Тиазолилдигидрохиназолины

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора PI3-киназы. В общей формуле (I)

А обозначает N, Ra обозначает С18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C16галогеналкил, Rb обозначает водород, R1 обозначает водород или С18алкил, R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей: C18алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C16алкоксигруппы, -(CO)-O-C16алкила, N(С16алкил)2; 6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила; (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С16алкила, C16алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного C16алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов; фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(C14алкил)-NR7-(CO)-O-C16алкила; фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(С16алкил)2, C16алкила, N(C16алкил)2-C16алкила, OR7, OCF3, галоС16алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(СО)О-С16алкила; -(C14алкил)-NR7-(CO)O-C16алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С16алкила)-С14алкила, -С(О)-NH-(С38циклоалкил), -С(О)-NH-(С16алкил), -C(O)-N(C16алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9; (5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, С38циклоалкила, CN и ОН; (9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил; С38циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой; С38циклоалкил-С14алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С14алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8; 1,3-бензодиоксол-С14алкил; 1,4-бензодиоксан-С14алкил; изоиндолин-С14алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C16алкила, (CO)OR8, (С14алкил)-(СО)OR8, NR7(CO)OR8, -(С14алкил)-NR7(СО)OR8, NR7COR8, -(C14алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C16алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одинадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул: , , , , , ,

где X обозначает С17алкилен, Q обозначает С17алкилен, R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С38циклоалкил)-С14алкил-, или R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С38циклоалкил, C16галоалкил, С38циклоалкил-С14алкил-, С14алкокси-С14алкил-. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного средства и к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения. 3 н.и 7 з. п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы (I)
,
в которой А обозначает N,
Ra обозначает C18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C16галогеналкил,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С18алкил,
R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей:
С18алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C16алкоксигруппы, -(СО)-О-С16алкила, N(C16алкил)2;
6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С16алкила, С16алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного С16алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С14алкил)-NR7-(СО)-О-С16алкила;
фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(C16алкил)2, C16алкила, N(С16алкил)216алкила, OR7, OCF3, галоС16алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(CO)O-C16алкила; -(C14алкил)-NR7-(CO)O-C16алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С16алкила)-С14алкила, -С(О)-NH-(С38циклоалкил), -С(О)-NH-(С16алкил), -C(O)-N(C16алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, С38циклоалкила, CN и ОН;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил;
С38циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой;
С38циклоалкил-С14алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С14алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8;
1,3-бензодиоксол-С14алкил;
1,4-бензодиоксан-С14алкил;
изоиндолин-С14алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C16алкила, (CO)OR8, (C14алкил)-(CO)OR8, NR7(CO)OR8, -(C14алкил)-NR7(CO)OR8, NR7COR8, -(C14алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C16алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где X обозначает С17алкилен,
Q обозначает С17алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей C18алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С38циклоалкил)-С14алкил-, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С38циклоалкил, С16галоалкил, С38циклоалкил-С14алкил-, С14алкокси-С14алкил-,
необязательно в виде их энантиомеров и их смесей, а также необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей,
при условии, что из объема изобретения исключены следующие соединения:
а) 8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
б) 1-метил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
в) 1,1-диметил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
г) 1-(2-диметиламиноэтил)-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
д) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид 4-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты,
е) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пиперидин-1-карбоновой кислоты,
ж) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пирролидин-1-карбоновой кислоты,
з) 1-метил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
и) (8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
к) 1,1-диметил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
л) [8-(2-метоксифенил)-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил]мочевина и
м) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид морфолин-4-карбоновой кислоты.

2. Соединения по п.1, в которых
А, X, Q могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей C16галоалкил и галоген,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С18алкил,
R2 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей
С18алкил, замещенный одним остатком, выбранными из группы, включающей ОМе и -(СО)О-С16алкил;
С6гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из =O;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из С16алкила, =О и -(CO)O-С16алкила;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С14алкил)-NR7-(СО)-О-С16алкила;
фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, C16алкила, ОМе, CN, NR7COC16алкила;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, CN и OH;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил;
С38циклоалкил, замещенный оксогруппой;
С38циклоалкил-С14алкил, или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и необязательно 1 или 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и которое необязательно может быть замещено 1-3 одинаковыми или разными остатками, выбранными из группы, включающей ОН, C16алкил, -NH(СО)-С14алкил и -(СО)О-С14алкил, или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -C16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей C18алкил, С38циклоалкил-С14алкил-, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и содержит дополнительный гетероатом кислорода;
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С18алкил, С38циклоалкил, С26галоалкил, С38циклоалкил-С13алкил-, С56гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, R1-R9 могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает фенил или C16алкил и
Rb обозначает водород.

4. Соединения по одному из пп.1-3, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает водород, С15алкил,
R2 обозначает водород, C15алкил, С38циклоалкил или фенил, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенное 2-3 заместителями пяти- либо шестичленное кольцо, состоящее из атомов углерода и необязательно 1 или 2 атомов азота, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенную девяти-, одиннадцатичленную спироциклическую систему, или
R1, R2 обозначают остаток, выбранный из группы остатков общих формул (А1)-(А3), (А10), (А11) и (А16), где
X обозначает C13алкилен,
Q обозначает C13алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С14алкил, C13алкил-С36циклоалкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, состоящее из атомов углерода и дополнительно содержащее 1 гетератом кислорода.

5. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает Н или Me,
R2 обозначает водород,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С15алкил, С56гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, и С36циклоалкил.

6. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы.

7. Применение соединений по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы, предназначенного для лечения заболеваний, в патологии которых участвует активность РI3-киназ и при которых соединения формулы (I) способны при их применении в терапевтически эффективных дозах проявлять терапевтическое действие.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора РI3-киназы, содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5 в эффективном количестве.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая путем ингаляции и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая перорально и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2 ; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН 3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН 3; и R5 представляет собой Н; или, когда R 4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F.

Изобретение относится к производным азола формулы I в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R 1 представляет собой СН3 или СН3СН 2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3 , 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил.

Изобретение относится к композиции для лечения злокачественного новообразования у пациента, которая содержит эпотилон - (1S, 3S, 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7,11-дигидрокси-3-(2-метил-бензотиазол-5-ил)-10-(проп-2-ен-1-ил)-8,8,12,16-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0] гептадекан-5,9-дион, гидроксипропил- -циклодекстрин или простой сульфобутиловый эфир -циклодекстрина и наполнители, выбранные из маннита и трометамола.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к иммунометаболическому антгельминтному препарату. .

Изобретение относится к способу получения комплексного иммунотропного препарата для животных, включающий смешивание 90 мас.ч. .

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к медицине, в частности к антибактериальной терапии, а именно к средствам для лечения инфекционных болезней, вызванных множественно-устойчивыми бактериями.

Изобретение относится к производным изотиомочевины формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают свойствами антагониста CXCR4. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1-С 3алкил или незамещенный С1-С3алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С1-С3алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7, -R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2, -R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила

Тиазолилдигидрохиназолины

Наверх