Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

В заявке описаны новые производные конденсированных пиразоло-, имидазоло-, оксазоло и триазолопиримидинов, структурные формулы которых раскрыты в формуле изобретения, а также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы применения таких соединений для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, связанных с активностью каннабиноидного рецептора 1 (СВ1). 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:




в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей C5-C10гетероарил (где C5-C10гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и O, или N-оксид такой системы), C3-C12циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей C3-C8гетероциклоалкил (где С38гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -C(O)- и -S(O)2-), С510гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, C16алкенил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O)2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С16алкил, C16алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C16алкил, галогензамещенный C16алкил, фенил-С04алкил, С510гетероарил, С38циклоалкил, С38гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С38гетероциклоалкил и С38 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный C16алкил, гидроксизамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10, -NR8XOR9 и -OXNR8R9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и C16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38 гетероциклоалкил или С510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный C16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты, при условии, что соединения формулы Ia не включают следующие соединения формулы II: 5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,5-дифенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5-о-толил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-изопропилфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинт14-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-метоксифенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-5-(4-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-6-м-толил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинт4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-этоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1,5-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,5-дифенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-метоксифенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5,6-ди-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(2,4-диметилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-о-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-1-фенил-5-м-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(4-этоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фтopфeнил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(3-хлорфенил)-1-фeнил-6-o-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(3,5-диметилфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло|3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-5-м-толил-6-п-толил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-бромфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,6-дифенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-1,6-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(3-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1-фенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(3,5-диметилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-фенил-6-о-толил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримдин-4-он; 1,5,6-трифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-фторфенил)-1-фенил-6-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1,6-дифенил-5-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-этоксифенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он и 1,6-дифенил-5-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он.

2. Соединение по п.1, в котором:
R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10; где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и С16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С3-C8 гетероциклоалкил или С510 гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей C510гетероарил, С3-C8гeтepoциклoaлкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный фенил, содержащийся в R1, и гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R8 и -C(O)OR8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С16алкил.

3. Соединение по п.2, в котором:
R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, бензтиазолил, пиридинил, пиразолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу,
-XNR8R9, -XOR8, -XC(O)R8, -XS(O)2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8R10 и XR10; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; a R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и C16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38гетероциклоалкил или С510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, C16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С16алкил.

4. Соединение по п.3, в котором:
R4 выбран из группы, включающей C16алкил, фенил, С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С38гетероциклалкил-карбонил и С38циклоалкил; где любой фенил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XS(O)2R8, -XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10,
-XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9, -XOR8, -XC(O)R10 и -XC(O)OR8; где каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C16алкил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38 гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C16алкил; и R5 выбран из группы, включающей этоксигруппу, хлор, гидроксигруппу, диметиламиногруппу, морфолиноэтоксигруппу, метоксигруппу, аминогруппу, гидроксиэтоксигруппу, диметиламиноэтоксигруппу, гидроксиэтиламиногруппу, морфолинопропоксигруппу и метилпиперазинилэтоксигруппу.

5. Соединение по п.4 формулы Iа

в которой Y обозначает О и
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, C16алкил, -XS(O)2R9a, -XC(O)NR8aR9a, -XC(O)OR8a, -XR10 и -XC(O)R10;
где каждый R8a и R9a независимо выбраны из группы, включающей водород и C16алкил; или R8a и R9a совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38гетероциклоалкил или С510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8a и R9a и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, фенил и -NR8aR8a; где каждый R8a независимо выбран из группы, включающей водород и C16алкил.

6. Соединение по п.5, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанный фенил и циклогексил необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, метилсульфанил, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.

7. Соединение по п.6, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.

8. Соединение по п.7, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.

9. Соединение по п.8, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанный фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.

10. Соединение по п.4 формулы Iс

в которой Y обозначает О и R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу; каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и C14алкилен; каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С16алкил; и R10 выбран из группы, включающей С510 гетероарил, С38 гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и C16алкил.

11. Соединение по п.10, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.

12. Соединение по п.11, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.

13. Соединение по п.12, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанные фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.

14. Соединение по п.13, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу.

15. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ie, Ig и Ih

в которых Y обозначает О и R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу; каждый X независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; каждый R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород и С16алкил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R8 и R9, необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8; где каждый R8 независимо выбран из группы, включающей водород и С16алкил.

16. Соединение по п.15, в котором R1 выбран из группы, включающей фенил и циклогексил; где указанные фенил и циклогексил необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, бром, фтор, метил, цианогруппу, трет-бутил, метоксикарбонил, бутоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, изопропил, пиперидинил и фенил, необязательно замещенный галогеном.

17. Соединение по п.16, в котором R2 выбран из группы, включающей пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил и феноксигруппу; где указанные пиперазинил, морфолиновый радикал, пиридинил, пиразолил, бензтиазолил, фенил или феноксигруппа необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей бром; хлор; фтор; йод; гидроксигруппу; изопропил; метил; циклогексил; оксазолил; изоксазолил, необязательно замещенный 1-2 метильными радикалами; пиразолидинил; метилкарбонил; аминокарбонил; морфолиновый радикал; тиенил; фуранил; циклогексиламиногруппу, необязательно замещенную аминным радикалом; метилсульфонил; трихлорметил; метоксикарбонил; хлорметил; бутоксиэтенил; бутоксиэтил; трифторметил; трифторметоксигруппу; этоксикарбонил; трет-бутил; аминокарбонил; этил; пропил; метоксигруппу; метоксиметил; карбоксигруппу; пиперидинил; пиперидинилметил; морфолинометил; диэтиламинометил; изобутиламинометил; циклопропилметиламинометил; изопропоксиметил; этенил; циклопропил; бутоксигруппу; [1,2,4]оксадиазол-5-ил, необязательно замещенный метилом; пиперазинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, изопропил и метилсульфонил; 2-оксопиперидин-1-ил; 2-оксопирролидин-1-ил; 2Н-[1,2,4]триазол-3-ил; 1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил; пиразолил, необязательно замещенный метилом; пиридазинил; пиразинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей цианогруппу и метил; пиридинил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; пиридинил-N-оксид, необязательно замещенный метилом; пиримидил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и аминогруппу; фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил и трифторметил; имидазолил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, этил и цианометил; и 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил.

18. Соединение по п.17, в котором R3 выбран из группы, включающей водород, метил, метилсульфонил, трет-бутоксикарбонилметил, аминокарбонилметил, метил-[1,2,4]оксадиазолил, цианометил, карбоксигруппу, этоксикарбонил, метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, бензил, фуранил, пиридинил, индолил, морфолинокарбонил, пиперидиниламинокарбонил, пиперидинилкарбонил, изопропоксикарбонил, аминокарбонил, метилсульфанил, метиламинокарбонил, цианогруппу, метилсульфонил, метилпиперазинил, бензил и фенил, необязательно замещенный 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксиметил, этоксикарбонил, метилсульфонил, диметиламиногруппу, метиламиногруппу, циклопропиламинокарбонил, изопропоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу.

19. Соединение по п.18, в котором R4 обозначает метил, гидроксиэтил, трет-бутил, фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил; где указанные фенил, бензил, циклогексил, циклопропил, пиридинил, фуранил, морфолинокарбонил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиопиранил-1,1-диоксид и хинолинил, содержащийся в R4, необязательно замещены 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, цианогруппу, карбоксигруппу, аминокарбонил, метоксигруппу, трифторметил, изопропоксигруппу, метилсульфанил, диметиламиногруппу, этоксикарбонил, трифторметоксигруппу, циклопропиламинокарбонил, пиридиниламинокарбонил, циклогексиламинокарбонил, изоксазолиламинокарбонил, диметиламиноэтиламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, нитрогруппу, аминогруппу, фтор, хлор, бром, гидроксиметил, метилпиперазинилкарбонил, морфолинокарбонил и пиперидинилкарбонил.

20. Соединение по п.19, в котором R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу,

21. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-п-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-иламин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло [3,4-d]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-этокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-хинолин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-пиридин-2-ил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(2-гидроксиэтил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2,4-дихлорфенил)-5-(4-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-2-фторфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-бромфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-бромфецил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3,4-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-1,5-дифенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-пиридин-2-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-о-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(3-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-трет-бутил-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-метоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5-(4-бромфенил)-1-(3-фторфенил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензонитрил; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-трет-бутилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дифторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,6-дихлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(2,4,6-трифторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-метоксифенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензонитрил; 6-(2-фторфенил)-5-(4-метилсульфанилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-трет-бутилфенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[6-(2-фторфенил)-4-оксо-1-фенил-1,4-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-5-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бутоксифенил)-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметоксифенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бензил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-циклогексил-6-(2-фторфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-метил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-хлор-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-ол; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-4-метокси-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин; 6-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)-3-фенил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-7-иламин; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(морфолин-4-карбонил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиразин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-илокси]-этанол; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидротиопиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-ил]-диметиламин; 5-(4-бромфенил)-1-(1,1-диоксогексагидро-1λ6-тиопиран-4-ил)-6-(2-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-ацетилфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензамид; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метилпиримидин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-[4-(2Н-[1,2,4]тpиaзoл-3-ил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; амид 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-кapбоновoй кислоты; этиловый эфир 6-бифенил-4-ил-5-(4-xлopфeнил)-4-oкco-1-фeнил-4,5-дигидpo-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(3′-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-имидазол-1-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фeнил-6-(4-пиpидин-2-илфeнил)-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бензотиазол-2-ил-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-п-толилокси-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидpoпиpaзoлo[4,3-d]пиpимидин-7-oн; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-пиридин-3-ил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2-фторфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-йодфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4′-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2′-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-фторфенил)-1-фенил-5-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4′-трифторметилбифенил-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-тиофен-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; {2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-илокси]-этил}-диметиламин; 2-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин-4-иламино]-этанол; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(3-морфолин-4-илпропокси)-1-фенил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этокси]-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-(2-морфолин-4-илэтокси)-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-2-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиперидин-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фенокси-фенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-1-фенил-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-2-хлорфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(2-хлор-4-морфолин-4-илфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(3-хлорбифенил-4-ил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-фуран-3-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-бифенил-4-ил-5-(4-хлорфенил)-1-(тетрагидропиран-4-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[1-(3-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; метиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-бромфенил)-6-морфолин-4-ил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразол-1-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-амино-циклогексиламино)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бром-3-фторфенил)-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; этиловый эфир 4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-бензойной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(2-фторбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[3-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2′-метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(3′-метилбифенил-4-ил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-6-(4′-мeтилбифeнил-4-ил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-[2-фтор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[2-хлор-4-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-фeнил]-5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-6-o-тoлилoкcи-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-м-толилокси-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-6-п-тoлил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5- дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 7-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-бензил-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-циклопропил-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-тиофен-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-4-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1,2-бис-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-м-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-о-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,3-дифторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-фтор-3-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-фуран-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-изопропоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-трифторметоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фуран-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2-фторфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(5-фтор-2-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-трифторметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-трет-бутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фторфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-йодфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3′,5′-дифторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2′-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(3′-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4′-фторбифенил-4-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-3-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-пиридин-3-ил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-пиридин-4-ил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-фторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-фторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; трет-бутиловый эфир 2-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-индол-1-карбоновой кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-гидроксиметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-гидроксиметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дифторфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дифторфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 7-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 9-(5-хлор-2-метилфенил)-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-дихлорфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2-нитрофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-нитрофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 3-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-N-циклопропилбензамид; 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-фтор-2-метилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(5-фтор-2-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(3-метоксифенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-метоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метансульфонилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-метансульфонилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-диметиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(4-диметиламинофенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-7-(2-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(2,5-диметилфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2,5-диметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-7-ил]-бензойной кислоты; этиловый эфир 4-[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-7-(4-метиламинофенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[1-(4-бромфенил)-6-оксо-2-п-толил-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 3-[1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-метилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-диметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пропилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 1-(4-хлорфенил)-2-(4-этилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изобутилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиридин-3-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(4-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5,6-бис-(4-хлорфенил)-1-(2-нитрофенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 1-(4-аминофенил)-5,6-бис-(4-хлорфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-фторфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 4-[5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-4-оксо-4,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил]-бензойная кислота; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-гидроксиметилфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-кapбoнил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(пиперидин-1-карбонил)-фeнил]-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-фенил]-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(2,4-дихлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 1-(4-хлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-диметиламино-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 8-бром-1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(этилметиламино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-морфолин-4-ил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(2-диметиламиноэтокси)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-(N′-метилгидразино)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-[(2-гидроксиэтил)-метиламино]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-8-метокси-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 8-бром-2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-2-метил-3-фенил-5-п-толил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-бромфенил)-1-метил-3-фенил-5-п-толил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; диметиламид 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-карбоновой кислоты; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-2-метил-3-фенил-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-2-ил]-уксусной кислоты; трет-бутиловый эфир [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-уксусной кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метансульфонил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-бифенил-4-ил-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 2-[6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетамид; 5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-6-(4-пиридин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; [6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-7-оксо-3-фенил-6,7-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-1-ил]-ацетонитрил; (1-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-1H-имидазол-4-ил)-ацетонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-этил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2,4-диметил-имидазол-1-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-6Н-изоксазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-1-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-1,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-(4-хлорфенил)-2-метил-3-фенил-5-(4-пиридин-2-илфенил)-2,6-дигидропиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он; 6-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-оксипиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-6-(4-пиридин-4-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3-метил-1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-6-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(4-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиридин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-oн; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновая кислота; этиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; метиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; диметиламид 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(морфолин-4-карбонил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; пиперидин-1-иламид-6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-3-кapбoнoвoй кислоты; 6-(4-бромфенил)-5-(4-xлopфeнил)-1-фeнил-3-(пипepидин-4-кapбoнил)-1,5-дигидpoпиpaзoлo[3,4-d]пиpимидин-4-он; изопропиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; трет-бутиловый эфир 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; амид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; этиловый эфир 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метилсульфанил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидин-4-он; метиламид 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-3-метансульфонил-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-бромфенил)-5-(4-хлорфенил)-3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; амид 6-[4-(2-аминопиримидин-4-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоновой кислоты; 6-[4-(2-бутоксивинил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(2-бутоксиэтил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиридазин-3-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиримидин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-[4-(6-аминопиразин-2-ил)-фенил]-5-(4-хлорфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 3-{4-[5-(4-хлорфенил)-4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-фенил}-пиразин-2-карбонитрил; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(3,6-диметилпиразин-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-(4-изоксазол-4-илфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-6-[4-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлорфенил)-1-фенил-6-(4-пиразин-2-илфенил)-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-м-толил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-5-(3-трифторметилфенил)-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-хлор-3-метилфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,5-дифторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(4-бромфенил)-6-(4-хлорфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 5-(3-фторфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-хлорфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он; 5-(3-бромфенил)-6-(4-изопропилфенил)-1-фенил-1,5-дигидропиразоло [3,4-d]пиримидин-4-он; 6-(4-хлорфенил)-5-(4-изопропилфенил)-3-фенил-3,6-дигидро-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-7-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойная кислота; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензамид; N-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-илметил]-метансульфонамид; этиловый эфир 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензойной кислоты; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метансульфонилметил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-8-бромметил-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклопропилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-пиридин-3-бензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-циклогексилбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-изоксазол-3-илбензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-диметиламиноэтил)-бензамид; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-N-(2-метоксиэтил)-бензамид; 1-(4-бромфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 4-[1-(4-хлорфенил)-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойная кислота; 2-(4-бромфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиразол-1-илфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-имидазол-1-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2,9-дифенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-[1,2,4]оксадиазол-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метоксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-[4-(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-метил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-метил-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-гидроксифенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорметилфенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-пиперидин-1-илметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-диэтиламинометилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(изобутиламинометил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-{4-[(циклопропилметиламино)-метил]-фенил}-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-изопропоксиметилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-9-фенил-2-(4-винилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклопропилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-бутоксифенил)-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-хлорпиримидин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-8-метил-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метил-9-фенил-2-(4-трифторметилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-циклогексилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-(4-оксазол-5-илфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1-п-толил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-метоксифенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4-изопропилфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 8-бром-1-(4-бромфенил)-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-метокси-9-фенил-2-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-6-оксо-9-фенил-2-п-толил-6,9-дигидро-1Н-пурин-8-карбонитрил; 1-(4-бромфенил)-2-(4-хлорфенил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 7-бензил-2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 3-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 4-[2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-6-оксо-1,6-дигидропурин-9-ил]-бензонитрил; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(3-трифторметоксифенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-п-толил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-(2-метокси-5-метилфенил)-1,9-дигидропурин-6-он; 2-бифенил-4-ил-1-(4-хлорфенил)-9-циклопропил-1,9-дигидропурин-6-он; 7-бензил-1-бифенил-4-ил-2-(4-хлорфенил)-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(4′-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(3′-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(1-оксипиридин-4-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 2-(4-хлорфенил)-1-(2′-фторбифенил-4-ил)-7-фенил-1,7-дигидропурин-6-он; 1-(4-бромфенил)-8-этил-9-фенил-2-(4-трихлорметил-фенил)-1,9-дигидропурин-6-он; метиловый эфир 4-[1-(4-бромфенил)-8-этил-6-оксо-9-фенил-6,9-дигидро-1Н-пурин-2-ил]-бензойной кислоты; 2-[4-(6-аминопиридин-3-ил)-фенил]-1-(4-хлорфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он; 1-(4-хлорфенил)-2-[4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-фенил]-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он и 1-(4-хлорфенил)-2-(4-метансульфонилфенил)-9-фенил-1,9-дигидропурин-6-он.

22. Способ лечения заболевания, опосредуемого каннабиноидным рецептором СВ1, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:




в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С510гетероарил (где С510гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С312циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С38 гетероциклоалкил (где С38 гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), C510гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, C16алкенил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O)2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С16алкил, C16алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R9 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C16алкил, галогензамещенный C16алкил, фенил-С04алкил, C510гетероарил, С38циклоалкил, С38 гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы включающей С38 гетероциклоалкил и С38 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10, -NR8XOR9 и -OXNR8R9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и C16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38 гетероциклоалкил или C510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-C16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.

23. Способ по п.22, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.

24. Способ по п.23, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.

25. Способ по п.24, в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.

26. Способ предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения, включающий введение указанному лицу от примерно 0,001 до примерно 100 мг/кг соединения, выбранного из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:




в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С510гетероарил (где С510гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С312циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С38гетероциклоалкил (где С38гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С510 гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, C16алкенил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O)2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-C16алкил, C16алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей С16алкил, галогензамещенный С16алкил, фенил-С04алкил, С510гетероарил, С38циклоалкил, С38 гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С38 гетероциклоалкил и С38 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10, -NR8XOR9 и -OXNR8R9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38гетероциклоалкил или С312гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанные гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный C16алкил, гидроксизамещенную C16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.

27. Фармацевтическая композиция, для модуляции каннабиноидного рецептора СВ1, включающая фармацевтически приемлемый носитель и соединение, выбранное из группы, включающей соединения, описываемые формулами Ia, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:




в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей C510гетероарил (где C510гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С312циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1 необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С38гетероциклоалкил (где С38гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С510гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, С16алкенил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O)2R8, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен;
R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей C16алкил, галогензамещенный С16алкил, фенил-С04алкил, С510гетероарил, С38циклоалкил, С38гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С38гетероциклоалкил и С38гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, C16алкил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10, -NR8XOR9 и -OXNR8R9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38гетероциклоалкил или С510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.

28. Применение соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, опосредуемого канабиноидным рецептором СВ1, у человека, нуждающегося в таком лечении, где указанное соединение выбрано из группы, включающей соединения, описываемые формулами Iа, Ib, Ic, Id, Ie, If, Ig, Ih, Ii, Ij и Ik:




в которых Y обозначает О;
R1 выбран из группы, включающей С510гетероарил (где С510гетероарил здесь и далее означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома выбраны из N, S и О, или N-оксид такой системы), С312циклоалкил, фенил и бензил; где указанные гетероарил, циклоалкил, фенил и бензил, содержащийся в R1, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -SR8, -C(O)OR8 и R10;
R2 выбран из группы, включающей С38 гетероциклоалкил (где С38гетероциклоалкил здесь и далее означает насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, содержащую 3-8 кольцевых атомов, из которых 1-4 атома заменены на атом N, S или О или на фрагмент, выбранный из группы, включающей -С(О)- и -S(O)2-), С510гетероарил, фенил и феноксигруппу; где указанные гетероциклоалкил, гетероарил, фенил или феноксигруппа, содержащаяся в R2, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, С16алкенил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XNR8R9, -XOR8,
-XC(O)R8, -XS(O)2R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)OR8, -XOR10, -XNR8XR10 и -XR10; где каждый X здесь и далее независимо выбран из группы, включающей связь и С14алкилен; R3 выбран из группы, включающей водород, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, -XR10, -XSR9, -XS(O)2R9, XC(O)R10, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10 и -XC(O)OR8;
R4 выбран из группы, включающей С16алкил, галогензамещенный С16алкил, фенил-С04алкил, С510гетероарил, С38циклоалкил, С38гетероциклоалкил и C(O)R11; где R11 выбран из группы, включающей С38 гетероциклоалкил и С38 гетероарил; где любой циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил или гетероарил, содержащийся в R4, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, -XOR8, -XR10, -XC(O)R10, -XS(O)2R8,
-XNR8R9, -XC(O)NR8R9, -XC(O)NR8R10, -XC(O)NR8XNR8R9, -XC(O)NR8XOR9 и
-XC(O)OR8;
R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, гидроксигруппу, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, -NR8R9, -OXR10, -NR8XOR9 и -OXNR8R9;
R6 выбран из группы, включающей метилсульфониламинометил, бромметил, метилсульфонилметил, этил(метил)аминогруппу, диметиламиногруппу, метил, этил, цианогруппу, бром, хлор, фтор, морфолиновый радикал, метилпиперазинил, диметиламиноэтоксигруппу, метиламиноаминогруппу и гидроксиэтил(метил)аминогруппу и метоксигруппу;
R8 и R9 здесь и далее независимо выбраны из группы, включающей водород и С16алкил; или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют С38гетероциклоалкил или C510гетероарил; и R10 выбран из группы, включающей С510гетероарил, С38гетероциклоалкил, С312циклоалкил и фенил; где указанный гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R10, или комбинации R8 и R9 и дополнительно циклоалкил или фенил, содержащийся в R10, необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, циано-С16алкил, С16алкил, С16алкоксигруппу, галогензамещенный С16алкил, галогензамещенную С16алкоксигруппу, гидроксизамещенный С16алкил, гидроксизамещенную С16алкоксигруппу, фенил и -NR8R8;
и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты.

29. Применение по п.28, в котором заболевание, опосредуемое канабиноидным рецептором 1, выбрано из группы, включающей: нарушения метаболизма, а также патологические состояния, связанные с нарушениями метаболизма, включая ожирение, нейрогенную булимию, компульсивные нарушения питания, диабет, атеросклероз, гипертензию, поликистозное заболевание яичников, сердечно-сосудистое заболевание, остеоартрит, дерматологические заболевания, гипертензию, резистентность по отношению к инсулину, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, холелитиаз и нарушения сна, и гиперлипидемические патологические состояния; или психические нарушения, такие как токсикомания, психоз, депрессия, тревога, стресс, эпилепсия, мания и шизофрения; или нарушения познавательной способности, такие как слабоумие, включая болезнь Альцгеймера, нарушение памяти, кратковременную потерю памяти и нарушения, связанные с недостатком внимания; или нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона, апоплексия мозга и черепно-мозговая травма, гипертензию, катаболизм в связи с нарушением функции легких и вентиляционной зависимостью; или сердечную дисфункцию, включая пороки клапанов, инфаркт миокарда, гипертрофию сердца и застойную сердечную недостаточность; или общую дисфункцию легких, отторжение трансплантата, ревматоидный артрит, мигрень, невропатию, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре, воспалительные осложнения вирусного энцефалита, инсульты, воспалительную болезнь кишечника, волчанку, реакцию трансплантат против хозяина, опосредуемую Т-клетками аллергическую болезнь, псориаз, астму, тиреоидит Хашимото, синдром Гийена-Барре, рак, контактный дерматит, аллергический ринит, ишемическое или реперфузионное поражение, травму головы и нарушения движений.

30. Применение по п.29, в котором заболеванием, опосредуемым каннабиноидным рецептором 1, является нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи.

31. Применение по п.30, в котором нарушение питания, связанное с чрезмерным потреблением пищи, выбрано из группы, включающей ожирение, нейрогенную булимию и компульсивные нарушения питания.

32. Применение по п.31. в котором нарушением питания, связанным с чрезмерным потреблением пищи, является ожирение.

33. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения ожирения у лица, подвергающегося опасности ожирения.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к области органической химии - синтезу гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-4H-бензо[f]пирроло[1,2- ] [1,4] диазепин-6-она. .

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R 6, R7, R8a, R8b, R 8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к способу получения метил 7-арилкарбамоил-6-бензоил-2-метил-3-фенилпиразоло[1,5-а]пиримидин-5-карбоксилатов общей формулы , где Ar представляет собой 4-хлорфенил или 4-метоксифенил, которые могут найти применение в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому производному, представленному формулой (I): где кольцо А представляет 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или S; RA представляет низшую алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, COW1, COOW1 или CONW2W3, в которых W1-W 3 независимо представляют атом водорода или низшую алкильную группу; m представляет целое число 0 или 2; кольцо В представляет бензольное кольцо или тиофеновое кольцо; RB представляет атом галогена, цианогруппу, низшую алкильную группу или OW 4, в которой W4 представляет атом водорода или низшую алкильную группу; n представляет целое число 0-2; Е 1 представляет атом кислорода; Е2 представляет атом кислорода; U представляет ординарную связь или низшую алкиленовую группу; Х представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO 2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z или -O-Z, в которой L представляет низшую алкиленовую группу, необязательно замещенную галогеном или гидроксигруппой; Y представляет группу, представленную Z или -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, низшую алкильную группу или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием циклической аминогруппы; Z представляет циклоалкильную группу, необязательно конденсированную с фенилом и необязательно замещенную фенильной группой, необязательно замещенной галогеном или алкокси группой; 6-8-членную гетероциклоалкильную группу, имеющую 1 гетероатом, выбранный из атома азота или кислорода, необязательно конденсированную с фенилом и необязательно замещенную фенилом; фенильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, алкильной группы, необязательно замещенной атомом галогена гидроксигруппой или алкоксигруппой, алкоксигруппы, необязательно замещенной атомом галогена, гидроксигруппой, алкоксигруппой, алкоксикарбонилокси группой или ацилокси группой, алкилтио группы, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы; пиридил; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым производным 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I), обладающим селективным сродством по отношению к BZw3 рецептору, способу его получения, фармацевтической композиции и средствам, содержащим его, а также к промежуточному соединению формулы (II) для получения производных 2-арил-8-оксодигидропурина.

Изобретение относится к производным полициклического гуанина, которые полезны для лечения сердечно-сосудистых и легочных нарушений, а также к их фармацевтическим композициям и методам для их применения.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным нижеследующей формулой (I), или их фармакологически приемлемым солям, обладающим противозудным действием.

Изобретение относится к области медицины и касается иммуностимулирующей комбинации для профилактики и лечения гепатита С. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного сбора для лечения паразитарных заболеваний, преимущественно гельминтозов, различной этиологии.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается состава фармацевтической композиции, обладающей противотуберкулезной активностью.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 1-С6 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C1-С6 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C1-С6 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C1-С6 алкил, (с) C1 -С6 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C1-С6 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C1 -С6 алкил, (5) -CO-C1-С6 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкокси и -CO-C1-С6 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C1-С6 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу или группу или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C1-С6 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С1-С6 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 1-С6 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота; -Х'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3, 2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C1-С6 алкил, или 3) или к его фармацевтически приемлемой соли.

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Наверх