Тиазолилдигидрохиназолины



Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины
Тиазолилдигидрохиназолины

 


Владельцы патента RU 2430923:

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора PI3-киназы. В общей формуле (I)

А обозначает N, Ra обозначает С18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C16галогеналкил, Rb обозначает водород, R1 обозначает водород или С18алкил, R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей: C18алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C16алкоксигруппы, -(CO)-O-C16алкила, N(С16алкил)2; 6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила; (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С16алкила, C16алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного C16алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов; фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(C14алкил)-NR7-(CO)-O-C16алкила; фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(С16алкил)2, C16алкила, N(C16алкил)2-C16алкила, OR7, OCF3, галоС16алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(СО)О-С16алкила; -(C14алкил)-NR7-(CO)O-C16алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С16алкила)-С14алкила, -С(О)-NH-(С38циклоалкил), -С(О)-NH-(С16алкил), -C(O)-N(C16алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9; (5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, С38циклоалкила, CN и ОН; (9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил; С38циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой; С38циклоалкил-С14алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С14алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8; 1,3-бензодиоксол-С14алкил; 1,4-бензодиоксан-С14алкил; изоиндолин-С14алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C16алкила, (CO)OR8, (С14алкил)-(СО)OR8, NR7(CO)OR8, -(С14алкил)-NR7(СО)OR8, NR7COR8, -(C14алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C16алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одинадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул: , , , , , ,

где X обозначает С17алкилен, Q обозначает С17алкилен, R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С38циклоалкил)-С14алкил-, или R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С38циклоалкил, C16галоалкил, С38циклоалкил-С14алкил-, С14алкокси-С14алкил-. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного средства и к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения. 3 н.и 7 з. п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы (I)
,
в которой А обозначает N,
Ra обозначает C18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C16галогеналкил,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С18алкил,
R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей:
С18алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C16алкоксигруппы, -(СО)-О-С16алкила, N(C16алкил)2;
6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С16алкила, С16алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного С16алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С14алкил)-NR7-(СО)-О-С16алкила;
фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(C16алкил)2, C16алкила, N(С16алкил)216алкила, OR7, OCF3, галоС16алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(CO)O-C16алкила; -(C14алкил)-NR7-(CO)O-C16алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С16алкила)-С14алкила, -С(О)-NH-(С38циклоалкил), -С(О)-NH-(С16алкил), -C(O)-N(C16алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, С38циклоалкила, CN и ОН;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил;
С38циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой;
С38циклоалкил-С14алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С14алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8;
1,3-бензодиоксол-С14алкил;
1,4-бензодиоксан-С14алкил;
изоиндолин-С14алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C16алкила, (CO)OR8, (C14алкил)-(CO)OR8, NR7(CO)OR8, -(C14алкил)-NR7(CO)OR8, NR7COR8, -(C14алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C16алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где X обозначает С17алкилен,
Q обозначает С17алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей C18алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С38циклоалкил)-С14алкил-, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С18алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С38циклоалкил, С16галоалкил, С38циклоалкил-С14алкил-, С14алкокси-С14алкил-,
необязательно в виде их энантиомеров и их смесей, а также необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей,
при условии, что из объема изобретения исключены следующие соединения:
а) 8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
б) 1-метил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
в) 1,1-диметил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
г) 1-(2-диметиламиноэтил)-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
д) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид 4-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты,
е) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пиперидин-1-карбоновой кислоты,
ж) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пирролидин-1-карбоновой кислоты,
з) 1-метил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
и) (8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
к) 1,1-диметил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
л) [8-(2-метоксифенил)-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил]мочевина и
м) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид морфолин-4-карбоновой кислоты.

2. Соединения по п.1, в которых
А, X, Q могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С18алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей C16галоалкил и галоген,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С18алкил,
R2 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей
С18алкил, замещенный одним остатком, выбранными из группы, включающей ОМе и -(СО)О-С16алкил;
С6гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из =O;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С14алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из С16алкила, =О и -(CO)O-С16алкила;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С16алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С16алкилом)-С14алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С14алкил)-NR7-(СО)-О-С16алкила;
фенил-С15алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, C16алкила, ОМе, CN, NR7COC16алкила;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С16алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C16алкила, CN и OH;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С14алкил;
С38циклоалкил, замещенный оксогруппой;
С38циклоалкил-С14алкил, или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и необязательно 1 или 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и которое необязательно может быть замещено 1-3 одинаковыми или разными остатками, выбранными из группы, включающей ОН, C16алкил, -NH(СО)-С14алкил и -(СО)О-С14алкил, или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -C16алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей C18алкил, С38циклоалкил-С14алкил-, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и содержит дополнительный гетероатом кислорода;
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С18алкил, С38циклоалкил, С26галоалкил, С38циклоалкил-С13алкил-, С56гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, R1-R9 могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает фенил или C16алкил и
Rb обозначает водород.

4. Соединения по одному из пп.1-3, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает водород, С15алкил,
R2 обозначает водород, C15алкил, С38циклоалкил или фенил, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенное 2-3 заместителями пяти- либо шестичленное кольцо, состоящее из атомов углерода и необязательно 1 или 2 атомов азота, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенную девяти-, одиннадцатичленную спироциклическую систему, или
R1, R2 обозначают остаток, выбранный из группы остатков общих формул (А1)-(А3), (А10), (А11) и (А16), где
X обозначает C13алкилен,
Q обозначает C13алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С14алкил, C13алкил-С36циклоалкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C16алкилом, фенил, замещенный С14алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, состоящее из атомов углерода и дополнительно содержащее 1 гетератом кислорода.

5. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает Н или Me,
R2 обозначает водород,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С15алкил, С56гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, и С36циклоалкил.

6. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы.

7. Применение соединений по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы, предназначенного для лечения заболеваний, в патологии которых участвует активность РI3-киназ и при которых соединения формулы (I) способны при их применении в терапевтически эффективных дозах проявлять терапевтическое действие.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора РI3-киназы, содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5 в эффективном количестве.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая путем ингаляции и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая перорально и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2 ; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН 3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН 3; и R5 представляет собой Н; или, когда R 4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F.

Изобретение относится к производным азола формулы I в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.

Изобретение относится к производным 5,7-дизамещенного [1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-она формулы (I), где R 1 представляет собой СН3 или СН3СН 2; R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3 , 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; и его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил.

Изобретение относится к композиции для лечения злокачественного новообразования у пациента, которая содержит эпотилон - (1S, 3S, 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7,11-дигидрокси-3-(2-метил-бензотиазол-5-ил)-10-(проп-2-ен-1-ил)-8,8,12,16-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0] гептадекан-5,9-дион, гидроксипропил- -циклодекстрин или простой сульфобутиловый эфир -циклодекстрина и наполнители, выбранные из маннита и трометамола.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к иммунометаболическому антгельминтному препарату. .

Изобретение относится к способу получения комплексного иммунотропного препарата для животных, включающий смешивание 90 мас.ч. .

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к медицине, в частности к антибактериальной терапии, а именно к средствам для лечения инфекционных болезней, вызванных множественно-устойчивыми бактериями.

Изобретение относится к производным изотиомочевины формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают свойствами антагониста CXCR4. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1-С 3алкил или незамещенный С1-С3алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С1-С3алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7, -R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2, -R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила
Наверх