано для лечения детей с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию для лечения нейродегенеративных заболеваний на основе гидрированного пиридо(4,3-b)индола, способ ее получения и фармакологическое средство на ее основе.

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил.
Наверх