Производное триазолона



Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона
Производное триазолона

 


Владельцы патента RU 2430095:

ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1)

где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к соли и гидратам указанного соединения или его солей. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам для лечения заболеваний, связанных с тромбообразованием. 14 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представленное общей формулой (1), или его соль:
Химическая формула 1

где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, С1-6 алкил или галоген;
R2 представляет собой С6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже;
R3 представляет собой С6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, или 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже; и
Z1 и Z2 представляют собой водород,
где группа А1 состоит из гидроксила, галогена, пиано, оксо, С 1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенила; C2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С2-6 алкинилокси, С1-6 алкилтио, С1-6 алкилсульфинила, С1-6 алкилсульфонила, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-5 заместителей, выбранных из группы В1, описанной ниже, группы, представленной формулой -NR1t-R2t, и группы, представленной формулой -CO-R3t,
где R1t и R2t каждый независимо представляет собой водород, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С1-6 алкилсульфонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, и R3t представляет собой гидроксил, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, амино, моно(С1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, или ди(С1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже,
где группа В1 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, амино, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, карбамоила, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.

2. Соединение, представленное общей формулой (1-1), или его соль:
Химическая формула 2

где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют
такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.

3. Соединение, представленное общей формулой (1-2), его соль:
Химическая формула 3

где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.

4. Соединение по п.1 или его соль, где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, фтор или гидроксил.

5. Соединение по п.1 или его соль, где R представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.

6. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.

7. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 2 или 3 заместителя, выбранных из группы D3, описанной ниже,
где группа D3 состоит из фтора, хлора, метила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, этила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, винила, этинила, метокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, этокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси и ацетила, где группа D4 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, метиламино, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила.

8. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 4

где R21 представляет собой водород, фтор или хлор;
R22 представляет собой водород, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D5, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси или ацетил;
R23 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, или 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже; и
R24 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этил, винил, этинил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, 2-пропилокси или аллилокси,
где группа D5 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, диметиламино, диметиламинокарбонила и 2-фторэтокси,
где группа D6 состоит из фтора, циано, метокси, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила,
где группа D7 состоит из гидроксила, фтора, циано и этокси, содержащего один метокси.

9. Соединение по п.8 или его соль, где R21 представляет собой водород или фтор.

10. Соединение по п.8 или его соль, где R22 представляет собой водород, гидроксил, цианометил, метоксиметил, метокси, диметиламинокарбонилметокси, этокси, 2-фторэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-метоксиэтокси, 2-(диметиламино)этокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси, фторметокси, 3-гидроксипропилокси, 2-фторэтоксиметил или 2-гидроксиэтоксиметил.

11. Соединение по п.8 или его соль, где R23 представляет собой водород, фтор, метокси, цианометокси, этокси, 2-пропилокси или 2-метоксиэтокси.

12. Соединение по п.8 или его соль, где R24 представляет собой водород, гидроксил, метил, метоксиметил, этил, винил, этинил, метокси, этокси или 2-фторэтокси.

13. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.

14. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из С1-6 алкила и С1-6 алкокси.

15. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из метила, метокси и этокси.

16. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 5
или
где R25 представляет собой метил или метокси и R26 представляет собой метокси или этокси.

17. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.

18. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 6
или
где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, галоген, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или С2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или карбамоил;
Х представляет собой углерод, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, азот, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D8, описанной ниже, или кислород;
m представляет собой целое число 0-3, и n представляет собой целое число 0-2 при условии, что сумма n и m равна 1-4; и
циклы А и В необязательно содержат одну двойную связь в цикле и необязательно содержат оксогруппу в цикле,
где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, С1-6 алкокси, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила и С1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.

19. Соединение по п.18 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 7
или
где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или С2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или аминокарбонил; и цикл А необязательно содержит оксогруппу в цикле, где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, С1-6 алкокси, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила и С1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.

20. Соединение по п.19 или его соль, где R28 представляет собой метил, этил, метокси, этокси, винил или этинил.

21. Соединение по п.19 или его соль, где R29 представляет собой водород.

22. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, N-C1-6 алкилпиридиний, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу, при условии, что когда R3 представляет собой N-C1-6 алкилпиридиний, то R3 образует ионную пару с анионом в молекуле,
где группа Е1 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R21t, и группы, представленной формулой -CO-R31t,
где R21t представляет собой водород, С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е2, описанной ниже, С2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е2, описанной ниже, С1-6 алкилсульфонил, и R31t представляет собой гидроксил, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, амино, моно(С1-6 алкил)амино или ди(С1-6 алкил)амино),
где группа Е2 состоит из гидроксила и С1-6 алкокси.

23. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу,
где группа Е3 состоит из галогена, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R22t,
где R22t представляет собой водород или С2-7 алкоксикарбонил, и группы, представленной формулой -CO-R32t,
где R32t представляет собой гидроксил, С1-6 алкокси или амино.

24. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е5, описанной ниже, N-оксипиридил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу, где группа Е4 состоит из метокси, карбоксила, карбамоила, метоксикарбонила и метоксикарбониламино, где группа Е5 состоит из фтора, метила, метокси и амино.

25. Фармацевтическая композиция, способная ингибировать фактор свертывания VIIa, содержащая соединение по любому из пп.1-24 или его соль.

26. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, связанного с тромбообразованием, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль.

27. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F1, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F1 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза, синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции и злокачественной опухоли.

28. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F2, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F2 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза и синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.

29. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-фторэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин

или его фармацевтически приемлемую соль.

30. Соединение, представляющее собой
5-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(2-фтор-4,5-диметоксифенил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}1Н-пиразол-4-карбоновую кислоту

или ее фармацевтически приемлемую соль.

31. Соединение, представляющее собой 3-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(5-фтор-8-метокси-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту

или ее фармацевтически приемлемую соль.

32. Соединение, представляющее собой
4-{[-[1-(3-аминопиридин-2-ил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-(5,6-диметоксипиридин-3-ил)метил]амино}бензамидин

или его фармацевтически приемлемую соль.

33. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин

или его фармацевтически приемлемую соль.

34. Соединение, представляющее собой
4-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(8-метокси-4Н-бензо[1,3]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиазол-5-карбоновую кислоту

или ее фармацевтически приемлемую соль.

35. Соединение, представляющее собой
4-(3-{(4-карбамимидоилфениламино)-[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]метил}-5-оксо-4,5-дигидро[1,2,4]триазол-1-ил)тиазол-5-карбоновую кислоту

или ее фармацевтически приемлемую соль.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I в которойR1 представляет собой ОН, ОСН3, ОСF3, OCHF 2, OBzl, OAc, n-метоксибензилокси, SH, S(O)m СН3, SO2NH2, Hal, СF3 или СН3,R2, R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH 2)nHet, COOH, COOA, COOAr, COOHet, CONH 2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2 , CONHHet, CON(Het)2, NH2, NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NACOA', NHCOAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, OAr, OHet, SH, S(O)n,A, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2 NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2 NHHet, SO2NAHet, SO2NA-бензин, SO2 N(Ar)2 или SO2N(Het)2, R4, R5, R6 каждый, независимо друг от друга, представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2) nHet, COOH, COOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet, CON(Het) 2, NH2, NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NHCONH 2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)o NH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet, SH, S(O)m,A, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2 NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2 NHHet, SO2N(Ar)2 или SO2N(Het) 2,R4 и R5 вместе также представляют собой ОСН2O, ОСН2СН 2O, -СН=СН-СН=СН-, NH-CH=CH или CH=CH-NH, Y представляет собой ОН или SH,А, А' каждый, независимо друг от друга, представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором одна, две или три СН2 группы могут быть заменены О, S, SO, SO2, NH, NR8 и/или -СН=СН- группами и/или, дополнительно, 1-5 атомов водорода могут быть заменены F, Сl, Вr и/или R7,Alk или циклический алкил, содержащий 3-7 атомов углерода,А и А' вместе также представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, в которой одна СН2 группа может быть заменена О, S, SO, SO2, NH, NR 8, NCOR8 или NCOOR8, Alk представляет собой алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, R7 представляет собой COOR9 , CONR9R10, NR9R10 , NHCOR9, NHCOOR9 или OR9, R8 представляет собой циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкилен, содержащий 4-10 атомов углерода, Alk или неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна, две или три СН2 группы могут быть заменены О, S, SO, SO2, NH и/или, дополнительно, 1-5 атомов водорода могут быть заменены F и/или Сl,R9, R10 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или алкил, содержащий 1-5 атомов углерода, в котором 1-3 СН2 группы могут быть заменены О, S, SO, SO2, NH, NMe или NEt и/или, дополнительно, 1-5 атомов водорода могут быть заменены F и/или Сl, R9 и R10 вместе также представляют собой алкиленовую цепь, содержащую 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, в которой одна СН2 группа может быть заменена О, S, SO, SO2, NH, NR8, NCOR8 или NCOOR8,Аr представляет собой фенил, нафтил или бифенил, каждый из которых незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR11, N(R11) 2, NO2, CN, фенилом, CON(R11) 2, NR11COA, NR11CON(R11 )2, NR11SO2A, COR11 , SO2N(R11)2, S(O)m A, -[C(R11)2]n -COOR11 и/или -O[C(R11)2]o -COOR 11,Het представляет собой моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 4 атомов N, О и/или S, который может быть одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR11, N(R11) 2, NO2, CN, COOR11, CON(R11 )2, NR11COA, NR11SO2 A, COR11, SO2NR11, S(O) mA, =S, =NR11 и/или =O (карбонильным кислородом), R11 представляет собой Н или А, Hal представляет собой F, Cl, Вr или I,m представляет собой 0, 1 или 2,n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,о представляет собой 1, 2 или 3 и их фармацевтически пригодным производным, солям, сольватам, таутомерам и стереоизомерам, включая их смеси во всех соотношениях, где соединения, выбранные из группы 5-(2,4-дигидроксифенил)-4-(нафт-1 -ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-тиол, 5-(2,4-дигидроксифенил)-4-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиол, 5-(2,4-дитидроксифенил)-4-(2,5-диметокси)-4Н-1,2,4-грказол-3-тиол, исключены.

Изобретение относится к соединению формулы I ,где А представляет собой возможно замещенный арил или гетероарил, В - бензольный или тиофеновый цикл, С - бензольный или алифатический углеводородный цикл, а значения остальных радикалов раскрыты в описании.

Изобретение относится к новым производным 3-триазолилфенилсульфида и инсектицидам, акарицидам и нематоцидам для сельскохозяйственного и садоводческого применения, содержащим их в качестве активного компонента.

Изобретение относится к способу получения производных в ряду 5-амино -2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионов, а именно к 4,5-дизамещенным 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионам общей формулы I: где R1=C1-С6 алкилфенил, галоидфенил, тиенил(фуранил, пирролил); R2 = фенил C1-С6 алкил, нафтил C1 -С6 алкил, антрил C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси-фенил, среди которых описано соединение, где R1=4-фторфенил, a R2 = бензил.

Изобретение относится к медицине и фармации, в частности к новым биологически активным соединениям, являющимся основой для создания лекарственных препаратов с широким спектром биологической активности, для лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС), в том числе острых нарушений мозгового кровообращения и других заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, применению этих соединений в качестве биологически активного агента, фармацевтическим композициям на основе указанных соединений и к способу лечения с их использованием.
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения пациентов старше 50 лет с вторичным гипотиреозом, развившимся вследствие оперативного лечения опухолей хиазмально-селлярной области.

Изобретение относится к медицине, фармакологии и биологии и касается применения трекрезана в качестве активатора кислой липазы. .
Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой мазь для профилактики химических ожогов кожи, содержащую вазелин и целевые добавки, отличающуюся тем, что в качестве целевых добавок она содержит хондроитинсульфат, ланолин, причем компоненты в мази находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к новым высокомолекулярным соединениям, обладающим биологической активностью. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при необходимости катетеризации вен конечностей для многократного внутривенного введения растворов лекарственных средств.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, обладающих гемореологическими свойствами. .

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида прасугреля, представленного формулой: с пониженным содержанием ОХТР, включающему приготовление свободного прасугреля, содержащего ОХТР, из 2-силилокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина, растворение полученного свободного прасугреля в инертном растворителе и добавление хлористоводородной кислоты необязательно по каплям к раствору для взаимодействия.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R1 представляет собой С2-С8алкильную группу или С2 -С8алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С1-С8алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С1 -С8алкильной группой, галоС1-С8 алкильной группой или C1-C8алкокси группой; или -NR4R5; R2 и R3 одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС1-С 8алкильную группу, С1-С8алкильную группу, С2-С6алкинильную группу, C 1-C8алкокси группу, цианогруппу, С2 -С6алканоильную группу или C1-С8 алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P3 рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к области биотехнологии и касается рекомбинантной плазмидной ДНК, содержащаей последовательность гена зрелой стафилокиназы Staphylococcus aureus с заменами кодонов К74, Е75 и R77 на триплеты, кодирующие Ala, штамма Escherichia coli MZ09 и способа получения рекомбинантного белка, содержащего последовательность гена зрелой стафилокиназы с заменами кодонов К74, Е75 и R77 на триплеты, кодирующие Ala.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции, включающей производное фениламидина, либо соль соответствующего производного, представленного общей формулой, где R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и означают необязательно замещенную С3-4-алкильную группу; и одно или более средств, выбранных из группы, включающей азоловые противогрибковые средства, полиеновые противогрибковые средства, кандиновые противогрибковые средства и фторпиримидиновые противогрибковые средства.
Наверх