Гранулы с растительным экстрактом для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка



Гранулы с растительным экстрактом для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка
Гранулы с растительным экстрактом для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка
Гранулы с растительным экстрактом для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка

 


Владельцы патента RU 2430734:

Шикова Юлия Витальевна (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации. Средство содержит действующее вещество и вспомогательные вещества в соотношении 1:3. В качестве действующего вещества гранулы содержат сухой экстракт из сбора лекарственных растений, содержащего траву сушеницы, цветки ромашки, траву горца птичьего, корневища с корнями девясила, корни солодки, листья подорожника, плоды рябины, траву пустырника, листья крапивы и плоды фенхеля при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:1:1:1:1 соответственно. В качестве вспомогательных веществ содержит смесь крахмала картофельного и глюкозы в соотношении 1:1 и раствор метилцеллюлозы в воде очищенной 3%. Использование изобретения обеспечивает выраженные противоязвенное, противоспалительное, обволакивающее, антисекреторное, спазмолитическое, болеутоляющее, антиоксидантное действия, удобство и гигиеничность в применении, срок годности лекарственного средства 2 года. 10 табл., 3 ил.

 

Изобретение относится к области медицины, a именно к фармации, и касается разработки гранул, содержащих растительный экстракт, и может быть использовано для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка (ЯБЖ).

Известно средство для местного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, представляющее собой оливковое или миндальное масло, в которое вводится экдистерон, предварительно растворимый в 96%-ном этиловом спирте, в определенной пропорции (патент RU 2192254, 2002 г.). Данное средство применяется самостоятельно, а также совместно с другими средствами, предназначенными комплексного лечения ЯБЖ.

Известно лекарственное средство для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в форме гранулы "Ахигран", содержащий спиртовой сгущенный экстракт тысячелистника при остаточной влажности 25%, лактозу, крахмал и магния стеарат при определенном соотношении компонентов (патент RU 2074729, 1997 г.).

Однако данное средство неудобно для дозирования в процессе применения, а именно пациенту требуется приготовление настоя самостоятельно в соответствующем режиме, имеет ограниченный срок годности в условиях холодильной камеры в течение 3 суток или при комнатной температуре - 1 сутки. Средство требует специального оборудования для приготовления.

Наиболее близким аналогом изобретения является сбор лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения ЯБЖ, содержащий траву сушеницы, цветки ромашки, траву горца птичьего, корневище с корнями девясила, корни солодки, листья подорожника, плоды рябины, траву пустырника, листья крапивы и плоды фенхеля при соотношении компонентов соответственно 2:2:2:2:2:2:1:1:1:1, обладающий противоязвенным, противоспалительным, обволакивающим, антисекреторным, спазмолитическим, болеутоляющим, антиоксидантным действием (патент RU 2331430, 2008 г.).

Задачей изобретения является расширение арсенала лекарственных средств для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Технический результат - получение нового лекарственного растительного средства отечественного производства в форме гранул, обладающего противоязвенным, противоспалительным, обволакивающим, антисекреторным, спазмолитическим, болеутоляющим, антиоксидантным действиями, удобного и гигиеничного в применении, имеющего срок годности 2 года.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения язвенной болезни желудка, содержащее в качестве действующего вещества сухой экстракт из сбора лекарственных растений, включающего траву сушеницы, цветки ромашки, траву горца птичьего, корневища с корнями девясила, корни солодки, листья подорожника, плоды рябины, траву пустырника, листья крапивы и плоды фенхеля при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:1:1:1:1 соответственно, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, глюкозу и раствор метилцеллюлозы в воде очищенной 3% при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сухой экстракт из сбора лекарственных растений 25
Крахмал картофельный 37
Глюкоза 37
Раствор метилцеллюлозы в воде очищенной 3% 1.

Все компоненты, входящие в состав гранулы, разрешены для медицинского применения. Крахмал картофельный (ГОСТ 7699). Глюкоза кристаллическая гидратная (ГОСТ 975-88). Метилцеллюлоза (МЦ) (ТУ 2231-107-05742755-96).

Сухой экстракт из сбора лекарственных растений получают следующим образом: навеску лекарственного растительного сырья предварительно измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм, затем сырье загружают в экстрактор из нержавеющей стали с ложным дном, вместимостью 150 л, с мешалкой лопастного типа, делающей 60 об/мин, боковым загрузочным люком, паровой рубашкой и гильзой для термометра. На дно реактора помещают сукно, два слоя бязи для фильтрации извлечения при сливе. В качестве экстрагента используют горячую воду (80-85°С) и проводят трехкратную экстракцию в течение 120 мин. Объединенные водные извлечения фильтруют через двойной слой бязи и четыре слоя марли, затем дают экстракту отстояться 2-3 часа и декантируют с осадка. Упаривание водного извлечения проводят при температуре 50°С, давлении 0,6 МПа до 1/10 первоначального объема, на вакуумном ротационном испарителе производительностью 20 л/ч, температуре греющего пара 60°С, охлаждающей жидкости 50°С, скорость упаривания 2 л/час. Полученный экстракт сушат в тот же день с помощью распылительной сушилки при давлении 0,5 МПа, температуре на входе 160°С, на выходе 80°С. Скорость подачи жидкости - 2,0 л/г. Готовый сухой экстракт фасуют в склянки оранжевого стекла, укупоренные навинчивающимися пластмассовыми крышками. Хранение готового продукта осуществляют в защищенном от света месте при температуре 18-20°С (Пупыкина К.А. «Исследования по разработке и стандартизации лекарственных растительных средств для профилактики и комплексного лечения заболеваний органов пищеварения». Дисс. … докт. фарм. наук. - Москва, 2008. - 304 с).

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что раствор 3% МЦ увлажняет смесь растительного экстракта и вспомогательных веществ (1:3), крахмала картофельного и глюкозы (1:1), которая впоследствии протирается через сито с размером отверстий 2 мм с образованием гранул. Придание лекарственному средству формы гранул обеспечивает стойкость при хранении, удобство и гигиеничность применения, путем растворения 1/2 чайной ложки гранул (0,4 грамма) в 100 мл воды горячей или комнатной - по желанию пациента (раствор готов к употреблению внутрь через 1/2 минуты). Вышеперечисленные компоненты в соответствующих соотношениях позволяют получить качественно новый состав и новую лекарственную форму растительного экстракта в виде гранул, обладающую стабильностью, быстрой растворимостью около 1/2 минуты (27 секунд), противоязвенным, противоспалительным, обволакивающим, антисекреторным, спазмолитическим, болеутоляющим, антиоксидантным действием, гранулы удобны в применении самостоятельно пациентом, прием заявленного средства не требует специального оборудования, срок годности лекарственного средства 2 года.

Предлагаемые гранулы применяются следующим образом. Гранулы принимаются перорально до еды или между приемами пищи, в растворенном виде - 0,4 г гранул (1/2 чайной ложки) растворить в 100 мл кипяченой воды горячей или комнатной температуры. Гранулы быстро растворяются (27 секунд). Раствор готов к употреблению внутрь.

Пример 1. Состав на 100,0 г гранул: растительный экстракт - 25,0 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, глюкоза (1:1)) - 74,0; раствор метилцеллюлозы 3% - 1,0.

Получают гранулы следующим образом. Предварительно готовят 3% раствор МП из расчета: МП 3,0; воды очищенной до 100 мл. Измельченный растительный экстракт и смесь вспомогательных сухих веществ (крахмала картофельного и глюкозы в соотношении 1:1), взятых в соотношении 1:3, равномерно увлажняют приготовленным 3% раствором метилцеллюлозы - связывающего вещества с помощью пульверизатора. Перемешивают до однородной равномерно увлажненной смеси для приготовления гранулята, смесь протирают через сито для получения гранул с размером отверстий 2 мм и сушат в сушильном шкафу при температуре 50-60°С и вновь протирают через сито с отверстиями 2 мм, просеивают от пыли. Полученное лечебное средство представляет собой гранулы неправильной шарообразной формы, диаметром 2 мм, на один прием рекомендовано 1/2 чайной ложки - масса 0,4 г растворить в 100 мл воды, содержащее растительный экстракт 0,1 г неоднородного коричневого цвета со светло-коричневыми вкраплениями. Гранулы растворяются через 27 секунд.

Пример 2. Состав на 100,0 г гранул: растительный экстракт - 25,0 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин (1:1)) - 74,0; раствор метилцеллюлозы 2% - 1,0.

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Гранулы медленно растворяются через 5 минут 34 секунды.

Пример 3. Состав на 100,0 г гранул: растительный экстракт - 25,0 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин (1:1)) - 74,0; раствор крахмального клейстера 1% - 1,0.

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Масса неоднородная, комкуется. Неудовлетворительно протирается через сито.

Пример 4. Состав на 100,0 г гранул: растительный экстракт - 25,0 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, глюкоза (1:1)) - 74,0; раствор поливинилпирролидона (ПВП) 3% - 1,0.

Таблица 1
Составы гранул, содержащие растительный экстракт
№ п/п Вспомогательные вещества Внешний вид гранул
Гранулирующая жидкость (агент) Концентрация, % Наполнители Соотношение
1 МЦ 1 Желатин + крахмал 1:2 округлые
2 МЦ 2 Желатин + крахмал 1:3 округлые
3 МЦ 3 Желатин + крахмал 1:5 округлые
4 Крахмальный клейстер 1 Желатин + крахмал 2:1 неровные
5 Крахмальный клейстер 2 Желатин + крахмал 4:1 неровные
6 Крахмальный клейстер 3 Желатин + крахмал 1:4 округлые
7 ПВП 1 Желатин + крахмал 1:1 округлые
8 ПВП 2 Желатин + крахмал 3:1 округлые
9 ПВП 3 Желатин + крахмал 5:1 неровные
10 МЦ 1 Глюкоза + крахмал 3:1 округлые
11 МЦ 2 Глюкоза + крахмал 5:1 округлые
12 МЦ 3 Глюкоза + крахмал 1:1 округлые
13 Крахмальный клейстер 1 Глюкоза + крахмал 1:3 неровные
14 Крахмальный клейстер 2 Глюкоза + крахмал 1:5 округлые
15 Крахмальный клейстер 3 Глюкоза + крахмал 1:2 неровные
16 ПВП 1 Глюкоза + крахмал 4:1 округлые
17 ПВП 2 Глюкоза + крахмал 1:4 неровные
18 ПВП 3 Глюкоза + крахмал 2:1 округлые
19 МЦ 1 Тальк + крахмал 1:4 округлые
20 МЦ 2 Тальк + крахмал 2:1 округлые
21 МЦ 3 Тальк + крахмал 4:1 округлые
22 Крахмальный клейстер 1 Тальк + крахмал 5:1 округлые
23 Крахмальный клейстер 2 Тальк + крахмал 1:1 округлые
24 Крахмальный клейстер 3 Тальк + крахмал 3:1 округлые
25 ПВП 1 Тальк + крахмал 1:5 округлые
26 ПВП 2 Тальк + крахмал 1:2 округлые
27 ПВП 3 Тальк + крахмал 1:3 округлые
Таблица 2
№ оп. A (гранулирующий агент) В (концентрация) С (наполнитель) D (соотношение)
1 А1 В1 С1 D1
2 А1 В2 С1 D5
3 А1 В3 С1 D9
4 А2 В1 С1 D2
5 А2 В2 С1 D6
6 А2 В3 С1 D7
7 A3 В1 С1 D3
8 A3 В2 С1 D4
9 A3 В3 С1 D8
10 А1 В1 С2 D4
11 А1 В2 С2 D8
12 А1 В3 С2 D3
13 А2 В1 С2 D5
14 А2 В2 С2 D9
15 А2 В3 С2 D1
16 A3 В1 С2 D6
17 A3 В2 С2 D7
18 A3 В3 С2 D2
19 А1 В1 С3 D7
20 А1 В2 С3 D2
21 А1 В3 С3 D6
22 А2 В1 С3 D8
23 А2 В2 С3 D3
24 А2 В3 С3 D4
25 A3 В1 С3 D9
26 A3 В2 С3 D1
27 A3 В3 С3 D5
Таблица 3
Определение растворимости гранул с растительным экстрактом в воде
№ оп. Увлажнители Концентрация Наполнители Соотношение Т раств. в воде, мин
1 МЦ 1% желатин + крахмал 1:2 1,68
2 МЦ 2% желатин + крахмал 1:3 1,58
3 МЦ 3% желатин + крахмал 1:5 1,22
4 Клейстер крахм. 1% желатин + крахмал 2:1 5,3
5 Клейстер крахм. 2% желатин + крахмал 4:1 4,66
6 Клейстер крахм. 3% желатин + крахмал 1:4 4,33
7 ПВП 1% желатин + крахмал 1:1 4,38
8 ПВП 2% желатин + крахмал 3:1 4,13
9 ПВП 3% желатин + крахмал 5:1 4,33
10 МЦ 1% глюкоза + крахмал 3:1 1,13
11 МЦ 2% глюкоза + крахмал 5:1 1,33
12 МЦ 3% глюкоза + крахмал 1:1 0,45
13 Клейстер крахм. 1% глюкоза + крахмал 1:3 1,62
14 Клейстер крахм. 2% глюкоза + крахмал 1:5 1,28
15 Клейстер крахм. 3% глюкоза + крахмал 1:2 1,85
16 ПВП 1% глюкоза + крахмал 4:1 1,68
17 ПВП 2% глюкоза + крахмал 1:4 1,45
18 ПВП 3% тальк + крахмал 2:1 1,4
19 МЦ 1% тальк + крахмал 1:4 5,42
20 МЦ 2% тальк + крахмал 2:1 5,02
21 МЦ 3% тальк + крахмал 4:1 5,07
22 Клейстер крахм. 1% тальк + крахмал 5:1 4,07
23 Клейстер крахм. 2% тальк + крахмал 1:1 4,58
24 Клейстер крахм. 3% тальк + крахмал 3:1 4,57
25 ПВП 1% тальк + крахмал 1:5 1,07
26 ПВП 2% тальк + крахмал 1:2 1,22
27 ПВП 3% тальк + крахмал 1:3 1,32
Таблица 4
Составы гранул с наилучшей растворимостью в воде
Время раств., мин Составы
1,22 3
1,13 10
0,45 12
1,4 18
1,22 26
Таблица 5
Результаты дисперсионного анализа
Параметр Источник дисперсии Число степеней свободы Сумма квадратов Средний квадрат Проверка значимости
А 2 21,6026 10,8013 FA=MSA/MSост=1,22
у В 2 12,1314 6,0657 FB=МSB/MSост<1
С 2 53,2829 26,64145 FC=MSC/MSC=3,03
D 8 113,8331 14,2291 FD=MSD/MSост=1,609
Ошибка общая 12 106,1004 8,8417
Сумма 26 306,9504
Таблица 6
Обработка экспериментальных данных с помощью критерия Дункана (для фактора А)
Параметр Порядок 1 2 3
У Уровень фактора А1 А2 А3
Среднее значение 19,57 21,16 35,62
Ранги(1) - 3,08 3,23
НЗР(2) 2,17 2,35 3,96
Примечание: Ранги(1) - Ранги Дункана (табличные данные), НЗР(2) - наименьшие значимые ранги.

Сравнение средних значений проводили следующим образом:

3-й - 1-й=5,7>3,23,

3-й - 2-й=2,4<3,08,

2-й - 1-й=3,3<3,08.

Таблица 7
Обработка экспериментальных данных с помощью критерия Дункана (для фактора С)
Параметр Порядок 1 2 3
У Уровень фактора С2 C1 С3
Среднее значение 9,3 26,88 40,17
Ранги(1) - 3,08 3,23
НЗР(2) 1,0 3,0 4,5

Сравнение средних значений:

3-й - 1-й=3,5>3,23,

3-й - 2-й=1,5<3,03,

2-й - 1-й=2,0<3,08.

Таблица 8
Обработка экспериментальных данных с помощью критерия Дункана (для фактора D)
Параметр Порядок 1 2 3 4 5 6 7 8 9
У Уровень фактора D3 D9 D5 D6 D8 D4 D1 D2 D7
Среднее значение 2,75 3,56 3,69 5,03 6,44 7,5 8,45 18,21 20,72
Ранги - 3,08 3,23 3,33 3,36 3,4 3,42 3,44 3,44
НЗР 0,9 1,2 1,2 1,7 2,2 2,5 2,8 6,1 6,9

Сравнение средних значений:

9-й - 1-й=6>3,44,

9-й - 2-й=5,7>3,44,

9-й - 3-й=5,7>3,42,

9-й - 4-й=5,2>3,4,

9-й - 5-й=4,7>3,36,

9-й - 6-й=4,4>3,33,

9-й - 7-й=4,1>3,23,

9-й - 8-й=0,8<3,08,

*8-й - 1-й=5,2>3,44,

8-й - 2-й=4,9>3,42,

8-й - 3-й=4,9>3,4,

8-й - 4-й=4,4>3,36,

8-й - 5-й=3,9>3,33,

8-й - 6-й=3,6>3,23,

8-й - 7-й=3,3>3,08,

*7-й - 1-й=1,9<3,42,

7-й - 2-й=1,6<3,4,

7-й - 3-й=1,6<3,36,

7-й - 4-й=1,1<3,33,

7-й - 5-й=0,6<3,23,

7-й - 6-й=0,3<3,08,

6-й - 1-й=1,6<3,4,

*6-й - 2-й=1,3<3,36,

6-й - 3-й=1,3<3,33,

6-й - 4-й=0,8<3,23,

6-й - 5-й=0,3<3,08,

*5-й - 1-й=1,3<3,36,

5-й - 2-й=1<3,33,

5-й - 3-й=1<3,23,

5-й - 4-й=0,5<3,08,

*4-й - 1-й=0,8<3,33,

4-й - 2-й=0,5<3,23,

4-й - 3-й=0,5<3,08,

3-й - 1-й=0,3<3,23,

3-й - 2-й=0<3,08,

2-й - 1-й-0,3<3,08.

Таблица 9
Стабильность гранул в процессе хранения
Состав гранул Стабильность гранул при температуре Стабильность гранул, мес. Качество гранул
После пригот. +20°С +5°С +45°С 2 3 4 0
№12 + + + + + + + + Удовл.
Таблица 10
Результаты определения стабильности гранул в процессе хранения
Условия хранения и сроки хранения, упаковка
0+5°С
Внешний вид Однородность Подлинность Содержание флавоноидов, %
1 Стеклянные банки
оранж. стекла
Удовл. Однородн. Соответств. 4,13
Сроки хранения 0
2 3 месяца 4,13
3 6 месяцев Удовл. Однородн. Соответств. 4,11
4 12 месяцев Удовл. Однородн. Соответств. 4,1
20°С
1 Стеклянные Удовл. Однородн. Соответств. 4,13
2 банки
оранж. стекла
Сроки
хранения 0
3 месяца 4.13
3 6 месяцев Удовл. Однородн. Соответств. 4,1
4 12 месяцев Удовл. Однородн. Соответств. 4,0

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Гранулы медленно растворяются через 9 минут 28 секунд.

Пример 5. Состав на 100,0 г гранул: растительный экстракт - 25,0 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, тальк (2:1) - 74,0; раствор метилцеллюлозы 1% - 1,0.

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Гранулы медленно растворяются через 16 минут.

Из приведенных примеров видно, что оптимальными с точки зрения растворимости и эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество используемого препарата при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу, в практической медицине в гастроэнтерологии, в зависимости от течения заболевания язвенной болезни желудка, рекомендовать больным индивидуально необходимое количество гранул с быстрым временем растворения 27 секунд для самостоятельного лечения, что делает заявляемые гранулы перспективной лекарственной формой в гастроэнтерологии. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества разработанных гранул планируется оформление фармакопейной статьи.

Средство для лечения язвенной болезни желудка, содержащее в качестве действующего вещества сбор лекарственных растений, включающий траву сушеницы, цветки ромашки, траву горца птичьего, корневища с корнями девясила, корни солодки, листья подорожника, плоды рябины, траву пустырника, листья крапивы и плоды фенхеля при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:1:1:1:1 соответственно, отличающееся тем, что оно содержит действующее вещество в виде сухого растительного экстракта и дополнительно крахмал картофельный, глюкозу и раствор метилцеллюлозы в воде очищенной 3%-ный при следующем соотношении компонентов, мас.%:

сухой экстракт из сбора лекарственных растений 25
крахмал картофельный 37
глюкоза 37
раствор метилцеллюлозы в воде очищенной 3%-ный 1


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармакологии, в частности к средству для профилактики и лечения гастрита или язвы желудка. .
Изобретение относится к области фармации, а именно к созданию средств растительного происхождения в виде сбора для лечения и профилактики желудочно-кишечных заболеваний.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к растительным экстрактам растения Chenopodium ambrosioides L., лекарственным композициям с этими экстрактами, способам получения экстрактов и применению экстрактов.

Изобретение относится к полиморфам мотилида и способам получения и применения таких полиморфов. .

Изобретение относится к новым фармацевтическим применениям соединений, действующих в качестве антагониста mGluR5, для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевых путей и/или послеоперационных расстройств, а также для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования боли, связанной с данными расстройствами.

Изобретение относится к медицине, и предназначено для лечения хронического гастродуоденита у детей старше 6 лет с химической контаминацией биосред организма. .
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) у пациентов с хроническим описторхозом. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию состава экстракта хвои густого для капсулирования. .
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию фармацевтической композиции в виде твердой пероральной лекарственной формы для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Изобретение относится к содержащему действующий ингредиент составу для перорального введения, покрытому формирующим пленку полимером. .

Изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим гидрохлорид варденафила в основном в виде тригидрата в твердой форме, и к способу их получения. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к таблетке с пленочным покрытием, обладающей повышенной стабильностью. .
Изобретение относится к дерматологическому или косметическому препарату в соответствии с родовым понятием первого независимого пункта формулы. .
Наверх